Прозерин раствор 0.5 мг/мл

1 мл ерітіндінің құрамында белсенді зат - 0,5 мг прозерин 100 % затқа шаққанда; қосымша зат - инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз сұйықтық

• миастения • жедел миастениялық криз • ми жарақатынан кейінгі қозғалудың бұзылуы • салданулар • менингит, полиомиелит, энцефалиттен кейінгі қалпына келу кезеңі • неврит • көру жүйкесі атрофиясы • асқазан-ішек жолдарының атониясы • қуық атониясы • деполяризацияламайтын миорелаксанттармен жүйке-бұлшықеттік берілістің блокадасынан кейінгі қалдық құбылыстарды жою

Әрекет ету механизмі Ацетилхолин сияқты, прозерин алдымен холинэстеразаның катализдік орталығымен өзара әрекеттеседі, бірақ ацетилхолиннен айырмашылығы, ол әрі қарай өзінің карбаминді тобының есебінен, ферментпен тұрақты қосылыс түзеді. Фермент уақытша (бірнеше минуттан бірнеше сағатқа дейін) өзінің спецификалық белсенділігін жоғалтады. Осы уақыт өткеннен кейін прозериннің баяу гидролизінің салдарынан, холинэстераза блокатордан босанады және өзінің белсенділігін қалпына келтіреді. Бұлай әсер ету ацетилхолиннің холинергиялық синапстарда жиналып қалуына және әсерінің күшеюіне әкеп соқтырады. Фармакодинамикалық әсерлері Прозериннің айқын мускариндік және никотиндік әсері бар, қаңқа бұлшық еттеріне тікелей қоздырғыш әсер беруге қабілетті. Жүрек жиырылу жиілігінің төмендеуін туындатады, экскреторлы бездер секрециясын (сілекей, бронхиальді, тер және асқазан-ішек жолының) арттырады және гиперсаливацияның, бронхореяның дамуына, асқазан сөлі қышқылдылығының жоғарылауына ықпал етеді, қарашықты тарылтады, аккомодация түйілуін тудырады, көзішілік қысымды төмендетеді, ішектің тегіс бұлшықетінің және қуықтың тонусын күшейтеді (ішектің жиырылуын күшейтеді және сфинктерді босаңсытады), бронх түйілуін туындатады, қаңқа бұлшықеттерінің тонусын көтереді. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Прозерин – холинэстеразаның қайтымды әсер ететін синтетикалық блокаторы. Ацетилхолинэстеразаға ұқсастығы жоғары, бұл оның ацетилхолинмен құрылымдық сәйкестігіне байланысты.

Дозалау режимі Ересектерге препарат тері астына, бұлшықет ішіне және вена ішіне тағайындалады. Ересектерге тері астына — 0,5 – 2 мг (1 – 4 мл) күніне 1 – 2 рет. Ересектер үшін ең жоғары бір реттік доза — 2 мг, тәуліктік — 6 мг. Миастенияда ересектерге тері астына немесе бұлшықет ішіне күніне 0,5 мг (1 мл 0,05 % ерітінді). Емделу курсы ұзақ, енгізу жолын алмастырып отыру керек. Миастениялық кризде (тыныс алу мен жұтыну қиындағанда) – ересектерге 0,5 – 1 мл 0,05 % ерітіндіні вена ішіне, әрі қарай тері астына, аздаған аралықпен. Операциядан кейінгі ішек, қуық атониясы кезінде: профилактика үшін, оның ішінде операциядан кейінгі несеп іркілуінде – тері астына немесе бұлшықет ішіне 0,25 мг (0,5 мл 0,05 % ерітінді), операциядан кейін мүмкіндігінше ертерек және қайталап — әр 4 – 6 сағат сайын 3 – 4 күн бойы. Миорелаксанттардың антидоты ретінде (атропин сульфатын 0,6 – 1,2 мг дозада вена ішіне, тамырдың соғуы минутына 80 ретке дейін жиілегенше, алдын ала енгізгеннен кейін) 0,5 – 2 минуттан кейін 0,5 – 2 мг вена ішіне баяу енгізіледі. Қажет болған жағдайда инъекциялар 20 – 30 минут ішінде 5 – 6 мг (10 – 12 мл) аспайтын жалпы дозада қайталанады (оның ішінде брадикардия жағдайында атропин сульфаты); процедура кезінде өкпенің жасанды желдетілуін қамтамасыз етеді. Жаңа туылған нәрестелер мен 12 жасқа дейінгі балаларға тек миастения gravis кезінде тері астына немесе бұлшықет ішіне (стационар жағдайында) қолданылады — 0,05 мг (0,1 мл 0,05 % ерітінді) 1 жылына, бірақ 1 инъекцияға 3,75 мг (0,75 мл 0,05 % ерітінді) аспайды. Енгізу әдісі мен жолы Ересектерге тері астына, бұлшықет ішіне және вена ішіне тағайындалады; жаңа туған нәрестелер мен 12 жасқа дейінгі балаларға – тері астына немесе бұлшықет ішіне (стационар жағдайында). Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Жалпы тәуліктік дозаның үлкен бөлігі күндіз, науқас өте қатты шаршаған кезде, тағайындалады. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсы (миастениядан басқасы) — 25 – 30 күн, қажет болған жағдайда — 3 – 4 аптадан кейін қайталау. Миастенияны емдеу курсы ұзақ, енгізу жолдары өзгеріп отырады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Қолданылмайды. Тоқтату симптомдары қаупінің болуын көрсету Деректер жоқ.

• әсер етуші затқа немесе кез келген қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық • эпилепсия • гиперкинезалар • ваготомия • жүректің ишемиялық ауруы • стенокардия, аритмия, брадикардия • бронх демікпесі • ауыр атеросклероз • тиреотоксикоз • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жара ауруы • перитонит • асқазан-ішек жолдарының және несеп шығару жолдарының механикалық обструкциясы • несеп шығарудағы қиналулармен қатар жүретін қуық асты безінің гипертрофиясы • инфекциялық аурулардың жедел кезеңі • қатты әлсіреген балалардағы уыттанулар • жүктілік және емізу кезеңі

Жиілігі белгісіз - гиперсаливация, жүрек айну, құсу, диарея - қаңқа бұлшықеттерінің түйілуі және тартылуы, соның ішінде тіл бұлшықеттерінің тартылуы, дизартрия, құрысулар - бас ауыру, бас айналу, жалпы әлсіздік, естен тану, ұйқышылдық, тремор - жиі несеп шығару - брадикардия немесе тахикардия, AV-блокада, жүректің тоқтап қалуы - артериялық қысымның төмендеуі - бронх бездері секрециясының күшеюі, бронхтар тонусының жоғарылауы - аллергиялық реакциялар: тері бөртпесі, қышыну, бет гиперемиясы, анафилаксиялық шок - ентігу, тоқтап қалуға дейінгі тыныстың тарылуы - миоз, көрудің бұзылуы - артралгия - тердің көп бөлінуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: холинорецепторлардың қайта қозуымен (холинергиялық криз) байланысты: брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхтың түйілуі, жүрек айнуы, перистальтиканың күшеюі, диарея, несеп шығарудың жиілеуі, тіл бұлшықетінің және қаңқа бұлшықетінің тартылуы, жалпы әлсіздіктің біртіндеп дамуы, артериялық қысымның төмендеуі. Емі:дозаны азайтады немесе препаратты тоқтатады. Қажет болған кезде атропин сульфатын (1 мл 0,1 % ерітіндісін), метацинді енгізеді. Симптоматикалық ем.

Прозериннің дозасын оған жоғары жеке сезімталдықты ескере отырып, сақтықпен таңдау керек. Артериялық гипотензияда, жүрек ырғағы бұзылуында, әсіресе брадикардияда, n. vagus тонусы басым болғанда, гипертиреоидизмде, Аддисон ауруында, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасында, антихолинергиялық дәрілер қолдануда, миастениямен ауыратын және антидеполяризациялайтын әсері бар бактерияға қарсы препараттар (неомицин, стрептомицин, канамицин және т.б.), жергілікті және жалпы анестетиктер, холинергиялық берілісті бұзатын антиаритмиялық препараттар қабылдайтын балаларға сақтықпен қолданады. Прозериннің үлкен дозаларын қолданғанда алдын ала немесе бір уақытқа атропин сульфатын тағайындау керек. Миастениялық криздің (препараттың емдік дозасы жеткіліксіз болғанда) және холинергиялық криздің (Прозериннің артық дозалануы салдарынан) клиникалық симптомдары сай келгенде мұқият сараланған диагностика жүргізу қажет. Препарат егде жастағы науқастарға сақтықпен қолданылады. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану Балаларға тері астына (тек стационар жағдайында) "Қолдану бойынша ұсынымдар" бөлімінде белгіленген дозаларда қолданылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емделу кезеңінде жоғары зейін қоюды және психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін автокөлікті басқару және қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысуға тыйым салынады.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдануға болмайды.

Миастения кезінде альдостерон антагонистерімен, глюкокортикостероидтармен және анаболикалық гормондармен үйлестіріп тағайындайды. Атропин, метацин және басқа м-холиноблокаторлар м-холиномиметикалық әсерлерін бәсеңдетеді. Деполяризациялайтын миорелаксанттардың ықпалын ұзартады және күшейтеді, антидеполяризациялайтындарын — бәсеңдетеді немесе жояды. Антидеполяризациялайтын әсері бар неомицинмен, стрептомицинмен, канамицинмен бір мезгілде тағайындағанда сақ болу керек. Жергілікті және кейбір жалпы анестетиктермен, холинергиялық берілісті бұзатын аритмияға қарсы дәрілік заттармен үйлестіріп қолдану прозерин әсерінің бәсеңдеуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Органикалық нитраттар прозериннің тиімділігін төмендетеді. Эфедрин Прозериннің әсерін күшейтеді. Прозеринді бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда брадикардия күшеюі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °C-ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!