Пирацетам раствор 200мг/мл

Бір ампуланың ішінде: белсенді зат - пирацетам – 1000 мг; қосымша заттар: натрий ацетаты тригидраты, сірке қышқылының 30% ерітіндісі, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық.

Пирацетамға сезімтал пациенттерде монотерапия ретінде немесе кешенді ем құрамында пирацетам кортикальды миоклонияның көріністерін азайту үшін қолданылады (пирацетамға сезімталдықты анықтауға арналған сынама курсы жүргізілуі мүмкін).

Пирацетам - бұл орталық жүйке жүйесіне әртүрлі жолдармен әсер ететін ноотропты препарат: мидағы нейротрансмиссияны өзгертеді, нейрондық созылғыштығына ықпал ететін метаболизмдік жағдайларды жақсартады, қанның реологиялық сипаттамаларына әсер ету және вазодилятацияны тудырмау арқылы микроциркуляцияны жақсартады. Церебральды дисфункциямен пациенттерде пирацетамды ұзақ немесе қысқа қолдану концентрацияны арттырады және когнитивті функцияны жақсартады, бұл электроэнцефалограммадағы елеулі өзгерістермен (α және β белсенділігінің жоғарылауы, δ белсенділігінің төмендеуі) көрінеді. Препарат гипоксия, уыттану немесе электрқұрысу терапиясы салдарынан әртүрлі церебральды зақымданудан кейін когнитивті қабілеттерді қалпына келтіруге көмектеседі. Пирацетам кортикальды миоклонияны монотерапия ретінде де, кешенді терапия ретінде де емдеуге арналған. Қоздырылған вестибулярлық нейрониттің ұзақтығын азайтады. Пирацетам белсендірілген тромбоциттер агрегациясының жоғарылауын тежейді және эритроциттердің патологиялық сіресуі жағдайында олардың деформациялануын және сүзуге қабілеттілігін жақсартады.

Дозалау режимі Кортикальды миоклония: емдеу тәулігіне 7,2 г дозадан басталады, әр 3 4 күн сайын доза тәулігіне 24 г ең жоғары дозаға жеткенге дейін тәулігіне 4,8 г-ға арттырады. Тәуліктік дозаны 2-3 қабылдауға бөлу керек. Кортикальды миоклонияны емдеу кезінде басқа антиоклониялық препараттарды әдеттегі дозада тағайындаған жөн. Кортикальды миоклония кезінде емдеу аурудың бүкіл кезеңі бойы жалғасады. Болашақта пациент жағдайының жақсаруына қарай басқа антимиоклониялық препараттар дозаларын азайту мүмкіндігін қарастырған жөн. Пирацетаммен емдеу аурудың бүкіл кезеңінде жалғасады. Жедел жағдайларда кейбір пациенттерде уақыт өте келе жағдайдың өздігінен жақсаруы байқалады, сондықтан препараттың күрт тоқтатылуы туындататын кенеттен болған қайталанулар мен құрысулардың алдын алу мақсатында дозаны әр 2 күн сайын (және Ланс-Адамс синдромында әр 3-4 күн сайын) 1,2 г-ға біртіндеп төмендете отырып, әр 6 ай сайын дозаны төмендетуге немесе емдеуді тоқтатуға әрекет жасап көрген жөн. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Доза бүйрек функциясының бұзылуы болған кезде түзетіледі. Егде жастағы пациенттерде ұзақ мерзімді ем кезінде дозаны түзету қажеттілігін анықтау мақсатында креатинин клиренсін үнемі бақылап отыру қажет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Пирацетам тек бүйрек арқылы шығарылады, бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе бүйрек функциясын бақылауды қажет ететін пациенттерді емдеуде сақ болу керек. Жартылай шығарылу кезеңі бүйрек функциясының нашарлауына және креатинин клиренсіне тікелей пропорционалды түрде артады. Бұл креатининнің шығарылуы жасына байланысты болатын егде жастағы адамдарға да қатысты. Дозаны креатинин клиренсінің мөлшеріне қарай түзеткен жөн. Кестені пайдалану үшін креатинин клиренсінің (КК мл/мин) мәнін анықтау қажет, ол келесі формула бойынша сарысудағы креатинин концентрациясы (мг/дл) негізінде анықталады: Бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі — КК (мл/мин) — Доза Норма — >80 — Әдеттегі доза 2-4 қабылдауға Жеңіл — 50-79 — Әдеттегі дозаның 2/3 2-4 қабылдауға Орташа — 30-49 — Әдеттегі дозаның 1/3 2 қабылдауға Ауыр — <30 — Әдеттегі дозаның 1/6 бір рет Терминалды кезең — - — Қолдануға болмайды Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттер дозаны түзетуді қажет етпейді. Дозалау бүйрек және бауыр функциялары бұзылған пациенттерге сызба бойынша жүзеге асырылады («Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер» бөлімін қараңыз). Енгізу әдісі мен жолы Пирацетамды парентеральді енгізу препараттың пероральді түрлеріне қолдану мүмкін болмаған жағдайда тағайындалады. Дәрілік препарат вена ішіне немесе бұлшықет ішіне тағайындалады. Вена арқылы енгізу қиын болған жағдайда, препарат бұлшықет ішіне енгізіледі. Бұлшықет ішіне енгізілетін ерітіндінің көлемі 5 мл аспауы керек. Тәуліктік дозаны вена ішіне енгізу тәулігіне 24 сағат бойы тұрақты жылдамдықпен катетер арқылы (мысалы, ауыр миоклонияны емдеудің бастапқы кезеңінде) енгізілуі мүмкін. Дәрілік препаратты алдын ала үйлесімді инфузиялық ерітіндіде: 0,9% натрий хлориді изотониялық ерітіндісінде, 5% декстроза ерітіндісінде сұйылтады. Дәрілік препаратты вена ішіне болюсті түрде енгізуге болады, бұл жағдайда препарат кемінде 2 минут бойы енгізілуі тиіс, бұл ретте тәуліктік доза бірнеше енгізуге (2-4) біркелкі аралықпен бөлінеді, бір енгізуге арналған доза 3 г (15 мл ерітінді) аспауы тиіс. Мүмкіндік пайда болған кезде дәрілік препараттың пероральді түрлерін қабылдауға көшеді. Емдеу ұзақтығын дәрігер аурудың ерекшеліктеріне, қол жеткізілген әсеріне және дәрілік препараттың жағымдылығына байланысты анықтайды Дозаны есептеу кезінде 1 мл дәрілік препаратта 200 мг пирацетам бар екенін ескеру қажет.

- әсер етуші затқа, пирролидон туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық; - препаратты тағайындау кезіндегі психомоторлық қозу; - Гентингтон хореясы; - ми қан айналымының жедел бұзылуы (геморрагиялық инсульт); - созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық сатысы (20 мл/мин кем креатинин клиренсі кезінде); - жүктілік және лактация кезеңі; - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер.

Жиі: - күйгелектік; - аса жоғары белсенділік; - дене салмағының артуы. Жиі емес: - астения; - депрессия; - ұйқышылдық. Сирек: - тромбофлебит, артериялық гипотензия; - енгізу орнындағы ауырсыну, қызба. Белгісіз: - геморрагиялық бұзылулар; - анафилактоидты реакциялар, аса жоғары сезімталдық; - толқу, мазасыздық, сананың шатасуы, елестеулер; - атаксия, тепе-теңдіктің бұзылуы, эпилепсия ағымының өршуі, бас ауыруы, ұйқысыздық, тремор, бас айналу; - іштің ауыруы (оның ішінде жоғарғы бөліктерде), диарея, жүрек айну, құсу; -ангионевроздық ісіну, дерматит, қышыну, есекжем; - сексуалды стимуляция. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: мүмкін болатын реакциялардың күшеюі. Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қабылдау, симптоматикалық ем, гемодиализ жүргізуге болады (тиімділігі – 50-60 %). Арнайы антидоты жоқ.

Препараттың көлік құралын немесе ықтимал қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Пирацетамның жағымсыз реакцияларын ескере отырып, автокөлікті басқару және аса назар қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің басқа қауіпті түрлерімен айналысу қабілетіне кері ықпал етуі мүмкін.

Препаратты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Бала емізу Пирацетам емшек сүтіне енеді. Бала емізуді тоқтату немесе пирацетаммен емдеуден бас тарту қажеттігі туралы шешімді емшек емізудің балаға тигізетін пайдасы мен емнің әйелге тигізетін пайдасын салыстыра отырып қабылдау керек. Фертильділік Фертильділікке әсері туралы деректер жоқ.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер Пирацетамның фармакокинетикасын басқа дәрілік препараттардың әсерінен өзгерту мүмкіндігі өте төмен, өйткені пирацетамның шамамен 90%-ы бүйрек арқылы өзгеріссіз шығарылады. In vitro жағдайында пирацетам 142, 426 және 1422 мкг/мл концентрацияда Р450 цитохромының бауыр изоферменттерін (CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 және 4A9/11) тежемейді. 1422 мкг/мл концентрация үшін CYP 2А6 (21%) және 3А4/5 (11 %) ең аз тежелуі байқалды. Алайда, осы екі изоферменттің тежелуін көрсететін тежеу константасының мәндері (Ki) 1422 мкг/мл-ден әлдеқайда жоғары болуы ықтимал. Осылайша, пирацетамның басқа дәрілік препараттармен метаболизмдік әрекеттесу ықтималдығы аз. Қалқанша безінің гормондары Қалқанша безінің гормондарымен бір мезгілде қолдану (T3+T4) орталық әсерлерді күшейтуі мүмкін (ашушаңдық, ұйқының бұзылуы, сананың шатасуы). Эпилепсияға қарсы препараттар Пирацетамды тәулігіне 20 г дозада 4 апта бойы қабылдау препаратты тұрақты дозада қабылдайтын эпилепсиямен ауыратын пациенттерде эпилепсияға қарсы препараттар (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал және вальпрой қышқылы) сарысуындағы ең жоғары және ең төменгі концентрациясын өзгертпейді. Алкоголь Алкогольмен бір мезгілде қабылдау плазмадағы пирацетам концентрациясына әсер етпеген. 1,6 г пирацетам қабылдаған кезде плазмадағы этанол концентрациясы өзгермеген. Аценокумарол Ауыр, қайталанатын вена тромбозы бар пациенттер қатысқан жарияланған зерттеуге сәйкес, пирацетам жоғары дозада (тәулігіне 9,6 г) 2,5–3,5 ХҚҚ (халықаралық қалыптасқан қатынас) жету үшін қажетті аценокумарол дозаларына әсер етпеді. Алайда, тек аценокумаролды қолданумен салыстырғанда, тәулігіне 9,6 г дозада пирацетам қосу тікелей емес антикоагулянттардың тиімділігін статистикалық тұрғыдан айтарлықтай арттырды (тромбоциттер агрегациясы, β-тромбоглобулиннің босап шығуы, фибриноген деңгейінің, Виллебранд факторлары (YIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCO), қан мен плазма тұтқырлығының деңгейінің неғұрлым айқын төмендеуі байқалды) Қолдану кезіндегі арнайы ескертулер мен сақтық шаралары Бүйрек функциясының көрсеткіштерін (әсіресе созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде) – қалдық азот және креатинин, ал бауыр аурулары бар пациенттерде – бауырдың функционалдық жағдайын үнемі бақылау ұсынылады. Пирацетаммен емдеу қажет болған жағдайда психоактивті, жүрек-қантамырлар және басқа препараттарды қолданумен біріктірілуі мүмкін. Кортикальды миоклониямен ауыратын пациенттерді емдеу кезінде препаратты кенеттен тоқтатудан (ұстамалардың қайта басталу қаупі) аулақ болу керек. Гемодиализ аппараттарының сүзгі жарғақшалары арқылы енеді. Пирацетамның тромбоциттер агрегациясына әсеріне байланысты пирацетамды қан кету қаупі факторлары бар пациенттерге тағайындау кезінде сақ болу керек: асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы, бұрын миішілік қан кету, жақында жасалған хирургиялық араласу, соның ішінде стоматологиялық, антикоагулянттар немесе антиагреганттар, соның ішінде аспириннің төмен дозалары.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!