Рексалти® таблетки 1 мг

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында белсенді зат - брекспипразол, 1 мг, 2 мг, 3 мг немесе 4 мг; қосымша заттар – лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза, төмен алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, магний стеараты; таблетка қабығы – гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің сары тотығы (E172) (1 мг доза үшін); гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің сары, қара тотығы (E172) (2 мг доза үшін); гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы (E171), темірдің қызыл, қара тотығы (E172) (3 мг доза үшін); гипромеллоза, тальк, титанның қостотығы (E171) (4 мг доза үшін). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Рексалти®, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 1 мг Дөңгелек, екі беті сәл дөңес, ашық-сары түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында ойығы бар, бір жағында "BRX" және "1" деген жазу басылған таблеткалар. Рексалти®, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 2 мг Дөңгелек, екі беті сәл дөңес, ашық-жасыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында ойығы бар, бір жағында "BRX" және "2" деген жазу басылған таблеткалар. Рексалти®, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 3 мг Дөңгелек, екі беті сәл дөңес, ашық-күлгін түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында ойығы бар, бір жағында "BRX" және "3" деген жазу басылған таблеткалар. Рексалти®, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 4 мг Дөңгелек, екі беті сәл дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі жағында ойығы бар, бір жағында "BRX" және "4" деген жазу басылған таблеткалар.

Ересектерде шизофренияны емдеу. Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Брекспипразол атипті антипсихоздық дәрілерге жатады. Брекспипразолдың фармакологиялық қасиеттері оның серотонинді және дофаминді жүйелерге модуляциялық әсерімен байланысты деп саналады, 5-HT 1а серотонинергиялық рецепторларына қатысты ішінара агонистік белсенділікті және 5-HT2а серотонинергиялық рецепторларына қатысты антагонистік әсері бар D2дофаминергиялық рецепторларына барлық осы рецепторларға (Ki 0.1 нМ – 0.5 нМ) ұқсас жоғары аффинділік кезінде үйлесімді. Брекспипразол сонымен қатар субнаномолярлы Ki (Ki: 0.2 нМ – 0.6 нМ) диапазонында аффинділік дәрежесі бар α1b/2C норадренергиялық рецепторлардың антагонисі болып табылады. Фармакодинамикалық әсерлері Брекспипразолдың фармакодинамикалық әсерлеріне генетикалық вариабельділік ықпалы зерттелмеген. QT аралығына әсері Брекспипразолдың QT аралығына әсері шизофрения және шизоэффективті бұзылысы бар пациенттерде зерттелді. Жалпы талдау брекспипразолды емдік дозада немесе емдіктен асатын дозада (тәулігіне 4 мг; n=62 немесе тәулігіне 12 мг; n=53) қолдану клиникалық маңызды дәрежеде QTc аралығының ұзаруына әкелетінін көрсетті; брекспипразол концентрациясы мен QTc аралығының ұзаруы арасындағы корреляция жоқ. QTc аралығын зерттеу шеңберіндегі кіші топтардағы талдау нәтижелері QTc аралығының ұзаруы еркек пациенттерге қарағанда әйел пациенттерде артық болды деп болжайды. Тәулігіне 4 мг дозада брекспипразол қабылдау тобында ең көп орташа мәні өзгерген QTCI, плацебоға қатысты түзетілген, бастапқы көрсеткіштермен салыстырғанда доза қабылдағаннан соң 6 сағаттан кейін еркек (n = 48) пациенттерде 5.2 мс (90 % СА: 1.5, 8.9) және әйел (n = 14) пациенттерде 15.0 мс (90 % СА: 7.7, 22.3) құраған. Тәулігіне 12 мг дозада брекспипразол қабылдау тобында ең көп орташа мәні өзгерген QTCI, плацебоға қатысты түзетілген, бастапқы көрсеткіштермен салыстырғанда доза қабылдағаннан соң 24 сағаттан кейін еркектерде (n = 40) 2.9 мс (90 % СА: -1.2, 6.9) және әйелдерде (n = 13) пациенттерде 15.0 мс (90 % СА: 2.7 және 18.2) құраған. Зерттеуде қамтылған ер адамдар санымен салыстырғанда әйелдердің аз саны белгілі бір қорытынды жасауға мүмкіндік бермеді. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Шизофрениядан зардап шегетін ересек пациенттерді емдеу кезінде брекспипразолдың тиімділігі мен қауіпсіздігі екі халықаралық және бір ұлттық (Жапония) 6-апталық рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде (1 - 3-зерттеу), бір халықаралық 6-апталық рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын салыстырмалы зерттеуде (салыстырудың белсенді препараты-кветиапин) брекспипразолдың әртүрлі дозаларын қолдана отырып (4-зерттеу), сондай-ақ бір халықаралық плацебо-бақыланатын 52 апталық демеуші емді зерттеуде тексерілген (5-зерттеу). Жалпы, бұл зерттеулерде 18 жастан 65 жасқа дейінгі 2690 пациент қамтылды. Зерттеу барысында брекспипразолдың 1, 2 және 3 дозалары 4.2-бөлімде көрсетілгендей, алғашқы 4 күн ішінде 1 мг/тәуліктен бастап, кейіннен дозаны 5-тен 7 күнге дейін тәулігіне 2 мг дейін ұлғайта отырып, титрленді. 8-ші күні дозаны пациенттердің кейбір топтарында 4 мг-ға дейін арттырды. Қысқа мерзімді зерттеулер Препаратты белгіленген дозада қабылдауды үш қысқа мерзімді зерттеу (1, 2 және 3 зерттеулер) барысында пациенттер тәулігіне бір рет 4 мг дозада брекспипразолды қабылдау тобына және плацебоға рандомизацияланды. 4-зерттеу барысында сезімталдықты бағалау үшін тәулігіне 2 мг-ден 4 мг дейін әртүрлі дозаларда брекспипразолдың және 400 мг-ден 800 мг дейінгі дозада босап шығуы ұзаққа созылатын кветиапиннің тиімділігі, қауіпсіздігі және төзімділігі зерттелді. Қысқа мерзімді зерттеулерде тиімділіктің бастапқы нүктесі Оң және теріс синдромдарды бағалау шкаласы (PANSS) бойынша (оң симптомдарды, жағымсыз симптомдарды, ойлау бұзылыстарын, бақыланбайтын дұшпандық/қозу және мазасыздық/депрессияны бағалау үшін 5 тақырыптан тұратын көп факторлы сауалнама) бастапқы көрсеткіштен 6 аптаға) жалпы баллдың орташа өзгеруі болды. 1, 2 және 4 зерттеулердегі негізгі қайталама нүкте шизофренияның ауырлығы туралы жалпы клиникалық әсер шкаласы (CGI-S) – дәрігердің аурудың ауырлық дәрежесін 7 баллдан бағалауға арналған сауалнамасы болды. CGI-S сауалнамасының балы 3 және 5 зерттеулерде екінші соңғы нүкте ретінде де қолданылды. Брекспипразолдың тиімділігі алдын-ала анықталған қайталама соңғы нүктелермен де бағаланды: шизофрения симптомдарының нақты аспектілері (PANSS оң симптомдарының ішкі шкаласы бойынша балл, PANSS теріс симптомдарының ішкі шкаласы бойынша балл, PANSS қозу компоненті бойынша балл, Мардер факторларының шкаласы бойынша балл (оң симптомдар, жағымсыз симптомдар, ұйымдастырылмаған ойлау, бақыланбайтын дұшпандық/қозу және мазасыздық/депрессия) және терапияға жауап талдауы (PANSS жалпы баллының бастапқы баллмен салыстырғанда 30% жақсаруы немесе CGI-I 1 балл [ең айқын жақсарту] немесе 2 [айқын жақсарту]) ретінде анықталды. 2 мг/тәулік және 4 мг/тәулік дозаларындағы брекспипразолдың тиімділігі 1-зерттеуде көрсетілді, 2-зерттеу нәтижелері брекспипразолдың тиімділігін тәулігіне 4 мг дозада ғана көрсетті, ал 3-зерттеу нәтижелері брекспипразолдың тиімділігін тәулігіне 2 мг дозада ғана көрсетті. Дозаларды икемді таңдаумен 4 зерттеу барысында плацебо қабылдаған пациенттермен салыстырғанда 6-аптада PANSS жалпы баллының айтарлықтай жақсаруы байқалды, дегенмен 6-аптадағы айырмашылық тиімділіктің бастапқы соңғы нүктесі бойынша статистикалық мәнге жете алмады (p = 0.0560; 2-кестені қараңыз). Сол зерттеуде сезімталдықты бағалау мақсатында ғана енгізілген белсенді бақылау препараты, босап шығуы ұзаққа созылатын кветиапин плацебодан өзгеше болды. 2-кесте: Шизофрениямен ауыратын пациенттердің қатысуымен 6 апталық зерттеулер аясында тиімділіктің бастапқы нүктесін талдау нәтижелері Зерттеу — Емдеу тобы — n — Тиімділіктің бастапқы нүктесінің көрсеткіші: PANSS Орташа бастапқы балл (СО) — Бастапқы мәнге (СОШ) қатысты ең аз квадраттар әдісімен есептелген орташа мәннің өзгеруі — Ең кіші квадраттар әдісімен есептелген орташа айырмашылықa, b (СА 95%) — Р мәні 1 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг)* — 180 — 95.85 (13.75) — -20.73 (1.55) — -8.72 (-13.1, -4.37) — < 0.0001 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг)* — 178 — 94.70 (12.06) — -19.65 (1.54) — -7.64 (-12.0, -3.30) — 0.0006 Плацебо — 178 — 95.69 (11.46) — -12.01 (1.60) — -- — -- 2 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг) — 179 — 96.30 (12.91) — -16.61 (1.49) — -3.08 (-7.23, 1.07) — 0.1448 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг)* — 181 — 94.99 (12.38) — -20.00 (1.48) — -6.47 (-10.6, -2.35) — 0.0022 Плацебо — 180 — 94.63 (12.84) — -13.53 (1.52) — -- — -- 3 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг)* — 113 — 96.55 (19.20) — -14.95 (2.00) — -7.32 (-13.04, -1.59) — 0.0124 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг) — 109 — 96.39 (15.73) — -11.49 (2.10) — -3.86 (-9.71, 2.00) — 0.1959 Плацебо — 113 — 97.19 (19.27) — -7.63 (2.11) — -- — -- 4 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг бастап тәулігіне 4 мг дейін) — 150 — 97.82 (10.25) — -19.99 (1.51) — -4.1 (-8.2, 0.1) — 0.0560 Плацебо — 159 — 98.38 (10.30) — -15.93 (1.49) — -- — -- СА — Стандартты ауытқу СТҚ — Стандартты қате СА — Сенімділік аралығы * — Зерттелетін препараттың плацебодан статистикалық маңызды артықшылығы a — Айырмашылық (брекспипразол минус плацебо) 6-аптада бастапқы мәнге қатысты ең аз квадраттар әдісімен алынған өзгерістің орташа мәнінде b — Ең аз квадраттар әдісімен есептелген орташа мәндер, 95% СА және жеке зерттеулер үшін р мәндері MMRM (аралас қайта өлшеу моделі) талдауынан алынды: зерттеу орталығының бекітілген әсерлері, терапия түрі, келу және келу факторының әсеріне байланысты емдеу факторының әсері бастапқы деңгейдегі көрсеткішпен және көрсеткіштің бастапқы деңгейдегі өзара әрекеттесуімен және ковариат ретінде келу. Құрылымданбаған дисперсиялық-ковариациялық матрицаны қолданылды. Бастапқы статистикалық талдау MAR ауыстырумен (кездейсоқ жоқ деректер) аралас қайта өлшеу моделін (MMRM) қолдану арқылы жүргізілді. Бірнеше алмастырылған плацебо көмегімен сезімталдықты талдау нәтижелері бастапқы талдау нәтижелерімен сәйкес келді. Екінші соңғы нүктелер (негізгі) мен қосымша соңғы нүктелер бойынша нәтижелер бастапқы соңғы нүктелер үшін алынған нәтижелерді растады. 1-зерттеу барысында 6-аптада плацебоға қатысты тәулігіне 2 мг және тәулігіне 4 мг дозадағы брекспипразол үшін тиімділіктің негізгі екінші соңғы нүктесі CGI-S бойынша статистикалық маңызды анағұрлым айқын жақсару көрсетілді. Талдау жүргізудің иерархиялық құрылымын ескере отырып, брекспипразол үшін 2 мг/тәулік және 4 мг/тәулік екі дозаларында көрсетілген CGI-S бойынша баллдың неғұрлым айқын жақсаруы 2, 3 және 4-зерттеулер үшін ғана қосымша болып есептеледі (3-кестені қараңыз). 3-кесте: Шизофрениямен ауыратын пациенттердің қатысуымен 6 апталық зерттеулер аясында тиімділіктің негізгі қайталама соңғы нүктелерін талдау нәтижелері Зерттеу — Емдеу тобы — n — Тиімділіктің негізгі екінші соңғы нүктелерін бағалау: CGI-S Орташа бастапқы балл (СО) — Бастапқы мәнге (СОШ) қатысты ең аз квадраттар әдісімен есептелген орташа мәннің өзгеруі — Ең кіші квадраттар әдісімен есептелген орташа айырмашылықa (СА 90%) — Р мәні 1 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг)* — 181 — 4.90 (0.64) — -1.15 (0.08) — -0.33 (-0.56, -0.10) — 0.0056 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг)* — 178 — 4.81 (0.64) — -1.20 (0,08) — -0.38 (-0,61, -0,15) — 0.0012 Плацебо — 181 — 4.84 (0.66) — -0.82 (0.09) — -- — -- 2 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг) — 180 — 4.96 (0.65) — -0.99 (0.09) — -0.19 (-0.42, 0.05) — 0.1269 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг)* — 183 — 4.85 (0.64) — -1.19 (0.08) — -0.38 (-0.62, -0.15) — 0.0015 Плацебо — 181 — 4.87 (0.61) — -0.81 (0.09) — -- — -- 3 — Брекспипразол (тәулігіне 2 мг)* — 113 — 4.80 (0.78) — -0.84 (0.11) — -0.35 (-0.67, -0.03) — 0.0308 Брекспипразол (тәулігіне 4 мг) — 109 — 4.71 (0.75) — -0.64 (0.12) — -0.16 (-0.48, 0.17) — 0.3461 Плацебо — 113 — 4.73 (0.71) — -0.48 (0.12) — -- — -- 4 — Брекспипразол * (тәулігіне 2 мг бастап/тәулігіне 4 мг дейін)ь — 150 — 4.96 (0.59) — -1.21 (0.08) — -0.27 (-0.49, -0.06) — 0.0142 Плацебо — 159 — 4.94 (0.57) — -0.93 (0.08) — -- — -- СА — Стандартты ауытқу СТҚ — Стандартты қате СА — Сенімділік аралығы * — Зерттелетін препараттың плацебодан статистикалық маңызды артықшылығы a — Айырмашылық (брекспипразол минус плацебо) 6-аптада бастапқы мәніне қатысты ең аз квадраттар әдісімен алынған өзгерістің орташа мәнінде b — Орташа доза тәулігіне 3.5 мг Демеуші емнің тиімділігін зерттеу 5-зерттеу барысында шизофрения рецидиві басталуын кейінге қалдыру уақытының негізінде бағаланатын брекспипразолдың демеуші әсерін ұзақ мерзімді зерттеу барысында 1 мг/тәуліктен 4 мг/тәулікке дейінгі дозада брекспипразолды қабылдауға жауап байқалған шизофрениямен пациенттер 12-ден 36 аптаға дейінгі кезең ішінде тұрақтанды, содан кейін тұрақтандырушы дозада брекспипразолмен емдеуді жалғастыру тобына (n = 96) немесе плацебо тобына (n = 104) 52 апта, ішінде немесе қайталану басталғанға дейін салыстырмалы жасырын тәсілімен рандомизацияланды. Рецидив басталғанға дейінгі уақыттың бастапқы талдауына сәйкес, брекспипразолды қабылдаған пациенттерде рецидив плацебо (p < 0.0001) қабылдаған пациенттерге қарағанда кешірек болды. 52-ші аптада брекспипразол (13.5%) плацебомен (38.5%) салыстырғанда қайталану қаупін 71 %-ға төмендетті. Жағдайды тұрақтандыру кезеңінде брекспипразол клиникалық симптоматиканы (PANSS, CGI-S және CGI-I бағалауы бойынша [ковариациялық талдау – ANCOVA, соңғы байқау деректерін алға көшіру - LOCF]) және функционалдық жай-күйін (функционалдық статусты жалпы бағалау шкаласы бойынша (GAF) [ANCOVA LOCF]) жақсартты. Бұл жақсартулар брекспипразолды қабылдаған пациенттерде салыстырмалы жасырын режимде демеуші терапияның 52 апталық кезеңінде сақталды, ал плацебо тобына рандомизацияланған пациенттерде panss, PANSS, CGI-S мен CGI-I және GAF [ANCOVA LOCF] сәйкес баллдың нашарлауы байқалды. Брекспипразолмен емдеу плацебодан айырмашылығы аурудың белгілері мен функционалдық көрсеткіштерін бақылауға мүмкіндік берді.

Дозалау режимі Әдетте препарат келесі сызба бойынша артып келе жатқан дозаларда тағайындалады: - алғашқы 4 күн бойы: күніне бір рет 1 мг бір таблетканы қабылдау; - 5-ші күннен 7-ші күнге дейін: күніне бір рет 1 мг екі таблетка қабылдау; - 8-ші күннен бастап және одан әрі: дәрігер тағайындаған дозада күніне бір таблеткадан қабылдау. Алайда, дәрігер пациентке анағұрлым төмен дозаны немесе күніне бір рет 4 мг ең жоғары дозаға дейін тағайындауы мүмкін. Егер пациент шизофренияны емдеуге арналған басқа препараттарды қабылдап жүрсе, Рексалти® препаратын қабылдауды бастар алдында дәрігер осы басқа препаратты біртіндеп немесе бірден тоқтату керек пе деген шешім қабылдайды және Рексалти® препаратының дозасын таңдайды. Дәрігер Рексалти®-ден басқа препаратты қабылдауға қалай ауысу керектігін айтады. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дәрігер Рексалти® препаратының дозасын түзетуі мүмкін. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге дәрігер Рексалти® препаратының дозасын түзетуі мүмкін. Енгізу әдісі мен жолы Препарат күніне бір рет, бір стакан сумен ішіп, қабылданады. Таблеткаларды тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Емдеу ұзақтығы Егер пациент осы препарат қабылдауды тоқтатса, қол жеткізілген әсері жоғалуы мүмкін. Жақсарған жағдайдың өзінде тәуліктік дозаны өзгертуге немесе Рексалти® препаратын қабылдауды дәрігер ұсынғанға дейін тоқтатуға болмайды, әйтпесе ауру симптомдары қайтадан пайда болуы мүмкін. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кезде қажетті шаралар Егер пациент доза қабылдауды ұмытып кетсе, оны неғұрлым тезірек қабылдаған жөн. Алайда, егер келесі дозаны қабылдау уақыты жақындап қалса, бұл дозаны қабылдауды өткізіп жіберіп, препарат қабылдауды әдеттегідей жалғастырған жөн. Өткізіп алған дозаны толтыру үшін екі еселенген дозаны қабылдауға болмайды. Егер пациент екі немесе одан да көп дозаны өткізіп алса, дәрігерге қаралған жөн. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша ұсынымдар Бұл препаратты әрдайым дәрігердің нұсқауы бойынша қолданыңыз. Егер сіз бір нәрсеге сенімді болмасаңыз, дәрігеріңізбен кеңесіңіз. Дәрілік препараттарды стандартты қолдану кезінде пайда болатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және бұл жағдайда қабылдануы тиіс шаралар Барлық дәрілік препараттар сияқты, Рексалти® жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін, бірақ олар әр пациентте дами бермейді. Жағымсыз реакциялардың жиілігін жіктеу үшін мынадай терминология пайдаланылады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін); жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100-ге дейін); сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін); өте сирек (< 1/10000); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Емдеу кезінде пациенттерде шұғыл медициналық араласуды қажет ететін келесі ауыр жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін. Пайда болғаны туралы дәрігерге дереу хабарлау керек: - өзіне-өзі зиян келтіру немесе суицид немесе суицид әрекетін жасау (жиі кездеспейді); - қызба, терлеу, бұлшықеттің сіресуі және қалғу немесе ұйқышылдық бірігуі – олар «қатерлі нейролептикалық синдромның» белгілері болуы мүмкін (жиілігі белгісіз); - жүйке импульстарын жүргізудің бұзылуымен, ЭКГ-дағы ауытқулармен, QT аралығының ұзаруымен байланысты болуы мүмкін тұрақты емес жүрек ырғағы (жиілігі белгісіз); - венада, әсіресе аяқ веналарында тромбтар пайда болуымен байланысты симптомдар (симптомдарға аяқтың ісінуі, ауыруы және қызаруы жатады); тромбтар қантамырлар арқылы өкпеге өтіп, кеудедегі ауырсыну мен тыныс алу қиындықтарын тудырады (жиі кездеспейді). Басқа жағымсыз реакциялар Өте жиі - қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы Жиі - бөртпе - дене салмағының артуы - акатизия (ішкі алаңдаушылықтың ыңғайсыз сезімі және үнемі қозғалу қажеттілігі) - бастың айналуы - дірілдеу - ұйқышылдық сезімі - диарея - жүрек айнуы - іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну - арқадағы ауырсыну - бір уақытта қолдағы немесе аяқтағы немесе қолдардағы және аяқтардағы ауырсыну - қандағы креатинфосфокиназа деңгейінің жоғарылауы (бұлшықеттердің жұмыс істеуі үшін маңызды фермент) Жиі емес - аллергиялық реакциялар (мысалы, ауыздың, тілдің, беттің және тамақтың ісінуі, қышыну, есекжем) - паркинсонизм – қозғалыстың азаюы немесе баяулауы, баяу ойлау, аяқ-қолдардың бүгілу кезіндегі күрт қимыл («түкті дөңгелек» типті сіресу), қадам жасағанда қимыл шектелісі, дірілдеу, шектеулі немесе жоқ мимика, бұлшықеттегі қимыл шектелісі, сілекей ағу сияқты көптеген әртүрлі симптомдары бар жағдай - артериялық қысымның төмендеуіне байланысты тұру кезінде бас айналу, бұл естен тануға әкелуі мүмкін - жөтел - тістердің бүлінуі немесе тісте қуыстардың пайда болуы (тіс жегісі) - іштің кебуі - бұлшықет ауыруы - артериялық қысымның жоғарылауы - қандағы триглицеридтер деңгейінің жоғарылауы - қандағы бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы Жиілігі белгісіз - құрысулар - әлсіздік, ауырсыну немесе бұлшықеттің ауыруы; атап айтқанда, мұндай жай-күй әлсіздік сезімімен, жоғары температурамен және қара түсті несептің шығарылуымен бір уақытта пайда болуы мүмкін. Бұл жағдай өмірге қауіп төндіретін және бүйрек проблемаларына («рабдомиолиз» деп аталатын жағдай) әкелетін бұлшықеттің патологиялық бұзылуынан туындауы ықтимал - аналары жүктілік кезінде препаратты қабылдаған жаңа туған нәрестелердегі тоқтату симптомдары - пациентке немесе айналадағыларға зиян келтіруі мүмкін импульсивті қалауына, құлшынысқа немесе азғыруларға қарсы тұра алмау; мұндай жай-күйлер мыналарды қамтуы ықтимал: - ауыр жеке немесе отбасылық салдарына қарамастан, құмар ойындарға деген қатты құлшыныс; - жыныстық қалауын пен мінез-құлықты өзгерту немесе күшейту, бұл пациент үшін және басқалар үшін маңызды мәселе, мысалы, жоғары жыныстық құмарлық; - сатып алуға бақыланбайтын ынтызарлық; - шамадан тыс тамақтану (аз уақыт ішінде көп мөлшерде тамақ жеу) немесе тамақтануға деген ұмтылыс (әдеттегіден және ашығуды қанағаттандыруға қажет болғаннан гөрі көп тамақ жеу) Егер пациент осылай әрекет етсе, дәрігерге хабарлау керек; дәрігер осындай симптомдарды қалай бақылауға немесе азайтуға болатыны тұрғысында кеңес береді. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz .

Белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Егер пациент Рексалти® препаратын оған тағайындағаннан үлкен дозасын қабылдаса, дереу дәрігерге немесе жақын арадағы ауруханаға қаралған жөн, препараттың қандай дозасы қабылданғанын анықтау мүмкін болу үшін препараттың қаптамасын өзіңізбен бірге алу керек.

Пациент келесі симптомдар мен жағдайлар пайда болған кезде дереу дәрігерге қаралуы тиіс. - Қызба, терлеу, тыныс алудың жиілеуі, бұлшықеттің сіресуі және ұйқышылдық немесе қалғу (олар қатерлі нейролептикалық синдромның белгілері болуы мүмкін) қамтылатын симптомдар кешені. - Өзіне зиян келтіру немесе өзін өзі өлтіру туралы ойлар немесе ниет болса. Суицидтік ойлар мен мінез-құлықтардың пайда болуы емдеудің басында болуы мүмкін. - Қатты құмарлық немесе ерекше мінез-құлық, пациентке немесе айналаңыздағыларға зиян келтіруі ықтимал белгілі бір әрекеттерді жасауға импульсивті қалауына, құлшыныстарға немесе азғыруларға қарсы тұра алмау мүмкіндігінің болмауы. Бұл жағдай «ниеттенуді басқарудың бұзылуы» деп аталады және құмар ойындарға, артық тамақтануға немесе сатып алуға, шамадан тыс жыныстық құмарлыққа немесе сексуалды қатынасқа деген қызығушылықты арттыруы мүмкін. Дәрігер мұндай жағдайда дозаны түзетуі немесе препаратты қабылдауды тоқтатуы мүмкін. - Жұтудағы қиындықтар. - Қандағы лейкоциттердің төмен деңгейі немесе жоғары температура немесе инфекцияның басқа кез келген белгілері. Бұл, мысалы, егер пациент бұрын лейкоциттердің деңгейін төмендететін дәрі қабылдаған жағдайда болуы мүмкін. Дәрігер «лейкопения», «нейтропения» және «агранулоцитоз» деп аталатын аурулардың қаупін азайту үшін қандағы лейкоциттердің деңгейін үнемі тексеріп отырады. Қан талдауын үнемі жүргізу маңызды, өйткені бұл жағдайлар өлімге әкелуі мүмкін. Егер лейкоциттер деңгейі тым төмен болса, дәрігер дереу емдеуді тоқтатады. Рексалти® препаратын қабылдау бастар алдында немесе қабылдау кезінде дәрігерге хабарлаңыз, егер: - жүрекпен қандай да бір проблемалар туындаса немесе бұрын болған немесе пациент инсульт алған болса, әсіресе инсульттің басқа қауіп факторлары болғанда; - пациент деменциямен ауыратын болса (есте сақтау және басқа ақыл-ой қабілеттерін жоғалту), әсіресе егер ол егде жастағы адамдар қатарына жататын болса; - пациент жүрек ырғағының бұзылуынан зардап шегіп жүрсе немесе өз отбасында осыған ұқсас жағдайлар болғанда (соның ішінде ЭКГ-да көруге болатын «QT аралығын ұзарту» деп аталатынын қоса). Пациент, егер ол QT аралығын ұзартатын басқа препараттарды қабылдап жүрсе, дәрігерге хабарлауы тиіс; - пациентте электролиттердің теңгерімсіздігі болса (қандағы тұздардың мөлшеріне байланысты проблемалар); - пациентте қазіргі уақытта немесе бұрын қан қысымы төмен немесе жоғары болса; - пациент немесе оның отбасы мүшелерінде тромбы болған болса, өйткені шизофренияны емдеуге арналған препараттар қабылдауды тромбтар пайда болуымен байланыстырады; - пациентте артериялық қысымының төмендеуіне байланысты тұру кезінде бас айналу жағдайлары болған, бұл естен тануға әкелуі ықтимал; - пациентте «экстрапирамидалық симптомдар» деп аталатын дене қимылымен байланысты проблемалармен ұшырасқан. Оларға шалт қимыл-қозғалыстар, құрысулар, тыныш ұзақ отыра алмау немесе баяу қозғалыстар кіруі мүмкін; - пациент бұрын-соңды тыныш ұзақ отыра алмау мен қозғалыссыз отыра алмауға қабілетсіздікті сезінгенде. Бұл симптомдар емнің басында байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар туралы дәрігерге хабарлаңыз; - пациент қант диабетімен ауырғанда немесе диабет даму қаупінің факторлары бар болса (мысалы, семіздік немесе отбасындағы диабет жағдайлары). Дәрігер мұндай жағдайда пациенттің қандағы қант деңгейін үнемі тексеріп отырады, өйткені Рексалти® препаратын қабылдаған кезде жоғарылауы мүмкін. Қанттың жоғары деңгейінің белгілері - шамадан тыс шөлдеу, көп мөлшерде несеп бөлінуі, тәбеттің жоғарылауы және әлсіздік сезімі; - пациентте бұрын эпилепсия ұстамалары (құрысулар) немесе эпилепсия болған болса; - пациент тамақ, асқазан сөлін немесе сілекейді өкпеге деммен тартып қойған болса, нәтижесінде «аспирациялық пневмония» деп аталатын ауру пайда болуына әкелгенде; - пациентте пролактин гормоны деңгейі жоғары немесе гипофиз ісігі болғанда. Дене салмағының артуы Рексалти® дене салмағының едәуір артуына әкелуі мүмкін, бұл пациент денсаулығына зиян келтіруі мүмкін. Дәрігер пациенттің салмағы мен қандағы май деңгейін үнемі тексеріп отырады. Дене температурасы Рексалти® препаратын қабылдау кезінде пациент қызып кетуден немесе сусызданудан аулақ болу керек. Өзіңіз шамадан тыс дене жаттығуларын жасауға болмайды және көп су ішу ұсынылады. Арнайы ескертулер Рексалти® құрамында лактоза бар Егер пациент кейбір қанттар жақпаушылығымен зардап шегетін болсаңыз, ол Рексалти препаратын қабылдаудан бұрын бұл туралы дәрігеріне хабарлауы тиіс. Педиатрияда қолдану Рексалти® препаратын қабылдау балалар мен 18 жастан кіші жасөспірімдерге ұсынылмайды. Осы жас тобы үшін препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Рексалти® пациенттің автомобиль жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Автомобиль жүргізуді немесе механизмдермен жұмыс істеуді бастамас бұрын, бас айналу немесе ұйқышылдық жоқтығына көз жеткізу керек. Препараттың өз қызметіне жағымсыз әсері жоқтығына көз жеткізгенге дейін пациентке рөлге отыруға және механизмдермен жұмысты бастауға болмайды.

Егер Сіз жүкті болсаңыз немесе бала емізетін болсаңыз, жүктімін деп ойласаңыз немесе жүктілікті жоспарлап жүрсеңіз, осы препаратты қабылдауды бастағанға дейін дәрігеріңізбен кеңесіңіз. Жүктілік кезінде Рексалти® қабылдау ұсынылмайды. Егер пациент репродуктивті жастағы әйел болса, ол Рексалти® препаратымен емдеу кезінде контрацепцияның тиімді әдістерін қолдануы керек. Жүктіліктің соңғы үш айында аналары осы препаратты қабылдаған жаңа туылған нәрестелерде келесі симптомдар пайда болуы мүмкін: діріл, бұлшықеттің сіресуі және/немесе әлсіздік, ұйқышылдық, мазасыздық, тыныс алу проблемалары және бала емізудегі қиындықтар. Егер балада кез келген осы симптомдар пайда болса, дереу дәрігерге қаралу керек. Егер пациент Рексалти® препаратын қабылдап жүрсе, ол дәрігермен бала емізу мәселесін талқылағаны жөн. Дәрігер емдеудің анаға пайдасы мен емшек сүтінің балаға пайдасын ескереді.

Егер Сіз кез келген басқа препараттарды қабылдап жүрсеңіз немесе жақында қабылдаған болсаңыз дәрігеріңізге айтыңыз. Рексалти® артериялық қысымды төмендетуге арналған препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Дәрігерге артериялық қысымды төмендету үшін дәрі қабылдағаныңызды айтыңыз. Рексалти® кейбір препараттармен бір мезгілде қабылдаған жағдайда дәрігерге Рексалти® немесе басқа препараттың дозасын өзгерту қажет болуы мүмкін. Мұнадай дәрілік заттарды қабылдағаныңызды дәрігеріңізге хабарлау өте маңызды: - жүрек ырғағын реттеуге арналған препараттар (хинидин сияқты); - депрессия мен мазасыздықты емдеуге арналған антидепрессанттар немесе өсімдік препараттары (флуоксетин, пароксетин, шілдер жапырақты шайқурай сияқты); - зеңге қарсы препараттар (кетоконазол, итраконазол сияқты); - АИТВ инфекциясын емдеуге арналған белгілі бір препараттар (ритонавир сияқты); - эпилепсияны емдеу үшін қолданылатын құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, фенобарбитал сияқты); - бактериялық инфекцияларды емдеуге арналған антибиотиктер (кларитромицин сияқты); - туберкулезді емдеу үшін қолданылатын белгілі бір антибиотиктер (мысалы, рифампицин); - QT аралығын ұзартатын моксифлоксацин (антибиотик) сияқты препараттар (жүрек функциясының маңызды көрсеткіші); - организмдегі тұздардың концентрациясын өзгертетін препараттар («электролит теңгерімсіздігі» деп аталатын), мысалы фуросемид, бендрофлуметиазид сияқты несеп айдайтын препараттар; - «креатинфосфокиназа (КФК)» деп аталатын фермент деңгейін арттыратын препараттар, мысалы, симвастатин сияқты қандағы холестерин деңгейін төмендету үшін қолданылатын «статиндер» деген атаумен белгілі препараттар; - орталық жүйке жүйесіне әсер ететін кодеин (жөтелге қарсы дәрі) немесе морфин (қатты ауырсынуды жеңілдету үшін қолданылады) сияқты препараттар. Рексалти® препаратын тамақпен және алкогольмен қабылдау Рексалти® препаратын тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Алкогольді қабылдаудан аулақ болу керек, өйткені ол Рексалти® препаратының әсеріне ықпал етуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!