Бактерияға қарсы жүйелі қолданылатын препараттар. Бактерияға қарсы басқа бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефтриаксон. АТХ коды J01DD04
Әсер ету механизмі
Цефтриаксонның бактерицидті әсері микроорганизмдердің жасушалық жақтау синтезін тежеумен жүзеге асады. In vitro цефтриаксонның грам-теріс және грам-оң микроорганизмдерге қатысты әсер ету ауқымы кең. Цефтриаксон пенициллиназа мен цефалоспориназа сияқты грам-оң және грам-теріс микроорганизмдердің көптеген бета-лактамазаларға жоғары төзімділік иеленеді.
Фармакодинамикасы
Цефтриаксон, әдетте, келесі микроорганизмдер туғызған клиникалық инфекцияларды емдеуде in vitro белсенді және тиімді (4.1 бөлімін қараңыз):
Грам-оң аэробтар — Медианалық мәндер
ЕТК50* (мг/л) — ЕТК90** (мг/л)
Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал штаммдары) — 4 — 4
Коагулаза-теріс стафилококктары — 4 — 16
Streptococcus pyogenes (β-гемолиздік, A тобы) — 0,03 — 0,03
Streptococcus agalactiae (β-гемолиздік, В тобы) — ≤ 0,06 — 0,06
β-гемолиздік стрептококктар (A немесе B топтары емес) — ≤ 0,06 — 0,06
Streptococcus viridans — 0,125 — 0,5
Streptococcus pneumoniae — ≤ 0,06 — 0,06
* ЕТК50 – зерттелген штаммдардың 50% үшін ең төмен тежегіш концентрациясы.
** ЕТК90 = зерттелген штаммдардың 90% үшін ең төмен тежегіш концентрациясы.
Грам-теріс аэробтар — Медианалық мәндер
ЕТК 50* (мг/л) — ЕТК 90** (мг/л)
Acinetobacter lwoffii — 2 — 8
Acinetobacter anitratus1 (көбінесе Acinetobacter baumannii) — 8 — 32
Aeromonas hydrophila — 0,25 — 4
Alcaligenes faecalis — 1 — 8
Alcaligenes odorans — ≤ 0,25 — 0,5
Alcaligenes тәрізді бактериялар — ≤ 0,25 — 0,5
Borrelia burgdorferi — ≤ 0,06 — ≤ 0,06
Burkholderia cepacia — 2 — 16
Capnocytophaga spp. — ≤ 0,06 — 4
Citrobacter diversus (Citrobacter amalonaticus қоса) — 0,125 — 0,125
Citrobacter freundii1 — 0,125 — 16
Escherichia coli — ≤ 0,06 — 0,125
Enterobacter aerogenes1 — 2 — 16
Enterobacter cloacae1 — 0,5 — 16
Enterobacter spp. (басқа да)1 — 0,25 — 32
Haemophilus ducreyi — 0,004 — 0,004
Haemophilus influenzae — ≤ 0,008 — 0,06
Haemophilus parainfluenzae — 0,016 — 0,06
Hafnia alvei — 0,125 — 2
Klebsiella oxytoca — ≤ 0,06 — 0,125
Klebsiella pneumoniae2 — ≤ 0,06 — 0,125
Moraxella catarrhalis (бұрын Branhamella catarrhalis) — 0,125 — 0,5
Moraxella osloensis — ≤ 0,25 — ≤ 0,25
Moraxella spp. (басқа да) — ≤ 0,25 — ≤ 0,25
Morganella morganii — 0,06 — 1
Neisseria gonorrhoeae — ≤ 0,008 — 0,06
Neisseria meningitidis — ≤ 0,008 — 0,008
Pasteurella multocida — ≤ 0,06 — 0,06
Plesiomonas shigelloides — ≤ 0,06 — 0,06
Proteus mirabilis — ≤ 0,06 — 0,06
Proteus penneri1 — 1 — 64
Proteus vulgaris — ≤ 0,06 — 2
Pseudomonas fluorescens1 — 16 — 64
Pseudomonas spp. (басқа да)1 — 8 — 16
Providencia rettgeri — ≤ 0,06 — 2
Providencia spp. (басқа да) — ≤ 0,06 — 0,5
Salmonella typhi — ≤ 0,06 — 0,125
Salmonella spp. (Enteritidis тобы) — ≤ 0,06 — 0,06
Serratia marcescens — 0,5 — 2
Serratia spp. (басқа да) — 0,25 — 16
Shigella spp. — 0,03 — 0,25
Vibrio spp. — ≤ 0,06 — 0,25
Yersinia enterocolitica — ≤ 0,125 — 0,125
Yersinia spp. (басқа да) — 0,25 — 2
Анаэробтар — Медианалық мәндер
ЕТК50* (мг/л) — ЕТК90** (мг/л)
Bacteroides spp.3 (өт әсеріне сезімтал) — 2 — 16
Clostridium spp. (Clostridium perfringens тобын қоса) — 2 — 16
Fusobacterium nucleatum — 1 — 2
Fusobacterium spp. (басқа да) — 0,125 — 0,25
Gaffkia anaerobica (бұрын Peptococcus) — 0,125 — 1
Пептострептококктар — 0,125 — 1
Цефтриаксонға сезімталдығын Клиникалық және зертханалық стандарттар институты (Clinical and Laboratory Standards Institute, CLSI) тарапынан ұсынылғандары сияқты стандартталған төзімділікті тестілеу әдістерін пайдаланумен агар немесе сорпада сұйылту тестісінің немесе дискілер пайдаланылатын диффузиялық тест көмегімен анықтауға болады, онда тестілерді түсіндіру кезінде цефтриаксон үшін концентрациялардың келесі төменгі мәндері белгіленді:
Сезімтал микроорганизмдер — Орташа сезімтал микроорганизмдер — Төзімді микроорганизмдер
Сұйылту тестісі
Тежегіш концентрация (мг/л) — ≤ 8 — 16-32 — ≥ 64
Дискілер пайдаланылатын диффузиялық тест (30 мкг цефтриаксонмен диск)
Өсуі тежелген аймақ диаметрі, мм — ≥ 21 — 20-14 — ≤ 13
Микроорганизмдер сезімталдығын цефтриаксонмен дискілер көмегімен анықтау керек, өйткені in vitro тестілері препараттың басқа цефалоспориндермен дискілерге төзімді микроорганизмдердің белгілі бір штаммдарына қатысты белсенді екені көрсетті.
Микроорганизмдер төзімділігін анықтауға арналған CLSI ұсынымдарының орнына басқа стандартталған, мысалы, Неміс стандарттау институтының немесе ICS нұсқаулықтарын пайдалануға болады.
Төзімділігі
1 Осы түрдің кейбір штаммдары хромосомалық бета-лактамаза дерепрессиясы нәтижесінде цефтриаксонға төзімді.
2 Кейбір Klebsiella pneumoniae штаммдары бета-лактамазаның плазмидке тәуелді өнімінің нәтижесінде цефтриаксонға төзімді.
3 Кейбір Bacteroides spp. штаммдары цефтриаксонға төзімді.
Бета-лактамаза (әсіресе, Bacteroides fragilis) өндіретін көптеген Bacteroides spp. штаммдары төзімді болып табылады.
Clostridium difficile штаммдары төзімді болып табылады..
Метициллинге сезімтал Staphylococcus spp. штаммдары, цефтриаксонды қоса, цефалоспориндерге төзімді болып табылады. Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium және Listeria monocytogenes, әдетте, төзімді.
Амино- және уреидопенициллиндер топтарының препараттары, алдыңғы буындар цефалоспориндері мен аминогликозидтер сияқты басқа антибиотиктерге көп түрлі дәрілік төзімділік иеленетін грам-теріс аэробтардың көптеген штаммдары цефтриаксонға сезімтал. Treponema pallidum жануарларға жасалған тәжірибелерде де in vitro сезімтал. Клиникалық зерттеулер нәтижелері бастапқы және салдарлы мерездің цефтриаксонмен емдеуге жақсы берілетінін айғақтайды.
Аздаған айрықша өзгешеліктерін қоспағанда, Pseudomonas aeruginosa клиникалық штаммдары цефтриаксонға төзімді болып табылады.
Лидокаин (еріткіш құрамына кіреді)
Лидокаин амидтер тобындағы жергілікті анестетик болып табылады, оның әсері жылдам басталады және әсер ету ұзақтығы орташа; препарат инъекция орнына жақын жердегі жүйкелер өткізгіштігін қайтымды бұзады. Жергілікті ауыруды басатын әсері препаратты б/і инъекциялаудан кейін бірнеше минуттан соң білінеді және 45-60 минутқа созылады.
Клиникалық тиімділігі
Қатысты емес.
