Роталуд таблетки 2 мг

Бір таблетканың құрамында Белсенді зат: тизанидин (тизанидин гидрохлориді түрінде) 2 мг немесе 4 мг. Қосымша заттар: лактоза моногидраты/ұнтақ тәрізді целлюлоза, микрокристалды целлюлоза (102 тип), желатинделген крахмал, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, екі беті дөңес, бір жағында «R2» өрнегі бар, ақ түстен сарғыш-ақ түске дейінгі таблеткалар (2 мг доза үшін) Дөңгелек пішінді, бір жағының беткейі дөңес және «R4» өрнегі бар және екінші жағының беткейі жалпақ, ойығы және крест тәрізді сызығы бар, ақ түстен сарғыш-ақ түске дейінгі таблеткалар (4 мг доза үшін))

Қаңқа бұлшықетінің түйілуі: - омыртқа бағанының статикалық және функционалды ауруларымен байланысты (мойын, кеуде және бел синдромдары) - тірек-қимыл аппаратына хирургиялық араласудан кейін, мысалы, омыртқааралық дискінің жарығында немесе ұршық буынының зақымдануында. Неврологиялық жағдайларға байланысты түйілуі: - жайылған склерозда, созылмалы миелопатияда, жұлынның дегенеративті ауруларында, ми қан айналымының бұзылуы және церебральді сал ауруы кезінде.

ATХ коды: M03BX02 Тизанидин орталық әсер ететін миорелаксант (қаңқа бұлшықетінің тонусын төмендетеді және түйілуге қарсы әсерге ие) болып табылады. Тизанидин жұлын деңгейінде әрекет етеді және негізінен бұлшықет тонусының жоғарылауына әкелетін полисинаптикалық сигнал беруді тежейді. Дәрілік зат сигналдың жүйке-бұлшықетпен берілуіне әсер етпейді. Тизанидин ауыртатын жедел бұлшықет түйілуінде ғана емес, сондай-ақ спинальді және церебральді генездегі созылмалы түйілуде де жақсы көтерімді және тиімді. Дәрілік зат пассивті қимылдарды орындау кезінде кедергіні азайтады және бұлшықеттің түйілуі мен клоникалық жиырылуын жояды.

Препараттың терапиялық индексі тар және пациенттердің қан плазмасындағы тизанидин концентрациясының ауытқымалылығы жоғары, сондықтан дозаны мұқият таңдау қажет. Күніне 3 рет 2 мг төмен бастапқы доза жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін төмендетуі мүмкін. Дозаны жоғарылату пациенттің жеке қажеттіліктеріне сәйкес сақтықпен жүргізілуі керек. Роталудты тамақтануға қарамастан қабылдауға болады. Дозалау режимі Қаңқа бұлшықетінің түйілуі Ұсынылатын доза тәулігіне 3 рет таблетка түрінде 2-4 мг құрайды. Ауыр жағдайларда седативті әсерді азайту үшін қосымша 2-4 мг дозаны, дұрысы кешке қабылдауға болады. Неврологиялық жағдайларға байланысты түйілуі Бастапқы тәуліктік доза 3 қабылдаумен 6 мг аспауы тиіс. Бұл дозаны кезең-кезеңімен 2-4 мг-ға жарты апта немесе толық апта аралығымен арттыруға болады. Тиімді емдік әсерге әдетте тәулігіне 12-ден 24 мг-ға дейінгі дозада қол жеткізіледі, күн ішінде 3-4 дозаға бөлінеді. Ұсынылатын ең жоғары доза тәулігіне 36 мг құрайды. Енгізу жолы және тәсілі Роталуд таблеткалары ішке қабылданады. Тоқтату симптомдары қаупінің болуына нұсқау Тоқтату синдромы Тизанидинді ұзақ уақыт қолданғаннан кейін және/немесе жоғары тәуліктік дозаларда және/немесе гипертензияға қарсы препараттармен бірге қабылдауды күрт тоқтатқан кезде «рикошеттік» артериялық гипертензия және тахикардия жағдайлары байқалды. Кейбір жағдайларда «рикошеттік» артериялық гипертензияда цереброваскулярлық бұзылулар пайда болуы мүмкін

- тизанидинге немесе 6.1 бөлімде тізілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - бауыр функциясының бұзылуы - тизанидинді флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты күшті CYP1A2 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Өте жиі - ұйқышылдық, бас айналуы - асқазан-ішек бұзылыстары (мысалы, тәбеттің төмендеуі, құсу), ауыздың құрғауы - бұлшықет әлсіздігі - қатты қажу Жиі - ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы - брадикардия - гипотония - жүрек айнуы Сирек - елестеулер Өте сирек - гепатит, бауыр жеткіліксіздігі Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) - аса жоғары сезімталдық реакциялары, оған қоса анафилаксия, ангионевроздық ісіну және есекжем - сананың шатасуы, үрейлену - бас ауыруы, дизартрия - көру анықтығының бұзылуы, аккомодацияның бұзылуы - естен тану - іштің ауыруы, құсу - бөртпе, эритема, қышыну, дерматит - атаксия - астения, препарат қолдануды тоқтату синдромы зертханалық және құрал-аспаптық зерттеулердің нәтижелері жиі - артериялық қысымның аздап төмендеуі, қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің уақытша жоғарылауы. Тизанидинді төмен дозада қолданғанда (бұлшықет түйілуін емдеу) ұйқышылдық, бас айналуы, ауыздың құрғауы, артериялық қысымны төмендеуі, жүрек айнуы, асқазан-ішек жолдарының бұзылуы және қан сарысуындағы трансаминазалардың жоғарылауы сияқты жағымсыз реакциялар байқалды, олар әдетте орташа айқын және транзиторлы сипатта болды. Тизанидинді жоғары дозада қолданған кезде (спастикалық терапия) жоғарыда аталған жағымсыз реакциялар жиі тіркелді және айқын сипатта болды; сирек жағдайларда олар ауыр болды, нәтижесінде емдеуді тоқтату қажет болды. Артериялық гипотензия, брадикардия, бұлшықет әлсіздігі, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы, елестеу, гепатит, аккомодация бұзылыстары, атаксия, сананың шатасуы және мазасыздық сияқты жағымсыз реакциялар да дамуы мүмкін. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Жедел артық дозаланғанда жүрек айнуы, құсу, артериялық қысымның төмендеуі, QTc аралығының ұзаруы, бас айналуы, мазасыздық, миоз, ұйқышылдық, тыныс алу жеткіліксіздігі, кома болуы мүмкін. Емі 1. Дәрілік затты организмнен шығару (асқазанды шаю, жоғары дозада белсендірілген көмірді көп рет қабылдау, қарқынды диурез). 2. Симптоматикалық емдеу. Спецификалық антидоты белгісіз

P450 цитохромы тежегіштері Тизанидинді аритмияға қарсы дәрілер (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, кейбір фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральді контрацептивтер және тиклопидин сияқты CYP1A2 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Роталудты QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бірге сақтықпен қолдану керек. Гипотония Тизанидинді қолдану аясында гипотензия дамуы мүмкін, ол препараттың P450 1A2 цитохромы тежегіштерімен және/немесе гипертензияға қарсы препараттармен өзара әрекеттесуі нәтижесінде де пайда болуы мүмкін. Сондай-ақ, сананың жоғалуы және циркуляторлық коллапс сияқты гипотензияның ауыр көріністері байқалды. Препарат қолдануды тоқтату кезіндегі симптомдар Тизанидинді ұзақ уақыт қолданғаннан кейін және/немесе жоғары тәуліктік дозаларда және/немесе гипотензиялық препараттармен, гипертензияға қарсы препараттармен бірге қабылдауды күрт тоқтатқан кезде тахикардия және «рикошеттік» артериялық гипертензия жағдайлары байқалды. Ерекше қолайсыз жағдайларда "рикошеттік" гипертензиясы цереброваскулярлық бұзылуларға әкелуі мүмкін, сондықтан тизанидинмен емдеуді кенеттен тоқтатпау керек, тек дозаны біртіндеп азайту керек. Бауыр функциясының бұзылуы Тизанидинмен емдеу кезінде, негізінен препаратты тәулігіне 12 мг-нан астам дозада қолданған кезде бауыр функциясының бұзылу жағдайлары байқалды. Осыған байланысты емдеудің алғашқы 4 айында тизанидинді тәуліктік дозада 12 мг немесе одан да көп қабылдайтын пациенттерде, сондай-ақ түсініксіз жүрек айнуы, тәбеттің төмендеуі немесе шаршау сияқты бауыр функциясының ықтимал бұзылуын көрсететін клиникалық симптомдары бар пациенттерде бауыр функциясын ай сайын тексеру ұсынылады. Егер қан сарысуындағы аланинаминотрансфераза (АЛТ) немесе аспартатаминотрансфераза (AСТ) деңгейі ұзақ уақыт бойы (соның ішінде бақылау тексерулерінде) қалыпты мәндердің жоғарғы шегінен 3 еседен астам асып кетсе, емдеуді тоқтату керек. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Креатинин клиренсі 25 мл/мин-ден аз пациенттерде қан плазмасындағы тизанидин концентрациясы бүйрек функциясы қалыпты пациенттермен салыстырғанда 6 есе артуы мүмкін. Мұндай пациенттерде тизанидинмен терапияны тәулігіне 1 рет 2 мг дозада бастау ұсынылады. Препараттың дозасын емдеудің жағымдылығы мен тиімділігін ескере отырып, біртіндеп арттыру керек. Егер анағұрлым айқын емдік әсерге қол жеткізу қажет болса, алдымен тәулігіне 1 рет қолданылатын дәрілік заттың дозасын ұлғайту, содан кейін қабылдау жиілігін арттыру ұсынылады. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Тизанидинді қолданған кезде анафилаксиялық реакциялар, ангионевроздық ісіну, дерматит, бөртпе, есекжем, қышыну және эритема сияқты аса жоғары сезімталдық реакциялары туралы хабарланды. Пациентті бірінші дозаны қабылдағаннан кейін 1-2 күн ішінде мұқият бақылау ұсынылады. Анафилаксиялық реакция немесе анафилаксиялық шокпен немесе тыныс алу қиындықтарымен ангионевроздық ісіну дамыған жағдайда препаратты қолдануды дереу тоқтатып, тиісті терапиялық шаралар жүргізу керек. Қосымша заттар Роталуд құрамында лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығымен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Арнайы ескертулер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде (креатинин клиренсі < 25 мл/мин) дені сау еріктілерден екі есе жоғары плазмадағы ең жоғары орташа деңгейлер анықталды. Одан өзге, соңғы жартылай шығарылу кезеңі шамамен 14 сағатқа дейін созылды, бұл биожетімділіктің (AUC) айтарлықтай (орта есеппен 6 есеге жуық) өсуіне әкелді. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Тизанидин CYP1A2 қатысуымен негізінен бауырда метаболизденетіндіктен, бауыр жеткіліксіздігі жүйелі әсердің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Роталудты елеулі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды. Егде пациенттер Егде жастағы пациенттерде Роталуд препаратын қолдану тәжірибесі шектеулі. Осы себепті терапияны көтере алудың және тиімділігінің оңтайлы арақатынасына жеткенге дейін емдеуді біртіндеп жоғарылатумен ең төменгі дозадан бастаған жөн Педиатрияда қолдану Препаратты 18 жасқа дейін қолдануға болмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Автокөлікті жүргізу кезінде аса зейін қоюды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін потенциалды қауіпті қызмет түрлерінде сақтық таныту керек. Роталуд препаратын қолданған кезде ұйқышылдық, бас айналуы және артериялық гипотензияның басқа белгілері немесе симптомдары байқалуы мүмкін; алкогольді ішкен кезде жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупі артады.

Жүктілік кезінде әйелдерде тизанидинді қолдану тәжірибесі шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде дәрілік заттың репродуктивті уыттылығы бар екендігі анықталды. Роталудты тизанидин терапиясы өте қажет болған жағдайларды қоспағанда ғана, жүктілік кезінде әйелдерде қолдануға болмайды. Роталудты емшек емізу кезінде әйелдерде қолдануға болмайды.

P450 цитохромы тежегіштері Тизанидинді P450 1A2 цитохром тежегіштерімен бір мезгілде қолдану қандағы тизанидин деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін. Плазмадағы тизанидин деңгейінің жоғарылауы QT(c) аралығының ұзаруы сияқты артық дозалану симптомдарын тудыруы мүмкін. CYP1A2 белсенділігін көтермелейтін белгілі дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану плазмадағы тизанидин деңгейін төмендетуі мүмкін. Қан плазмасындағы тизанидин деңгейінің төмендеуі Роталуд препаратының тиімділігін төмендетуі мүмкін. Қарсы көрсетілімдерге әкелетін өзара әрекеттесулер Тизанидинді флувоксаминмен немесе ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану, CYP1A2 екі тежегіші де қарсы көрсетілген (4.3 бөл. қараңыз). Тизанидинді флувоксаминмен немесе ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC тиісінше 33 және 10 есе жоғарылауына әкелді. Бұл клиникалық маңызды және ұзаққа созылған гипотензияға, ұйқышылдыққа, бас айналуына және психомоторлық белсенділіктің төмендеуіне әкеледі. Бір мезгілде қолдануға қарсы көрсетілімдерге әкелетін өзара әрекеттесулер Тизанидинді аритмияға қарсы дәрілер (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, кейбір фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральді контрацептивтер және тиклопидин сияқты CYP1A2 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Тизанидинді (жоғары дозада) QT(c) аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін басқа препараттармен (мысалы, цизаприд, амитриптилин және азитромицин) бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Гипертензияға қарсы дәрілер/диуретиктер Тизанидинді гипертензияға қарсы препараттармен, соның ішінде диуретиктермен біріктіріп қолданғанда айқын артериялық гипотензия және брадикардия дамуы мүмкін. Тизанидинді гипертензияға қарсы препараттармен бірге қолданғаннан кейін оны кенеттен тоқтату кезінде «рикошеттік» артериялық гипертензия және тахикардия жағдайлары байқалды. Кейбір жағдайларда «рикошеттік» артериялық гипертензияда цереброваскулярлық бұзылулар пайда болуы мүмкін. Рифампицин Рифампицинмен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасындағы тизанидин концентрациясы 50% төмендейді, сондықтан рифампицинмен емдеу кезінде препараттың емдік әсері төмендеуі мүмкін, бұл кейбір пациенттер үшін клиникалық маңызды болуы мүмкін. Тизанидин мен рифампицинді ұзақ уақыт бірге қолданудан аулақ болу керек; егер мұндай біріктірілімді қолдану қажет болса, тизанидиннің дозалау режимін мұқият таңдау ұсынылады (дозаны жоғарылату). Темекі шегу Темекі шегетін еркектерде (тәулігіне 10 астам темекі) қан плазмасындағы тизанидин концентрациясы шамамен 30% төмендейді. Тизанидинмен ұзақ мерзімді терапия кезінде мұндай пациенттерде препаратты жоғары дозада қолдану қажеттілігі туындауы мүмкін. Алкоголь Алкоголь ішкен кезде тизанидиннің әсері күшеюі немесе өзгеруі мүмкін (оны болжау мүмкін емес). Роталуд препаратымен емдеу кезінде алкогольді тұтынудан аулақ болу керек немесе оны барынша азайту керек. Басқа ықтимал өзара әрекеттесулер Тизанидинді α2-адренорецептор агонистерімен (мысалы, клонидин) бірге қолданған кезде дәрілік заттардың аддитивті гипотензиялық әсері байқалуы мүмкін, сондықтан мұндай біріктірілімді қолдануға болмайды.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!