Әсер ету механизмі
Инсулиннің, соның ішінде инсулин гларгиннің негізгі функциясы, глюкоза метаболизмін реттеу болып табылады. Инсулин мен оның аналогтары глюкозаның шеткері тіндерге, әсіресе қаңқа бұлшықеттері мен май тіндеріне сіңірілуін стимуляциялау арқылы, сондай-ақ бауырда глюкозаның түзілуін басу есебінен қандағы глюкоза концентрациясын төмендетеді. Инсулин адипоциттердегі липолизді тежейді, протеолизді бәсеңдетеді және ақуыз синтезін күшейтеді.
Фармакодинамикалық әсерлер
Инсулин гларгин бейтарап рН кезінде ерігіштігі төмен болатындай етіп әзірленген, адам инсулинінің аналогы болып табылады. pH 4 кезінде инсулин гларгин толығымен ериді. Тері асты шелмайына инъекциядан кейін, қышқыл ерітінді бейтараптанады, бұл преципитаттардың түзілуіне алып келеді, олардан инсулин гларгиннің азғантай мөлшерлері үздіксіз босап шығады.
Эугликемиялық клэмп-зерттеулерде 1-типті қант диабеті бар пациенттерде, инсулин гларгин 300 ӘБ/мл препаратының глюкозаны төмендететін әсері тері астына енгізгеннен кейін 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен салыстырғанда, тұрақты және ұзақ болды. 1-суретте инъекциядан кейін ең көп дегенде 36 сағат өткен, 1-типті қант диабетіне шалдыққан 18 пациенттің қатысуымен жүргізілген айқаспалы зерттеу нәтижелері көрсетілген. Инсулин гларгин 300 ӘБ/мл препаратының әсері клиникалық тиісті дозада 24 сағаттан артық (36 сағатқа дейін) созылды.
Инсулин гларгиннің 300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратының преципитатынан біртіндеп бөлінуі инсулин гларгин 100 ӘБ/ мл- мен салыстырғанда инъекция көлемінің үштен екісіне азаюына байланысты, бұл преципитат беткейінің азаюына әкелді.
1-сурет: 36 сағаттық эугликемиялық клэмп-зерттеуде 1-типті қант диабетіне шалдыққан пациенттерде тұрақты жағдайдағы белсенділік бейіні.
GIR* (мг/(кг * мин))
ТА енгізгеннен кейінгі уақыт (сағ)
Емдеу: — РинГлар 300 0,4 ӘБ/кг — Инсулин гларгин (100 ӘБ/мл) 0,4 ӘБ/ кг
* GIR: глюкоза инфузиясының жылдамдығы плазмадағы глюкозаның тұрақты деңгейін ұстап тұру үшін енгізілген глюкоза мөлшері ретінде анықталады (орташа сағаттық мәндер). Бақылау кезеңі 36 сағатты құрады.
Инсулин гларгин М1 және М2 екі белсенді метаболитіне дейін метаболизденеді (5.2-бөлімді қараңыз).
Инсулиндік рецепторлармен байланысуы: in vitro зерттеулерінде инсулин гларгин мен оның М1 және М2 метаболиттерінің адамның инсулин рецепторларына аффиндігі адам инсулиніне ұқсас екендігі анықталды.
ИФР-1 рецепторларымен байланысуы (1 инсулинтәрізді өсу факторы): Инсулин гларгиннің адамның ИФР-1 рецепторларына аффинділігі адам инсулинімен салыстырғанда шамамен 5-8 есе жоғары (бірақ ИФР-1-ге қарағанда 70-80 есе төмен), сонымен бірге М1 және М2 метаболиттерінің ИФР-1 рецепторына адам инсулинімен салыстырғанда біршама аз аффинділігі бар.
1-типті қант диабеті бар пациенттерде инсулиннің (инсулин гларгин және оның метаболиттерінің) жалпы емдік концентрациясы ИФР-1 рецепторларымен жартылай ең жоғары байланыс жасау және ИФР-1 рецепторлары арқылы іске қосылатын митогенді-пролиферативті жолды одан әрі белсендіру үшін талап етілгеннен әлдеқайда төмен болды. ИФР-1 физиологиялық концентрациялары митогенді-пролиферативті жолды белсендіруі мүмкін; алайда, инсулин гларгин 300 ӘБ/мл препаратымен емдеуді қоса алғанда, инсулинотерапия кезіндегі инсулиннің емдік концентрациялары ИФР-1 жолын белсендіру үшін қажетті фармакологиялық концентрациялардан едәуір төмен.
Клиникалық-фармакологиялық зерттеуде инсулин гларгиннің және адам инсулинінің бірдей дозаларын вена ішіне енгізгенде эквипотенттік әсері көрсетілді.
Басқа инсулиндер сияқты, инсулин гларгиннің әсер ету ұзақтығына физикалық белсенділік және басқа да өзгеретін жағдайлар әсер етуі мүмкін.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Ашық рандомизацияланған, белсенді бақыланатын, ұзақтығы 26 аптаға дейінгі қосарлас зерттеулерде 1-типті қант диабеті бар 546 пациенттің және 2-типті қант диабеті бар 2474 пациенттің қатысуымен күніне бір рет енгізген 300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратының жалпы тиімділігі мен қауіпсіздігі гликемиялық бақылауда 100 ӘБ/мл инсулин гларгин күніне бір рет енгізгенмен салыстырмалы болды (1 және 2-кесте).
300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратының барлық клиникалық зерттеулерінде алынған нәтижелер гликирленген гемоглобин (HbA1c) мәнінің төмендеуі зерттеу соңына қарай инсулин гларгин 100 ӘБ/мл қолданған кезде алынған нәтижелерден кем түспегенін көрсетті. Зерттеу соңында 300 ӘБ/мл инсулин гларгин мен 100 ӘБ/мл инсулин гларгин қолданған кезде қан плазмасындағы глюкоза концентрациясының төмендеуі ұқсас болды, бірақ бұл ретте 300 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеген кезде дозаны іріктеу кезеңінде біртіндеп төмендеу байқалды. 300 ӘБ/мл инсулин гларгинін таңертең күніне бір рет немесе кешке бір рет енгізген кезде гликемиялық бақылау ұқсас болды.
Гликозилденген гемоглобин көрсеткішінің жақсаруы жынысқа, этностық тиесілігіне, жасына, диабеттің ұзақтығына (<10 жыл немесе ≥10 жыл), гликирленген гемоглобиннің бастапқы мәніне (<8% немесе ≥8%) немесе зерттеудің басында дене салмағының индексіне (ДСИ) тәуелді болмады.
Мақсатты мәндерге қол жеткізгенге дейін жүргізілетін зерттеулер аяқталғанда популяцияға және ілеспелі емдеуге байланысты 300 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында салыстыру тобымен салыстырғанда 10-18% - ға жоғары доза талап етілді (1 және 2-кесте).
Клиникалық зерттеулердің нәтижелері расталған гипогликемия жиілігі (күн мен түннің кез келген уақытында) инсулиндік емес гипогликемиялық препараттармен немесе инсулинмен біріктірілімде ем қабылдаған 2-типті қант диабеті бар пациенттерде ас ішу кезінде 300 ӘБ/мл инсулин гларгин қабылдаған пациенттерде 100 ӘБ/мл инсулин гларгин қабылдаған пациенттерден төмен болғанын көрсетті.
Түнгі уақытта расталған гипогликемияның даму қаупінің төмендеуіне қатысты 300 ӘБ/мл инсулин гларгиннің 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен салыстырғанда артықшылығы базальды инсулинді инсулиндік емес гипогликемиялық препараттармен (қатердің 18% - ға төмендеуі) немесе тамақтану кезінде инсулинмен (қатердің 21% - ға төмендеуі) біріктірілімде қабылдаған 2-типті қант диабеті бар пациенттерде 9 аптадан бастап зерттеу аяқталғанға дейінгі кезең ішінде байқалды. Жалпы гипогликемияның даму қаупіне мұндай әсер 300 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында жасына, жынысына, ДСИ-ге және диабеттің ұзақтығына (<10 жыл немесе ≥10 жыл) қарамастан, 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен ем қабылдаған пациенттермен салыстырғанда үнемі байқалып отырды.
РинГлар 300 препаратымен ем қабылдаған 1-типті қант диабетіне шалдыққан пациенттерде және 100 ӘБ/мл инсулин гларгин қабылдаған пациенттерде гипогликемия жиілігі ұқсас болды (3-кесте).
1-кесте: 1-типті қант диабетіне шалдыққан пациенттердегі клиникалық зерттеулердің нәтижелері
26 апта емдеу
Инсулин гларгин 300 ӘБ/мл — Инсулин гларгин 100 ӘБ/мл
Біріктірілімде емдеу — Прандиал инсулиннің аналогы
Пациенттер саны (mITTa) — 273 — 273
HbA1c
Бастапқы (орташа) — 8.13 — 8.12
Орташаның бастапқыдан түзетілген өзгерісі — -0.40 — -0.44
Түзетілген орташа айырмашылығыb — 0.04 [-0.098 0.185 дейін]
Базальді инсулиннің дозасыc (ӘБ/кг)
Бастапқы (орташа) — 0.32 — 0.32
Орташаның бастапқыдан өзгерісі — 0.15 — 0.09
Дене салмағы d (кг)
Бастапқы (орташа) — 81.89 — 81.80
Орташаның бастапқыдан өзгерісі — 0.46 — 1.02
a mITT: тағайындалған ем бойынша модификацияланған популяция
b Емдеу айырмашылығы: 300 ӘБ/мл инсулин гларгин - 100 ӘБ/мл инсулин гларгин; [95% сенімді аралық]
c Бастапқыдан 6-айға дейінгі өзгеріс (байқалатын жағдай)
d 6 айлық емнің бастапқыдан соңғы негізгі мәніне дейін өзгеруі
2-кесте: 2-типті қант диабетіне шалдыққан пациенттердегі клиникалық зерттеулердің нәтижелері
26 апта емдеу
Бұрын базальды инсулин қабылдаған пациенттер — Бұрын базальды инсулин қабылдаған пациенттер — Бұрын инсулин қабылдамаған пациенттер
Біріктірілімде емдеу — Прандиал инсулиннің аналогы + / - метформин — Инсулиндік емес антигипергликемиялық дәрілік заттар
Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100
Пациенттердің саныа — 404 — 400 — 403 — 405 — 432 — 430
HbA1c
Бастапқы (орташа) Орташаның бастапқыдан түзетілген өзгерісі Түзетілген орташа айырмашылығыb — 8.13 -0.90 — 8.14 -0.87 — 8.27 -0.73 — 8.22 -0.70 — 8.49 -1.42 — 8.58 -1.46
-0.03 [-0.144 - 0.083 дейін] — -0.03 [-0.168 - 0.099 дейін] — 0.04 [-0.090 - 0.174 дейін]
Базальді инсулиннің дозасыc (ӘБ/кг)
Бастапқы (орташа) Орташаның бастапқыдан өзгерісі — 0.67 0.31 — 0.67 0.22 — 0.64 0.30 — 0.66 0.19 — 0.19 0.43 — 0.19 0.34
Дене салмағы d (кг)
Бастапқы (орташа) Орташаның бастапқыдан өзгерісі — 106.11 0.93 — 106.50 0.90 — 98.73 0.08 — 98.17 0.66 — 95.14 0.50 — 95.65 0.71
a mITT: тағайындалған ем бойынша модификацияланған популяция
b Емдеу айырмашылығы: РинГлар 300 - 100 ӘБ/мл инсулин гларгин; [95% сенімді аралық]
c Бастапқыдан 6-айға дейінгі өзгеріс (байқалатын жағдай)
d 6 айлық емнің бастапқыдан соңғы негізгі мәніне дейін өзгеруі
3-кесте: 1 және 2-типті қант диабетіне шалдыққан пациенттердегі клиникалық зерттеулердің деректері бойынша гипогликемия эпизодтарының түйіндемесі
Пациенттердің популяциясы — 1-типті қант диабеті Бұрын базальды инсулин қабылдаған пациенттер — 2-типті қант диабеті Бұрын базальды инсулин қабылдаған пациенттер — 2-типті қант диабеті Бұрын инсулин қабылдамаған немесе базальды инсулин қабылдаған пациенттер
Біріктірілімде емдеу — Прандиал инсулиннің аналогы — Прандиал инсулиннің аналогы + / - метформин — Инсулиндік емес антигипергликемиялық препараттар
Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100
Ауыр а гипогликемияның жиілігі ( % ) (n/жалпы саны N)
Зерттеудің барлық кезеңі d — 6.6 — 9.5 — 5.0 — 5.7 — 1.0 — 1.2
(18/274) — (26/275) — (20/404) — (23/402) — (8/838) — (10/844)
ТҚ*: 0.69 [0.39; 1.23] — ТҚ: 0.87 [0.48; 1.55] — ТҚ: 0.82 [0.33; 2.00]
Расталған b гипогликемияның жиілігі ( % ) (n/ жалпы саны N)
Барлық кезең — 93.1 — 93.5 — 81.9 — 87.8 — 57.6 — 64.5
(255/274) — (257/275) — (331/404) — (353/402) — (483/838) — (544/844)
зерттеу
ТҚ: 1.00 [0.95; 1.04] — ТҚ: 0.93 [0.88; 0.99] — ТҚ: 0.89 [0.83; 0.96]
Расталған түнгі с гипогликемияның жиілігі ( % ) (n/жалпы саны N)
9-аптадан зерттеу кезеңі аяқталғанға дейін — 59.3 — 56.0 — 36.1 — 46.0 — 18.4 — 22.5
(162/273) — (153/273) — (146/404) — (184/400) — (154/835) — (188/835)
ТҚ: 1.06 [0.92; 1.23] — ТҚ: 0.79 [0.67; 0.93] — ТҚ: 0.82 [0.68; 0.99]
a Ауыр гипогликемия: көмірсулар, глюкагон енгізу немесе басқа реанимациялық шараларды қолдану үшін басқа адамның көмегін қажет ететін эпизод.
b Расталған гипогликемия: плазмадағы глюкоза деңгейінің мәнімен расталған кез келген ауыр гипогликемия және/немесе гипогликемия ≤3,9 ммоль/л.
c Түнгі гипогликемия: 00:00-ден 05: 59-ға дейін болған эпизод.
d 6 айлық емдеу кезеңі
* ТҚ: тәуекелдердің есептік қатынасы; [95% сенімді аралық]
Препаратты енгізу уақытының икемділігі
300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі белгіленген немесе икемді дозалау режимінде енгізген кезде 3 ай бойы жалғасатын екі ашық рандомизацияланған клиникалық зерттеуде расталған. 2-типті қант диабеті бар пациенттер (n=194) 300 ӘБ/мл инсулин гларгинді күніне бір рет кешке бір мезгілде (бекітілген енгізу кестесі) немесе әдеттегі енгізу уақытына дейін 3 сағат ішінде немесе енгізу уақытынан кейін 3 сағат ішінде (икемді енгізу кестесі) алды. Препаратты енгізудің икемді кестесі гликемияны бақылаудың тиімділігіне және гипогликемияның даму жиілігіне әсер еткен жоқ.
Антиденелер
300 ӘБ/мл инсулин гларгин мен 100 ӘБ/мл инсулин гларгинді салыстырмалы зерттеу нәтижелері базальды инсулиннің тиімділігінде, қауіпсіздігінде немесе дозасында инсулинге антиденелердің түзілуімен байланысты айырмашылықтарды көрсеткен жоқ.
Дене салмағы
300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратымен ем қабылдаған пациенттерде 6 айлық зерттеу кезеңінің соңында дене салмағының 1 кг-дан кем орташа өзгеруі байқалды (1 және 2-кестені қараңыз).
Диабеттік ретинопатияның үдеуіне қатысты зерттеудің нәтижелері
Диабеттік ретинопатияның дамуына 100 ӘБ/мл инсулин гларгиннің (күніне бір рет) әсері көз түбінің фотосурет деректеріне сәйкес ETDRS шкаласы бойынша 3 және одан да көп ретинопатияның үдеу дәрежесі бар 2-типті қант диабетіне шалдыққан 1024 пациентте НПХ инсулинімен салыстырылған (күніне екі рет қолданылған) ашық 5 жылдық зерттеуде бағаланды. НПХ инсулинімен салыстырғанда 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу кезінде диабеттік ретинопатияның өршуінде елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ.
Ұзақ мерзімді тиімділігі және қауіпсіздігі
ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine INtervention) зерттеуі - жүрек-қантамыр ауруларының жоғары даму қаупі тобына кіретін, ашқарынға гликемияның бұзылуы немесе глюкозаға деген төзімділігі бұзылған (қатысушылардың 12%-ы) немесе ерте сатыда 2-типті қант диабеті бар (≤1 диабетке қарсы препаратты пероральді қабылдаған) (88% пациент) 12537 пациенттің қатысуымен өткен 2Х2 факториалды дизайнмен көп орталықты рандомизацияланған зерттеу болып табылады. Пациенттер қан плазмасында глюкозаның мақсатты деңгейіне жеткенге дейін дозаны титрлеу ≤ 95 мг/дл (5.3 ммоль/л) арқылы 100 ӘБ/мл инсулин гларгинді (n = 6264) ашқарынға қолданатын немесе стандартты ем алатын (n = 6273) топтарға кездейсоқ бөлінген (1:1).
Тиімділікті бағалаудың құрамдастырылған бастапқы соңғы нүктесі жүрек-қантамыр ауруы себебінен қайтыс болғанға дейінгі уақытты, фатальді емес миокард инфарктісінің немесе фатальді емес инсульттің дамуын, сондай-ақ аталған оқиғалар басталғанға дейінгі уақытты, реваскуляризация емшарасын (коронарлық артериялар, күретамыр немесе шеткері артериялар) жүргізуді немесе жүрек функциясының жеткіліксіздігінің дамуы себебінен ауруханаға жатқызуды қамтиды.
Екінші соңғы нүктелер кез келген себептерден болған өлім мен микротамырлы асқынулардың дамуын қамтыды.
100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу стандартты еммен салыстырғанда жүрек-қантамыр ауруларының (ЖҚА) және ЖҚА-дан болған өлімнің даму қаупіне әсер етпеді. Инсулин гларгин мен стандартты ем арасында біріктірілген бастапқы соңғы нүкте бойынша, соңғы нүктелердің әрбір компоненті бойынша жеке, кез келген себептерден болатын өлім бойынша, сондай-ақ микротамырлы асқынулардың дамуы бойынша айырмашылықтар болған жоқ.
Зерттеу соңында100 ӘБ/мл инсулин гларгиннің орташа дозасы 0,42 ӘБ/кг құрады. Бақылаудың барлық кезеңінде пациенттердің гликирленген гемоглобинінің бастапқы орташа мәні 6,4 %-ды, ал емдеу кезіндегі орташа мәні - 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында 5,9-дан 6,4 % - ға дейін және стандартты ем алатын топта 6,2% - дан 6,6 % - ға дейін құрады.
Ауыр гипогликемияның даму жиілігі (100 пациентке шаққанда қатысушылар саны) 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында 1,05 -ті және стандартты ем тобында 0,30-ды құрады, жеңіл дәрежедегі расталған гипогликемия жиілігі 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында 7,71-ді және стандартты ем тобында 2,44-ті құрады. 6 жылдық зерттеу кезеңінде 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобындағы пациенттердің 42%-ы гипогликемия көріністерін бастан өткермеген.
Осы зерттеу шеңберінде соңғы келу кезінде 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобында бастапқы көрсеткіштермен салыстырғанда дене салмағының орташа 1,4 кг - ға артуы, ал стандартты ем тобында - орташа 0,8 кг-ға төмендеуі байқалды.
Балалар
300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратының тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалау 26 апта бойы (n=463) 1-типті қант диабеті бар балалар мен жасөспірімдердің қатысуымен өткен рандомизацияланған бақыланатын ашық клиникалық зерттеу шеңберінде жүргізілді. 300 ӘБ/мл инсулин гларгин тобына <12 жастағы 73 пациент және ≥12 жастағы 160 пациент кірді. 300 ӘБ/мл инсулин гларгинді күніне бір рет қабылдаған пациенттерде 100 ӘБ/мл инсулин гларгин қабылдаған пациенттермен салыстырғанда 26-аптадағы бастапқы мәндермен салыстырғанда гликирленген гемоглобин деңгейінің және ашқарынға плазмадағы глюкоза деңгейінің осыған ұқсас төмендеуі байқалды.
Доза-жауап тәуелділігін талдау титрлеудің бастапқы кезеңінен кейін дене салмағы бойынша түзетілген балалардағы инсулиннің дозалары тұрақты жағдайдағы ересек пациенттерге қарағанда жоғары болғанын көрсетті.
Кез келген санаттағы пациенттерде гипогликемияның пайда болуының жалпы жиілігі екі емдеу тобында да ұқсас болды: 300 ӘБ/мл инсулин гларгин препаратымен емдеу тобындағы пациенттердің 97,9% - ы және 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу тобындағы пациенттердің 98,2% - ы гипогликемияның кем дегенде бір көрінісі туралы хабарлады. Сондай-ақ түнгі гипогликемияның даму жиілігі 300 ӘБ/мл инсулин гларгинді және 100 ӘБ/мл инсулин гларгинді қабылдаған топтарда салыстырмалы болды. Ауыр гипогликемия туралы хабарлаған пациенттердің саны 300 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу тобында 100 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу тобымен салыстырғанда пайыздық көріністе төмен, тиісінше 6% және 8,8% болды. Кетозбен гипогликемия дамыған пациенттердің саны пайыздық көріністе, 100 ӘБ/мл инсулин гларгин тобымен салыстырғанда 300 ӘБ/мл инсулин гларгинмен емдеу тобында төмен, тиісінше, 6,4% және 11,8% болды. 300 ӘБ/мл инсулин гларгин препараты үшін жағымсыз құбылыстар мен қауіпсіздіктің стандартты параметрлерінің дамуына қатысты қауіпсіздіктің қандай да бір мәселелері анықталған жоқ. Антиденелердің пайда болуы сирек жағдайларда байқалды және клиникалық маңызды әсер етпеді. 2-типті қант диабеті бар балаларды емдеудің тиімділігі мен қауіпсіздігі 1-типті қант диабеті бар жасөспірімдер мен ересек пациенттер және 2-типті қант диабеті бар ересек пациенттер үшін тиімділік пен қауіпсіздік деректерінен экстраполяцияланған. Нәтижелер 2-типті қант диабеті бар балаларды емдеу үшін 300 ӘБ/мл инсулин гларгинді қолдану мүмкіндігін растайды.