Ревелол XL 50, Ревелол XL 100 таблетки 100 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 47,50 мг, 95,00 мг метопролол сукцинаты 50,00 мг, 100,00 мг метапролол тартратына баламалы қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, карбопол 71G, метосел-К 15 М (таза) (гипромеллоза), поливинилпирролидон, магний стеараты қабық құрамы: тазартылған тальк, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 cps Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар ақ немесе ақ дерлік үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

- артериялық гипертензия (жеңіл немесе орташа) монотерапия ретінде немесе диуретиктермен және басқа гипотензиялық дәрілермен біріктірілімде - стенокардия (стенокардия бар пациенттерде стенокардия ұстамаларының санын азайтады және физикалық жұмыс қабілеттілігін жақсартады) - миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем (қайталанатын инфаркт ықтималдығын төмендетеді) - митральді клапан пролапсымен байланысты жүрек аритмиясы (синустық тахикардия, қарыншаүстілік тахикардия, қарыншалық экстрасистолиялар, қарыншаүстілік аритмиялар) - жүректің жиі соғуымен жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары - гипертиреозбен байланысты тахикардия - бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы

Әсер ету механизмі Метопролол – шеткері тамырлар мен бронхтардың β2-рецепторларын бөгеу үшін қажет болатын дозалардан едәуір аз дозаларда жүректегі β1-рецепторларын бөгейтін селективті β1-адреноблокатор. Метопролол жарғақшаны тұрақтандыратын мардымсыз әсер иеленеді және ішінара агонист белсенділігін танытпайды. Метопролол жүйке және дене стрестерінде бөлінетін катехоламиндердің жүрек қызметіне көрсететін агонистік әсерін төмендетеді немесе тежейді. Бұл метопрололдың жүректің жиырылу жиілігінің (ЖЖЖ), минуттық көлемінің артуын және жүрек жиырылуының күшеюін, сондай-ақ катехоламиндердің күрт лықсуынан болатын артериялық қысымның (АҚ) көтерілуін бөгеу қабілеті бар екенін білдіреді. Фармакодинамикалық әсерлері Селективті β1-адреноблокаторлардың (метопролол тартратын қоса) әдеттегі таблеткаланған дәрілік түрлерінен ерекшелігі, метапролол препаратын қолдану кезінде қан плазмасында препараттың тұрақты концентрациясы байқалады және 24 сағаттан астам уақыт бойы орнықты клиникалық әсері (β1-блокада) қамтамасыз етіледі. Плазмада айқын жоғары шекті концентрацияларының болмауы салдарынан босап шығуы ұзаққа созылатын үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, β1-адреноблокаторлардың әдеттегі таблеткаланған түрлерімен салыстырғанда, клиникалық тұрғыда үздік β1-селективтілікпен сипатталады. Бұдан бөлек, препараттың плазмадағы жоғары шектік концентрациялары тұсында байқалатын жағымсыз әсерлерінің ықтимал қаупі едәуір дәрежеде төмендейді, мысалы, брадикардия және жүру кезіндегі аяқтағы әлсіздік. Стресс жағдайларында бүйрек үсті бездерінен адреналиннің жоғары лықсуында метопролол қалыпты физиологиялық тамыр дилатациясына кедергі келтірмейді. Емдік дозаларда метопролол, селективті емес β-блокаторларға қарағанда, бронх бұлшықеттеріне аз білінетін жиырылу әсерін көрсетеді. Бұл қасиеті бронх демікпесі немесе өкпенің басқа айқын обструкциялық аурулары бар пациенттерді β2-рецепторлық стимуляторлармен біріктірілген метопрололмен емдеуге мүмкіндік береді. Өкпенің обструкциялық ауруларының симптомдары бар пациенттерге, қажет болса, метапрололды β2-адреномиметиктермен біріктіріп тағайындауға болады. Β2- адреномиметиктермен бірге пайдаланғанда метапролол емдік дозаларда, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, β2-адреномиметиктер туындататын бронходилатацияға аз дәрежеде ықпал етеді. Метопролол инсулин өндірілуі мен көмірсу метаболизміне, селективті емес β-адреноблокаторларға қарағанда, аз дәрежеде әсер етеді. Препараттың гипогликемия жағдайларында жүрек-қантамыр жүйесінің реакциясына әсері, селективті емес β-адреноблокаторлармен салыстырғанда, едәуір аз білінеді. Артериялық гипертензия кезінде метапролол қолдану жатқан және тұрған қалыпта да, жүктеме кезінде де 24 сағаттан астам уақыт бойы артериялық қысымның едәуір төмендеуіне әкеледі. Метопрололмен ем басында тамыр кедергісінің жоғарылауы білінеді. Алайда, ұзақ уақыт қабылдағанда өзгеріссіз жүрек лықсытуында тамыр кедергісінің азаюы салдарынан АҚ төмендеуі мүмкін. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Орташа және ауыр гипертензиясы бар пациенттер Метопролол орташа және ауыр дәрежедегі гипертензиясы бар пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларынан болатын өлімге ұшырау қаупін төмендетеді, осы орайда электролит теңгерімінің бұзылулары болмайды. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі Метопролол тіршілік қабілетінің дәрежесін арттырады және созылмалы жүрек жеткіліксіздігі мен төмен лықсыту фракциясы (≤ 0,40) бар пациенттерде ауруханаға жатқызу санын азайтады. Препаратпен ұзақ уақыт емдегенде пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің жалпы симптомдарының жақсаруы байқалады. Метопрололмен ем сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының жоғарылауы мен сол жақ қарыншаның соңғы систолалық және соңғы диастолалық көлемдерінің төмендеуін көрсетті. Жүрек ырғағының бұзылуы/тахиаритмия Тахиаритмияда жоғары симпатолитикалық белсенділік әсері бөгеледі, бұл негізінен синустық түйін жасушаларында автоматтандырудың азаюы есебінен, сондай-ақ суправентрикулярлық өткізу уақытының ұзаруы есебінен жүректің жиырылу жиілігінің төмендеуіне әкеледі. Метопролол жүрек дисфункциясы салдарынан қайталанған инфаркт пен өлім қаупін, әсіресе, миокард инфарктісінен кейін кенеттен болатын өлім қаупін төмендетеді. Метопрололмен емдеу кезеңінде өмір сапасы өзгермейді немесе жақсарады. Миокард инфарктісін алған пациенттерде метопрололмен емдеу кезінде өмір сапасының жақсаруы байқалды. Балалар Гипертониялық ауруы бар 6-дан 16 жасқа дейінгі пациенттерде метапролол препараты 1,0 және 2,0 мг/кг дозаларында систолалық артериялық қысымды плацебо-түзетумен 4-6 мм сынап бағанына төмендетеді. Диастолалық артериялық қысымның плацебо-түзетілген төмендеуі 5 мм сынап бағанасымен жоғарырақ дозада байқалады және 0,2, 1,0 мен 2,0 мг/кг үшін дозаға байланысты төмендеуі болады. Жас ерекшеліктеріне, Таннер шкаласына (жасөспірімдердің физикалық дамуы), сондай-ақ нәсілге қатысты айтарлықтай айырмашылықтар анықталмады.

Дозалау режимі Дозаны таңдау кезінде брадикардия дамуын болдырмау қажет. Артериялық гипертензия Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне бір рет 50-100 мг құрайды. Қажет болса, дозаны тәулігіне 100 мг дейін арттыруға немесе басқа гипертензияға қарсы дәріні қосуға болады, ұтымдысы – диуретик және дигидропиридин қатарындағы кальций антагонисі. Стенокардия Ұсынылатын доза тәулігіне бір рет 100-200 мг құрайды. Қажет болса, дозаны арттыруға немесе емге нитраттарды қосуға болады. Тұрақты симптоматикалық созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде АӨФ тежегіштеріне (ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері), диуретиктерге және оймақгүл препараттарымен қосымша ем жүргізуге болады. Пациенттер соңғы 6 апта ішіндегі өршу көріністерінсіз және соңғы 2 апта ішіндегі негізгі ем өзгерістерінсіз созылмалы жүрек жеткіліксіздігінің компенсация сатысында болуы тиіс. Жүрек жеткіліксіздігін β-адреноблокаторлармен емдеу кейде симптоматикалық көріністің уақытша нашарлауына әкелуі мүмкін. Кейбір жағдайларда емді жалғастыруға немесе дозаны азайтуға болады, бірқатар жағдайларда препаратты тоқтату қажеттілігі туындауы мүмкін. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, II функционалдық класс Алғашқы 2 аптада ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне бір рет 25 мг құрайды. 2 апталық емнен кейін дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады, ал одан әрі әр 2 апта сайын екі еселенуі мүмкін. Ұзақ уақыт емдеуге арналған демеуші доза тәулігіне бір рет 200 мг препаратты құрайды. Тұрақты созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, III-IV функционалдық класс Препараттың алғашқы 2 аптада ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 12,5 мг құрайды. Доза әркімге жеке таңдалады. Дозаны арттыру кезеңінде пациент қадағалауда болуы тиіс, себебі кейбір пациенттерде жүрек жеткіліксіздігінің симптомдары нашарлауы мүмкін. 1-2 апта өткенде дозаны тәулігіне бір рет 25 мг дейін арттыруға болады. Одан кейін 2 апта өткен соң дозаны тәулігіне бір рет 50 мг дейін арттыруға болады. Препараттың жағымдылығы жақсы болатын пациенттерге тәулігіне бір рет ең жоғары 200 мг дозаға жетуге дейін әр 2 апта сайын дозаны екі еселеуге болады. Артериялық гипотензия және/немесе брадикардия жағдайында қатарлас емді азайту немесе препарат дозасын төмендету керек болуы мүмкін. Емнің басында артериялық гипотензия таңдалған дозаның одан әрі ұзақ емдеу кезінде жағымды болатынын міндетті түрде көрсетпейді. Алайда жай-күй тұрақтанатын сәтке дейін доза арттырылмауы тиіс. Бүйрек функциясына мониторинг қажет болуы мүмкін. Жүрек ырғағының бұзылуы Препараттың ұсынылатын дозасы – тәулігіне бір рет 100-200 мг. Миокард инфарктісінен кейінгі демеуші ем Демеуші доза ретінде тәулігіне бір рет 200 мг метапролол ұсынылады. Тахикардиямен қатар жүретін жүрек қызметінің функционалдық бұзылулары Ұсынылатын доза – тәулігіне бір рет 100 мг препарат. Қажет болса, дозаны тәулігіне 200 мг дейін арттыруға болады. Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы Тәулігіне бір рет 100-200 мг препарат ұсынылады. Балалар Көрсетілімдер бойынша препараттың балалар мен жасөспірімдерді емдеу тиімділігі мен қауіпсіздігінің қолжетімді деректері жоқ. Препарат ересек пациенттерді емдеуге арналған. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Әдетте, плазма ақуыздарымен байланыс дәрежесінің төмендігіне орай, метопролол дозасын түзету қажет емес. Алайда, бауыр функциясының ауыр бұзылуында (бауыр циррозының ауыр түрі немесе портокавальді анастомоз бар пациенттерде) дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Енгізу әдісі және жолы Ішке қолданылады. Ревелол XL тәулігіне бір рет күнделікті қабылдауға арналған, препаратты таңертең қабылдау ұсынылады. Таблетканы шайнауға немесе ұсақтауға болмайды, сұйықтық іше отырып, жұту керек. Ас ішу препарат биожетімділігіне ықпал етпейді. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Сізде осы дәрілік препаратты қолдану бойынша қандай да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, өз дәрігеріңізге немесе фармацевтке жүгініңіз.

- метопрололға, басқа адреноблокаторларға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - екінші және үшінші дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада - клиникалық мәнді синустық брадикардия - синустық түйіннің әлсіздік синдромы - кардиогенді шок - шеткері артериялық қан айналымының ауыр бұзылуы - декомпенсацияланған жүрек жеткіліксіздігі (өкпе ісінуі, гипоперфузия немесе гипотониямен) - миокард инфарктісі, егер жүректің жиырылу жиілігі минутына 45 реттен кем болса, PQ аралығы 0,24 секундтан артық болса және систолалық артериялық қысым 100 мм сын. бағ. төмен болған жағдайда - инотропты препараттармен тұрақты немесе мезгіл-мезгіл емдеу қажет болатын пациенттер

Өте жиі - қатты қажу Жиі - бас айналу, бас ауыру - аяқ-қолдың мұздауы, брадикардия, тахикардия - күш жұмсау кезінде ентігу - іш аумағының ауыруы, жүрек айну, құсу, диарея, іш қату Жиі емес - жүрек жеткіліксіздігі симптомдарының уақытша күшеюі, жедел миокард инфарктісін алған пациенттердегі кардиогенді шок - бронх демікпесі немесе тыныс алу ағзаларының аурулары бар пациенттердегі бронх түйілуі - депрессия, қорқынышты түстер, ұйқы бұзылулары - парестезиялар - терінің аса жоғары сезімталдық реакциялары - кеуденің ауыруы, ісіну, салмақтың артуы Сирек - тромбоцитопения - I дәрежедегі AV блокадасы, аритмия - жады бұзылулары, сананың шатасуы, елестеулер, жүйкенің қатты қозуы, үрейлену - дәм сезу түйсіктерінің бұзылуы - көру бұзылулары, көздің құрғауы және/немесе тітіркенуі - құлақтағы шуыл - трансаминаза деңгейінің жоғарылауы - псориаз өршуі, фотосенсибилизация, қатты тершеңдік, шаштың түсуі - сексуалдық дисфункция Жиілігі белгісіз - зейін қою бұзылулары - шеткері қан айналымының алдыңғы ауыр бұзылулары бар пациенттердегі гангрена - бұлшықеттердің түйілуі, құрысулар - гепатит - артралгия - конъюнктивит - риниттер - ауыз кеберсуі Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Уыттану 7,5 г метопролол қолдану ересек пациентте өлімге әкелетін улануды тудырды. 5 жастағы сәбиде 100 мг метопролол қолдану асқазанды шаюдан кейін уыттану симптомдарын туындатпады. 12 жастағы балаларда 450 мг және жасы үлкендеу балаларда 1,4 г қолдану орташа уыттануды тудырды, Ересек пациенттерде 2,5 г метопролол қолдану күрделі уыттануды, ал 7,5 г өте ауыр уыттануды тудырды. Симптомдары: метопрололмен артық дозалану кезінде жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан симптомдар ең күрделілері болып табылады, алайда кейде, әсіресе балалар мен жасөспірімдерде ОЖЖ тарапынан симптомдар және өкпе функциясының бәсеңдеуі, брадикардия, I-III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада, асистолия, АҚ айқын төмендеуі, әлсіз шеткері перфузия, жүрек жеткіліксіздігі, кардиогенді шок басым болуы мүмкін; өкпе функциясының бәсеңдеуі, апноэ, сондай-ақ қатты шаршау, сананың бұзылуы, естен тану, тремор, құрысулар, қатты терлеу, парестезия, бронх түйілуі, жүрек айну, құсу, болжамды эзофагиальді түйілу, гипогликемия (әсіресе, балаларда) немесе гипергликемия, гиперкалиемия; бүйрекке әсер ету; өтпелі миастениялық синдром; алкогольді, гипертензияға қарсы препараттарды, хинидин немесе барбитураттарды қатарлас қабылдау пациенттің жай-күйін нашарлатуы мүмкін. Артық дозаланудың алғашқы белгілерін препаратты қабылдаудан кейін 20 минуттан 2 сағатқа дейін уақыт өткенде байқауға болады. Емі: көмек пациенттің жай-күйіне мониторинг өткізу және сай келетін көмек көрсету шараларын ұсынуға болатын бөлімшеде көрсетілуі тиіс. Қажет болған жағдайда белсендірілген көмір, асқазанды шаю қолданылады. МАҢЫЗДЫ! Атропин сульфаты (ересектер үшін в/і 0,25-0,5 мг, балалар үшін 10-20 мкг/кг) асқазанды шаюға дейін (кезбе жүйкені көтермелеу қаупіне орай) тағайындалуы тиіс. Қажет болса, тыныс жолдарының өткізгіштігін сақтау (интубация) және өкпені талапқа сай жеткілікті желдету. Айналымдағы қан көлемін толықтыру және глюкоза инфузиялары. ЭКГ бақылауы. Атропин сульфаты 1,0-2,0 мг в/і, қажет болса, енгізу қайталанады (әсіресе, вагустық симптомдар жағдайында). Миокард депрессиясы (бәсеңдету) жағдайында добутамин немесе дофаминді инфузиялық енгізу көрсетілген. 1 минут аралықпен в/і 50-150 мкг/кг глюкагон қолдануға да болады. Кейбір жағдайларда емге адреналин қосу тиімді болуы мүмкін. Аритмия және ауқымды қарыншалық (QRS) кешенде натрий ерітінділері (хлорид немесе бикарбонат) инфузиялық енгізіледі. Жасанды ырғақ жетекшісін орнатуға болады. Артық дозалану салдарынан жүрек тоқтап қалғанда бірнеше сағат бойы реанимациялық шаралар қажет болуы мүмкін. Бронх түйілуін басу үшін тербуталин (инъекциялық немесе ингаляция көмегімен) қолдануға болады. Симптоматикалық ем жүргізіледі.

Сақтықпен: I дәрежелі атриовентрикулярлық блокада, Принцметал стенокардиясы, бронх демікпесі, өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы, қант диабеті, бүйректің ауыр жеткіліксіздігі, бауырдың ауыр жеткіліксіздігі, метаболизмдік ацидоз, жүрек гликозидтерімен бірге тағайындау Арнайы сақтандырулар β-адреноблокаторлар қабылдайтын пациенттерге верапамил типті «баяу» кальций өзекшелерінің блокаторларын вена ішіне енгізуге болмайды. Метопролол негізінен артериялық қысым төмендеуі салдарынан шеткері қан айналымының бұзылу симптомдарын нашарлатуы мүмкін. Метаболизмдік ацидоз кезінде бүйректің ауыр жеткіліксіздігінен зардап шегетін пациенттерге препаратты жүрек гликозидтерімен бірге тағайындағанда сақтық таныту керек. Бронх демікпесінен немесе өкпенің созылмалы обструкциялық ауруынан зардап шегетін пациенттерге талапқа сай бронходилатациялық емді бірге тағайындау ұсынылады. Сондай-ақ β2-адреномиметик дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Принцметал стенокардиясы бар пациенттерге селективті емес β-адреноблокаторлар тағайындау ұсынылмайды. Пациенттердің осы тобына β-селективті адреноблокаторлар абайлап тағайындалу керек. β1-адреноблокаторларды пайдаланғанда олардың көмірсу алмасуына әсер ету қаупі немесе гипогликемия симптомдарын бүркемелеу мүмкіндігі селективті емес β-адреноблокаторларды пайдалану кезіндегіден едәуір аз. Декомпенсация сатысында созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препаратпен емдеуге дейін де, емдеу кезінде де компенсация сатысына қол жеткізу қажет. Өте сирек атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы бар пациенттерде нашарлау басталуы мүмкін (болжамды нәтиже – атриовентрикулярлық блокада). Егер емдеу аясында брадикардия дамыса, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтату керек. β-адреноблокаторлар қабылдайтын пациенттерде анафилаксиялық шок өте ауыр түрде өтеді. Эпинефринді емдік дозаларда қолдану метопролол қабылдау аясында қалаулы клиникалық әсерге жетуге үнемі әкеле бермейді. Феохромоцитомадан зардап шегетін пациенттерге метопрололмен қатар α-адреноблокатор тағайындалу керек. Хирургиялық араласу жағдайында пациент анестезиолог-дәрігерін Ревелол XL қабылдап жүргенінен хабардар ету керек. Хирургиялық араласу алдында тұрған пациенттерге β-адреноблокаторлармен емдеуді тоқтату ұсынылмайды. Жүрек ауруларымен байланыссыз операциялар жасалған пациенттерге метопрололдың жоғары дозалары тағайындалмау керек, өйткені бұл жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде, өліммен аяқталуды қоса, брадикардия, гипотензия және инсультке әкелуі мүмкін. Ауыр тұрақты симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде метопролол тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер (NYHA жіктеуі бойынша IV класс) шектеулі. Осындай пациенттерді емдеуді арнаулы білімдері мен тәжірибесі бар дәрігерлер жүргізуі тиіс. Жедел миокард инфарктісімен және тұрақсыз стенокардиямен біріккен симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Декомпенсация сатысындағы тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігінде қолдану қарсы көрсетілімді. Метопрололды күрт тоқтату созылмалы жүрек жеткіліксіздігін өршітуі, сондай-ақ миокард инфарктісі қаупін арттыруы және кенет өлім себебі болуы мүмкін. Препаратты тоқтату қажет болғанда оны біртіндеп, екі апта бойы, дозаны біртіндеп екі есе азайтып, бірнеше қабылдаумен тәулігіне бір рет 25 мг соңғы дозаға жетуге дейін жүргізген жөн. Соңғы 25 мг дозасын емдеуді тоқтатуға дейін кемінде төрт күн бұрын қабылдау керек. Ұсынылған соңғы дозасында тоқтату симптомдарының пайда болуы төмендейді. Операциялық араласу алдында анестезиологқа пациенттің метопролол қабылдап жүргенін мәлімдеу керек. Операция жасалған пациенттерде бета-адреноблокаторлар қабылдауды тоқтату ұсынылмайды. Жүректен тыс аумаққа операциялар жасалған пациенттерде, егер оларда брадикардия, гипотония, инсульт болса немесе жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттерде өліммен аяқталу қаупі болса, метопрололдың жоғары дозаларын қолданудан сақтану керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралдарын және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар шапшаңдығын талап ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде метопролол қолдану барысында бас айналу мен шаршау байқалуы мүмкін екенін ескеру керек.

Жүктілік Метопролол жүктілік кезінде ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе сәбиге төнетін ықтимал қауіптен асып кетсе ғана тағайындалу керек. Жалпы, β-блокаторлар плаценталық перфузияны азайтады, бұл шарана өсуінің баяулауына, құрсақішілік өлімге, абортқа және ерте босануға әкелуі мүмкін. Осыған байланысты, метопролол қабылдап жүрген жүкті әйелдердің жай-күйін тиісінше мұқият қадағалауға кеңес беріледі. β-блокаторлар шарана мен жаңа туған нәрестеде брадикардия тудыруы мүмкін, егер препараттар жүктіліктің соңғы триместрінде және тура босану алдында тағайындалса, оны ескеру қажет. Метопролол препаратын тоқтату жоспарланған босануға дейін 48-72 сағат бұрын біртіндеп жүзеге асырылу керек, осы орайда, жаңа туған нәрестені босанудан кейін β-блокада белгілері мен симптомдарын (мысалы, жүрек және өкпе асқынуларын) анықтау үшін 48-72 сағат бойы қадағалау керек. Лактация Метопролол лактация кезінде ана үшін күтілетін пайдасы шарана және/немесе сәбиге ықтимал қауіптен артық болса ғана тағайындалу керек. Метопролол емшек сүтінде ананың қан плазмасында анықталған мөлшерден шамамен үш есе көп мөлшерде жинақталады. Лактация кезеңінде сәбиге қатысты жағымсыз әсерлер қаупі препараттың емдік дозаларын қабылдау кезінде төмен болады. Алайда, баланы емшекпен қоректендіру кезеңінде β-блокада белгілерінің пайда болуына қатысты мұқият қадағалауға кеңес беріледі.

Метопролол CYP2D6 субстраты болып табылады, осыған орай, CYP2D6 тежегіш препараттары (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон және дифенгидрамин) метопрололдың плазмалық концентрациясына ықпал ете алады. Осы препараттармен емдеуге кіріскенде метопролол дозасын оны қабылдап жүрген пациенттер үшін азайтуға болады. Метопрололды келесі дәрілік заттармен бірге қолданбау керек Барбитур қышқылының туындылары: барбитураттар (зерттеу пентобарбиталмен жүргізілді) ферменттер индукциясы салдарынан метопролол метаболизмін күшейтеді. Пропафенон: пропафенон метопрололмен ем қабылдаған пациенттерге тағайындалғанда метопрололдың плазмалық концентрациясының 2-5 есе жоғарылауы болды, осы орайда метопрололға тән жағымсыз әсерлер білінді. Ықтималды түрде, өзара әрекеттесуіне Р4502D6 цитохромы жүйесі арқылы жүретін метопролол метаболизмінің, хинидин сияқты, пропафенонмен тежелуі себеп болады. Пропафенонның β-адреноблокатор қасиеттеріне ие болу дерегін назарға ала отырып, метопролол мен пропафенонды бірге тағайындау мақсатқа сай болып саналмайды. Верапамил: β-адреноблокаторлар (атенолол, пропанолол және пиндолол) мен верапамилдің біріктірілімі брадикардияны туындатып, АҚ төмендеуіне әкелуі мүмкін. Верапамил мен β-адреноблокаторлардың атриовентрикулярлық өткізгіштік пен синустық түйін функциясын тежеу әсері бірін-бірі толықтырады. Метопрололды келесі препараттармен біріктіру дозаны түзетуді талап етуі мүмкін Амиодарон: амиодарон мен метопрололды бірге қолдану айқын синустық брадикардияға әкелуі мүмкін. Амиодаронның тым ұзаққа созылатын жартылай шығарылу кезеңін (50 күн) назарға ала отырып, амиодаронды тоқтатудан кейін біршама уақыт өткен соң өзара әрекеттесу болуы мүмкін екенін ескерген жөн. Аритмияға қарсы І класс дәрілері: аритмияға қарсы I класс дәрілері және β-адреноблокаторлар теріс инотропты әсер жиынтықталуына әкелуі мүмкін, бұл сол жақ қарынша функциясының бұзылуы бар пациенттерде күрделі гемодинамикалық жағымсыз әсерлерге әкелуі мүмкін. Сонымен қатар, синустық түйіннің әлсіздік синдромы және атриовентрикулярлық өткізгіштік бұзылуы бар пациенттерде осындай біріктірілімнен сақтану керек. Өзара әрекеттесу дизопирамид мысалында сипатталды. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП β-адреноблокаторлардың гипертензияға қарсы әсерін әлсіретеді. Осы өзара әрекеттесу индометацин үшін құжатталған. Сипатталған өзара әрекеттесу сулиндакпен өзара әрекеттескенде байқалмауы ықтимал. Диклофенакпен зерттеулерде теріс өзара әрекеттесу байқалды. Оймақгүл гликозидтері: оймақгүл гликозидтері β-блокаторлармен біріктірілімде атриовентрикулярлық өткізу уақытын ұзартуы және брадикардияны тудыруы мүмкін. Дифенгидрамин (димедрол): дифенгидрамин альфа-гидроксиметопрололға дейін метопролол клиренсін 2,5 есе азайтады. Бір мезгілде қолдану метопролол әсерін күшейтеді. Дилтиазем: дилтиазем және β-адреноблокаторлар атриовентрикулярлық өткізгіштік пен синустық түйін функциясын тежеу әсерін өзара күшейтеді. Метопролол дилтиаземмен біріктірілгенде айқын брадикардия дамуы мүмкін. Эпинефрин (адреналин): эпинефринмен (адреналин) бірге селективті емес β-адреноблокаторлар (пиндолол мен пропранололды қоса) қабылдаған пациенттерде айқын артериялық гипертензия және брадикардия хабарланды. Осындай реакцияларын эпинефринді жергілікті анестетиктермен бірге қолданғанда да тамыр арнасына кездейсоқ түсіп кеткенде байқауға болатыны жорамалданады. Кардиоселективті β-адреноблокаторларды қолданғанда бұл қауіптің едәуір төмен екені болжанады. Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) 50 мг бір реттік дозада дені сау пациенттерде диастолалық артериялық қысымның (АҚ) патологиялық мәндерге дейін көтерілуін туындатуы мүмкін. Пропанолол негізінен фенилпропаноламиннен болатын АҚ көтерілуін кедергілейді. Алайда, β-адреноблокаторлар фенилпропаноламиннің жоғары дозаларын алатын пациенттерде пародоксты артериялық гипертензия реакциясын тудыруы мүмкін. Фенилпропаноламин қабылдау аясында гипертониялық криз дамыған бірнеше жағдай хабарланды. Хинидин: хинидин, ең алдымен, метопрололдың плазмалық концентрациясының едәуір жоғарылауын және β-блокаданың күшеюін туғыза отырып, тез гидроксилденетін пациенттердің ерекше тобында метопролол метаболизмін тежейді. Осындай өзара әрекеттесу Р4502D6 цитохромы метаболизміне қатысатын басқа да β-адреноблокаторларға тән болуы мүмкін. Клонидин: клонидинді күрт тоқтату кезіндегі гипертензия реакциялары β-адреноблокаторлармен бірге қабылдағанда күшеюі мүмкін. Бірге қолдану кезінде, клонидинді тоқтатқан жағдайда, β-адреноблокаторларын қабылдауды тоқтату клонидиннің тоқтатылуынан бірнеше күн бұрын басталу керек. Рифампицин: рифампицин метопролол метаболизмін күшейте отырып, метопрололдың плазмалық концентрациясын азайтады. Метопролол мен басқа β-адреноблокаторларды (мысалы, көзге тамызатын дәрілер) немесе моноаминоксидаза тежегіштерін (МАО) бір мезгілде қабылдайтын пациенттер мұқият бақылауда болуы тиіс. β-адреноблокаторлар қабылдау аясында ингаляциялық анестетиктер кардиодепрессиялық әсерді күшейтеді. β-адреноблокаторлар қабылдау аясында ішке қабылдауға арналған гипогликемиялық дәрілерді алатын пациенттерге соңғыларының дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Метопрололдың плазмалық концентрациясы циметидин немесе гидралазин қабылдау кезінде жоғарылауы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ жерде, 300С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!