Парлазин® таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 10 мг цетиризин дигидрохлориді. Қосымша заттар: сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза қабық құрамы: «Күн батар түстес» сары (Е110), Opadry Y-1-7000 ақ (гипромеллоза 2910 (Е464), титанның қостотығы (Е171), макрогол 400 (Е1521)). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Бір жағында сызығы және басқа жағында Е 511 бедерленген, иіссіз, ақшыл қызыл-сары түсті, екі беті дөңес, сопақша, ойығы бар қабықпен қапталған таблеткалар.

Парлазин қабықпен қапталған таблеткалары, ересектерде мыналар үшін арналған: - маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит және конъюнктивит симптомдарын жеңілдету - созылмалы идиопатиялық есекжем симптомдарын жеңілдету.

Әсер ету механизмі Цетиризин-бұл адамдағы гидроксизин метаболиті, ол Н1 шеткері рецепторларының күшті іріктелген антагонисі болып табылады. In vitro жағдайында рецепторлармен байланыстыру жөніндегі эксперименттерде препараттың Н1-ден ерекшеленетін рецепторларға өлшенетін жақындығы анықталған жоқ. Фармакодинамикалық әсері Анти-Н1 әсерден басқа, цетиризин сондай-ақ аллергияға қарсы белсенділікке ие: тәулігіне бір немесе екі рет 10 мг дозада қабылдағанда аллергенмен түрткі сынамасынан соң атопиядан зардап шегетін тұлғалардың терісі мен конъюнктивасында кеш фазадағы эозинофильдер жинақталуын тежейді. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Дені сау еріктілердегі зерттеулер цетиризин 5мг және 10 мг дозада, теріде гистаминнің өте жоғары концентрациясы туындатқан үштік жауапты («гүлдеу» типі бойынша реакцияны) қатты тежейтінін көрсетті, алайда тиімділікпен өзара байланысы анықталмаған. Аллергиялық риниті және орташа – қалыпты ауырлықтағы қатарлас демікпесі бар 186 пациенттің қатысуымен плацебо бақылауымен 6 апталық зерттеуде күніне бір рет 10 мг цетиризин ринит симптомдарын жақсартты және өкпе функциясын өзгертпеді. Бұл зерттеу орташа – қалыпты ауырлықтағы демікпесі бар аллергиямен ауыратындарда цетиризинді қолдану қауіпсіздігін растады. Плацебо бақылаумен жүргізілген зерттеуде 7 күн ішінде жоғары дозаларда (60 мг) тағайындалатын цетиризин QT аралығының статистикалық сенімді ұзаруын туындатпады. Ұсынылған дозаларда цетиризин маусымдық немесе тұрақты аллергиялық риниті бар пациенттердің өмір сүру сапасын жақсартқаны көрсетілген. Балалар 5 жастан 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен 35 күндік зерттеуде цетиризиннің антигистаминдік әсеріне төзімділік байқалмады («гүлдеу» түрі бойынша реакция). Цетиризинді қайта дозаланғаннан кейін тоқтатқан кезде, терінің гистаминге реактивтілігі 3 күн ішінде қалпына келді.

Дозалау режимі Ересектер: ұсынылатын доза – тәулігіне 1 таблеткадан (1х10 мг/тәулік). Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Бүйрек функциясы қалыпты кезде пациенттің жасы дозаны төмендетуге себеп болып табылмайды. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер үшін препараттың тиімділігі/қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Өйткені, цетиризин негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, емнің басқа түрлерімен емдеу мүмкін болмағандықтан, препарат дозасын бүйрек функциясын ескере отырып жекелей таңдау керек. Төменде келтірілген кесте дұрыс доза таңдауға көмектеседі. Бүйрек аурулары бар ересек пациенттерде дозаны түзету: Топ — Шумақтық сүзілу жылдамдығы (ШСЖ) — Доза және қабылдау жиілігі Бүйрек функциясы қалыпты — ≥90 — Күніне 1 рет 10 мг Бүйрек функциясының орташа бұзылуы — 60 - < 90 — Күніне 1 рет 10 мг Бүйрек функциясының орташа ауырлық дәрежесінде бұзылуы — 30 - < 60 — Күніне 1 рет 5 мг Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы — 15 - ˂30 (гемодиализ қажет емес) — 2 күнде 1 рет 5 мг Бүйрек жеткіліксіздігі — < 15 (гемодиализ қажет) — Қолдануға болмайды Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр мен бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Дозаны түзету ұсынылады (Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер бөлімін қараңыз). Енгізу әдісі мен жолы Ішке қабылдау үшін. Препаратты қолдану тамақтануға байланысты емес. Таблеткаларды стақан сұйықтықпен ішіп, қабылдау керек. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, дәрігерге қаралыңыз.

• белсенді затқа, гидроксизинге немесе пиперазин туындысына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ ˂ 15 мл мл/мин) • сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын толық лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы • 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдер

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін айқындау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі Клиникалық зерттеулер Клиникалық зерттеулер деректеріне сәйкес, цетиризин барлық ұсынылған дозаларда ұйқышылдық, шаршағыштық, бас айналу және бас ауруы сияқты орталық жүйке жүйесінің тарапынан ең аз жағымсыз реакцияларын ғана тудыруы мүмкін. Кейбір жағдайларда ОЖЖ парадоксалді ынталандыруы байқалды. Цетиризин Н1 шеткері рецепторларының селективті антагонисі болып табылатындығына және салыстырмалы түрде антихолинергиялық белсенділігі болмауына қарамастан, оқшау жағдайларда несеп шығару бұзылуы, көру аккомодациясы және ауыздың құрғауы байқалды. Билирубин деңгейінің жоғарылауымен бірге бауыр ферменттерінің жоғарылауы болатын бауыр функциясының бұзылу жағдайлары байқалды. Көп жағдайда бұл өзгерістер цетиризин дигидрохлоридімен емдеуді тоқтатқан кезде жойылады. Жағымсыз реакциялардың кестелік түйіндемесі Цетиризиннің жасырын салыстырмалы бақыланатын клиникалық немесе фармакоклиникалық зерттеулері қауіпсіздігі бойынша қол жетімді сандық деректері бар плацебо немесе басқа антигистаминді препараттармен салыстырғанда (цетиризин үшін бұл тәулігіне 10 мг құрады) цетиризин алған 3200 пациентті қамтыды. Плацебо бақылауымен бірге жиналған осы зерттеулердің негізінде 1%-дан асатын жиілікпен туындаған 10 мг цетиризин үшін мынадай жағымсыз реакциялар байқалды: Жағымсыз реакциялар (WHO-ART) — Цетиризин 10 мг (n= 3260) — Плацебо (n = 3061) Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар Қажығыштық — 1,63% — 0,95% Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Бас айналуы Бас ауыруы — 1,10%7,42% — 0,98%8,07% Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Іштің ауыруы Ауыздың құрғауы Жүрек айнуы — 0,98%2,09% 1,07% — 1,08%0,82%1,14% Психика бұзылулары Ұйқышылдық — 9,63% — 5,00% Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар Фарингит — 1,29% — 1,34% Плацебомен салыстырғанда ұйқышылдықтың статистикалық тұрғыдан жиі дамуына қарамастан, көп жағдайда оның айқындығы елеусізден орташа деңгейге дейін ауытқиды Басқа зерттеулерде жүргізілген осы объективті тестілердің деректері препаратты ұсынылған дозаларда қолданғанда дені сау жас еріктілердің күнделікті белсенділігі нашарламағанын көрсетті. Балалар мен жасөспірімдер 6 айдан 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен клиникалық және клиникалық-фармакологиялық зерттеулер барысында мынадай жағымсыз реакциялар байқалды, олардың жиілігі 1% немесе одан да көп: Жағымсыз реакциялар (WHO-ART) — Цетиризин (n=1656) — Плацебо (n =1294) Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Диарея — 1,0% — 0,6% Психика бұзылулары Ұйқышылдық — 1,8% — 1,4% Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан бұзылулар Ринит — 1,4% — 1,1% Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар Қажығыштық — 1,0% — 0,3% Тіркеуден кейінгі кезең Клиникалық зерттеулер барысында байқалған жоғарыда келтірілген жағымсыз реакцияларға қосымша тіркеуден кейінгі кезеңде кейбір жекелеген жағдайларда төменде келтірілген жағымсыз реакциялар байқалған. Осы аз жиілікпен байқалатын жағымсыз реакциялардың жиілігін шамамен бағалау тіркеуден кейінгі кезеңде қолдану тәжірибесі негізінде жасалды. Жиі емес -мазасыздық - парестезия - диарея -тері қышынуы, тері бөртпесі - астения, нашар хал-ахуал Сирек -жоғары сезімталдық - озбырлану, сананың шатасуы, депрессия, елестеулер, ұйқысыздық - құрысулар - тахикардия - бауыр функциясының өзгеруі (трансаминазалар белсенділігі, сілтілік фосфатаза, γ-ГТ және билирубин жоғарылауы) - есекжем - ісінулер - дене салмағының артуы. Өте сирек -тромбоцитопения - анафилаксиялық шок - тик - дәм сезу бұзылуы, синкопе, тремор, дистония, дискинезия - көру аккомодациясы бұзылуы, анық көрмеу, окулогирлық криз - ангионевроздық ісіну, анықталған токсидермия - дизурия, энурез Жиілігі белгісіз -тәбеттің артуы - суицидтік идеялар, қорқынышты түс көру - жадыны жоғалту, жадының бұзылуы - вертиго - гепатит - жедел жайылған экзентаматозды пустулез - артралгия, миалгия - несеп іркілісі Емдеуді тоқтатқаннан кейін қарқынды қышынудың және/немесе есекжемнің дамуы туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Цетиризиннің артық дозалануында байқалатын симптомдар, әдетте, оның ОЖЖ-не әсерімен немесе антихолинергиялық белсенділікті болжайтын әсерлермен байланысты. Ұсынылатын тәуліктік дозадан 5 есе артық цетиризин дозасын қабылдағаннан кейін келесі жағымсыз реакциялар тіркелді: сананың шатасуы, диарея, бас айналуы, шаршағыштық, бас ауыруы, өзін нашар сезіну, мидриаз, қышыну, мазасыздық, седация. Ұйқышылдық, мелшию, тахикардия, тремор және несептің іркілуі. Емі Цетиризинге арнайы антидот жоқ. Артық дозаланғанда симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Егер препарат осының алдында сәл бұрын қабылданған болса ғана асқазанды шаю орынды болады. Гемодиализ цетиризинді шығару үшін тиімсіз.

Сақтықпен Препаратты алкогольмен біріктірген кезде сақ болу керек. Несеп іркілісіне бейім пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысулардың даму қаупі бар адамдарда сақтықпен қолдану керек. Арнайы сақтандырулар Емдік дозаларда алкогольмен (қандағы 0.5 г/л алкоголь деңгейі үшін) клиникалық елеулі өзара әрекеттесуі анықталмаған, сонда да препаратты алкогольмен біріктіргенде абай болу керек. Несеп іркілісіне бейім (мысалы, жұлынның зақымдануы, простата гиперплазиясы бар) пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені цетиризин несеп іркілісінің қаупін арттыруы мүмкін. Басқа да антигистаминдік препараттарды қолданған жағдайдағы сияқты, Парлазинмен емдеуді реакцияның бұрмалануын (жалған-теріс нәтижелер алу) болғызбау мақсатында, аллергологиялық прик-тестін (теріні сызу аллерготесті) жүргізгенге дейін 3 күн бұрын тоқтату керек. Парлазинді эпилепсиясы бар пациенттерде және құрысудың даму қаупі бар адамдарда абайлап қолдану керек. Цетиризинді тоқтатқан кезде ем басында мұндай симптомдар болмағанның өзінде қышыну және/немесе есекжем пайда болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар емдеуді қайта жаңғыртуды қажет ететіндей ауыр болуы мүмкін. Емдеуді қайта жаңғыртқан кезде әдетте бұл симптомдар жойылады. Парлазин қабықпен қапталған таблеткалардың құрамында 11.50 мг лактоза моногидраты бар. Лактозаны көтере алмайтын пациенттерге ол туралы уақытында ескерту керек. Парлазин таблеткаларын сирек тұқым қуалайтын галактозаға төзімділіктің бұзылуы, тұқым қуалайтын толық лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы бар пациенттерге тағайындауға болмайды. Парлазин препаратының, қабықпен қапталған таблеткаларының құрамында аллергиялық реакцияларды туғызуы мүмкін «Күн батар түстес» сары (E110) бояғышы бар. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Автокөлікті басқару қабілетін, ұйқының кідірісін және конвейерде жұмыс істеу қабілетін объективті өлшеу препараттың 10 мг дозада қандай да бір клиникалық айқын әсерін анықтаған жоқ. Алайда ұйқышылдық дамуы кезінде пациенттер автокөлік жүргізуден, қызметтің қауіптілігі зор түрлерінен және механизмдермен жұмыс істеуден бас тартуы керек. Цетиризинді қабылдайтын, автокөлік жүргізуді, іс-әрекеттің әлеуетті қауіпті түрлерін орындауды көздеген пациенттер ұсынылған дозалардан асырмауы және өздерінің препаратқа реакциясына көңіл бөлуі тиіс.

Жүктілік Жүктілік кезінде цетиризин туралы деректерді проспектілі жинау ана, ұрық немесе эмбрион үшін мүмкін болатын уытты қауіпті анықтаған жоқ. Жануарларға жүргізілген эксперименттік зерттеулер жүктілікке, эмбрион/ұрықтың дамуына, босануға немесе босанудан кейінгі кезеңде дамуға жағымсыз әсер ететін ешқандай тікелей немесе жанама әсерлерді анықтаған жоқ. Дегенмен, жүктілік кезінде препаратты сақтықпен тағайындау керек. Лактация Цетиризин емшек сүтіне бөлінеді. Емшек сүтін қабылдаған нәрестелерде жағымсыз реакциялардың дамуын жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан препаратты бала емізетін әйелдерге сақтықпен тағайындау керек. Фертильділік Адамның фертильділігі туралы шектеулі деректер бар, алайда қауіпсіздікке байланысты проблемалар анықталған жоқ. Эксперименттік деректер адамның фертильділігі тұрғысынан препаратты қолдану қауіпсіздігінің қаупін анықтаған жоқ.

Препараттың фармакокинетикасы, фармакодинамикасы және жағымдылық бейіні негізінде, препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі күтілмейді. Өзара әрекеттесуге арналған зерттеулерде фармакодинамикалық та, айқын фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер, әсіресе псевдоэфедрин және теофиллинмен (күніне 400 мг) байқалған жоқ. Тамақ ішу цетиризиннің сіңуін азайтпайды, алайда сіңу жылдамдығы төмендейді. Сезімтал пациенттерде цетиризинді алкогольмен немесе орталық жүйке жүйесін тежейтін басқа препараттармен бірге қолданған кезде, цетиризин алкогольдің әсерін (қанда алкоголь деңгейі 0.5 г/л кезде) көтермелемейтініне қарамастан, зейін қоюдың және іс-әрекеттің сапасы одан әрі төмендеуі дамуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!