Пантопразол порошок 40 мг

Бір құтының ішінде белсенді зат – 40.0 мг натрий пантопразолы (пантопразолға баламалы); қосымша заттар: натрий эдетаты дигидраты, натрий гидроксиді, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті лиофилизацияланған тығын немесе ұнтақ. Қалпына келтірілген ерітінді – көрінетін бөлшектері жоқ мөлдір түссіз немесе түссіз дерлік ерітінді.

- гастроэзофагеальдік рефлюкстік ауру (ГЭРА) - асқазанның және он екі елі ішектің ойықжарасы - Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайлар

Пантопразол алмастырылған бензимидазол болып табылады, ол париеталық жасушалардың протонды сорғыларын спецификалық блокада жолымен асқазанда тұз қышқылының секрециясын тежейді. Фармакодинамикалық әсерлері Париеталық жасушалардың қышқыл ортасында пантопразол өзінің белсенді түріне айналады, онда ол H+, K+ферментін -АТФазаны, яғни асқазанда тұз қышқылы өндірілуінің қорытынды сатысын тежейді. Тежелуі дозаға байланысты және қышқылдың негізгі де, стимуляцияланған да секрециясына әсер етеді. Пациенттердің көпшілігінде симптомдардың қайтуы 2 апта ішінде болады. Протонды сорғының басқа тежегіштері мен H2-рецепторларының тежегіштері сияқты, пантопразол асқазанда қышқылдылықты азайтады, әрі осылайша гастрин деңгейін қышқылдылықтың төмендеуіне пропорциялы арттырады. Гастриннің артуы қайтымды болып табылады. Пантопразол жасуша рецепторларының деңгейіне қатысты дисталдық орналасқан ферментпен байланысатындықтан, ол басқа заттардың (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциялауына қарамастан тұз қышқылының секрециясын тежеуі мүмкін. Препаратты пероральді немесе вена ішіне енгізгенде әсері бірдей болады. Фармакодинамикалық әсерлері Пантопразолдың әсерінен ашқарындағы гастрин көрсеткіштері артады. Қысқа мерзімді қолданғанда көп жағдайларда олар қалыптың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ уақыт емделу кезінде гастрин деңгейі көп жағдайларда екі есе артады. Шектен тыс артуы, алайда, бірлі-жарым жағдайларда ғана орын алады. Нәтижесінде, ұзақ уақыт ем жағдайларының аз бөлігінде асқазанда спецификалық эндокриндік жасушалар (ECL) санының жеңілден орташаға дейін (қарапайымнан аденоматоидты гиперплазияға дейін) көбейетіні байқалады. Алайда, қазіргі уақытқа дейін жүргізілген зерттеулерге сәйкес, жануарларда жүргізілген тәжірибелерде анықталғандай (5.3 бөлімін қараңыз), карциноид ізашарлардың (атипиялы гиперплазия) немесе асқазан карциноидтарының түзілгені адамдарда байқалмады. Жануарларға жүргізілген зерттеу нәтижелеріне сәйкес, бір жылдан асатын пантопразолмен ұзақ уақыт емдеудің қалқанша безінің эндокриндік параметрлеріне әсерін толық жоққа шығаруға болмайды. Антисекреторлық дәрілік заттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде сарысулық гастрин деңгейі артады. Сонымен қатар асқазан қышқылдылығы азайғаннан CgA артады. CgA жоғары деңгейі нейроэндокриндік ісіктердің зерттеулеріне кедергі келтіруі мүмкін. Жарияланған қолжетімді деректер CgA деңгейін өлшеуге дейін 5 күннен бастап 2 аптаға дейінгі кезеңде протонды сорғы тежегіштерін қолдануды тоқтату керек екенін айғақтайды. Бұл CgA деңгейінің референттік диапазонға оралуына мүмкіндік жасайды, олар ПСТ емдеуден кейін жалған жоғары болуы мүмкін.

Дозалау режимі Пантопразолды медицина қызметкері және тиісті медициналық бақылаумен тағайындауы керек. Пантопразолды вена ішіне енгізу пероральді қабылдау мүмкін болмаған жағдайда ғана ұсынылады. Вена ішіне 7 күнге дейінгі мерзімге қолдану туралы деректер бар. Сондықтан пероральді ем мүмкін болғаннан кейін инъекция/инфузия үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ түрінде 40 мг пантопразолмен емдеуді тоқтатып, оның орнына пероральді 40 мг пантопразолды тағайындау керек. Асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасы, гастроэзофагеальдік рефлюкстік ауру (ГЭРА) Вена ішіне енгізуге арналған ұсынылатын доза күніне бір құты пантопразолды (40 мг) құрайды. Золлингер-Эллисон синдромы және басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайлар Золлингер-Эллисон синдромын және басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайларды ұзақ уақыт емдеу үшін пациенттер емдеуді 80 мг пантопразолдың тәуліктік дозасынан бастауы керек. Осыдан кейін асқазан қышқылының секреция көрсеткіштеріне назар аудара отырып, дозаны қажетінше арттыруға немесе азайтуға болады. Тәулігіне 80 мг-ден жоғары дозаларда дозаны бөліп, күніне екі рет қабылдау керек. Пантопразол дозасын 160 мг-ден уақытша арттыруға болады, бірақ оны қышқылдықты талапқа сай бақылау үшін қажет болғаннан ұзағырақ қолдануға болмайды. Пантопразолдың бастапқы дозасының қышқылдылығын жылдам бақылау қажет болған жағдайда, пациенттердің көп бөлігінде 2 x 80 мг қышқылдың шығарылуын бір сағат ішінде мақсатты диапазонға (<10 мэкв/сағ) дейін төмендетуге қол жеткізу үшін жеткілікті. Пациенттердің ерекше топтары Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Пантопразолдың 20 мг тәуліктік дозасы (40 мг пантопразол құтысының жартысы) бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде аспауы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаларды түзету қажет емес. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Балалар Балаларда қолданылу тәжірибесі шектеулі. Сондықтан пантопразолды 18 жасқа толмаған пациенттерге қосымша деректер қолжетімді болмайынша тағайындау ұсынылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Қолдануға дайын ерітінді инъекцияға арналған 9 мг/мл (0,9 %) натрий хлоридінің 10 мл ерітіндісімен бірге дайындалады. Қалпына келтірілгеннен кейін өнімнің сыртқы түрі мөлдір қоңыр түсті ерітінді болып табылады. Егер қалпына келтірілген ерітіндіде қандай да бір бөлшектер болса, пайдаланбаңыз. Бұл ерітіндіні тікелей немесе инъекцияға арналған 9 мг/мл (0,9 %) натрий хлоридінің 100 мл ерітіндісімен немесе инъекцияға арналған 50 мг/мл (5 %) глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін енгізуге болады. Қалпына келтірілген 40 мг/10 мл ерітінді тығын алғаш тесілгеннен кейін 24 сағат ішінде тұрақты болады. Қолдану кезіндегі химиялық және физикалық тұрақтылығы 9 мг/мл натрий хлориді ерітіндісімен (0,9%) және 50 мг/мл глюкоза ерітіндісімен (5%) сұйылтылғаннан кейін 25°C температурада 12 сағат ішінде көрсетілді. 9 мг/мл (0,9%) натрий хлоридінің сұйылтылған ерітінділері және 50 мг/мл (5%) декстроза ерітіндісі 80 және 160 мг дозалардағы концентрацияда 15 минут бойы тұрақты. Микробиологиялық тұрғыдан өнімді дереу пайдалану керек. Пантопразолды жоғарыда айтылғандардан басқа еріткіштермен дайындауға немесе араластыруға болмайды. Дәріні вена ішіне 2-15 минут ішінде енгізу керек. Құтының ішіндегісі тек бір рет пайдалануға арналған. Контейнерде қалған кез келген өнімді жергілікті талаптарға сәйкес утилизациялау керек.

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе «Құрамы» бөлімінде аталған қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Жиі - Асқазан түбі бездерінің полиптері (қатерсіз) - Инъекция орнындағы тромбофлебит Жиі емес - Ұйқының бұзылуы - Бас ауыру; Бас айналу - Диарея; жүрек айну/құсу; желдену және іш кебу; іш қату; ауыздың құрғауы; іштің ауыруы мен жайсыздығы - Бауыр ферменттерінің жоғарылауы (трансаминазалар, γ-GT) - Бөртпе/экзантема/бөртпелер; қышыну - Жамбастың, білезіктің немесе омыртқа бағанасының сынуы - Астения, шаршау және дімкәстік Сирек - Агранулоцитоз - Аса жоғары сезімталдық (анафилаксиялық реакциялар мен анафилаксиялық шокты қоса) - Гиперлипидемия және липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейінің жоғарылауы, салмақтың өзгеруі - Депрессия (және барлық өршулер) - Дәм сезудің бұзылуы - Көру бұзылулары/көрудің тұмандануы - Жоғары билирубин - Есекжем; Квинке ісінуі - Артралгия, миалгия - Гинекомастия - Дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер Өте сирек - Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - Бағдардан адасу (және барлық нашарлаулар) Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия(1), гипокалиемия - Елестеу; сананың шатасуы (әсіресе бейім науқастарда, сондай-ақ болған симптомдардың күшеюі) - Парестезия - Микроскопиялық колит - Гепатоцеллюлярлық зақымдану; сарғаю, гепатоцеллюлярлық жеткіліксіздік - Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, мультиформалы эритема, жарыққа сезімталдық, жеделге жуық терілік қызыл жегі - Бұлшықеттің түйілуі(2) - Интерстициальді нефрит (бүйрек жеткіліксіздігіне дейін үдеуі мүмкін) (1) Гипомагниемиямен бірге білінетін гипокальциемия (2) Электролиттік теңгерімнің бұзылуы салдарынан бұлшықеттің түйілуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Адамда артық дозалану симптомдары белгісіз. 2 минут ішінде вена ішіне енгізілетін 240 мг-ге дейінгі дозалардағы жүйелік әсерінің жағымдылығы жақсы болды. Пантопразол негізінен ақуыздармен едәуір дәрежеде байланысатындықтан, оны диализдеу қиындау. Уыттанудың клиникалық белгілерімен көрінетін артық дозалану жағдайында симптоматикалық және демеуші емдеуден басқа, нақты емдік нұсқаулар беру мүмкін емес.

Арнайы сақтандырулар Асқазанның қатерлі жаңа түзілімі Пантопразолға симптоматикалық реакция асқазанның қатерлі жаңа түзілімінің симптомдарын бүркемелеп, диагностикалауды кейінге қалдыруы мүмкін. Кез келген үрейлілік симптомы болған кезде (мысалы, байқаусызда салмақ тастау, мезгіл-мезгіл құсу, дисфагия, қан құсу, анемия немесе мелена) және асқазан ойықжарасына күмән туындаған немесе болған кезде қатерлі жаңа түзілімді жоққа шығару керек. Егер талапқа сай емге қарамастан симптомдар сақталса, қосымша тексеру мәселесін қарастыру қажет. Бауыр жеткіліксіздігі Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде ем кезінде бауыр ферменттерінің деңгейін бақылау керек. Бауыр ферменттерінің белсенділігі жоғарылаған жағдайда емдеуді тоқтату керек. АИТВ протеазасы тежегіштерімен бірге қолдану Пантопразолды АИТВ протеазасы тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, олардың сіңуі биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінен атазанавир сияқты асқазан ішіндегі қышқыл рН-ға тәуелді. Біріктірілген ем Біріктірілген ем жағдайында тиісті дәрілік заттардың қысқаша сипаттамаларын ескеру қажет. В 12 дәруменінің сіңуіне әсері Золлингер-Эллисон синдромы және ұзақ уақыт емдеуді қажет ететін басқа патологиялық гиперсекреторлық жағдайлары бар пациенттерде пантопразол, барлық қышқылды бөгейтін заттар сияқты, гипо - немесе ахлоргидрия салдарынан В12 дәруменінің (цианокобаламин) сіңуін төмендетуі мүмкін. Бұл организмде В12 дәруменінің қоры азайған немесе В12 дәруменінің сіңуі төмендеуінің қауіп факторлары бар пациенттерде ұзақ уақыт ем кезінде немесе тиісті клиникалық симптомдар болған кезде ескерілуі керек. Бактериялар туындатқан асқазан-ішек жолының инфекциялары Пантопразол, протонды сорғының барлық тежегіштері (ПСТ) сияқты, әдетте асқазан-ішек жолының жоғарғы бөліктерінде болатын бактериялардың санын көбейтеді деп күтуге болады. Пантопразолмен емдеу сальмонелла және кампилобактерия сияқты бактериялар туындатқан асқазан-ішек инфекциялары қаупінің жоғарылауын туындатуы мүмкін. Натрий Бұл дәрілік препараттың құрамында бір құтыға шаққанда 1 ммольден аз натрий бар, яғни, іс жүзінде құрамында натрий жоқ. Гипомагниемия Пантопразол сияқты ПСТ қабылдаған пациенттерде кем дегенде үш ай және көп жағдайда бір жыл бойы ауыр гипомагниемия туралы хабарланды. Гипомагниемияның шаршау, тетания, делирий, құрысулар, бас айналу және қарынша аритмиясы сияқты ауыр көріністері туындауы мүмкін, бірақ олар байқалмай басталып, байқалмай қалуы мүмкін. Көптеген науқастарда гипомагниемия магнийді алмастырғаннан және ПСТ қабылдауды тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ ем қабылдауы немесе дигоксинмен ПСТ немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін препараттарды (мысалы, диуретиктер) қабылдауы күтілетін пациенттерде медицина қызметкерлері ПСТ емдеуді бастамас бұрын және емдеу кезінде магний деңгейін мезгіл-мезгіл өлшеу мүмкіндігін қарастыруы керек. Сүйектердің сынуы Протонды сорғы тежегіштері, әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы (>1 жыл) қолданылғанда, жамбас, білезік және омыртқа бағанасы сыну қаупін, негізінен егде жастағы адамдарда немесе басқа белгілі қауіп факторлары болған кезде аздап арттыруы мүмкін. Бақылау зерттеулері протонды сорғы тежегіштері сынулардың жалпы қаупін 10-40% арттыруы мүмкін екенін көрсетеді. Бұл өсудің бір бөлігі басқа қауіп факторларына байланысты болуы мүмкін. Остеопороз даму қаупі бар пациенттер қолданыстағы клиникалық нұсқауларға сәйкес жәрдем алуы және D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерін қабылдауы тиіс. Жеделге жуық терілік қызыл жегі (ЖТҚЖ) Протонды сорғы тежегіштері өте сирек ЖТҚЖ жағдайларымен байланысты. Егер зақымданулар туындаса, әсіресе күн сәулесінің әсеріне ұшыраған және артралгиямен бірге байқалатын тері аймақтарының зақымдануы, пациент дереу медициналық көмекке жүгінуі керек, ал медицина қызметкері пантопразолды тоқтату мәселесін қарастыруы керек. Протонды сорғы тежегіштерімен алдындағы емдеуден кейін ЖТҚЖ протонды сорғының басқа тежегіштерін қолданғанда ЖТҚЖ қаупін арттыруы мүмкін. Зертханалық зерттеулерге араласу Хромогранин А (CgA) жоғары деңгейі нейроэндокриндік ісіктер зерттеуіне кедергі келтіруі мүмкін. Бұл әсерді болдырмау үшін пантопразолмен емдеуді CgA өлшеуден кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер бастапқы өлшеуден кейін CgA және гастрин деңгейлері қалыпты мәндерге оралмаса, протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң өлшеулерді қайталау керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бас айналу және көрудің бұзылуы сияқты препаратқа жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Егер зақым болған кезде, пациенттер машина жүргізбеуі немесе механизмдермен жұмыс істемеуі керек.

Жүкті әйелдер туралы деректердің орташа саны (жүктіліктің 300-ден 1000-ға дейінгі нәтижесі) инъекция үшін ерітіндіге арналған ұнтақ түрінде 40 мг дозадағы пантопразолдың даму ақауларының немесе фето/неонаталдық уыттылығының жоқтығын көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродукциялық уыттылығын көрсетті. Сақтық шарасы ретінде жүктілік кезінде пантопразолды қолданбаған жөн. Жануарларға жүргізілген зерттеулер емшек сүтімен пантопразолдың бөлініп шығатынын көрсетті. Пантопразолдың емшек сүтіне бөлініп шығатыны туралы ақпарат жеткіліксіз, бірақ емшек сүтіне шығатыны туралы хабарланды. Жаңа туған нәрестелер/сәбилер үшін қаупін жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізуді тоқтату немесе пантопразолмен емдеуді тоқтату/тартыну туралы шешім нәресте үшін бала емізудің пайдасын және әйел үшін пантопразол емінің пайдасын ескеруі керек.

рН-қа тәуелді сіңіру фармакокинетикасы бар дәрілік заттар Асқазан қышқылы секрециясының терең және ұзақ тежелуіне байланысты пантопразол асқазанның рН-ы пероральді қабылдағандағы мысалы, кетоконазол, итраконазол, позаконазол сияқты зеңге қарсы кейбір азолды дәрілердің және эрлотиниб сияқты басқа дәрілердің биожетімділігін анықтайтын маңызды фактор болып табылатын басқа дәрілік заттардың сіңуін төмендетуі мүмкін. АИТВ протеазасының тежегіштері Пантопразолды АИТВ протеазасы тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, олардың сіңуі биожетімділігінің айтарлықтай төмендеуінен атазанавир сияқты асқазан ішіндегі қышқыл рН-ға тәуелді (4.3 бөлімін қараңыз). Егер АИТВ протеазасы тежегіштерінің протонды сорғы тежегіштерімен біріктірілімі аса қажет деп танылса, мұқият клиникалық мониторинг ұсынылады (мысалы, вирустық жүктемені анықтау). Пантопразол тәулігіне 20 мг дозадан аспауы керек. АИТВ протеазасы тежегішінің дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Кумариндік антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин) Пантопразолды варфаринмен немесе фенпрокумонмен бірге қолдану варфарин, фенопрокумон фармакокинетикасына немесе ХҚҚ әсер етпеді. Алайда, ПСТ және варфаринді немесе фенопрокумонды бір мезгілде қабылдаған пациенттерде ХҚҚ және протромбин уақытының ұзарғаны туралы хабарламалар болды. ХҚҚ және протромбин уақытының ұзаруы қалыптан тыс қан кетуге және тіпті өлімге әкелуі мүмкін. Пантопразол мен варфарин немесе фенпрокумон қабылдаған пациенттерде ХҚҚ мен протромбин уақытының ұзаруын бақылау қажет болуы мүмкін. Метотрексат Метотрексаттың жоғары дозаларын (мысалы, 300 мг) және протонды сорғы тежегіштерін бір мезгілде қолдану кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің жоғарылауына әкелетіні хабарланды. Сондықтан метотрексаттың жоғары дозалары қолданылатын жағдайларда, мысалы, обыр мен псориазда, пантопразолды уақытша тоқтату қажет болуы мүмкін. Өзара әрекеттесулердің басқа зерттеулері Пантопразол Р450 цитохромының ферменттік жүйесі арқылы бауырда қарқынды метаболизденеді. Негізгі метаболизмдік жолы CYP2C19 көмегімен метилсіздену болып табылады, ал басқа метаболизмдік жолдары CYP3A4 көмегімен тотығуды қамтиды. Карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин және құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар пероральді контрацептивтер сияқты осы жолдармен метаболизденетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу зерттеулері клиникалық маңызды өзара әрекеттесулерді анықтаған жоқ. Бірқатар өзара әрекеттесу зерттеулерінің нәтижелері пантопразолдың CYP1A2 (кофеин, теофиллин сияқты), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен сияқты), CYP2D6 (метопролол сияқты), CYP2E1 (этанол сияқты) метаболизденетін белсенді заттардың метаболизміне әсер етпейтінін немесе p-гликопротеинмен байланысқан дигоксиннің сіңуіне әсер етпейтінін көрсетеді. Бір мезгілде тағайындалған антацидтермен өзара әрекеттесулер байқалмады. Сондай-ақ, пантопразолды тиісті антибиотиктермен (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілді. Клиникалық маңызды өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын дәрілік заттар Флувоксамин сияқты CYP2C19 тежегіштері пантопразолдың жүйелік әсерін арттыруы мүмкін. Дозаны төмендету ұзақ уақыт бойы пантопразолдың жоғары дозаларын қабылдаған пациенттерде немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қарастырылуы мүмкін. Рифампицин және шілтерлі шайқурай (Hypericum perforatum) сияқты CYP2C19 және CYP3A4 әсер ететін фермент индукторлары осы ферменттік жүйелер арқылы метаболизденетін плазмадағы ПСТ концентрацияларын төмендетуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30 °С-ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!