Парастамик лиофилизированный 40 мг

Бір құтының ішінде белсенді зат - 45.12 мг натрий пантопразолы сесквигидраты (40.0 мг пантопразолға баламалы), қосымша заттар: маннитол, натрий цитраты, натрий гидроксиді. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік лиофилизацияланған ұнтақ.

- рефлюкс-эзофагитте - асқазанның және он екі елі ішектің ойық жара ауруында - Золлингер-Эллисон синдромы немесе асқазанның патологиялық гиперсекрециясымен сипатталатын басқа жағдайлар.

Әсер ету механизмі Пантопразол асқазанда тұз қышқылының секрециясын париетальді жасушалардың протонды помпасына спецификалық әсер ету жолымен баяулататын орын басқан бензимидазол болып табылады. Париетальді жасушалардың қышқыл ортасында пантопразол өзінің белсенді түріне айналады, онда ол H+, K+-АТФаза ферментін басады, яғни асқазанда тұз қышқылы өндірілуінің ақырғы кезеңін бөгейді. Тежегіш әсері дозаға байланысты және тұз қышқылының базальді және стимуляцияланған секрециясының деңгейіне ықпалын тигізеді. Пациенттердің көбісінде симптомдар 2 апта ішінде жоғалады. Пантопразолды қолданғанда, протонды помпаның басқа тежегіштеріндегі және H2-рецепторларының тежегіштеріндегі жағдай сияқты, асқазандағы қышқылдылық төмендейді және сондықтан гастриннің секрециясы қышқылдылықтың төмендеуіне пропорционалды түрде төмендейді. Гастрин секрециясының артуы қайтымды болып табылады. Пантопразол ферментті жасушалық рецепторға қатысты дистальді түрде байланыстыратын болғандықтан, ол тұз қышқылының секрециясын, басқа заттармен (ацетилхолин, гистамин, гастрин) стимуляциялануына қарамай-ақ, тежеуі мүмкін. Препараттың пероральді және вена ішіне қолданған кездегі әсері бірдей. Фармакодинамикалық әсерлері Пантопразолды қолданған кезде ашқарында гастриннің деңгейі жоғарылайды. Препаратты қысқа мерзімдік қолданғанда гастриннің деңгейі көптеген жағдайларда норманың жоғарғы шегінен аспайды. Ұзақ емдегенде гастриннің деңгейі көптеген жағдайларда екі есе жоғарылайды. Оның шамадан тыс жоғарылауы, әдетте, бірлі-жарым жағдайларда ғана туындайды. Осының салдары ретінде, ұзақ қолданған көптеген жағдайларда асқазанда энтерохромаффинге ұқсас жасушалар (аденоматоидты гиперплазия тәрізді) санының әлсіз немесе орташа артқаны білінеді. Алайда, осы сәтте жүргізілген зерттеулерге сәйкес, жануарлардағы эксперименттерде байқалған асқазанның нейроэндокриндік ісіктерінің ізашар жасушаларының (атипиялық гиперплазия) немесе асқазандаы нейроэндокриндік ісіктердің түзілуі, адамдарда байқалған жоқ. Пантопразолмен ұзақ 1 жылдан көбірек емдеудің қалқанша бездің эндокриндік параметрлеріне ықпалын жоққа шығаруға болмайды. Антисекрециялық дәрілік препараттармен емдеу кезінде қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде гастриннің сарысуы артады. Сондай-ақ асқазан қышқылдығының төмендеуіне байланысты хромогранин А (CgA) артады. Хромогранин А (CgA) деңгейінің артуы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді зерттеуге әсер етуі мүмкін. Қолданыстағы жарияланымдар протонды сорғы тежегіштерін емдеу 5 күннен 2 аптаға дейін хромогранин А (CgA) зерттеуіне дейін тоқтату керек екенін көрсетеді. Бұл хромогранин АCgA деңгейін қалыпқа келтіруге мүмкіндік береді, әйтпесе ол протонды сорғы тежегіштерін емдеуге байланысты жалған болуы мүмкін.

Дозалау режимі Препаратты дәрігер тиісті медициналық бақылау кезінде тағайындауы керек. Препаратты енгізу тек оны пероральді түрде қолдану мүмкін болмаған жағдайда ғана ұсынылады. Симптомдарды толық жою үшін препаратты 7 күн ішінде қолдану қажет етілуі мүмкін. Пероральді емге мүмкіндік болған бойда, вена ішіне жүргізілетін ем тоқтатылуы тиіс. Асқазанның ойық жарасы, он екі елі ішектің ойық жарасы және рефлюкс-эзофагит Ұсынылатын доза тәулігіне вена ішіне 40 мг пантопразолды құрайды. Золлингер-Эллисон синдромы және патологиялық гиперсекрециямен сипатталатын басқа жағдайлар Ұсынылатын бастапқы тәуліктік доза Золлингер-Эллисон синдромын ұзақ емдегенде және патологиялық гиперсекрециямен сипатталатын басқа да жағдайларда 80 мг пантопразолды құрайды. Қажет болған кезде дозаны, асқазандағы қышқыл секрециясына байланысты, арттыра немесе азайта отырып титрлеуге болады. Тәулігіне 80 мг-ден асатын дозаларды екі енгізу үшін бөлу қажет. Пантопразол дозасы 160 мг-ден астамға дейін уақытша арттырылуы мүмкін, бірақ қолдану ұзақтығы қышқыл секрециясын адекватты бақылау үшін қажетті кезеңмен ғана шектелуі тиіс. Егер қышқылдылықты тез азайту қажет болса, пациенттердің көбісінде 1 сағат ішінде қалған деңгейге (сағатына <10 мэкв) жеткізу үшін тәулігіне 2 рет 80 мг бастапқы доза жеткілікті. Пациенттердің ерекше топтары Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының айқын бұзылулары бар пациенттерде пантопразолдың тәуліктік дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Егде жастағы пациенттерде және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Енгізу әдісі мен жолы Жалпы ереже бойынша 12 сағат бойы 25°C-ден аспайтын температурада сақтағанда дайын ерітіндінің тұрақтылығын зерттеулердің айғақтағанына қарамастан, ерітінді дайындалу бойына пайдаланылуы тиіс. Пайдалануға дайын инъекцияға арналған ерітіндіні әзірлеу үшін 10 мл 0.9% натрий хлориді ерітіндісін ішінде құрғақ заты бар құтыға қосады, алынған ерітінді тікелей (вена ішін сорғалатып) немесе 100 мл 0.9% натрий хлориді ерітіндісімен, немесе 5% глюкоза ерітіндісімен араластырғаннан кейін (вена ішіне тамшылатып) қолданылуы мүмкін. Дайындалған ерітінді әзірленгеннен кейін 12 сағат ішінде пайдаланылуы тиіс. Вена ішіне енгізуді 2–15 мин бойы жүргізген жөн. Парастамикті нұсқаулықта көрсетілмеген еріткіштермен араластыруға немесе ерітуге болмайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Препаратты дәрігердің бақылауымен қолдану керек.

- әсер етуші затқа немесе басқа орын басқан бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - жүктілік және бала емізу кезеңі - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Жиі - асқазанның фундальді бездерінің полиптері (қатерсіз) - инъекция енгізілген жердегі тромбофлебит Жиі емес - ұйқының бұзылуы - бас ауыруы, бас айналуы - диарея, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, іштің кебуі, іш қату, ауыздың кеберсуі, жайсыздық - бауыр ферменттері (трансаминазалар, гамма-глутамилтранспептидазалар) белсенділігінің жоғарылауы - тері бөртпесі, экзантема, кенеттен болатын бөртпе, қышыну - ортан жілік, білезік және омыртқа сүйегінің сынуы - астения, қажығыштық және дімкәстік Сирек - агранулоцитоз - препараттың белсенді және қосымша заттарына жоғары сезімталдық (анафилактикалық реакцияларды және анафилактикалық шокты қоса) - гиперлипидемия және липидтер (триглицеридтер, холестерин) деңгейінің жоғарылауы, дене салмағының өзгеруі - депрессия (барлық өршулерді қоса) - дәмнің бұзылуы - көрудің бұзылуы/ көрудің анық еместігі - билирубин құрамының жоғарылауы - есекжем, ангионевроздық ісіну - артралгия, миалгия - гинекомастия - дене температурасының жоғарылауы, шеткері ісінулер Өте сирек - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - бағдардан адасу (барлық өршулерді қоса) Белгісіз - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия - елестеулер, сананың шатасуы (әсіресе осы жағдайларға бейім пациенттерде, сондай-ақ егер олар емдеу басталғанға дейін болған болса, осы белгілердің өршуі) - парестезия - микроскопиялық колит - гепатоцеллюлярлық зақымданулар, сарғаю, гепатоцеллюлярлы жеткіліксіздік - Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы, экссудативті көп пішінді эритема, фотосезімталдық, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен дәрілік реакция (DRESS), терінің жеделге жуық қызыл жегісі - бұлшықет әлсіздігі2 - тубулоинтерстициальді нефрит (TIN) (бүйрек жеткіліксіздігінің үдеуі мүмкін) 1 гипокальциемия және/немесе гипокалиемия гипомагнемияның пайда болуымен байланысты болуы мүмкін 2 электролиттік теңгерімнің бұзылуы салдарынан бұлшықет әлсіздігі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: белгісіз; 2 мин бойы вена ішіне енгізілетін 240 мг-ге дейінгі дозалардың жағымдылығы жақсы. Емі: артық дозалануға күдіктенгенде демеуші және симптоматикалық ем жүргізу ұсынылады. Пантопразол плазма ақуыздарымен нығыз байланысады, сондықтан диализ тиімді емес.

Асқазан-ішек жолының қатерлі жаңа түзілімдері Пантопразолды қолдану кезіндегі клиникалық әсер қатерлі жаңа түзілімдердің даму симптомдарын бүркемелеуі және диагноз қоюды кейінге қалдыруы мүмкін. Үрейлі симптомдар болған кезде (мысалы, елеулі байқаусызда салмақ жоғалту, қайталанатын құсу, дисфагия, қан аралас құсу, анемия немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы бар болғанда немесе оған күдіктенгенде қатерлі ісіктің алып тастау керек, өйткені пантопразолды қолдану симптомдардың айқындылығының төмендеуіне алып келуі және дұрыс диагноз қоюды кейінге қалдыруы мүмкін. Егер тиісті емдеуге қарамастан, симптомдар сақталса, зерттеуді әрі қарай жалғастырған жөн. Бауыр жеткіліксіздігі Парастамикті енгізген кезде бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде бауыр ферменттеріне ұдайы бақылау жүргізу ұсынылады. Бауыр ферменттерінің деңгейі артқан кезде препарат қолдануды тоқтатқан жөн. АИТВ протеаза тежегіштерімен бір мезгілде қолдану Пантопразолды сіңуі асқазан ішілік рН-ға байланысты, мысалы, атазанавирмен, АИТВ протеаза тежегіштерімен, олардың биожетімділігінің едәуір төмендеуіне байланысты, бір мезгілде қолдану ұсынылмайды Бактериялардан туындаған асқазан-ішектік инфекциялар Парастамик, протонды сорғының барлық тежегіштері сияқты, әдетте жоғарғы асқазан-ішек жолында болатын бактериялар санын арттырады. Пантопразолды қабылдау (Salmonella және Campilobacter немесе C. difficile) бактерияларынан туындаған асқазан-ішек инфекцияларының қаупін біршама ұлғайтуы мүмкін. Натрий Препараттың әрбір дозасында 1 ммольден азырақ (23 мг) натрий бар, яғни шындығында «натрийден бос». Гипомагнемия Протонды помпаның пантопразол сияқты тежегіштерімен, ең жоқ дегенде, үш ай және көптеген жағдайларда жыл бойы ем қабылдаған пациенттерде гипомагниемияның ауыр түрінің даму жағдайлары байқалды. Гипомагниемияның шаршау, тетания, сандырақтау, бас айналу және қарыншалық аритмия сияқты күрделі көріністері туындауы мүмкін, бірақ олар айқын симптомдарсыз және елеусіз өтуі мүмкін. Пациенттердің көбісінде гипомагниемия магний жеткіліксіздігінің орнын толтырғаннан кейін және протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін қайтады. Алда ұзақ емделу тұрған пациенттерде, немесе протонды сорғы тежегіштерін дигоксинмен немесе гипомагниемияны туындатуы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде протонды сорғы тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейін өлшеп отырған жөн. Сүйектердің сынуы Протонды сорғы тежегіштерін әсіресе жоғары дозаларда және ұзақ уақыт бойы (> 1 жыл) қолдану, көбіне егде жаста немесе жалпы мақұлдаған басқа да қауіп факторлары бар болғанда, ортан жіліктің, білезік және омыртқа сүйектерінің сыну қауіптерін аздап арттыруы мүмкін. Бақыланатын зерттеулер протонды сорғы тежегіштерінің жалпы сынулар қаупін 10-40%-ға арттыруы мүмкін екендігін көрсетеді. Осы ұлғаюдың бір бөлігі басқа да қауіп факторларымен байланысты болуы мүмкін. Остеопороздың даму қаупі бар пациенттер ағымдағы клиникалық нұсқауларға сәйкес жәрдем алуы және D дәруменін мен кальцийді жеткілікті шамада қабылдауы тиіс. Жеделге жуық терінің қызыл жегісі Протонды сорғы тежегіштерін қолдану жеделге жуық терінің қызыл жегісі дамуының өте сирек жағдайларымен астасқан. Егер терінің зақымдануы әсіресе күн сәулесі түсетін жерлерінде артралгиямен бірге туындаса, онда пациент шұғыл түрде дәрігердің жәрдеміне жүгінуі тиіс және дәрігер Парастамикті қабылдауды тоқтату жөнінде шешімді қарастыруы керек. Анамнезде протонды сорғы тежегіштерімен емдеген кезде терінің жеделге жуық қызыл жегісі протонды сорғының басқа тежегіштерін қолданған кездегі терінің жеделге жуық қызыл жегісінің даму қаупін арттыруы мүмкін. Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері А хромогранин (CgA) деңгейінің жоғарылауы нейроэндокринді жаңа түзілімдерді тексеруге кедергі келтіруі мүмкін. А хромогранин (CgA) зерттеуіне дейін кемінде 5 күн бұрын Парастамик қолдануды тоқтату керек. Бастапқы зерттеуден кейін хромогранин А (CgA) деңгейі және гастрин деңгейі қалыпқа келмесе, емдеуді тоқтатқаннан кейін талдауларды 14 күннен кейін қайталау керек. Арнайы ескертулер Егер Сізде пантопразолға, басқа орын басқан бензимидазолдарға немесе препараттың кез келген қосымша затына аса жоғары сезімталдық болса, Парастамик қабылдамаңыз. Педиатрияда қолдану Балаларда қолдану тәжірибесі шектеулі. Осылайша, пантопразол 18 жасқа толмаған пациенттерде қолдану үшін ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын және зейін қоюды қажет ететін басқа механизмдерді басқаруды, бас айналу және көрудің бұзылулары орын алуы мүмкін болғандықтан, тоқтата тұрған жөн.

Жүкті әйелдерден алынған деректердің орташа саны (жүктіліктің 300-1000 нәтижесі туралы) даму кемістігінің немесе пантопразолдың эмбрионалдық/неонаталдық уыттылығының жоқтығын көрсетеді. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде ұрпақ өрбіту уыттылығы анықталды. Сақтық шарасы ретінде препаратты жүктілік кезінде қолдануды болдырмау керек. Жануарларда зерттеуде пантопразолдың емшек сүтіне енетінін көрсетті. Пантопразолдың адамдардың емшек сүтіне енуі туралы хабарламалар болды, бірақ қолда бар ақпарат жеткіліксіз. Жаңа туған нәрестелер/емшек сүтімен қоректенетін нәрестелер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан бала емізудің пайдасы мен әйелге арналған препаратпен емдеудің пайдасын ескере отырып, емшек емізуді тоқтату немесе препаратпен емдеуді тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет.

Дәрілік препараттардың сіңуіне пантопразолдың әсер етуі Асқазан сөлінің бөлініп шығуы терең және ұзақ тежелуіне байланысты, пантопразол биожетімділігі асқазанның рН ортасына байланысты препараттардың, мысалы, зеңге қарсы кейбір азолдардың (кетоконазол, интраконазол, позаконазол) және эрлотиниб сияқты басқа да препараттардың сіңуін төмендетуі мүмкін. АИТВ протеаза тежегіштері (атазанавир) Пантопразолды атазанавирмен және АИТВ протеазаның басқа да тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау ұсынылмайды, олардың биожетімділігі едәуір төмендейтін болғандықтан, олардың сіңуі рН мәндеріне байланысты болады Егер АИТВ протеаза тежегіштерінің протонды сорғы тежегішімен біріктірілімін мойындамасқа болмаса, қатаң клиникалық бақылау (мысалы, вирустық жүктеме) ұсынылады. Пантопразолдың күнделікті дозасы 20 мг-ден аспауы тиіс. АИТВ протеаза тежегіштерінің дозасы түзетілуі тиіс. Кумаринді антикоагулянттар (фенпрокумон немесе варфарин) Фенпрокумонды немесе варфаринді бір мезгілде қолданғанда Халықаралық қалыптасқан қатынастың (ХҚҚ) өзгеруінің бірнеше жекелеген жағдайлары білінді. ХҚҚ және протромбин уақытының артуы өліммен аяқталуға дейінгі қан кетулерге әкеп соғуы мүмкін. Сондықтан кумаринді антикоагулянттармен емделіп жүрген пациенттер үшін препаратты қолдануды бастағаннан, аяқтағаннан кейін немесе қолдану кезінде протромбин уақытын/ХҚҚ ұдайы анықтап отыру ұсынылады. Метотрексат Метотрексаттың жоғары дозаларын (300 мг) және протонды сорғы тежегіштерін бір мезгілде қолдану кейбір пациенттерде қандағы метотрексат деңгейін арттырады. Метотрексаттың жоғары дозаларын қабылдап жүрген пациенттерге, мысалы, обыры немесе псориазы бар науқастарға пантопразолмен емделуді уақытша тоқтату ұсынылады. Басқа өзара әрекеттесулер Пантопразол бауырда P450 цитохромы ферментінің жүйесі арқылы экстенсивті түрде сіңеді. Метаболизмнің негізгі жолы CYP2C19 деметилденуі болып табылады, ал метаболизмнң басқа жолдары CYP3A4 тотығуын қамтиды. Сондай-ақ осы жолдардың жәрдемімен метаболизденетін карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин сияқты дәрілік заттармен және құрамында левоноргестрел мен этинилэстрадиол бар, оральды контрацептивтермен жүргізілген зерттеулерде клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Пантопразолдың басқа препараттармен немесе сол бір ферменттік жүйені пайдаланып метаболизденетін қосылыстармен өзара әрекеттесуін жоққа шығару мүмкін емес. Пантопразол CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) жәрдемімен метаболизденетін немесе p-гликопротеинмен байланысты дигоксиннің сіңуіне қатыспайтын белсенді заттарға әсерін тигізбейді. Бір мезгілде қабылданған қышқылды бейтараптандыратын заттармен ешқандай да өзара әрекеттесулер болған жоқ. Кларитромицин, амоксициллин сияқты антибиотиктермен, метронидазолмен бір мезгілде қолданғанда өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. CYP2C19 тежейтін немесе индукциялайтын препараттар CYP2C19-дың флувоксамин сияқты тежегіштері пантопразолдың жүйелік ықпалын арттыруы мүмкін; осыған байланысты пантопразолды ұзақ қолданған жағдайда бауыр функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде пропранололдың дозасын төмендету ұсынылады. CYP2C19 және CYP3A4 изоферменттерінің рифампицин сияқты индукторлары, шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттары қан плазмасында протонды сорғы тежегіштері концентрацияларының төмендеуіне әкелуі мүмкін, олар осы ферменттік жүйені пайдалану арқылы метаболизденеді.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Дайындалған ерітіндіні 25°С-ден аспайтын температурада, 12 сағат бойы сақталады. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!