Розувастатинге қатысты бірге пайдаланылатын дәрілік заттардың әсері
Тасымалдаушы ақуыздардың тежегіштері
Розувастатин OATP1B1 және BCRP қоса алғанда, кейбір тасымалдаушы ақуыздар үшін субстрат болып табылады. Росустар препаратын жоғарыда көрсетілген тасымалдаушы ақуыздарды тежейтін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы жоғарылауы мүмкін, бұл ретте миопатияның даму қаупі артады.
Циклоспорин
Циклоспоринмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін «концентрация-уақыт» (AUC) қисығы астындағы ауданның мәні дені сау еріктілерде орта есеппен 7 есе асып түсті (1-кестені қараңыз). Росустар препаратын циклоспоринмен ем алатын пациенттерге қолдануға болмайды. Біріктіріп қолданғанда розувастатин қан плазмасындағы циклоспорин концентрациясына әсер етпеді.
Протеаза тежегіштері
Протеаза тежегіштерімен бірге қолданған кезде қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы едәуір артуы мүмкін ( 1-кестені қараңыз); дәрілік заттардың нақты өзара әрекеттесу механизмі белгісіз. Фармакокинетикалық зерттеуде розувастатинді (10 мг) және құрамында протеазаның екі тежегіші (300 мг атазанавир/100 мг ритонавир) бар біріктірілген препаратты бір мезгілде қолданған кезде, дені сау еріктілерде AUC мәні және розувастатин үшін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы (Cmax) тиісінше шамамен 3 және 7 есеге өсті. Росустар препаратын және протеаза тежегіштерінің кейбір біріктірілімдерін бірлесіп пайдалану туралы мәселені қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының күтілетін артуын назарға ала отырып, препараттың дозасын мұқият түзетуді ескере отырып қарастыру керек.
Гемфиброзил және басқа гиполипидемиялық дәрілер
Гемфиброзилмен бір мезгілде қолданған кезде розувастатин үшін Cmax және AUC мәні 2 есе өсті.
Маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесудің фенофибратпен спецификалық өзара әрекеттесуін зерттеу деректері негізінде күтілмейді, алайда фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі мүмкін. Гемфиброзилді, фенофибратты немесе басқа фибраттар мен никотин қышқылын, гиполипидемиялық әсерді (1 г/тәулік және одан көп) қамтамасыз ететін дозаларда ГМГ-КоА-редуктаза тежегіштерімен бірлесіп пайдаланған кезде миопатияның даму қаупі жоғарылайды, себебі олар монотерапия кезінде миопатияны туындатуы мүмкін. Розувастатинді фибратпен 40 мг дозада біріктіріп қолдануға болмайды, мұндай біріктірілімдерді пайдаланған кезде розувастатиннің бастапқы дозасы 5 мг құрауы тиіс.
Эзетимиб
Эзетимибті (10 мг) және розувастатинді (10 мг) бірлесіп пайдаланған кезде гиперхолестеринемиясы бар субъектілерде AUC мәні 1,2 есе өсті (1-кестені қараңыз). Жағымсыз реакциялардың дамуына қатысты дәрілік заттардың фармакодинамикалық өзара әрекеттесу қаупін болдырмауға болмайды.
Антацидтер
Антацидтермен бір мезгілде қабылдағанда (құрамында алюминий және магний гидроксидтері бар суспензия) қан плазмасындағы розувастатин концентрациясы шамамен 50% - ға төмендеді. Розувастатинді қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң антацидтерді қабылдағанда қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясына әсері азырақ болды. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы зерттелмеген.
Эритромицин
Эритромицинмен бірге қолданған кезде розувастатин үшін AUC және Cmax мәні тиісінше 20% және 30% - ға төмендеді, бұл эритромицинді қолдану аясында ішек моторикасының күшеюімен байланысты болуы мүмкін.
P450 цитохромы жүйесінің изоферменттері
In vitro және in vivo зерттеулерінің нәтижелері розувастатин P450 цитохромы жүйесінің тежегіші, изоферменттерінің индукторы емес екенін куәландырады, бұдан басқа, бұл изоферменттер оның метаболизмінде елеусіз рөл атқарады. Сондықтан Р450 цитохромы деңгейінде дәрілік өзара әрекеттесулер жанамаласқан метаболизм күтілмейді. Розувастатин мен флуконазол (CYP2C9 және 3A4 тежегіштері) немесе кетоконазол (CYP2A6 және 3A4 тежегіштері) арасында клиникалық маңызды өзара іс-әрекеттесулер анықталған жоқ.
Тикагрелор
Тикагрелор бүйрек жеткіліксіздігін тудыруы және розувастатиннің бүйрекпен шығарылуына әсер етуі мүмкін, бұл розувастатиннің жинақталу қаупін арттырады. Кейбір жағдайларда тикагрелор мен розувастатинді бірге қолдану бүйрек функциясының төмендеуіне, КФК мен рабдомиолиз деңгейінің жоғарылауына әкелді. Тикагрелор мен розувастатинді бір мезгілде қолданған кезде бүйрек функциясын және КФК деңгейін бақылау ұсынылады.
Розувастатин дозасын түзету қажет болатын өзара әрекеттесу (1-кестені қараңыз):
Росустар препаратын қан плазмасындағы розувастатиннің концентрациясын белгілі дәрежеде арттыратын басқа дәрілік заттармен бір мезгілде пайдалану қажеттілігі туындаған жағдайда препарат дозасын түзету керек. Розувастатиннің бастапқы дозасы, егер дәрілік зат үшін AUC мәнінің шамамен 2 есе және одан жоғары артуы күтілсе, тәулігіне 1 рет 5 мг құрауы керек. Розувастатиннің ең жоғары тәуліктік дозасын тәуліктік дозада монотерапия ретінде дәрілік затты қолдану кезінде оның қан плазмасындағы күтілетін концентрациясы осындайдан аспайтындай етіп таңдаған жөн (мысалы, гемфиброзилмен бірге қолданған кезде розувастатин дозасы 20 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 1,9 есе артуы; ритонавир/атазанавир біріктіріп қолданған кезде розувастатин дозасы 10 мг - қан плазмасындағы розувастатин концентрациясының 3,1 есе артуы).
Розувастатин үшін AUC мәні кемінде 2 еседен жоғарылауы күтілетін жағдайларда препараттың бастапқы дозасын төмендету талап етілмейді, алайда, егер розувастатин дозасы 20 мг-нан асып жатқан жағдайда сақ болу керек.
1-кесте. Қан плазмасындағы розувастатин концентрациясына қатысты (AUC; әсер ету дәрежесінің кему тәртібінде) бірге пайдаланылатын дәрілік заттардың әсерлері (деректер жарияланған клиникалық зерттеулерден алынған).
Бірлесіп пайдаланылатын дәрілік затты дозалау режимі — Розувастатинді дозалау режимі — Розувастатин үшін AUC өзгеруі*
Софосбувир 400 мг/велпатасвир 100 мг/воксилапревир 100 мг және воксилапревир 100 мг тәулігіне 1 рет, 15 күн — 10 мг, бір реттік доза — 7,4 есе ↑
Циклоспорин 75 мг-нан 200 мг-ға дейін тәулігіне 2 рет, 6 ай — 10 мг тәулігіне 1 рет, 10 күн — 7,1 есе ↑
Даролутамид 600 мг тәулігіне 2 рет, 5 күн — 5 мг бір реттік доза — 5,2 есе ↑
Регорафениб 160 мг тәулігіне 1 рет, 14 күн — 5 мг, бір реттік доза — 3,8 есе ↑
Атазанавир 300 мг / ритонавир 100 мг тәулігіне 1 рет, 8 күн — 10 мг, бір реттік доза — 3,1 есе ↑
Велпатасвир 100 мг тәулігіне 1 рет — 10 мг, бір реттік доза — 2,7 есе ↑
Омбитасвир 25мг/паритапревир 150 мг / ритонавир 100 мг тәулігіне 1 рет және дасабувир 400 мг тәулігіне 2 рет, 14 күн — 5 мг, бір реттік доза — 2,6 есе ↑
Терифлуномид — Деректер жоқ — 2,5 есе ↑
Гразопревир 200 мг / элбасвир 50 мг тәулігіне 1 рет, 11 күн — 10 мг, бір реттік доза — 2,3 есе ↑
Глекапревир 400 мг / пибрентасвир 120 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн — 5 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн — 2,2 есе ↑
Лопинавир 400 мг / ритонавир 100 мг тәулігіне 2 рет, 17 күн — 20 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн — 2,1 есе ↑
Капматиниб 400 мг тәулігіне 2 рет — 10 мг, бір реттік доза — 2,1 есе ↑
Клопидогрел жүктеме дозасы 300 мг, содан кейін 24 сағаттан кейін 75 мг — 20 мг, бір реттік доза — 2,0 есе ↑
Фостаматиниб 100 мг тәулігіне 2 рет — 20 мг, бір реттік доза — 2,0 есе ↑
Фебуксостат 120 мг тәулігіне 1 рет — 10 мг, бір реттік доза — 1,9 есе ↑
Гемфиброзил 600 мг тәулігіне 2 рет, 7 күн — 80 мг, бір реттік доза — 1,9 есе ↑
Бірге пайдаланған кезде розувастатин үшін AUC мәні кемінде 2 есе көтерілетін дәрілік заттар
Элтромбопаг 75 мг тәулігіне 1 рет, 5 күн — 10 мг, бір реттік доза — 1,6 есе ↑
Дарунавир 600 мг / ритонавир 100 мг тәулігіне 2 рет, 7 күн — 10 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн — 1,5 есе ↑
Типранавир 500 мг / ритонавир 200 мг тәулігіне 2 рет, 11 күн — 10 мг, бір реттік доза — 1,4 есе ↑
Дронедарон 400 мг тәулігіне 2 рет — Деректер жоқ — 1,4 есе ↑
Итраконазол 200 мг тәулігіне 1 рет, 5 күн — 10 мг, бір реттік доза — 1,4 есе ↑ **
Эзетимиб 10 мг тәулігіне 1 рет, 14 күн — 10 мг тәулігіне 1 рет, 7 күн — 1,2 есе ↑ **
Эритромицин 500 мг тәулігіне 4 рет, 7 күн — 80 мг, бір реттік доза — 20% ↓
Байкалин 50 мг тәулігіне 3 рет, 14 күн — 20 мг, бір реттік доза — 47% ↓
* Деректер дәрілік заттармен біріктіріп қолданған кезде және монотерапия кезінде розувастатин үшін AUC мәндері арасындағы қарапайым арақатынасты көрсететін x-еселік өзгеріс ретінде және дәрілік заттармен біріктіріп қолданған кезде және монотерапия кезінде розувастатин үшін AUC мәндері арасындағы % айырмашылықты көрсетеді.
Жоғарылау «↑» деп көрсетілген, төмендеуі - «↓» деп көрсетілген.
** Розувастатиннің түрлі дозаларда өзара әрекеттесуіне бірнеше зерттеулер жүргізілді (кестеде ең маңызды арақатынас көрсетілген).
Розувастатиннің бірге пайдаланылатын дәрілік заттарға қатысты әсері
К дәруменінің антагонистері
ГМГ-КоА-редуктазаның басқа тежегіштерін пайдаланған кездегідей, розувастатинді К дәруменінің антагонистерімен бірге қолданған кезде (мысалы, варфарин немесе кумариндер тобынан басқа антикоагулянт) біріктірілген емнің басында немесе розувастатин дозасы жоғарылаған кезде пациенттерде халықаралық қалыптасқан қарым-қатынас (ХҚҚ) артуы мүмкін. Розувастатин дозасын қолдану тоқтатылған немесе төмендеткен кезде ХҚҚ көрсеткіші төмендеуі мүмкін. Мұндай жағдайларда пациенттерге ХҚҚ тиісті мониторингін жүргізу ұсынылады.
Пероральді контрацептивтер / гормоналды орын басу терапиясы (ГОБТ)
Розувастатин мен пероральді контрацептивтерді бірлесіп пайдаланған кезде этинилэстрадиол мен норгестрел үшін AUC мәні 26% және 34% - ға артқан, тиісінше, пероральді контрацептивтерді дозалау режимін таңдау кезінде ескеру керек. Розувастатинмен және ГОБТ-мен бір мезгілде ем алатын субъектілерде дәрілік заттардың фармакокинетикалық параметрлері туралы деректер жоқ, сондықтан жоғарыда көрсетілген өзгерістердің туындау қаупі алынып тасталмайды. Дегенмен, мұндай біріктірілімдер әйелдерге клиникалық зерттеулерде кеңінен қолданылды және оларды жақсы көтерді.
Басқа дәрілік заттар
Дигоксин
Зерттеу деректері негізінде дигоксинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесудің спецификалық өзара әрекеттесуі күтілмейді.
Фузидий қышқылы
Розувастатин мен фузидий қышқылының өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ. Рабдомиолизді қоса алғанда, миопатияның даму қаупі, құрамында фузидий қышқылы бар жүйелі препараттарды бір мезгілде қолданған кезде статиндермен қолдағанда жоғарылауы мүмкін. Бұл өзара әрекеттесудің механизмі (оның фармакодинамикалық, фармакокинетикалық немесе біріктірілген болып табылатындығына қарамастан) белгісіз. Осындай біріктірілімдерді қабылдаған пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары (оның ішінде өліммен аяқталған) байқалды.
Құрамында фузидий қышқылы бар жүйелі препараттарды қолдану қажет болған жағдайда, оларды қолданудың бүкіл кезеңінде Росустар препаратымен емдеуді тоқтату керек.
Балалар
Розувастатиннің өзара әрекеттесуін зерттеу тек ересектерде ғана жүргізілді; балалардағы өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз.