ПАРИКУЕЛ® раствор 5 мкг/мл

бір ампуланың ішінде белсенді зат – парикальцитол 0.010 мг, қосымша заттар: этанол 96 %, пропиленгликоль (эндотоксиндер аз мөлшерде), инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Көзге көрінетін механикалық қосындылардан бос, мөлдір, түссіз, сулы ерітінді.

Парикальцитол ересектерде салдарлы гиперпаратиреоздың профилактикасы және емі үшін, бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар, гемодиализде жүрген пациенттерге қолданылады.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Дозалану режимі Парикальцитол ересектердегі салдарлы гиперпаратиреоздың профилактикасы және емдеу үшін, гемодиализде жүрген бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылады. 1. Бастапқы доза интактілі паратиреоидты гормонның (иПТГ) бастапқы деңгейінің негізінде есептеледі: Парикальцитолдың бастапқы дозасын келесі формуланы пайдалана отырып есептейді: немесе және диализ кезінде кез келген уақытта күнара, одан жиі емес вена ішіне (в/і) болюсті түрде енгізеді. Клиникалық зерттеулерде енгізілген ең жоғары қауіпсіз доза 40 мкг құрады. 2.Дозаны титрлеу: Диализде жүрген, бүйректің терминальді жеткіліксіздігі бар пациенттерде қазіргі таңда жол берілетін ПТГ мақсаттық деңгейі уремиясы жоқ пациенттерде жоғары қалып шегінен 1,5–3 еседен аспауға, интактілі ПТГ үшін 15,9–31,8 пмоль/л (150–300 пг/мл) болуға тиіс. Қажетті физиологиялық деңгейге жеткізу үшін дозаны жекелей мұқият бақылау және жекелей титрлеу қажет. Гиперкальциемияда немесе түзетілген Са х Р туындысы 5,2 ммоль2/л2 (65 мг2/дл) астамға тұрақты жоғарылағанда препарат дозасын төмендету немесе осы көрсеткіштер қалыпқа келгенше емдеуге үзіліс жасау қажет. Әрі қарай парикальцитолмен емдеуді аз дозада қайта жаңғырту керек. ПТГ деңгейі азайған кезде емдеуге жауап ретінде парикальцитол дозасын төмендету қолайлы болуы мүмкін. Төменде берілген кестеде дозаны титрлеу амалы ұсынылады: Дозалауға қатысты ұсынылатын нұсқаулар (Дозаны 2–4 апталық аралықпен түзету) Бастапқымен салыстырғандағы иПТГ деңгейі — Парикальцитолдың дозасын түзету керек Өзгерген жоқ немесе жоғарылады — 2–4 мкг-ге арттыру керек < 30 % төмендеді > 30 %, < 60 % төмендеді — Дозаны өзгертпеу керек > 60 % төмендеді — 2–4 мкг-ге төмендету керек ИПТГ < 15,9 пмоль/л (150 пг/мл) Дозаны анықтағаннан кейін қан сарысуындағы кальций мен фосфат деңгейлерін айына ең кемінде 1 рет бақылап отыру қажет. Қан сарысуындағы интактілі ПТГ деңгейін әрбір үш ай сайын бақылау ұсынылады. Түзету кезінде зертханалық зерттеулерді өте жиі жасау қажет болуы мүмкін. Енгізу әдісі және жолы Инъекцияға арналған ерітінді түрінде ПАРИКУЕЛ® препаратын гемодиализге арналған катетер арқылы енгізеді. Балалар ПАРИКУЕЛ® препаратын балаларда қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ. 5 жастан кіші балалар үшін деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер III фазадағы жүргізілген зерттеулерде 65 жастағы және одан үлкен пациенттерде парикальцитолды қолданудың шектеулі тәжірибесі бар. Осы зерттеулерде 65 жастағы пациенттер мен одан жастау пациенттер арасында препаратты қолданудың тиімділігі немесе қауіпсіздігіне қатысты ешқандай айырмашылық байқалған жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар пациенттерде байланыспаған парикальцитолдың концентрациясы дені сау адамдардағы осындайға ұқсас, және пациенттердің осы тобында дозаны түзету қажет болып табылмайды. Препаратты бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге қолдану тәжірибесі жоқ. Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы II/III/IV фазалы клиникалық зерттеулерде 600-ге жуық пациент ПАРИКУЕЛ® қабылдады. Жалпы алғанда ПАРИКУЕЛ® қабылдаған пациенттердің 6%-да жағымсыз реакциялар тіркелді. ПАРИКУЕЛ® препаратын қолданумен байланысты ең жиі жағымсыз реакция гиперкальциемия болды, ол пациенттердің 4,7%-да дамыған. Гиперкальциемияның дамуы шамадан тыс дәрежедегі ПТГ супрессиясына тәуелді және дозаны мұқият титрлеу арқылы барынша азайтылуы мүмкін. Клиникалық түрде де, зертханалық зерттеу нәтижелері бойынша да көрініс берген, парикальцитол қолданумен ықтимал түрде болса да байланысты жағымсыз құбылыстар MedDRA терминдеріне қолайлы ағзалар жүйелерінің кластары және пайда болу жиілігі бойынша көрсетілген. Пайда болу жиілігі бойынша мынадай топтарға бөлінді: Өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100 - <1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1,000 - ≤1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000 - ≤1/1000 дейін); өте сирек (≤ 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес). Жиі - бас ауыру, дисгевзия - тері қышынуы - гипопаратиреоз - гиперкальциемия, гиперфосфатемия Жиі емес - қан кету уақытының ұзаруы, аспартатаминотрансфераза деңгейінің жоғарылауы, зертханалық көрсеткіштердің қалыптан ауытқулары, дене салмағының төмендеуі - жүректің тоқтап қалуы, аритмия, жүрекшелердің жыпылықтауы - анемия, лейкопения, лимфаденопатия - кома, ми қан айналымының бұзылуы, транзиторлы ишемиялық шабуыл, естен тану, миоклонус, гипестезия, парестезия, бас айналу - глаукома, конъюнктивит - есту мүшелері тарапынан бұзылулар - өкпенің ісінуі, бронх демікпесі, ентігу, мұрыннан қан кету, жөтел - ректальді қан кету, колит, диарея, гастрит, диспепсия, дисфагия, іштің ауыруы, іш қатуы, жүректің айнуы, құсу, ауыз кеберсуі - буллезді дерматит, алопеция, гирсутизм, бөртпе, гипергидроз - буындардың ауыруы, буындардың қимылсыздығы, арқаның ауыруы, бұлшықеттің тартылуы, миалгия - гиперпаратиреоз - гиперкалиемия, гипокальциемия, анорексия - сепсис, пневмония, инфекция, фарингит, қынаптық инфекция, тұмау - сүт безінің обыры - артериялық гипертензия, артериялық гипотензия - жүріс-тұрыстың бұзылуы, ісіну, шеткері ісіну, ауыру, инъекция орнының ауыруы, пирексиялық реакция, кеуденің ауыруы, жағдайдың нашарлауы, жалпы әлсіздік, дімкәстік, шөлдеу - аса жоғары сезімталдық - сүт безінің ауыруы, эректильді дисфункция - сананың шатасуы, делирий, өзін өзі танымау, қозу, ұйқысыздық, күйгелектік Белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес) - асқазан-ішек бұзылыстары - көмекей ісінуі, ангионевроздық ісіну, есекжем Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

- Парикальцитолдың әсер етуші затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - D гипервитаминозы - гиперкальциемия

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын және механизмдерді басқару қабілетіне парикальцитол елеусіз ықпалын тигізуі мүмкін. Парикальцитолды енгізгеннен кейін бас айналу пайда болуы мүмкін.

Жүктілік кезеңінде парикальцитолды қолдану жөнінде тиісті деректер жоқ. Жануарлардағы уыттылығын зерттеулер барысында ұрпақ өрбіту функциясы үшін уыттылығы анықталды. Адам үшін әлеуетті қаупі белгісіз. ПАРИКУЕЛ® препаратын жүктілік кезінде және контрацепцияны пайдаланбайтын, бала туу жасындағы әйелдерде қолдануға болмайды. Жануарлардағы зерттеулер парикальцитол немесе оның метаболиттері аздаған мөлшерде ана сүтіне бөлінетіндігін айғақтайды. Емшек емізуді жалғастыруға/тоқтатуға немесе парикальцитолмен емдеуді жалғастыруға/тоқтатуға қатысты шешім жасағанда нәресте үшін емшек емудің пайдасын және әйел үшін парикальцитолмен емделудің пайдасын ескерген жөн.

Инъекцияға арналған ерітінді түріндегі парикальцитолдың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Алайда кетоконазол мен парикальцитолдың өзара әрекеттесуін зерттеу капсула түріндегі препаратқа жасалды. Парикальцитолмен бір мезгілде фосфаттарды немесе құрамында D дәрумені бар препараттарды қабылдамау керек, өйткені гиперкальциемияның даму және Са х Р туындыларының ұлғаю қаупі жоғары. Оймақгүлдің уыттылығы гиперкальциемиямен кез келген себеп бойынша күшейеді, сондықтан оймақгүлді парикальцитпен бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту керек. Құрамында кальций бар препараттардың немесе тиазидтік диуретиктердің жоғары дозалары гиперкальциемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Құрамында D дәрумені бар препараттармен бір мезгілде құрамында алюминий бар препараттарды (мысалы, антацидтерді, фосформен байланысатын препараттарды), қанда алюминий деңгейінің жоғарылау қаупіне және алюминийдің сүйектерге уытты әсер ету ықтималдығына байланысты, үнемі қабылдамаған жөн. Құрамында магний бар препараттарды (мысалы, антацидтерді), гипермагниемияның даму қаупіне байланысты, D дәруменінің препараттарымен бір мезгілде қабылдамаған жөн. Кетоконазол Р450 цитохромы жүйесінің кейбір ферменттерінің спецификалық емес белгілі тежегіші болып табылады. Іn vivo және in vitro зерттеулерінің қолда бар деректері кетоконазол парикальцитолдың және D дәруменінің басқа да аналогтарының метаболизміне жауап беретін ферменттермен өзара әрекеттесуі мүмкін деп болжам жасауға мүмкіндік береді. Парикальцитолды кетоконазолмен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу қажет. Дені сау еріктілерде 5 күн бойы күніне 2 рет 200 мг дозада көп реттік қолданған кезде кетоконазолдың капсулалардағы парикальцитолдың фармакокинетикасына ықпалы зерттелді. Кетоконазолдың парикальцитолдың Cmax мәніне барынша өте аз ықпал ететіні, бірақ AUC0-∞ мәнін шамамен 2 есеге арттыратыны көрсетілді. Кетоконазолдың қатысуымен парикальцитолдың жартылай шығарылуының орташа кезеңі 17,0 сағатты құрады, ал парикальцитолдың өзін енгізгенде жартылай шығарылу кезеңі 9,8 сағатты құрады. Осы зерттеудің нәтижелері ішке парикальцитолды қабылдағаннан кейін кетоконазолмен дәрілік өзара әрекеттесу нәтижесінде парикальцитолдың AUC∞ ең жоғары ампликациясының артуы шамамен екі еседен артық болмайтынын көрсетеді. Дигиталистік уыттылық, оның шығу тегіне қарамай-ақ, гиперкальциемиямен күшейеді, сондықтан дигиталис препараттарын парикальцитолмен бір мезгілде абайлап тағайындау қажет.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!