Әсер ету механизмі, фармакодинамикалық әсерлері
Постинор препаратының нақты әсер ету механизмі белгісіз.
Ұсынылған режимде қолданғанда левоноргестрелдің әсері овуляцияны және ұрықтануды басу есебінен жүзеге асады, егер жыныстық қатынас оралымның овуляция алдындағы фазасында орын алса, ұрықтану ықтималдығы барынша жоғары болады. Имплантация болған кезде препарат тиімді емес.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Бұрын жүргізілген клиникалық зерттеу нәтижелеріне сәйкес 12 сағат аралықпен 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі дозасын қабылдау 85% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алады. Препараттың тиімділігі жыныстық қатынастан кейін уақыт өте келе төмендейді (95 % - 24 сағат ішінде қолданған кезде, 85 % - 24-тен 48 сағатқа дейінгі аралықта, 58 % - 48-ден 72 сағатқа дейінгі аралықта).
Басқа клиникалық зерттеудің нәтижелері 750 мкг-ден левоноргестрелдің екі таблеткасын бір мезгілде қабылдау (қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағат ішінде) 84% жағдайда жүктіліктің басталуының алдын алатынын көрсетті. Қорғалмаған жыныстық қатынастан кейінгі үшінші немесе төртінші күні левоноргестрел қабылдаған әйелдерде жүктілік коэффициенттерінің арасында айырмашылықтар анықталған жоқ (Р > 0,2).
ДДҰ үш зерттеуінің және мета-талдаудың нәтижелері 1-Кестеде жинақтап берілген.
1-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)
Левоноргестрелдің дозасы — Қолданудың кейінге қалуы, күндер — Жүктіліктің алдын алу — Жүктіліктің басталу жиілігі*
Von Hertzen, 1998 — 0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — Күн 1 (≤ 24 сағ) — 95% — 0,4%
Күн 2 (> 24 сағ, ≤ 48 сағ) — 85% — 1,2%
Күн 3 (> 48 сағ, ≤ 72 сағ) — 58% — 2,7%
Барлық әйелдер — 85% — 1,1%
Von Hertzen, 2002 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 84% — 1,34%
0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 79% — 1,69%
Dada, 2010 — 1,5 мг (бір рет) — 1-3 күн — 96,7% — 0,40%
0,75 мг (12 сағат аралықпен қабылданған екі доза) — 1-3 күн — 97,4% — 0,32%
ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы — - — - — 1,01%
* Шұғыл контрацепция болмаған кезде жүктіліктің күтілетін көрсеткіші 8 % құрайды.
Шамадан тыс дене салмағының / жоғары ДСИ контрацептивтік тиімділікке ықпалы туралы одан әрі растауды қажет ететін шектеулі деректер бар. ДДҰ үш зерттеуінде дене салмағы / ДСИ жоғарылаған кезде тиімділіктің азаю үрдісі анықталған жоқ (2-кесте), ал басқа екі зерттеуде (Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010) дене салмағы және ДСИ жоғарылаған кезде контрацептивтік тиімділіктің төмендеуі байқалды (3-кесте). Екі мета-талдау да препаратты қорғалмаған жыныстық қатынастан кейін 72 сағаттан кешіктіріп қабылдау (нұсқаулықты бұзу арқылы қолдану) жағдайларын жоққа шығарып және препаратты қабылдаудан кейін қорғалмаған жыныстық қатынасты қайталаған әйелдерді қатыстырмай жүргізілді (семіздігі бар әйелдер қатысқан фармакокинетикалық зерттеулер 5.2 бөлімінде сипатталған).
2-кесте. ДДҰ үш зерттеуінің мета-талдауы (Von Hertzen et al., 1998 және 2002; Dada et al., 2010)
ДСИ (кг/м2) — Жеткіліксіз дене салмағы 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Шамадан тыс дене салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30
Жалпы саны — 600 — 3952 — 1051 — 256
Жүктіліктер саны — 11 — 39 — 6 — 3
Жүктіліктің басталу жиілігі — 1,83 % — 0,99 % — 0,57 % — 1,17 %
Сенімді аралық — 0,92–3,26% — 0,70–1,35% — 0,21–1,24% — 0,24–3,39%
3-кесте. Creinin et al., 2006 және Glasier et al., 2010 зерттеулерінің мета-талдауы
ДСИ (кг/м2) — Жеткіліксіз дене салмағы 0–18.5 — Қалыпты дене салмағы 18,5–25 — Шамадан тыс дене салмағы 25–30 — Семіздік ≥ 30
Жалпы саны — 64 — 933 — 339 — 212
Жүктіліктер саны — 1 — 9 — 8 — 11
Жүктіліктің басталу жиілігі — 1,56 % — 0,96 % — 2,36 % — 5,19 %
Сенімді аралық — 0,04–8,40% — 0,44–1,82% — 1,02–4,60% — 2,62–9,09%
Ұсынылған дозалану режимінде левоноргестрел қан ұюының факторларына, липидтік және көмірсу алмасуына елеулі әсерін тигізбейді.
Балаларда қолданылуы
Проспективті бақылаушылық зерттеуі левоноргестрел таблеткаларын шұғыл контрацепция құралы ретінде қолданған 305 жағдайдан, жеті әйелде жүктілік басталғанын көрсетті, яғни, тиімсіздіктің жалпы көрсеткіші 2,3 % құрады. 18 жасқа дейінгі әйелдерде тиімділік көрсеткіші (2,6 %, немесе 4/153) 18 жастағы және одан үлкен әйелдердегі осындаймен (2,0 %, немесе 3/152) салыстырымды болды.