Рипронат капсулы 500 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат - 500 мг мельдоний дигидраты, қосымша заттар: өңделген жүгері крахмалы (жүгері крахмалы, желатинделген крахмал), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, кальций стеараты. Капсула корпусының құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), желатин. Капсула қақпағының құрамы: титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172), желатин. Сытқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Корпусы мөлдір емес сары түсті және қақпағы мөлдір емес қызыл-қоңыр түсті №0 өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

Келесі жағдайларда кешенді терапия: - жүрек-қантамыр аурулары (тұрақты стенокардия, жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі (NYHA жіктемесі бойынша I-III класс), кардиомиопатия, жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің функционалдық бұзылулары; - ми қанайналымының жедел және созылмалы ишемиялық бұзылуларында; - жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуі, физикалық және психоэмоциональдық артық күш жұмсау; - цереброваскулярлық бұзылулардан, бас жарақаттарынан және энцефалиттен кейінгі сауығу кезеңінде.

ATХ коды C01EB22 Әсер ету механизмі Мельдоний карнитиннің ізашары, гамма-бутиробетаиннің құрылымдық аналогы, онда бір көміртегі атомы азот атомымен алмастырылған. Карнитиннің биосинтезіне әсері Мелдоний γ-бутиробетаингидроксилазаны қайтымды тежеп, γ-бутеробетаиннен (ГББ) карнитин биосинтезін азайтады және ұзын тізбекті май қышқылдарының жасуша қабықшалары арқылы тасымалдануына кедергі келтіреді, осылайша жасушаларда күшті детергенттердің - май қышқылдарының тотықтырылмаған белсендірілген формаларының жиналуына жол бермейді. Осылайша, жасушалық жарғақшалардың зақымдануына жол берілмейді. Ишемия жағдайында карнитин концентрациясы төмендегенде май қышқылдарының β-тотығуы кешіктіріледі және жасушаларда оттегінің тұтынылуы оңтайландырылады, глюкозаның тотығуы стимуляцияланады және АТФ-ны биосинтез орындарынан (митохондрияларда) тұтыну орындарына (цитозолда) тасымалдау қайта басталады. Негізінен жасушалар қоректік заттармен және оттегімен қамтамасыз етіледі, сонымен қатар осы заттарды қолдану оңтайландырылады. Өз кезегінде, ГББ, карнитин ізашарының биосинтезі жоғарылаған кезде NO-синтетаза белсендіріледі, нәтижесінде қанның реологиялық қасиеттері жақсарады және тамырлардың шеткері қарсыласуы азаяды. Мельдоний концентрациясы төмендеген кезде карнитин биосинтезі қайтадан күшейеді және жасушаларда май қышқылдарының мөлшері біртіндеп қалпына келеді. Мельдоний әсерінің тиімділігіне байланысты жасушалардың жүктемеге төзімділігі артады (жасуша ішіндегі май қышқылдары мөлшерінің азаюы нәтижесінде). Фармакодинамикалық әсерлері Жүрекке және қанайналым жүйесіне әсері Жануарларға жүргізілген зерттеулерде мельдоний миокардтың жиырылу белсенділігіне оң әсер ететіні, миокардқа (оның ішінде алкоголь мен катехоламиндерге қатысты) қорғаныс әсері бар, жүрек ырғағының бұзылуын болдырмауға, миокард инфарктісінің аймағын азайтуға қабілетті екендігі анықталды. Жүректің коронарлық ауруы (жүктеменің тұрақты стенокардиясы) Басқа антиангиналдық дәрілермен біріктірілімде жүктеменің тұрақты стенокардиясын емдеуде мельдонийді курстық қолдану туралы клиникалық деректерді талдау препарат стенокардия ұстамаларының жиілігі мен қарқындылығын, сондай-ақ қолданылатын глицерилтринитрат мөлшерін азайтатынын көрсетті. Мельдоний жүректің коронарлық ауруы (ЖКА) және жүрек экстрасистолалары бар науқастарда аритмияға қарсы айқын әсер көрсетеді, суправентрикулярлы экстрасистолалары бар пациенттерде аз әсер байқалады. Препарат тыныштық кезінде оттегіні тұтынуды төмендету қабілетіне ие, бұл ЖКА антиангиналдық емінің тиімді критерийі болып саналады. Мельдоний коронарлық және шеткері тамырларда атеросклероздық процесстерге оң әсер етеді, сарысудағы холестериннің жалпы деңгейін және атерогендік индексті төмендетеді. Жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі Салыстырмалы түрде көптеген клиникалық зерттеулерде ЖКА нәтижесінде жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігін емдеудегі мельдонийдің рөлі талданып, оның дене жүктемесіне төзімділікті, сондай-ақ жүрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер орындаған жұмыс көлемін арттыратыны байқалды. Орталық жүйке жүйесіне әсері Жануарларға жүргізілген тәжірибелерде мельдонийдің антигипоксиялық әсері және ми қанайналымына әсер ететіні анықталды. Препарат ми қанайналымы көлемінің ишемиялық ошақтардың пайдасына қайта бөлінуін оңтайландырады, гипоксия жағдайында нейрондардың беріктігін арттырады. Препарат орталық жүйке жүйесіне стимуляциялаушы әсер етеді: қозғалыс белсенділігін және физикалық төзімділікті арттырады, мінез-құлық реакцияларын стимуляциялайды, сондай-ақ стресске қарсы әсер көрсетеді (симпатоадреналдық жүйені стимуляциялау, ми мен бүйрек үсті бездерінде катехоламиндердің жинақталуы, стресстен туындаған ішкі ағзалардың тарапынан өзгерістерден қорғау). Ми қанайналымының бұзылулары және неврологиялық аурулар кезіндегі тиімділігі Мельдонийдің ми қанайналымының жедел және созылмалы бұзылыстарын (ишемиялық инсульт, ми қанайналымының созылмалы жеткіліксіздігі) кешенді емдеудің тиімді құралы екендігі дәлелденді. Мельдоний мидың капиллярлары мен артериолаларының тонусын және қарсыласуын қалыпқа келтіреді. Неврологиялық сипаттағы бұзылулары бар пациенттерде (мидың қантамырлары ауруларынан, миға жасалған операциялардан, жарақаттардан, кене энцефалитінен кейін) мельдонийдің оңалту процесіне әсері зерттелді. Мельдонийдің емдік белсенділігін тексеру нәтижелері оның физикалық төзімділікке және сауығу кезеңінде функционалдық белсенділікті қалпына келтіруге дозаға тәуелді оң әсерін куәландырады. Мельдонийдің реконвалесценттік өмір сүру сапасын жақсартатыны, сонымен қатар пациенттегі ментальдық бұзылуларды жоюға ықпал ететіні анықталды. Мельдоний сауығу кезеңінде неврологиялық тапшылығы бар пациенттерде жүйке жүйесі функциясы бұзылуының регрессиясына оң әсер етеді. Пациенттердің жалпы неврологиялық жағдайы жақсарады (ми жүйкелерінің зақымдануы және рефлекстер патологиясы, парезияның регрессиясы азаяды, қозғалыстар мен вегетативті функциялардың үйлесімінің жақсаруы).

Дозалау режимі Ересектер Жүрек-қантамыр аурулары, цереброваскулярлық бұзылулар: доза тәулігіне 500 мг құрайды. Тәуліктік дозаны бірден қабылдауға немесе екі қабылдауға бөлуге болады. Ең жоғары тәуліктік доза 1000 мг құрайды. Жұмысқа қабілеттіліктің төмендеуі, артық жүктеме және қалпына келу кезеңі: доза тәулігіне 500 мг құрайды. Тәуліктік дозаны бірден қабылдауға немесе екі қабылдауға бөлуге болады. Ең жоғары тәуліктік доза 500 мг құрайды. Қолдану тәсілі Рипронатты ішке қабылдайды. Капсуланы сумен ішіп, жұтады. Препаратты тамақтанар алдында немесе тамақтанғаннан кейін қабылдауға болады. Қоздырғыш әсерінің даму ықтималдығына байланысты препаратты күннің бірінші жартысында енгізу ұсынылады. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде мельдонийдің қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Бауыр және/немесе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде мельдоний дозасын азайту қажет болуы мүмкін. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер мельдонийдің төмен дозасын алуы тиіс. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының жеңіл және орташа жеткіліксіздігі бар пациенттер мельдонийдің төмен дозасын алуы тиіс. Емдеу ұзақтығы Емдеу курсы 4-6 аптаны құрайды. Емдеу курсын жылына 2 рет қайталауға болады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңеске жүгіну бойынша ұсынымдар Рипронатты ішке қабылдайды. Капсуланы сумен ішіп, жұтады. Препаратты тамақтанар алдында немесе тамақтанғаннан кейін қабылдауға болады. Қоздырғыш әсерінің даму ықтималдығына байланысты препаратты күннің бірінші жартысында енгізу ұсынылады.

- әсер етуші затқа немесе 6.1-бөлімде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бауыр және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі (қауіпсіздік жөніндегі деректердің жеткіліксіздігіне байланысты); - жүктілік және бала емізу кезеңі; - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер (осы жас тобында мельдонийді қолдану қауіпсіздігі бойынша деректердің болмауына байланысты).

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), сирек (≥1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес). Жиі - аллергиялық реакциялар - бас ауыруы - диспепсия Сирек - аса жоғары сезімталдық - аллергиялық дерматит - есекжем - ангиодистрофия - анафилаксиялық реакция - ажитация - қорқыныш сезімі - мезілегіш ойлар - ұйқының бұзылуы - парестезия - тремор - гипестезия - құлақ шулау - вертиго - бас айналу - жүрістің бұзылуы - пресинкопе - есінен тану - жүрек ырғағының өзгеруі - жүрек соғуы сезімі - тахикардия/синустық тахикардия - жүрекше фибрилляциясы - аритмия - кеудедегі ыңғайсыздық сезімі/кеудедегі ауырсыну - артериялық қысымның ауытқуы - гипертензиялық криз - гиперемия - тері жамылғыларының бозаруы - тамақтың қабынуы - жөтел - диспноэ - апноэ -дисгевзия (ауыздың темір татуы) - тәбеттің жоғалуы - лоқсу - жүрек айну - құсу - метеоризм - диарея - іштің ауыруы - бөртпе - жалпы/макулярлы/папулалы бөртпе - қышыну - арқаның ауыруы - бұлшықет әлсіздігі - бұлшықет спазмы - поллакиурия - жалпы әлсіздік - діріл - астения - ісіну - беттің ісінуі - аяқтың ісінуі - ысыну сезімі - тоңу сезімі - суық тер - электрокардиограммадағы (ЭКГ) ауытқулар - жүректің жиырылу жиілігінің күшеюі - эозинофилия Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - бас сақинасы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалану жағдайлары туралы хабарланған жоқ. Мельдоний аз уытты және пациенттің денсаулығына зиян келтіретін ешқандай жағымсыз реакциялар туғызбайды. Қысымы төмен пациенттерде бас ауыруы, бас айналу, тахикардия, жалпы әлсіздік болуы мүмкін. Емі: симптоматикалық. Артық дозалану жағдайында бауыр мен бүйрек функцияларын бақылау қажет. Препараттың ақуыздармен айқын байланысуына байланысты гемодиализдің маңызы жоқ.

Бауыр мен бүйректің созылмалы аурулары бар пациенттерге препаратты ұзақ уақыт қолданғанда сақ болу керек (бауыр және/немесе бүйрек функциясына мониторинг жүргізу қажет). Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде мельдонийдің қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер жоқ, сондықтан препаратты балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Рипронаттың реакция жылдамдығына жағымсыз әсері туралы деректер жоқ.

Адам үшін ықтимал қауіптер белгісіз, сондықтан Рипронатты жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Мельдонийдің әйелдерде емшек сүтімен шығарылатыны белгісіз. Жаңа туылған нәрестелер/сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды, сондықтан Рипронатты бала емізу кезінде қолдануға болмайды.

Мельдонийді тұрақты стенокардияны емдеуге арналған ұзақ әсер ететін нитраттармен және басқа антиангиналдық препараттармен, жүрек функциясының жеткіліксіздігін емдеуге арналған жүрек гликозидтерімен және диуретиктермен біріктіруге болады. Мельдонийді антикоагулянттармен, микроциркуляцияны жақсартатын антиагрегантты, антиаритмиялық дәрілермен біріктіруге болады. Мельдоний құрамында глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторлар, басқа да гипотензивті дәрілер мен шеткері вазодилататорлар бар препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Біріктірілген емнің оң әсері (магистралды артериялардың вазодилатациясы, шеткері қанайналымның және өмір сүру сапасының жақсаруы, сондай-ақ психикалық және физикалық стресстің төмендеуі) жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттерде мельдоний мен лизиноприлді бір мезгілде қолданғанда байқалды. Мельдонийді ишемия/реперфузия туғызған зақымдануларды жою үшін орот қышқылымен біріктіріп қолданғанда қосымша фармакологиялық әсері байқалды. Темір тапшылығы анемиясы бар пациенттерде темір препаратын және мельдониймен аскорбин қышқылын қатар қолдану эритроциттердегі май қышқылдарының мөлшерін жақсартады. Мельдоний азидотимидиннен (АЗТ) туындаған жүректің патологиялық өзгерістерін жоюға көмектеседі және митохондрий дисфункциясына әкелетін АЗТ-дан туындаған тотығу стресі реакциясына жанама әсер етеді. Жүре пайда болған иммун тапшылығы синдромын (ЖИТС) емдеу үшін мельдонийді АЗТ-мен немесе басқа препараттармен біріктіріп қолдану ЖИТС-тің еміне оң әсер етеді. Мельдоний ұйқы уақытын азайтады. Этанолдан туындаған тепе-теңдік рефлексін жоғалту тестінде мельдоний ұйқының ұзақтығын азайтты. Пентилентетразолдан туындаған құрысулар кезінде мельдонийдің құрысуға қарсы айқын әсері анықталды. Өз кезегінде, мелдоний емінің алдында 2 мг/кг дозада йохимбиннің α2-адреноблокаторын және 10 мг/кг дозада N-(G)-нитро-L-аргининнің азот тотығы синтаза тежегішін қолданғанда мельдонийдің құрысуға қарсы әсері толығымен бөгеледі. Мельдонийдің артық дозалануы циклофосфамидтен туындаған кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін. D-карнитинді (фармакологиялық белсенді емес изомер)-мельдонийді қолдану кезінде пайда болатын карнитин тапшылығы ифосфамид туындатқан кардиоуыттылықты күшейтуі мүмкін. Мельдоний индинавирден туындаған кардиоуыттылық және эфавирензден туындаған нейроуыттылық жағдайында қорғаушы әсер етеді. Препаратты құрамында мельдоний бар басқа препараттармен қолдану ұсынылмайды, өйткені жағымсыз реакциялар қаупі артады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Ылғалдан қорғалған жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!