Әсер ету механизмі
РЕВОТАЗ – бактерияға қарсы біріктірілген препарат.
Пиперациллин, әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық пенициллин қалқаның да, жасушалық жақтаудың да синтезін тежеу жолымен бактерицидті әсерін көрсетеді.
Тазобактам, құрылымдық жағынан пенициллинмен тектес бета-лактам көптеген бета-лактамазалар тежегіші болып табылады, әдетте, пенициллиндер мен цефалоспориндерге төзімділік туындатады, бірақ AmpC немесе металл-бета-лактамаза ферменттерін тежемейді. Тазобактам тек пиперациллинге төзімділік иеленетін бета-лактамазаларды өндіретін көптеген бактерияларды қоса, пиперациллиннің әсер ету ауқымын кеңейтеді.
Фармакокинетикалық/фармакодинамикалық байланыс
Ең төмен тежегіш концентрациясынан (T > MIC) жоғары уақыт пиперациллин тиімділігін айқындайтын негізгі фармакодинамикалық фактор болып саналады.
Төзімділік механизмі
Пиперациллин/тазобактамға төзімділіктің екі негізгі механизмі:
• Тазобактаммен: B, C және D молекулалық класының бета-лактамазаларымен тежелмейтін бета-лактамазалармен пиперациллин компонентін белсенділігінен айыру. Бұдан бөлек, тазобактам А және D молекулалық класы ферменттерінің топтарындағы әсер ету ауқымы кең бета-лактамазалардан (ESBLs) қорғануды қамтамасыз етпейді.
• Пенициллин-байланыстырушы ақуыздардың (PBPs) өзгеруі, бұл пиперациллиннің бактериялардағы молекулалық нысанамен тектестігінің төмендеуіне әкеледі.
Бұдан бөлек, бактериялық жарғақша өткізгіштігінің өзгерістері, сондай-ақ бірнеше дәрілік заттың кері ағыс сорғыларының экспрессиясы, әсіресе, грамм-теріс бактерияларда пиперациллин/тазобактамға бактериялар төзімділігін тудыруы немесе оған ықпал етуі мүмкін.
Бақылау нүктелері
Пиперациллин/тазобактам үшін EUCAST Clinical MIC бақылау нүктелері (EUCAST Clinical бақылау нүктелері, 10.0 нұсқа кестесі, 2020-01-01 бастап жарамды). Сезімталдыққа тест өткізу мақсатында тазобактам концентрациясы 4 мг/л деңгейінде белгіленген.
Қоздырғыш — Пиперациллин мг/л түрімен (S ≤/ R >) байланысты бақылау нүктелері
Enterobacterales (бұрынғы Enterobacteriaceae) — 8/16
Pseudomonas aeruginosa — < 0.001/161
Staphylococcus түрлері — -2
Enterococcus түрлері — -3
Streptococcus A, B, C және G топтары — -4
Streptococcus pneumonia — -5
Streptococcus Viridans топтары — -6
Haemophilus influenzae — 0.25/0.25
Moraxella catarrhalis — -7
Грам-оң анаэробтар (Clostridioides difficile басқа) — 8/16
Грам-теріс анаэробтар — 8/16
Түрмен байланыссыз бақылау нүктелері (ФК/ФД) — 4/16
1 Бірнеше агент үшін EUCAST жабайы типті организмдерді (агентке төзімділігі жүре пайда болған фенотиптік тұрғыда анықталған механизмдерсіз организмдер) «Сезімтал, стандартты дозалау режимінің» орнына «Сезімтал, жоғары әсері (I)» болып жіктелетін бақылау нүктелерін енгізді. Осы организм-агент біріктірілімдері үшін рұқсат етілген бақылау нүктелері ерікті, S ≤ 0,001 мг/л «шкаладан асып кететін» бақылау нүктелері болып бекітілді. 2 Стафилококктардың көпшілігі пенициллиназа өндірушілер болып табылады, ал кейбіреуі метициллинге төзімді. Осы механизмдердің кез келгені оларды бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, пиперациллин мен тикарциллинге төзімді етеді. Бензилпенициллин мен цефокситинге сезімтал стафилококктарды пенициллиндердің бәріне сезімтал деп тануға болады. Бензилпенициллинге төзімді, бірақ цефокситинге сезімтал стафилококктар β-лактамаза тежегіштерінің біріктірілімдеріне, изоксазолилпенициллиндерге (оксациллин, клоксациллин, диклоксациллин мен флуклоксациллин) және нафциллинге сезімтал. Препараттарды пероральді енгізу кезінде инфекция ошағына жеткілікті әсерін қамтамасыз ету үшін сақ болу керек. Цефокситинге төзімді стафилококктар пенициллиндердің бәріне төзімді. Ампициллинге сезімтал S. saprophyticus mecA-теріс және ампициллин, амоксициллин мен пиперациллинге (бета-лактамаза тежегішінсіз немесе бета-лактамаза тежегішімен) сезімтал болып табылады. 3 Ампициллин, амоксициллин және пиперациллинге сезімталдықты (бета-лактамаза тежегішімен және онсыз) ампициллин бойынша анықтауға болады. Ампициллинге төзімділік E. Faecalis-те сирек кездеседі (ЕБК көмегімен растау), бірақ E. Faecium-де жиі кездеседі. 4 A, B, C және G топтары стрептококктарының пенициллиндерге сезімталдығы, B тобының стрептококктары үшін феноксиметилпенициллин мен изоксазолилпенициллиндерді қоспағанда, бензилпенициллинге сезіиталдығы бойынша айқындалады. A, B, C және G топтарының стрептококктары бета-лактамазаны өндірмейді. Бета-лактамаза тежегішін қосу қосымша клиникалық пайда әкелмейді. 5 Бета-лактамға төзімділік механизмдерін жоққа шығару үшін 1 мкг оксациллинмен дискілік скрининг-тест немесе бензилпенициллинге MIC тест пайдаланылу керек. Скринингтің теріс нәтижесінде (≥ 20 мм оксациллин немесе ≤ 0,06 мг/л бензилпенициллин MIC тежеліс аймағы) «Ескертпе» белгісі қойылған препараттарды қоса, клиникалық бақылау нүктелері қолжетімді болатын барлық бета-лактамды препараттарды әріқарай тест өткізусіз сезімтал деп тануға болады, бұл қатарға хабарлама жағдайында «сезімталдығы, жоғары әсерлері» (I) туралы мәлімдеу керек болатын цефаклор қосылмайды. Streptococcus pneumoniae бета-лактамазаны өндірмейді. Бета-лактамаза тежегішін қосу қосымша клиникалық пайда әкелмейді. Сезімталдығы ампициллин (MIC немесе аймақ диаметрі) бойынша анықталады. 6 Бензилпенициллинге сезімтал изоляттар үшін сезімталдығын бензилпенициллин немесе ампициллин бойынша айқындауға болады. Бензилпенициллинге төзімді изоляттар үшін сезімталдығы ампициллин бойынша анықталады. 7 Сезімталдығы туралы амоксициллин-клавулан қышқылының арақатынасы бойынша саралауға болады.
Сезімталдығы
Жүре пайда болған төзімділіктің таралуы жекелеген түрлерде географиялық жағынан және уақыт өте өзгеріске түсуі мүмкін, ал әсіресе, ауыр инфекцияларды емдегенде төзімділігі туралы жергілікті ақпаратпен танысқан дұрыс. Қажет болса, жергілікті төзімділік таралымы инфекциялардың, ең болмаса, кейбір типтерінде препараттың пайдалы болуы күмән тудыратындай сипатта болса, сарапшыдан кеңес алу керек.
Пиперациллин/тазобактамға сезімталдығына сәйкес тиісті түрлерінің топтамалары
ӘДЕТТЕ СЕЗІМТАЛ ТҮРЛЕР
Грамм-оң аэробты микроорганизмдер
Enterococcus faecalis (тек ампициллин- немесе пенициллинге сезімтал изоляттар)
Listeria monocytogenes
Staphylococcus aureus (тек метициллинге сезімтал изоляттар)
Staphylococcus species, coagulase negative (тек метициллинге сезімтал изоляттар)
Streptococcus agalactiae (B тобы streptococci)† Streptococcus pyogenes (A тобы streptococci)†
Грамм-теріс аэробты микроорганизмдер
Citrobacter koseri
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis
Proteus mirabilis
Грамм-оң анаэробты микроорганизмдер
Clostridium species
Eubacterium species
Грамм-оң анаэробты коккта𠆆
Грамм-теріс анаэробты микроорганизмдер
Bacteroides fragilis тобы
Fusobacterium түрлері
Porphyromonas түрлері
Prevotella түрлері
ЖҮРЕ ИЕЛЕНГЕН ТӨЗІМДІЛІГІ ҚИЫНДЫҚ ТУДЫРУЫ МҮМКІН ТҮРЛЕР
Грамм-оң аэробты микроорганизмдер
Enterococcus faecium
Streptococcus pneumoniae†
Streptococcus viridans тобы†
Грамм-теріс аэробты микроорганизмдер
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter виды
Escherichia coli
Klebsiella pneumoniae
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Providencia ssp.
Pseudomonas aeruginosa
Serratia species
БАСЫНАН ТӨЗІМДІ ОРГАНИЗМДЕР
Грамм-оң аэробты микроорганизмдер Corynebacterium jeikeium
ЖҮРЕ ИЕЛЕНГЕН ТӨЗІМДІЛІГІ ҚИЫНДЫҚ ТУДЫРУЫ МҮМКІН ТҮРЛЕР
Грамм-теріс аэробты микроорганизмдер Burkholderia cepacia Legionella виды Ochrobactrum anthropi Stenotrophomonas maltophilia
Басқа микроорганизмдер
Chlamydophila pneumoniae
Mycoplasma pneumoniae
$ Аралық өнімдерге табиғи сезімталдық танытатын түрлер
† Стрептококктар β-лактамазаны өндіретін бактериялар емес; осы организмдер төзімділігіне пенициллин-байланыстырушы ақуыздардың (PBPS) өзгерістері себеп болады, ал, демек, сезімтал изоляттар тек пиперациллинге сезімтал. Пенициллинге төзімділігі S. Pyogenes үшін тіркелмеді. †† Anaerococcus, Finegoldia, Parvimonas, Peptoniphilus және Peptostreptococcus spp. қоса.
Merino сынағы (ESBL продуценттері тудырған қан ағымының инфекциялары)
Қатар топтармен проспектілі жарияланған рандомизацияланған клиникалық зерттеуде пиперациллин/тазобактаммен түпкілікті (яғни, in vitro расталған сезімталдығына негізделген) емдеу, меропенеммен салыстырғанда, цефтриаксонға сезімтал емес E. coli немесе K. pneumoniae тудырған қан ағымының инфекциялары бар ересек пациенттерде өлім көрсеткішінің төменірек 30-күндік деңгейіне әкелмеді.
Пиперациллин/тазобактам тобына рандомизацияланған 187 пациенттің (12,3%) жалпы жиынтығы, 23-і меропенем тобына рандомизацияланған 191-дің (3,7%) 7-мен салыстырғанда, 30 күн ішінде өлімге ұшырау түріндегі бастапқы соңғы нүктеге қол жеткізді (қауіп айырмасы 8,6% [1-жақты 97,5% СА - ∞ мәнінен 14,5% дейін]; кем түспейтін тиімділігі үшін Р = 0,90). Айырмасы 5% кем түспейтін тиімділік шегіне жетпеді.
Нәтижелері хаттама бойынша қауымның талдауында салыстырмалы болды: пиперациллин/тазобактам тобында 170 пациенттің (10,6%) 18-і, меропенем тобындағы 186-ның (3,8%) 7-мен салыстырғанда, бастапқы нәтижеге жетті (қауіп айырмасы 6,8% [біржақты СА 97,5%, - ∞ мәнінен 12,8% дейін]; кем түспейтін тиімділігі үшін Р = 0,76).
Клиникалық және микробиологиялық нәтижеге жетуі (салдарлы нәтижелер) 4-ші күнге қарай, меропенем тобында рандомизацияланған 185-тің (74,6%) 138-мен салыстырғанда, пиперациллин/тазобактам тобында 177 пациенттің (68,4%) 121-де басталды (қауіп айырмасы, 6,2% [95% СА − 15,5–3,1%]; P = 0,19). Салдарлы нәтижелер үшін статистикалық тестілер екі жақты болды, осы орайда P < 0,05 мәні маңызды болып саналды.
Осы зерттеуде зерттелген топтар арасында өлім көрсеткішінің теңгерімсіздігі анықталды. Пиперациллин/тазобактам тобындағы өліммен аяқталған жағдайлар, қатарлас инфекциямен емес, негізгі аурулармен байланысты болды.