Әсер ету механизмі
Ретиналамин дәрілік препаратының әсер ету механизмі оның метаболизмдік белсенділігімен айқындалады: препарат көз тіндерінің метаболизмін жақсартады және жасушалық жарғақшалар функциясын қалыпқа түсіреді, жасушаішілік ақуыз синтезін жақсартады, липидтердің асқын тотықты тотығу үдерістерін реттейді, энергетикалық үдерістерді оңтайландыруға ықпал етеді
Фармакодинамикалық әсерлері
Препарат торқабықтың фоторецепторларына және жасушалық элементтеріне стимуляциялаушы әсерін көрсетеді, дистрофиялық өзгерістер кезіндегі пигменттік эпителийдің және фоторецепторлардың сыртқы сегменттерінің, глиальді жасушалардың функционалдық өзара әрекеттесуінің жақсаруына ықпал етеді, торқабықтың жарыққа сезімталдығының қалыпқа келуін жеделдетеді. Тамырлардың өткізгіштігін қалыпқа түсіреді, жергілікті қабыну реакциясының көрінісін азайтады, көздің аурулары мен торқабығының жарақаттары кезіндегі репарациялық үдерістерді стимуляциялайды.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Ашық салыстырмалы бақыланатын зерттеуде Ретиналамин препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігі әртүрлі сатыларда диагностикаланған диабеттік ретинопатия түрінде 1 немесе 2 типті қантты диабеттің асқынуы бар 20-дан 72 жасқа дейінгі пациенттерде зерттелді. Негізгі топ пациенттеріне (56 адам, 112 көз) Ретиналамин парабульбарлы инъекциялар түрінде 10 күн бойы бір рет енгізілді, ал бақылау тобы (28 адам, 56 көз) жалпы қабылданған сызба бойынша ангиопротекторлар (трентал, добензилаткальций, этамзилат) қабылдады. Екі топтың да пациенттерін емдеу диабетке қарсы негізгі ем аясында: инсулин және гипогликемиялық дәрілермен жүргізілді.
Ретиналамин препаратының әсері, бірінші кезекте, көру өткірлігінен көрініс берді: негізгі топта, бастапқы көрсеткіштермен салыстырғанда, орта есеппен, 40 жасқа дейінгі пациенттерде 0,38, ал 40-тан 72 жасқа дейінгі пациенттерде 0,22 болып маңызды жоғарылауы анықталды. Бақылау тобында жағдайлардың тек 58,3%-да көру функцияларының артуы болды, осы орайда, көру өткірлігінің жоғарылауы, орта есеппен, 0,07 құрады. Қалған жағдайларда (41,7%) көру өткірлігінің жоғарылауы болмады немесе төмендеді (5 көзде).
Емдеуге дейін диабеттік ретинопатияның ангиосклерозбен бірігуі салдарынан көру өрісінің тарылуы болған негізгі топтың барлық пациенттерінде көру өрісін, орта есеппен, 8,69о кеңейту сәтті жүзеге асты. Офтальмоскопиялық көрсеткіштердің жақсаруы негізгі топтың қатысушыларының басым көпшілігінде байқалды: атап айтқанда, жағдайлардың 75%-да гемо- және плазморрагиялардың жартылай немесе толық сіңуі байқалды. Ретиналамин препаратының қауіпсіздігін зерттеу шеңберінде парабульбарлы енгізу кезінде жақсы жағымдылығы және жағымсыз құбылыстарының болмауы білінді.
Ретиналамин препаратының басқа ашық клиникалық зерттеуінде негізгі мақсат жас ұлғаюымен болатын макулодистрофияның (орталық хориоретинальді дистрофия) «құрғақ» түрін емдеу тиімділігінің зерттеуі болды. Зерттеу қатысушылары 2 топқа бөлінді: 1 топ препаратты эндоназальді электрофорез әдісімен алды, 2 топ препаратты субконъюктивалық түрде алды.
Тиімділігінің соңғы нүктелерін бағалау емдеудің басталуынан бергі бастапқы мәндермен салыстырғанда Ретиналамин препаратымен емнің басталуына дейін 3 ай жүргізілді.
Жүргізілген зерттеу нәтижесінде көрсеткіштер өзгерістерінің оң нәтижелі динамикасы алынды:
• макулалық аумаққа жасалған лазерлік сканерлеу томографиясының (HTR-2, Германия) деректері бойынша екі топта да ісіну индексінің статистикалық мәнді азаюы (p < 0,05);
• екі зерттеу тобында да мультифокустық электроретинография деректері бойынша А және В толқындары амплитудасының статистикалық мәнді артуы және жасырын сипатының азаюы (p < 0,05), cондай-ақ ырғақтық электроретинография (ЭРГ) амплитудасының артуы (p < 0,05);
• Янчу реографиялық коэффициенттерінің статистикалық мәнді жоғарылауы (p < 0,05), сондай-ақ ультрадыбыстық допплерография деректері бойынша каротидтіі-офтальмиялық арақатынасының артуы (p < 0,05).
Ретиналамин операциядан кейінгі оңалту кезеңінде торқабықтың регматогенді және жарақаттық ажырауы бар пациенттерді емдеу кезіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігін көрсетті. Негізгі топ пациенттері (42 пациент, 42 көз) операциядан кейінгі кезеңде зерттелетін 5 мг Ретиналамин препаратын стандартты ем аясында 10 күн бойы бір рет парабульбарлы қабылдады. Бақылау тобы (46 пациент, 46 көз) операциядан кейінгі кезеңде стандартты ем қабылдады. Тиімділігінің соңғы нүктелерін бағалау емдеудің басталуынан 11, 30 және 90-шы күні жүргізілді.
Препарат тиімділігі келесі бастапқы ауыспалы тиімділік мәндеріне қатысты нақты дәлелденді (р < 0,05):
• түзетілген көру өткірлігінің көрсеткіштері (30 және 90-шы күндері);
• көру өрісінің төрт шаршысы бойынша шеткері көру өрісінің көрсеткіштері (90-шы күні);
• визоконтрастометрия көрсеткіштері.
Ретиналамин препаратын қолдану тиімділігі және мақсатқа сай болуы негізгі топ пациенттерінде 11 және 90-шы күндері макулалық электроретинография және Ганцфельд-ретинограмма (b-толқын) көрсеткіштерінің оң нәтижелі өзгеру үрдісі (бақылау тобымен салыстырғанда) расталды.
Өмір сапасын бағалауға мүмкіндік беретін «VFQ-25» сауалнамасының көмегімен пациенттерге жүйелік сауалнама жүргізу нәтижелері жеке қарастыруға тұрарлық. Екі топтың пациенттерінде өмір сапасының 11 әртүрлі көрсеткішінің оң динамикасы аясында Ретиналамин енгізілген пациенттердегі мына көрсеткіштер нақты жоғары болды (бақылау тобымен салыстырғанда):
• өмір сапасы;
• көздің ауыру өткірлігінің төмендеуі;
• пациенттің өмірдегі әртүрлі рөлдік шектеулерге реакциясының деңгейі (яғни, өмір оқиғасының және көру функциясының бұзылулары жағдайларында пациенттің жоғары дағдылану және қалыпқа келу мүмкіндігі).
Препаратты қолдану қауіпсіздігінің зерттеуіне қатысты жағымсыз құбылыстардың (ЖҚ) және күрделі жағымсыз құбылыстардың (КЖҚ) анықталған 13 жағдайының 10 жағдайы күрделі емес болып сипатталды (торқабық нейроэпителийінің ажырауы, аденовирустық конъюнктивит, офтальмогипертензия, кисталық макула ісінуі, ламелярлы макула ыдырауы, тенонит). Үш КЖҚ басталуында операциялық ем жасалған соң пациенттердің жай-күйінің жақсаруы білінді (КЖҚ екі жағдайы - негізгі топта, КЖҚ бір жағдайы - бақылау тобында). Жағдайлардың бір де бірінде препаратты қолданумен ЖҚ және КЖҚ байланысы анықталмады.
Компенсацияланған бастапқы ашық бұрышты глаукоманың (КБАГ) II-III сатыдағы пациенттерде Ретиналамин препараты тиімділігіне қатар жүргізілген плацебо-бақыланатын жасырын рандомизацияланған зерттеуде қатысушылар негізгі (29 адам, 58 көз) және бақылау (21 адам, 42 көз) топтарына бөлінді. Зерттеу екі бірізді сатыдан: негізгі сатыдан (10 күн – зерттелетін препарат немесе плацебо енгізу, 20 күн - қадағалау) және follow-up-кезеңнен (10 күн - негізгі топта тек зерттелетін препаратты енгізу) тұрады. Осылайша, 30 күн аралықпен Ретиналамин препаратын енгізудің 2 курсы жүргізілді. Негізгі саты кезеңінде тиімділігін бағалау 1 курс аяқталған соң бірден және емдеу басталғаннан 30-шы күні жүргізілді. Follow-up-кезең уақытында тиімділігін бағалау зерттелетін препаратты енгізудің 2 курсы аяқталған соң бірден жүргізілді.
Емдеу нәтижесінде статистикалық мәнді түзетілмеген көру өткірлігінің жақсаруы (p < 0,05) және түзетілген көру өткірлігінің жақсаруы көрсетілді.
«Периком» бағдарламасын пайдаланумен компьютерлік периметрия деректері бойынша екінші сатыдағы көру өрісіне қатысты оң динамика негізгі топ науқастарының 86,1%-да байқалды.
Бұдан бөлек, жылтылдаудың қатер шегіндегі жыпылықтау жиілігінің өзгеруі 1 және 2 емдеу курсынан кейін де статистикалық мәнді болды (p < 0,05). Негізгі топ науқастарының 84,7%-да электрофизиологиялық көрсеткіштердің статистикалық мәнді (p < 0,05) жақсаруы анықталды (қызыл және жасыл стимулдарға жалпы және макулалық ЭРГ а-толқындары мен b-толқындары амплитудасының артуы, ырғақты ЭРГ амплитудасының артуы).
Осылайша, жүргізілген зерттеу нәтижелері бойынша компенсацияланған КБАГ бар пациенттерде Ретиналамин препаратымен ем тиімділігі біртіндеп және емдеу курсынан кейін бір ай өткен соң артады. Алайда, 2-ші емдеу курсын өткізгенде 1-ші емдеу курсының басталуынан кейін 1 ай өткен соң жергілікті сипаттағы жағымсыз құбылыстар білінді. Сондықтан клиникалық практикада қайталап емдеу курсы 3-6 ай өткен соң барып ұсынылады.
Гельмгольц атындағы Мәскеу Көз аурулары ҒЗИ және Н.И. Пирогов атындағы РМҒЗУ офтальмология кафедрасының базасында миопиялық ауруды кешенді емдеудегі Ретиналамин препаратының ашық салыстырмалы бақыланатын рандомизацияланған клиникалық зерттеуі жүргізілді. Пациенттер 2 топқа рандомизацияланды: бақылау тобы эмоксипин қамтылған дәстүрлі кешенді емдеу (45 пациент – 90 көз) және Ретиналамин препараты қамтылған кешенді емдеу (44 пациент – 88 көз) қабылдады. Емдеу тиімділігі көру өткірлігінің өзгеруі, жарыққа және түске сезімталдық, электрофизиологиялық зерттеулер көрсеткіштері, сондай-ақ оптикалық когерентті томография (жүйке талшықтары қабатының қалыңдығы, торқабық қалыңдығы және көлемі, пигментті эпителий күйі) параметрлерінің өзгеруі сияқты параметрлер негізінде бағаланды. Қауіпсіздік бағалауы жағымсыз құбылыстарды есепке алу және препараттың субъективті жағымдылығы негізінде жүргізілді.
Жүргізілген зерттеу нәтижелері бойынша, бақылау тобымен салыстырғанда, Ретиналамин қабылдайтын пациенттер тобында түзетілген (1 кесте) және түзетілмеген (2 кесте) көру өткірлігінің статистикалық мәнді жоғарылауы байқалды.
1 кесте. Зерттеу барысындағы негізгі және бақылау топтарында түзетілген көру өткірлігінің динамикасы
Қаралу № — Ретиналамин (М ± m) — Эмоксипин (М ± m)
Көру өткірлігі — 1 қаралумен салыстырғанда, көру өткірлігін қосу — Көру өткірлігі — 1 қаралумен салыстырғанда, көру өткірлігін қосу
1 қаралу — 0,71 ± 0,04 — 0,65 ± 0,04
2 қаралу — 0,71 ± 0,04 — 0 — 0,66 ± 0,04 — 0,01
3 қаралу — 0,79 ± 0,04* — 0,08 — 0,7 ± 0,04 — 0,03
4 қаралу — 0,8 ± 0,04* — 0,09 — 0,69 ± 0,04 — 0
5 қаралу — 0,77 ± 0,04* — 0,06 — 0,67 ± 0,04 — 0,02
Ескертпелер:
М – орташа арифметикалық;
m – орташа шаршылы ауытқу;
* - статистикалық нақтылық, р < 0,05 (емдеу деректерімен салыстырғанда).
2 кесте. Зерттеу барысындағы негізгі және бақылау топтарында түзетілмейтін көру өткірлігінің динамикасы
Қаралу № — Ретиналамин (М ± m) — Эмоксипин (М ± m)
Көру өткірлігі — 1 қаралумен салыстырғанда, көру өткірлігін қосу — Көру өткірлігі — 1 қаралумен салыстырғанда, көру өткірлігін қосу
1 қаралу — 0,06 ± 0,01 — 0,09 ± 0,02
2 қаралу — 0,07 ± 0,01 — 0 — 0,1 ± 0,02* — 0
3 қаралу — 0,098 ± 0,014* — 0,038 — 0,12 ± 0,025* — 0,03
4 қаралу — 0,105 ± 0,015* — 0,045 — 0,126 ± 0,025* — 0,036
5 қаралу — 0,097 ± 0,01* — 0,037 — 0,117 ± 0,024* — 0,027
Ескертпе:
М – орташа арифметикалық;
m – орташа шаршылық ауытқу;
* - статистикалық нақтылық, р < 0,05 (емдеу деректерімен салыстырғанда).
Ретиналамин препаратымен емдеу аясында науқастарда көру өрісінің жарыққа сезімталдық көрсеткіштерінің статистикалық мәнді оң динамикасы – әрі емдеуден кейін бірден, әрі ем басталған соң 1 және 3 ай өткен соң көру өрісінің жарыққа сезімталдығының орташа ақауының төмендеуі (p < 0,05) және жоғарылауы (p < 0,05) байқалды.
Электрофизиологиялық параметрлерге қатысты, Ретиналамин препаратымен емдеу курсы аяқталған соң жалпы ЭРГ b-толқыны амплитудасының статистикалық нақты (р < 0,05) жоғарылауы және жалпы ЭРГ а- және b-толқындарының бұрын ұзарған жасырын мәнінің қысқаруы білінді. Қадағалау кезеңінің соңына қарай макулалық ЭРГ а- және b-толқындарының амплитудасы статистикалық нақты (р < 0,05) артты (тиісінше, 17% және 7%), бұл орайда, осы көрсеткіш бүкіл қадағалау кезеңі бойына баяу артумен болды.
Зерттеу барысында алынған нәтижелерді қорытындылай келе, миопиялық ауру бар пациенттерде көптеген офтальмологиялық параметрлер бойынша көру анализаторының жағдайына Ретиналамин препаратының оң ықпалы тyралы айтуға болады.