Пилобакт нео емдеу кезінде аса сақ болу керек, өйткені дәрілік өзара әрекеттесу аддитивті немесе потенциальді болуы мүмкін.
Пилобакт нео препаратының басқа дәрілік заттарға әсері әлі жүйелі түрде зерттелмеген. Сондықтан, мүмкін болса, 1 апталық емдеу кезінде басқа дәрілерді қабылдауға болмайды.
Дигоксин
Дені сау еріктілерде омепразолмен (тәулігіне 20 мг) және дигоксинмен бір мезгілде емдеу асқазанның рН жоғарылауына байланысты плазмадағы дигоксин деңгейінің 10% жоғарылауына әкеледі. Дигоксинмен улану туралы сирек хабарланған. Алайда, омепразолдың жоғары дозаларын егде жастағы пациентерде сақтықпен қолдану керек. Содан кейін дигоксин деңгейін барынша емдік жолмен бақылау керек.
Дигоксин Р-гликопротеиннің (P-gp) шығуын тасымалдау үшін субстрат болып табылады. Кларитромицин P-gp тежейтіні белгілі. Сарысудағы дигоксин деңгейінің жоғарылауы туралы тіркеуден кейінгі хабарламалар кларитромицин мен дигоксинмен бір уақытта емделген пациенттерде тіркелді. Кейбір пациенттерде дигоксинмен уланудың клиникалық белгілері байқалды, соның ішінде өлімге әкелуі ықтимал аритмия. Кларитромицин мен дигоксинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде қан сарысуындағы дигоксин деңгейін мұқият бақылау керек. Дигоксин дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Пероральді антикоагулянттар (мысалы, варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, ривароксабан, апиксабан)
Кейбір жағдайларда Пилобакт нео мен пероральді антикоагулянттарды біріктіріп қабылдау әсердің күшеюіне (протромбин уақытының ұзаруына) осы препараттардың уытты әсер етуіне дейін әкелуі мүмкін. Егер антикоагулянттар бір мезгілде тағайындалса, плазмадағы деңгейлерді немесе протромбиндік уақытты және халықаралық қалыптасқан қатынасты [ХҚҚ] жиі тексеру қажет. Қажетті антикоагуляция деңгейіне жету үшін пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Пероральді антикоагулянттар мен пенициллин қатарындағы антибиотиктер тәжірибеде кеңінен қолданылады және олардың өзара әрекеттесуі туралы хабарланған жоқ. Алайда, әдебиеттерде амоксициллинмен ем тағайындалған аценокумарол немесе варфаринмен емделген пациенттерде халықаралық қалыптасқан қатынас (ХҚҚ) мәндерінің жоғарылау жағдайлары туралы хабарланды. Егер бір мезгілде қолдану қажет болса, протромбин уақытын немесе ХҚҚ амоксициллинмен емдеудің басында және соңында мұқият бақылау керек. Сонымен қатар, пероральді антикоагулянттардың дозасын түзету қажет болуы мүмкін.
Нелфинавир, атазанавир
Омепразолмен бір мезгілде қолданғанда атазанавир мен нелфинавирдің плазмалық деңгейі төмендейді. Пилобакт нео омепразолмен және кларитромицинмен өзара әрекеттесуіне байланысты атазанавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Кларитромицин де, атазанавир де CYP3A субстраттары мен тежегіштері болып табылады және екі бағытты дәрілік өзара әрекеттесу туралы деректер бар. Кларитромицинді (күніне екі рет 500 мг) атазанавирмен (күніне бір рет 400 мг) бір мезгілде қолдану кларитромицин экспозициясының екі есе артуына және атазанавир концентрациясының жоғарылауымен 14(R)-гидроксикларитромициннің экспозициясының 70% төмендеуіне әкелді. ҚАА 28 %.
Кларитромициннің кең емдік диапазонына байланысты бүйрек функциясы қалыпты пациенттерде дозаны төмендетудің қажеті жоқ. Бүйректің орташа жеткіліксіздігі болған кезде (креатинин клиренсі 30-дан 60 мл/мин-ге дейін) кларитромицин дозасын 50% - ға азайту керек.
Креатинин клиренсі <30 мл/мин пациенттерде кларитромицин дозасын тиісті дәрілік түрлерде пайдаланған кезде 75% - ға азайту керек.
Егер протеаза тежегіштері бір мезгілде қабылданса, кларитромицин 1000 мг ең жоғары тәуліктік дозасынан аспауы керек.
M. avium кешенінің инфекциясымен байланысты емес көрсетілімдер кезінде балама емді қарастырған жөн.
Атазанавир мен кларитромицинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттер күшейтілген немесе ұзаққа созылған фармакологиялық әсердің кез келген белгілері немесе симптомдары үшін бақылауда болуы керек.
Дені сау еріктілерде омепразолды (тәулігіне бір рет 40 мг) және атазанавирді 300 мг/ритонавирді 100 мг бір мезгілде қолдану атазанавирдің әсерін 75% төмендетуге әкелді. Атазанавирдің дозасын 400 мг-ға дейін арттыру омепразолдың атазанавирдің экспозициясына әсерін толықтырмады. Омепразолды (тәулігіне бір рет 20 мг) және атазанавирді 400 мг/ритонавирді 100 мг бір мезгілде енгізу атазанавирмен тәулігіне бір рет 300 мг/ритонавирмен 100 мг салыстырғанда сау еріктілерде атазанавирдің экспозициясын шамамен 30% - ға төмендетті.
Омепразол мен нелфинавирді бір мезгілде қолдануға болмайды. Омепразолды бір мезгілде қолдану (тәулігіне 1 рет 40 мг) нелфинавирдің орташа экспозициясын шамамен 40% - ға, ал М8 фармакологиялық белсенді метаболитінің орташа экспозициясын шамамен 75-90% - ға төмендетті. Бұл өзара әрекеттесуге CYP2C19 тежелуі де қатысуы мүмкін.
Итраконазол және кетоконазол
Асқазандағы қышқылдықтың төмендеуіне байланысты омепразол басқа антацидтермен емдеу кезіндегідей, кетоконазол мен итраконазолдың сіңуін төмендетуі мүмкін.
Кларитромицин де, итраконазол да CYP3A субстраттары мен тежегіштері болып табылады және дәрілік заттардың екі бағытты өзара әрекеттесуі туралы деректер бар. Кларитромицин қан плазмасындағы итраконазол деңгейін жоғарылатуы мүмкін, ал итраконазол қан плазмасындағы кларитромицин деңгейін жоғарылатуы мүмкін.
Итраконазолдың кларитромицинге әсеріне келетін болсақ, жағдай туралы жарияланған есепте итраконазолды бір мезгілде қабылдағанда кларитромицин концентрациясы күтілгеннен жоғары болған 3 пациент туралы хабарланды. АИТВ-мен ауыратын пациенттерде жүргізілген шағын фармакокинетикалық зерттеуде кларитромицин қан плазмасындағы итраконазол концентрациясын жоғарылататыны көрсетілген.
Итраконазол мен кларитромицинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттер фармакологиялық әсері күшейтілген немесе ұзаққа созылған кез келген белгілері немесе симптомдар үшін бақылауда болуы керек.
Метотрексат
Метотрексатты протонды сорғы тежегіштерімен (ПСТ) қолданған кезде кейбір пациенттерде метотрексат деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Метотрексатты жоғары дозада қолданған кезде омепразолды уақытша тоқтату қажет болуы мүмкін.
Пенициллиндер метотрексат клиренсін төмендетуі мүмкін, бұл уыттылықтың жоғарылауына әкелуі мүмкін.
Пилобакт® нео мен метотрексатты бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде қан сарысуындағы метотрексат деңгейін мұқият бақылау керек.
Омепразол
Омепразолдың басқа препараттардың фармакокинетикасына әсері
рН-ға тәуелді сіңірілетін белсенді ингредиенттер
Омепразолмен емдеу кезіндегі асқазанішілік қышқылдықтың төмендеуі асқазанның рН-ға тәуелді сіңуімен белсенді заттың сіңуін жоғарылатуы немесе төмендетуі мүмкін.
Клопидогрель
Дені сау еріктілердегі зерттеу нәтижелері клопидогрел (жүктеме дозасы 300 мг/ демеуші дозасы тәулігіне 75 мг) мен омепразол (күнделікті 80 мг) арасындағы фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесуді көрсетті. Клопидогрелдің белсенді метаболитінің биожетімділігі орта есеппен 46% - ға төмендеді, ал тромбоциттер агрегациясының ең жоғары тежелуі (АДФ-индукцияланған) орта есеппен 16% - ға төмендеді.
Бұл ФК/ФД омепразолдың негізгі жүрек-қантамырлары оқиғаларына қатысты өзара әрекеттесуінің клиникалық маңыздылығы туралы қарама-қайшы деректер обсервациялық және клиникалық зерттеулерде алынды. Қауіпсіздік мақсатында омепразол мен клопидогрелді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Басқа белсенді ингредиенттер
Позаконазол мен эрлотинибтің сіңуі айтарлықтай төмендейді, сондықтан клиникалық тиімділігі төмендеуі мүмкін. Бір уақытта қолданудан аулақ болу керек.
CYP2C19 метаболизденетін препараттар
Омепразол, омепразол метаболизмінің негізгі ферменті CYP2C19 орташа тежегіші болып табылады. Сондықтан CYP2C19 метаболизденетін қатарлас белсенді заттардың метаболизмі төмендеуі және осы заттардың жүйелік әсері артуы мүмкін. Мұндай препараттардың мысалдары R-варфарин және К дәруменінің басқа антагонистері, цилостазол, диазепам және фенитоин болып табылады.
Цилостазол
40 мг дозада дені сау субъектілерге тағайындалған омепразолды айқаспалы зерттеуде цилостазолдың Cmax және AUC сәйкесінше 18% және 26%, ал оның белсенді метаболиттерінің бірін сәйкесінше 29% және 69% арттырады.
Фенитоин
Омепразолмен емдеуді бастағаннан кейінгі алғашқы екі апта ішінде плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады. Егер фенитоин дозасын түзету жүргізілсе, омепразолмен емдеу аяқталғаннан кейін дозаны бақылау және одан әрі түзету жүргізілуі керек.
Белгісіз механизм
Саквинавир
АИТВ-инфекциясы бар пациенттерде омепразол мен саквинавир/ритонавирді бірге қолдану жағымдылығы жақсы болғанда, плазмадағы саквинавир деңгейін шамамен 70% - ға дейін арттырды.
Такролимус
Омепразолмен бір мезгілде қолданғанда қан сарысуындағы такролимус деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Такролимус концентрациясын және бүйрек функциясын (креатинин клиренсі) мұқият бақылап, қажет болған жағдайда такролимус дозасын түзету керек.
Басқа әсер етуші заттардың омепразол фармакокинетикасына әсері
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежегіштері
Омепразол CYP2C19 және CYP3A4 метаболизденетіндіктен, CYP2C19 немесе CYP3A4 тежейтіні белгілі белсенді заттар (мысалы, кларитромицин және вориконазол) омепразолдың метаболизм жылдамдығын төмендету арқылы сарысудағы омепразол деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Вориконазолмен қатар емдеу омепразолдың экспозициясын екі еседен астам арттырды. Омепразолдың жоғары дозаларының жағымдылығы жақсы болғандықтан, әдетте омепразол дозасын түзету қажет емес.
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукторлары
CYP2C19 немесе CYP3A4 индукциялайтыны белгілі белсенді заттар немесе екеуі де (мысалы, рифампицин және шілтер жапырақты шайқурай) омепразолдың метаболизм жылдамдығын арттыру арқылы сарысудағы омепразол концентрациясының төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Амоксициллин
Пробенецид
Пробенецидті бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Пробенецид амоксициллиннің бүйрек арқылы өзекшелік секрециясын төмендетеді. Пробенецидті бір мезгілде қолдану қандағы амоксициллин деңгейінің жоғарылауына және ұзаққа созылуына әкелуі мүмкін.
Аллопуринол
Амоксициллинмен емдеу кезінде аллопуринолды бір мезгілде қолдану терінің аллергиялық реакцияларының ықтималдығын арттыруы мүмкін.
Тетрациклиндер
Тетрациклиндер және басқа бактериостатикалық препараттар амоксицилиннің бактерицидтік әсеріне кедергі болуы мүмкін.
Кларитромицин
Ықтимал күрделі дәрілік өзара әрекеттесуіне байланысты келесі препараттарды қабылдауға қатаң түрде болмайды:
Астемизол, цизаприд, домперидон, пимозид және терфенадин
Кларитромицин мен цизапридті бір мезгілде қабылдаған пациенттерде цизаприд деңгейінің жоғарылауы туралы хабарланды. Бұл қарыншалық аритмияға, қарыншалық фибрилляцияға және torsades de pointes қоса алғанда, QT аралығының ұзаруына және жүрек аритмиясына әкелуі мүмкін. Ұқсас әсерлер кларитромицин мен пимозидті бір мезгілде қабылдаған пациенттерде байқалды.
Макролидтер терфенадин метаболизмін өзгертеді, бұл терфенадин деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Бұл кейде QT аралығының ұзаруы, қарыншалық тахикардия, қарыншалық фибрилляция және torsades de pointes сияқты жүрек аритмиясымен байланысты болды. Зерттеуде 14 сау еріктіде кларитромицин мен терфенадинді бірге қолдану қан сарысуындағы терфенадин қышқылы метаболитінің екі немесе үш есе жоғарылауына және клиникалық анықталатын әсерсіз QT аралығының ұзаруына әкелді. Ұқсас әсерлер астемизолды және басқа макролидтерді бір мезгілде қабылдағанда байқалды.
Эрготамин туындылары
Тіркеуден кейінгі есептер кларитромицин мен дигидроэрготаминді немесе гидрогенделмеген қастауыш алкалоидтарын бір мезгілде қолдану, орталық жүйке жүйесін қоса алғанда, аяқ-қолдағы және басқа тіндердегі тамырлардың түйілуі және ишемиясымен сипатталатын жедел уланумен байланысты екенін көрсетеді. Кларитромицин мен эрготамин туындыларын бір мезгілде қолдануға болмайды.
Ломитапид
Трансаминазалар деңгейінің айтарлықтай жоғарылауына байланысты, кларитромицин мен ломитапидті бір мезгілде қолдануға болмайды.
Оральді мидазолам
Мидазоламды кларитромицин таблеткаларымен (күніне екі рет 500 мг) бір мезгілде қолданғанда, мидазоламды пероральді қабылдағаннан кейін, мидазолам AUC 7 есе өсті. Мидазоламды бір мезгілде ішке қабылдауға болмайды.
ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштері (статиндер)
Кларитромицинді ловастатинмен немесе симвастатинмен бір мезгілде қолдануға болмайды, өйткені бұл статиндер негізінен CYP3A4 метаболизденеді және кларитромицинді бір мезгілде қолдану олардың плазмадағы концентрациясын арттырады, бұл миопатияның, соның ішінде рабдомиолиздің даму қаупінің жоғарылауына әкеледі. Осы екі статинмен бір мезгілде кларитромицин қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары туралы хабарланды. Егер кларитромицинмен емдеу мүмкін болмаса, емдеу курсы кезінде ловастатин немесе симвастатинмен емдеуді тоқтату керек.
Кларитромицинді статиндермен тағайындағанда сақ болу керек. Кларитромицинді статиндермен бір мезгілде қолдану мүмкін болмаған жағдайларда статиннің ең төменгі мақұлданған дозасын тағайындау ұсынылады. CYP3A (мысалы, флувастатинге) тәуелсіз метаболизденетін басқа статинді қолдануды қарастырған жөн. Пациенттерді миопатияның белгілері мен симптомдарына бақылау керек.
Колхицин
Колхицин CYP3A және P-гликопротеин (P-gp) шығуын тасымалдау үшін субстрат болып табылады. Кларитромицин және басқа макролидтер CYP3A және P-gp тежейтіні белгілі. Кларитромицинді колхицинмен бір мезгілде қолданғанда CYP3A және/немесе P-gp кларитромицинмен тежелуі колхициннің жүйелік қолжетімділігінің артуына әкелуі мүмкін.
Кларитромицин мен колхицинді бір мезгілде қолданғанда, әсіресе егде жастағы пациенттерде колхицинмен улану туралы маркетингтен кейінгі хабарламалар болды. Кейбір колхицинмен улану бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде болды. Мұндай пациенттердің кейбірінде өліммен аяқталғаны туралы хабарланды. Кларитромицин мен колхицинді бір мезгілде қолдануға болмайды.
Кларитромициннің басқа препараттарға әсері
Келесі препараттар плазмадағы кларитромицин концентрациясына әсер ететіні белгілі немесе болжанады. Кларитромицин дозасын түзету немесе балама емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.
CYP3A индукциялайтын дәрілік препараттар (мысалы, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, шайқурай) кларитромицин метаболизмін индукциялауы мүмкін. Бұл кларитромициннің субтерапиялық деңгейіне және оның тиімділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, деңгейді мониторингілеу қажет болуы мүмкін плазмадағы CYP3A индукторлары, өйткені ол кларитромицинмен CYP3A тежелуіне байланысты жоғарылауы мүмкін (сонымен қатар енгізілген CYP3A4 индукторы туралы тиісті ақпаратты қараңыз). Кларитромицин мен рифабутинді бір мезгілде қолдану рифабутин деңгейінің жоғарылауына және сарысудағы кларитромицин деңгейінің төмендеуіне әкелді, бұл өз кезегінде увеиттің даму қаупінің жоғарылауына әкелді.
Флуконазол
Флуконазолды тәулігіне 200 мг дозада және кларитромицинді тәулігіне екі рет 500 мг дозада 21 сау еріктіде бірге қабылдау кларитромициннің орташа тепе-теңдік ең төмен концентрациясының (Cmin ) жоғарылауына және AUC сәйкесінше 33% және 18% өсуіне әкелді. Флуконазолмен бірге қолдану белсенді метаболит 14(R)-гидроксикларитромициннің тепе-теңдік концентрациясына айтарлықтай әсер еткен жоқ. Кларитромицин дозасын түзету қажет емес.
Ритонавир
Фармакокинетикалық зерттеу ритонавирді 200 мг дозада (әр 8 сағат сайын) және кларитромицинді 500 мг дозада (әр 12 сағат сайын) бір мезгілде қолдану кларитромицин метаболизмінің айқын тежелуіне әкелетінін көрсетті. Ритонавирді бір мезгілде қолдану кларитромициннің ең жоғары концентрациясын (Cmax) 31% - ға, кларитромициннің ең төменгі концентрациясын (Cmin) 182% - ға және AUC 77% - ға арттырды. Іс жүзінде 14-ОН-кларитромициннің түзілуінің толық тежелуі байқалды. Кларитромициннің кең емдік индексіне байланысты бүйрек қызметі қалыпты пациенттерде дозаны төмендетудің қажеті жоқ. Дегенмен, бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзетудің келесі нұсқаларын қарастырған жөн: креатинин клиренсі (КК) 30-60 мл/мин бар пациенттерде кларитромицин дозасын 50% - ға азайту керек. Cl CR < 30 мл/мин пациенттерде кларитромицин дозасын 75% - ға азайту керек. Ритонавир сияқты протеаза тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда тәулігіне 1 г кларитромицин дозасынан аспауы тиіс.
Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин мен рифапентин
Р450 цитохромының метаболизмдік жүйесінің күшті индукторлары, мысалы, невирапин, рифампицин, рифабутин, рифапентин және эфавиренз кларитромициннің метаболизмін жеделдете алады және осылайша қан плазмасындағы деңгейлерді және кларитромициннің биожетімділігіне ұқсас микробиологиялық белсенді метаболит-14(R) - гидрокси - кларитромицин салыстырғанда шамамен 30-40% - ға төмендетеді және артуы да сондай. Кларитромицин мен оның негізгі метаболитінің микробиологиялық белсенділігінің арақатынасы бактериялар арасында әртүрлі болғандықтан, фермент индукторлары мен кларитромицинді бір мезгілде тағайындау кезінде, бұл факт болжамды емдік табысты нашарлата алмайтынын әрбір жеке жағдайда тексеру қажет.
Этравирин
Этравирин кларитромицин деңгейін төмендетеді; дегенмен, 14-ОН-кларитромициннің белсенді метаболит концентрациясы жоғарылатады. 14-ОН-кларитромициннің Mycobacterium avium (MAC) кешеніне қатысты белсенділігі төмендегендіктен, оның осы патогенге қатысты жалпы белсенділігі өзгереді.
Кларитромициннің басқа препараттарға әсері
Егер келесі препараттардың кез келгені кларитромицинмен бір мезгілде қабылданса, осы препараттардың дозасын немесе дозалау режимін түзету немесе пациентті бақылау/бақылау жүргізу қажет.
CYP3A негізіндегі өзара әрекеттесулер
CYP3A-ны тежейтіні белгілі кларитромицинді және негізінен CYP3A метаболизденетін дәрілік затты бірге қолдану, қатарлас қабылданатын дәрілік заттың емдік және жағымсыз әсерлерін күшейтетін немесе бәсеңдететін дәрілік зат концентрациясының жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін.
Кларитромицинді QT аралығының ұзару қаупіне байланысты және жүрек аритмиясында, соның ішінде қарыншалық тахикардияда, қарыншалық фибрилляцияда және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияда, CYP3A субстраттары астемизол, цизаприд, домперидон, пимозид және терфенадин қабылдайтын пациенттерге қолдануға болмайды.
Кларитромицинді, сондай ақ негізінен CYP3A4 (мысалы, ловастатин және симвастатин), колхицин, тикагрелор, ивабрадин және ранолазинмен метаболизденетін эрготамин алкалоидтарымен, пероральді мидазоламмен, ГМГ-КоА редуктаза тежегіштерімен қолдануға болмайды.
Кларитромицинді CYP3A ферментінің субстраттары болып табылатыны белгілі басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе CYP3A субстратының емдік индексі тар болса (мысалы, карбамазепин) және/немесе субстрат осы ферментпен белсенді метаболизденсе, сақ болу керек. Дозаны түзету туралы мәселені қарастыруға болады және мүмкіндігінше кларитромицинді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде, негізінен CYP3A метаболизденетін дәрілік заттардың сарысудағы концентрациясын мұқият бақылау керек.
Бір CYP3A изоферментімен метаболизденетіні белгілі немесе болжанатын дәрілер класына немесе дәрілік заттарға мыналар жатады (бірақ бұл тізім толық емес): алпразолам, карбамазепин, цилостазол, циклоспорин, дизопирамид, ибрутиниб, метилпреднизолон, мидазолам (вена ішіне), омепразол, пероральді антикоагулянттар (мысалы, варфарин, ривароксабан, апиксабан), атипті нейролептиктер (мысалы, кветиапин), хинидин, рифабутин, силденафил, сиролимус, такролимус, триазолам және винбластин.
Р450 цитохром жүйесіндегі басқа изоферменттер арқылы ұқсас механизмдермен өзара әрекеттесетін дәрілік заттарға фенитоин, теофиллин және вальпроат жатады.
Аритмияға қарсы дәрілер
Кларитромицин мен хинидинді немесе дизопирамидті бір мезгілде қолданғаннан кейін пируэтті қарыншалық тахикардия туралы хабарланды. Кларитромицинді осы дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдаған кезде электрокардиограммаларды QTc аралығының ұзаруы мәніне тексеру керек. Қан сарысуындағы осы белсенді заттардың концентрациясын емдеумен байланысты мониторинг ұсынылады.
Кларитромицин мен дизопирамидті бір мезгілде қолданғанда гипогликемия туралы маркетингтен кейінгі хабарламалар мәлімделді. Сондықтан кларитромицин мен дизопирамидті бір мезгілде қолданғанда қандағы глюкоза деңгейін бақылау керек.
Пероральді диабетке қарсы препараттар/инсулин
Кларитромицин мен пероральді диабетке қарсы дәрілерді және/немесе инсулинді бір мезгілде қолдану айқын гипогликемияға әкелуі мүмкін. Гипогликемияға әкелуі мүмкін CYP3A ферментінің кларитромицинмен тежелуі натеглинид және репаглинид сияқты кейбір диабетке қарсы дәрілерді бір мезгілде қабылдағанда пайда болуы мүмкін. Қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау ұсынылады.
Тікелей пероральді антикоагулянттар (ТОАК)
Дабигатран ТОАК P-gp шығуын тасымалдау субстраты болып табылады. Ривароксабан мен апиксабан CYP3A4 арқылы метаболизденеді және де P-gp субстраттары болып табылады. Кларитромицинді осы белсенді заттармен бір мезгілде қолданғанда, әсіресе қан кету қаупі жоғары пациенттерде сақ болу керек.
Кортикостероидтар
Кларитромицинді CYP3A басым түрде метаболизденетін жүйелік және ингаляциялық кортикостероидтермен бір мезгілде қолданған кезде кортикостероидтердің жүйелік әсерінің ұлғаю ықтималдылығына байланысты сақ болу керек. Бір мезгілде қолданған кезде пациенттерді кортикостероидтердің жағымсыз жүйелік жанама әсерлеріне мұқият бақылау қажет.
Омепразол
Дені сау ересек еріктілер 40 мг омепразолмен бірге әр 8 сағат сайын 500 мг кларитромицин қабылдады. Плазмадағы омепразолдың тепе-теңдік концентрациясы кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда жоғарылады (омепразолдың ең жоғары концентрациясы [Cmax], жүйенің қолжетімділігі [AUC 0-24 ] және жартылай шығарылу кезеңі сәйкесінше 30%, 89% және 34% артты). 24 сағат ішінде асқазанның орташа рН мәні омепразол монотерапиясында 5,2 және кларитромицинмен бірге қолданғанда 5,7 болды.
Силденафил, тадалафил, варденафил
Бұл фосфодиэстераза тежегіштерінің барлығы кем дегенде ішінара CYP3A метаболизденеді, ал CYP3A кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда тежелуі мүмкін. Эритромицин силденафилдің жүйелік қолжетімділігін (қисық астындағы аудан, AUC) арттыратыны хабарланды.
Кларитромицинді силденафилмен, тадалафилмен немесе варденафилмен бір мезгілде қолдану фосфодиэстераза тежегіші деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Варденафилді эритромицинмен (күніне 3 рет 500 мг) бірге қолданған зерттеуде, варденафилдің AUC төрт есе жоғарылауы және варденафилдің ең жоғары концентрациясының (Cmax) үш есе жоғарылауы байқалды.
Қажет болса, кларитромицинмен бір мезгілде қолданылса, силденафил, тадалафил және варденафил дозасын азайту керек.
Теофиллин, карбамазепин
Кларитромицинмен емдеу кезінде теофиллин немесе карбамазепин метаболизмі тежелуі мүмкін. Нәтижесінде қан сарысуындағы теофиллин немесе карбамазепин концентрациясының жоғарылауы мүмкін және қажет болған жағдайда дозаны азайту туралы мәселені қарастыру керек.
Толтеродин
Толтеродин метаболизмінің негізгі жолы P450 цитохромының (CYP2D6) 2D6 изоферменті болып табылады. Алайда, CYP2D6 жоқ еуропалық популяцияның қосалқы тобында метаболизм негізінен CYP3A арқылы жүзеге асырылады. Бұл популяцияда CYP3A тежелуі сарысудағы толтеродиннің айтарлықтай жоғары концентрациясына әкеледі. CYP2D6 тапшылығы бар метаболизмі әлсіз пациенттерде толтеродин дозасын төмендетуге кларитромицин сияқты CYP3A тежегіштерінің қатысуы қажет болуы мүмкін.
Триазолобензодиазепиндер (мысалы, алпразолам, мидазолам, триазолам)
Мидазоламды кларитромицин таблеткаларымен (күніне екі рет 500 мг) бірге қабылдаған кезде мидазоламның AUC вена ішіне енгізгеннен кейін 2,7 есе және пероральді қабылдағаннан кейін 7 есе өсті. Пероральді мидазолам мен кларитромицинді бір мезгілде қолдануға болмайды. Егер кларитромицинмен емдеу кезінде мидазолам вена ішіне немесе ауыз арқылы, шырышты қабық арқылы енгізілсе, пациент мұқият бақылауда болуы керек, сондықтан қажет болған жағдайда дозаны түзетуге болады. Мидазоламды ауыз қуысының шырышты қабығы арқылы енгізу препараттың жүйеге дейінгі элиминациясын айналып өтуі мүмкін және пероральді енгізілгенге қарағанда, вена ішіне енгізу кезіндегіге ұқсас өзара әрекеттесулерге әкелуі мүмкін. Дәл осындай сақтық шаралары CYP3A метаболизденетін басқа бензодиазепиндерді, соның ішінде триазолам мен альпразоламды қолдануға қатысты. Кларитромицинмен өзара әрекеттесу CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) арқылы метаболизденбейтін бензодиазепиндер үшін екіталай.
Кларитромицин мен триазоламды бір мезгілде қабылдау кезінде дәрілік өзара әрекеттесу және ОЖЖ-ге әсері (мысалы, ұйқышылдық және сананың шатасуы) туралы тіркеуден кейінгі хабарламалар бар.
Сондықтан пациенттерді ОЖЖ тарапынан фармакологиялық әсерлердің күшеюіне бақылау ұсынылады. Қажет болса, кларитромицинмен емдеу кезінде бензодиазепиндердің дозасын азайту керек.
Басқа дәрілік өзара әрекеттесулер
Зидовудин
АИТВ жұқтырған ересектерде кларитромицин мен зидовудинмен қатарлас пероральді ем кезінде ішектің сіңуінің төмендеуі нәтижесінде қан сарысуындағы зидовудин деңгейінің төмендеуі байқалды. Осылайша, бұл пациенттерде 4 сағат ішінде кезең-кезеңімен қабылдау керек.
Кларитромициннің келесі дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі туралы in vivo деректер жоқ: апрепитант, элетриптан, галофантрин және зипразидон. Дегенмен, in vitro деректері бұл дәрілік заттардың CYP3A субстраттары екенін көрсетеді, сондықтан кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда сақ болу ұсынылады.
Фенитоин және вальпроат
Сонымен қатар, эритромициннің немесе кларитромициннің, CYP3A арқылы метаболизденбейтін препараттарымен өзара әрекеттесуі туралы хабарламалар болды. Оларға гексобарбитал, фенитоин және вальпроат жатады. Кларитромицинмен бір мезгілде қолданғанда осы препараттардың қан сарысуындағы деңгейін анықтау ұсынылады. Сарысудағы деңгейдің жоғарылауы туралы хабарланды.
Гидроксихлорохин және хлорохин
Жүрек-қантамыр жүйесінің тарапынан жүрек аритмиялары мен ауыр жанама әсерлерінің даму мүмкіндігіне байланысты кларитромицинді QT аралығын ұзартатыны белгілі, осы препараттарды қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану қажет.
Басқа маңызды ықтимал фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер
Кальций өзекшелерінің блокаторы
Гипотензия қаупіне байланысты CYP3A4 (мысалы, верапамил, амлодипин, дилтиазем) арқылы метаболизденетін кларитромицин мен кальций антагонистерін бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Қан плазмасындағы кларитромицин мен кальций өзекшелерінің блокаторының концентрациясы өзара әрекеттесу нәтижесінде жоғарылауы мүмкін. Кларитромицин мен верапамилді бір мезгілде қабылдаған пациенттерде артериялық гипотензия, брадиаритмия және лактоацидоз байқалды.
Саквинавир
Кларитромицин де, саквинавир де CYP3A субстраттары мен тежегіштері болып табылады және екі бағытты дәрілік өзара әрекеттесу туралы деректер бар.
Кларитромицинді (күніне екі рет 500 мг) және саквинавирді (жұмсақ желатинді капсулалар, күніне үш рет 1200 мг) бірге енгізу 12 дені сау еріктілерге тепе-теңдік жүйелік экспозицияға (AUC) және саквинавирдің ең жоғары концентрациясына (Cmax) әкелді, олар сәйкесінше бір саквинавирге қарағанда 177% және 187% жоғары болды. Кларитромициннің AUC және Cmax мәндері тек кларитромицинмен салыстырғанда шамамен 40% жоғары болды. Егер екі дәрілік зат зерттелген дозаларда және дәрілік түрлерінде шектеулі уақыт ішінде бір мезгілде қабылданса, дозаны түзету талап етілмейді.
Зерттеу
Жұмсақ желатинді капсулаларды пайдалану арқылы дәрілік өзара әрекеттесуді зерттеуде саквинавир таблеткаларын қолдануға ауыстыру міндетті емес. Күшейтілмеген саквинавирмен дәрілік өзара әрекеттесуін зерттеудегі бақылаулар саквинавирмен/ритонавирмен байқалған әсерлерге сәйкес келуі міндетті емес. Саквинавир мен ритонавирді бір мезгілде қолданғанда ритонавирдің кларитромицинге ықтимал әсерін ескеру қажет.