ПАНТАП ® лиофилизированный 40 мг

әр құтының ішінде: белсенді зат - 45.10 мг натрий пантопразолы сесквигидраты, 40 мг пантопразолға баламалы; қосымша заттар: динатрий эдетаты (инъекцияға арналған), натрий гидроксиді (инъекцияға арналған). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақтан ақ дерлік түсті ұнтақ.

• асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы • рефлюкс-эзофагит • Золлингер-Эллисон синдромы немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа да жағдайлар

Әсер ету механизмі Пантопразол париетальді жасушалардың протонды сорғыларына спецификалық әсер етуі арқылы асқазандағы тұз қышқылының секрециясын баяулататын орын басқан бензимидазол болып табылады. Пантопразол париетальді жасушалардағы қышқылды орта жағдайында өзінің белсенді түріне айналады, онда H+, K+-АТФаза ферментінің белсенділігін бәсеңдетеді, яғни асқазанда тұз қышқылының қалыптасуының қорытынды кезеңін бөгейді. Белсенділіктің бәсеңдеуі дозаға байланысты болып табылады және нәтижесінде қышқылдың базальдық, сонымен қатар ынталандырылған секрециясы да нашарлайды. Көптеген пациенттерде қышқылға тәуелді аурулардың белгілері 2 апта ішінде жоғалады. Протонды сорғының басқа тежегіштерін және H2-рецепторлардың блокаторларын пайдаланған кездегі сияқты, пантопразолмен емдегенде асқазандағы қышқылдық төмендейді және бұл қан плазмасындағы гастрин мөлшерінің пропорционалды жоғарылауымен қатар байқалады. Гастрин мөлшерінің жоғарылауы қайтымды. Пантопразол ферментті жасушалық рецептор деңгейіне қатысты дистальді байланыстыратындықтан, бұл қосылыс басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциясына қарамастан тұз қышқылының секрециясына әсер көрсете алады. Пантопразол пероральді немесе вена ішіне қолданған кездегі әсері бірдей. Пантопразол аш қарында гастрин деңгейін арттырады. Қысқа мерзімді қолданғанда гастрин деңгейі көп жағдайда қалыптың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ уақыт қабылдағанда көп жағдайда гастрин деңгейі екі есе артады. Алайда, гастрин деңгейінің қарқынды артуы тек бірлі-жарым жағдайларда ғана кездеседі. Нәтижесінде тек кейбір жағдайларда ғана ұзақ мерзімді ем кезінде асқазанның спецификалық эндокриндік жасушалары (ECL-жасушалары) санының жеңіл және орташа дәрежедегі жоғарылауы байқалады (қарапайым және аденоматоидты гиперплазия). Алайда, қазіргі уақытта жүргізілген зерттеулерге сәйкес, адамдарда жануарларға жүргізілген зерттеулерде байқалған обыралды жай-күйінің (атиптік гиперплазия) және асқазан карциноидтарының дамуы байқалмайды (5.3 бөлімін қараңыз). Антисекреторлық дәрілік препараттармен емдеген кезде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде гастрин сарысуы көбейеді. Сондай-ақ, асқазан қышқылының төмендеуіне байланысты хромогранин А (CgA) жоғарылайды. Хромогранин А (CgA) деңгейінің артуы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге әсер етуі мүмкін. Қолда бар жарияланымдар ПСТ емдеуді CgA зерттеуіне дейін 5 күннен 2 аптаға дейін тоқтату керек екенін растайды. Бұл CgA деңгейінің қалыпқа келуіне мүмкіндік береді, әйтпесе ол ПСТ емдеуге байланысты жалған болуы мүмкін.

Асқазан мен он екі елі ішектің ойықжаралы ауруы, гастроэзофагеальдық рефлюкстік ауру (ГЭРА) Вена ішіне енгізу үшін ұсынылатын пантопразол дозасы тәулігіне 40 мг құрайды. Золлингер-Эллисон синдромы және басқа да патологиялық гиперсекреторлық жағдайлар Золингер-Эллисон синдромын және басқа да патологиялық гиперсекреторлық жағдайларды ұзақ емдеген кезде емдеудің басында ұсынылған тәуліктік доза вена ішіне ПАНТАП® препаратының 80 мг құрайды. Осыдан кейін доза асқазан сөлінің қышқылдық көрсеткіштеріне байланысты көбейтілуі немесе азайтылуы мүмкін. Препаратты 80 мг-нан астам тәуліктік дозада қолданған жағдайда, дозаны бөлу және күніне екі рет қабылдау керек. ПАНТАП® препаратының тәуліктік дозасын 160 мг дейін уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ бұл дозаны қышқылдық деңгейді бақылау мақсатында ұсынылған мерзімінен артық қолдануға болмайды. Қышқылдықты тез бақылау қажет болған жағдайда ПАНТАП® препаратының ұсынылатын бастапқы дозасы күніне 2 рет 80 мг құрайды (қышқылдықты нормаға дейін төмендету үшін (<10 мгЭкв/сағ) пациенттердің көпшілігінде бір сағат ішінде). Ерекше топтағы пациенттер Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының айқын бұзылысы бар пациенттерде препараттың тәуліктік дозасы 20 мг пантопразолдан (1/2 құты 40 мг пантопразол) аспауы тиіс. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету қажет емес. Егде жастағылар Егде жастағы пациенттерге препарат дозасын түзету қажет емес. Балалар 40 мг дозада вена ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түріндегі ПАНТАП® препаратын 18 жастан кіші пациенттерге пайдалануға болмайды. Енгізу әдісі мен жолы Препарат вена ішіне енгізіледі. Бұл дәрілік препаратты медициналық қызметкер тағайындауы керек. Препаратты таблетка түрінде ішке қабылдау мүмкін болмаған жағдайда немесе мұндай енгізу тәсілі кезінде оның тиімділігі жеткіліксіз болса, препаратты вена ішіне енгізу тәсілі қолданылады. Симптомдарды толық жою үшін препаратты 7 күн бойы қабылдау қажет болуы мүмкін. Пероральді қабылдау мүмкін болған соң, ПАНТАП® препаратымен жүргізілетін венаішілік емді тоқтату қажет және оның орнына пантопразолды пероральді 40 мг тағайындау керек. Инъекцияға арналған пайдалануға дайын ерітіндіні дайындау үшін ұнтағы бар құтыға 10 мл натрий хлоридінің физиологиялық ерітіндісін (0,9%) қосады. Алынған ерітінді тікелей (вена ішіне сорғалатып құю) немесе 100 мл натрий хлоридінің 0,9%-дық ерітіндісімен немесе глюкозаның 5%-дық ерітіндісімен (вена ішіне тамшылатып) араластырылғаннан кейін қолданылуы мүмкін. Дайындалған ерітінді дайындағаннан кейін 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс. Вена ішіне 2-15 минут ішінде енгізу керек.

• бензимидазолмен орын алмасқан препараттың белсенді компонентіне, немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Бірлі-жарым жағдайлардан көбірек кездесетін жағымсыз реакциялар келесі градацияға сәйкес келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1,000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10,000-нан < 1/1,000-ға дейін), өте сирек (< 1/10,000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде жиілігін бағалау мүмкін емес). Егер Сіз келесі жағымсыз әсерлердің кез-келгенін сезінсеңіз, препаратты қабылдауды тоқтатып, емдеуші дәрігеріңізге дереу хабарласуыңыз керек: Жиі: • асқазан түбінің безді полиптері (қатерсіз); • инъекция енгізген жерде тромбофлебиттің дамуы. Жиі емес: • ұйқының бұзылуы; • бас ауыруы, бас айналу; • диарея, жүрек айнуы / құсу, іштің кебуі және метеоризм, іш қату, ауыздың құрғауы, іштегі жайсыздық және іштің ауыруы; • бауыр ферменттері белсенділігінің артуы (трансаминазалар, гамма-глютамилтранспептидаза); • бөртпе/экзантема/бөрту, қышыну; • жамбастың, білезіктің және омыртқаның сынуы; • астения, қажу және дімкәстік. Сирек: • агранулоцитоз; • аса жоғары сезімталдық (анафилаксиялық реакциялар және анафилаксиялық шокты қоса; • гиперлипидемия және липидтер деңгейінің жоғарылауы (триглицеридтер, холестерин), дене салмағының өзгеруі; • депрессия (асқынуды қоса); • дәм сезудің бұзылуы; • көрудің бұзылуы/ көрудің бұлыңғырлануы; • билирубин деңгейінің жоғарылауы; • есекжем, ангионевроздық ісіну; • артралгия, миалгия; • гинекомастия; • дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер. Өте сирек: • тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения; • бағдардан жаңылу (асқынуды қоса). Жиілігі белгісіз: • гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия; • елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе бейім пациенттерде, сондай-ақ емді бастағанға дейін осы симптомдар болса, олардың өршуі; • парестезия; • микроскопиялық колит; • гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, бауыр-жасуша жеткіліксіздігі; • Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, фотосезімталдық, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS), терідегі жеделге жуық қызыл жегі; • бұлшықет түйілулері; • тубулоинтерстициальді нефрит (TIN) (бүйрек функциясының жеткіліксіздігіне үдеу ықтималдылығы бар). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз. Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Терапияның ұзақтығын қатаң емдеуші дәрігер анықтайды. Артық дозаланудың спецификалық сипмтомдары жоқ. Егер артық дозалануға күдік болса, демеуші және симптоматикалық терапия жүргізу ұсынылады. Пантопразол ақуыздармен қарқынды байланысатындықтан, оны диализ арқылы шығару қиынға соғады.

Асқазанның қатерлі ісігі Пантопразолға симптоматикалық реакция асқазанның қатерлі ісігінің симптомдарын жасыруы мүмкін және диагнозды баяулатуы мүмкін. Үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, әдейілеп емес елеулі салмақ жоғалту, қайта-қайта құсу, дисфагия, гематемезис, анемия немесе мелена) және асқазанның ойық жарасы болғанда немесе күдік болған кезде қатерлі үдерісті жоққа шығару керек. Тиісті емге қарамастан симптомдар сақталған жағдайда, қосымша тексеру жүргізу керек. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі Бауыр функциясының ауыр бұзылыстары бар пациенттерге, әсіресе пантопразолды ұзақ қабылдайтын пациенттерге бауыр ферменттерінің деңгейін тұрақты бақылау ұсынылады. Бауыр ферменттерінің деңгейі артқанда препаратты қабылдауды тоқтату керек. АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану Пантопразолды абсорбциясы асқазан ішіндегі қышқыл pH-ортаға байланысты (атазанавир сияқты), биожетімділігінің төмендеуінен АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге қолдану ұсынылмайды. Бактериялар туындататын асқазан-ішек жолдарының инфекциялары Пантопразол, протонды сорғының барлық тежегіштері сияқты, әдетте Salmonella, Campylobacter немесе C. difficile сияқты асқазан-ішек жолында болатын асқазан бактериялары санын шамалы арттыруы мүмкін. Гипомагниемия Үш айдан бір жылға дейінгі кезеңде протонды сорғы тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ауыр гипомагниемияның дамығандығы хабарланған болатын. Гипомагниемияның шаршау, тетания, сандырақ, құрысулар, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты елеулі көріністері кенеттен байқалуы мүмкін немесе байқалмай дамуы мүмкін. Гипомагниемиясы бар пациенттердің көпшілігінің жағдайы магниймен жүргізілетін орын алмастыру емін тағайындағаннан және протонды сорғы тежегіштерін тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ ем қабылдауы тиіс пациенттер немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемия туындатуы мүмкін дәрілік заттармен (мысалы, диуретиктер) бірге қабылдайтын пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін анықтап отыру ұсынылады. Сүйектің сынуы Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе жоғары дозаларды пайдалану кезінде және ұзақ уақыт (>1 жыл) бойы, көбінесе егде адамдарда немесе басқа да жалпылама танылған қауіп факторлары болған кезде ортан жілік, білезік сүйектерінің және омыртқаның сынуы қаупін орташа арттыра алады. Бақылау зерттеулерінің деректері протонды сорғы тежегіштері сынудың жалпы қаупін 10-40% - ға арттыра алады деп болжауға мүмкіндік береді. Кейбір жағдайларда мұндай жоғарылау басқа қауіп факторларының болуымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқаулықтарға сәйкес ем алуы тиіс және D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерін қабылдауы тиіс. Жеделге жуық жүйелі қызыл жегі (ЖҚЖ) Протонды сорғы тежегіштерімен емдегенде жеделге жуық жүйелі қызыл жегінің дамитындығы өте сирек байқалады. Пациент, егер зақымдану болған жағдайда, әсіресе терінің күн сәулесінен қорғалмаған аумақтары зақымданса және егер олар артралгиямен бірге байқалса, дереу медициналық көмекке жүгінуі тиіс, ал медициналық қызметкер вена ішіне енгізуге арналған ПАНТАП® препаратын қабылдауды тоқтату мүмкіндігін қарастыру қажет. Протонды сорғы тежегіштерімен алдыңғы емдеуден кейін жеделге жуық ЖҚЖ протонды сорғының басқа тежегіштерімен жеделге жуық ЖҚЖ даму қаупін арттыруы мүмкін. Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік жаңа түзілімдерді зерттеуге кедергі келтіруі мүмкін. Бұл кедергіні болдырмау үшін, ПАНТАП® препаратымен емдеуді хромогранин А деңгейін (CgA) зерттеуге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер хромогранин А (CgA) деңгейі мен гастриннің деңгейі бастапқы зерттеуден кейін қалыпқа келмесе, протон сорғысы тежегіштері емін тоқтатқаннан кейін талдауларды 14 күннен кейін қайталау керек. Натрий Құтыдағы препараттың құрамында 1 ммольден кем емес натрий (23 мг) бар, бұл клиникалық маңызды емес болып табылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Пантопразол көлік құралын басқару қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді. Бас айналу және көрудің бұзылу ықтималдығы болуына байланысты аса назар аударуды талап ететін көлік құралдарын және басқа да механизмдерді басқарудан бас тарту керек.

Егер сіз жүкті болсаңыз немесе емшекпен емізсеңіз, сіз өзіңізді жүктімін деп ойласаңыз немесе бала сүюді жоспарласаңыз, ПАНТАП® препаратын қабылдау алдында дәрігеріңізбен немесе дәріхананың қызметкерімен кеңесіңіз. Дәрігер сіз үшін осы дәрінің пайдасы сіздің болашақ балаңыздың ықтимал қауіп-қатерінен артық деп санағанда ғана, осы дәріні қабылдауыңыз керек.

рН-тәуелді абсорбциялық фармакокинетикасы бар дәрі-дәрмектер Асқазан қышқылының секрециясының айқын және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол асқазанның рН деңгейі пероралды биожетімділіктің маңызды факторы болып табылатын басқа препараттардың, мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты кейбір азол фунгицидтерінің және эрлотиниб сияқты басқа препараттардың сіңуіне кедергі келтіруі мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері Пантопразолды сіңуі рH-тәуелді (мысалы, атаназавир) болып табылатын АИТВ протеаза тежегіштерімен бірге олардың биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінен қолдануға болмайды. Егер АИТВ протеаза тежегіштерін және протонды сорғы тежегіштерін бірге қолдану қажет болса, мұқият клиникалық бақылау жүргізу ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Мұндай жағдайларда пантопразол дозасы күніне 20 мг-дан аспауы тиіс. Сондай-ақ, АИТВ протеаза тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Кумариндік антикоагулянттар (варфарин немесе фенпрокумон) Пантопразолды фенпрокумонмен немесе варфаринмен бірге қолданғанда клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Дегенмен, варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге протонды сорғы тежегіштерін қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протромбин уақытының ұзару жағдайлары болатындығын атап өту керек. ХҚҚ және протромбин уақытының ұзаруы өмірге қауіпті патологиялық қан кету жағдаларын туындатуы мүмкін. Осыған байланысты, мұндай пациенттер ХҚҚ мен протромбиндік уақыттың ұзарғанын дер кезінде анықтау мақсатында дәрігердің бақылауында болулары тиіс. Метотрексат Кейбір пациенттерде метотрексатты протонды сорғы тежегіштерімен жоғары дозаларда (мысалы, 300 мг) бірге қолданғанда қандағы метотрексат деңгейінің жоғарылағаны туралы хабарламалар бар. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозаларын қолданғанда, мысалы, қатерлі ісіктері, псориазы бар пациенттерде пантопразолды уақытша тоқтату туралы мәселені қарастыру қажеттілігі туындауы мүмкін. Дәрілік өзара әрекеттесудің басқа да зерттеулері Пантопразол P450 цитохромының ферменттік жүйесі арқылы бауырда белсенді метаболизденеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 изоферментінің көмегімен деметилдеу болып табылады, ал басқа метаболизм жолдарының арасында CYP3A4 изоферментінің көмегімен тотығу атап өтіледі. Арнайы зерттеулер препараттың карбамазепинмен, диазепаммен, глибенкламидпен, нифедипинмен, құрамында левоноргестрел және этинилэстрадиол бар пероральдық контрацептивтермен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуін анықтаған жоқ. Пантопразолдың сол ферменттік жүйенің көмегімен метаболизденетін басқа да дәрілік препараттармен немесе заттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды. Өзара әрекеттесудің әртүрлі зерттеулерінің нәтижелері пантопразол CYP1A2 (мысалы, кофеин, теофиллин), CYP2C9 (мысалы, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (мысалы, метопролол), CYP2E1 (мысалы, этанол) изоферменттерінің көмегімен метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейді. Пантопразол дигоксиннің p-гликопротеинге тәуелді абсорбциясын бұзбайды. Антацидтермен бірге қолданғанда өзара әрекеттесу анықталған жоқ. Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қабылдағанда, клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесу анықталмады. CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын препараттар Флувоксамин сияқты CYP2C19 изоферменті белсенділігінің тежегіштері пантопразолдың жүйелік әсерін арттыруы мүмкін. Пантопразол дозасын төмендету пантопразолдың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емделіп жүрген пациенттерге немесе бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерге қажет болуы мүмкін. Рифампицин және шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттері белсенділігінің индукторлары плазмада осы ферменттік жүйелердің көмегімен метаболизденетін ПСТ концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25° С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Сұйылтқаннан кейін 25° С-ден аспайтын температурада 12 сағат ішінде сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!