СЕМЛОПИН таблетки 2.5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – S(-)амлодипин бесилаты 3.47 мг 2.5 мг S(-) амлодипинге баламалы; S(-)амлодипин бесилаты 6.94 мг 5 мг S(-)амлодипинге баламалы, қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, кальций гидрофосфаты дигидраты, темірдің сары тотығы (Е172), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий крахмал гликоляты, магний стеараты Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ашық сары түсті, дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, екі жақ бетінде ойығы және бір жақ бетінде «К» логотипі бар таблеткалар.

– артериялық гипертензияда – созылмалы тұрақты стенокардияда – вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясы)

Әсер ету механизмі Левамлодипиннің гипотензиялық әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсыту әсерінен болады. Левамлодипиннің антиангинальді әсерінің нақты механизмі жеткіліксіз анықталған, алайда левамлодипиннің келесі екі фактордың есебінен жалпы ишемиялық жүктемені төмендететіні белгілі. 1. Левамлодипин шеткері артериолаларды кеңейтеді және осылайша жүрек жұмысына қарсы бағытталған жалпы шеткері кедергіні (жүктемеден кейінгі) төмендетеді. Жүрек ырғағы тұрақты болып қалатындықтан, жүрекке жүктеменің төмендеуі энергияны тұтынудың төмендеуіне және миокардтың оттегіге деген қажеттілігіне әкеледі. 2. Негізгі коронарлық артериялар мен коронарлық артериолалардың кеңеюі (қалыпты және ишемизацияланған) левамлодипиннің әсер ету механизмінде де маңызды рөл атқаруы мүмкін. Бұл кеңейту коронарлық артерияның түйілуі бар пациенттерде миокардтың оттегімен қанығуын арттырады (Принцметал стенокардиясы немесе вариантты стенокардия). Артериялық гипертензиясы бар пациенттерде препаратты тәулігіне 1 рет қолдану жатқан және тұрған күйінде 24 сағат бойы артериялық қысымның клиникалық маңызды төмендеуін қамтамасыз етеді. Левамлодипин әсерінің баяу басталуынан жедел артериялық гипотензия әдетте байқалмайды. Стенокардиясы бар пациенттерде препараттың бір тәуліктік дозасын қолданғанда дене жүктемесінің жалпы уақыты, стенокардия басталғанға дейінгі уақыт және ST сегментінің 1 мм депрессиясына дейінгі уақыт ұлғаяды. Препарат стенокардия ұстамаларының жиілігін төмендетеді және нитроглицерин қолдану қажеттілігін азайтады. Левамлодипин қандай да бір жағымсыз метаболизмдік әсерлермен немесе қан плазмасындағы липидтер деңгейінің өзгерістерімен байланысты емес және бронх демікпесі, қант диабеті және подаграсы бар пациенттерде қолданылуы мүмкін. Фармакодинамикалық әсерлері Амлодипин - S(-) және R(+) изомерлердің рацемиялық қоспасы. S(-) amlodipine – амлодипиннің белсенді хиральді түрі – кальций антагонисі (дигидропиридин туындысы), ол миокардқа және тегіс бұлшықет жасушаларына кальций иондарының түсуін тежейді. S(-) амлодипин изомері; R(+) амлодипинге қарағанда айқын фармакологиялық әсері бар. Ca2+ өзекшелерін бөгейді, Ca2+ жасушаға трансжарғақшалы ауысуды тежейді (кардиомиоциттерге қарағанда қантамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларына көбірек)

Дозалау режимі Ересектер Артериялық гипертензия мен стенокардияны емдеу үшін СЕМЛОПИН® препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 1 рет 2.5 мг S(-) амлодипинді құрайды. Пациенттің емге реакциясына байланысты дозаны ең жоғары дозаға дейін арттыруға болады, ол тәулігіне 1 рет 5 мг S(-)амлодипинді құрайды. Стенокардиясы бар пациенттерге препаратты монотерапия ретінде немесе нитраттарға және/немесе бета-блокаторлардың талапқа сай дозаларына резистенттілігі кезінде басқа антиангинальді дәрілік заттармен біріктіріп қолдануға болады. СЕМЛОПИН® препаратын артериялық гипертензиясы бар пациенттерді емдеу үшін тиазидті диуретиктермен, альфа-блокаторлармен, бета-блокаторлармен немесе ангиотензин өзгертетін фермент тежегіштерімен біріктіріп қолдануға болады. Тиазидті диуретиктермен, бета-блокаторлармен және ангиотензин өзгертетін фермент тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда препарат дозасын таңдау қажет емес. Егде жастағы пациенттер. Пациенттердің осы санаты үшін дозаны таңдау қажет емес. Дозаны сақтықпен арттыру қажет. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер. Препараттың әдеттегі дозаларын қолдану ұсынылады, өйткені қан плазмасындағы левамлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек жеткіліксіздігінің ауырлық дәрежесіне байланысты емес. Левамлодипин диализ жолымен шығарылмайды. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану. Бауыр функциясы жеңілден орташа ауырлық дәрежесіне дейін бұзылған пациенттерге қолдануға арналған препарат дозалары анықталмаған, сондықтан дозаны таңдауды сақтықпен жүргізіп, қолдануды ең төмен дозадан бастаған жөн. Левамлодипиннің фармакокинетикасы ауыр дәрежедегі бауыр функциясы бұзылған пациенттерде зерттелмеген. Бауыр функциясының ауыр дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерде левамлодипинді қолдануды ең төменгі дозадан бастау және оны біртіндеп арттыру керек. СЕМЛОПИН® препаратының 2.5 мг-ден таблеткалары 1.25 мг дозаны алу үшін екіге бөлуге арналмаған. СЕМЛОПИН® препаратының 5 мг-ден таблеткалары 2.5 мг дозаны алу үшін екіге бөлуге арналмаған. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдау үшін. Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз Бұл дәрілік затты әрдайым дәрігер немесе фармацевт тағайындағандай, дәл сондай етіп қабылдаңыз. Егер сізде күмән туындаса, дәрігерден немесе фармацевтен кеңес алыңыз.

- дигидропиридинге, амлодипин туындыларына және/немесе басқа қосымша заттарға аса жоғары сезімталдық - ауыр дәрежедегі артериялық гипотензия - шок (оның ішінде кардиогенді) - сол жақ қарыншаның лықсыту жолының обструкциясы (мысалы, ауыр дәрежедегі аорта стенозы) - жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі - 18 жасқа дейінгі балалар

Өте жиі • ісіну (сұйықтық іркілуі) Жиі • бас айналу, ұйқышылдық, бас ауыру (әсіресе емнің басында); • жүрек қағуын сезіну (жүректің жиырылуын сезіну), гиперемия; • іштің ауыруы, жүрек айну сезімі (жүрек айну); • нәжіс шығу жиілігінің өзгеруі, диарея, іш қатуы, ас қорытпау; • шаршау, әлсіздік; • көрудің бұзылулары (көзге қосарланып көрінуді қоса); • бұлшықет құрысулары; • тобықтың ісінуі; • ентігу; • қан кернеулер Жиі емес • көңіл-күйдің өзгеруі (мазасыздықты қоса), депрессия, ұйқысыздық; • діріл, дәм сезудің бұзылуы, естен тануы; • аяқ-қолдың ұюы немесе шаншу сезімдері, ауырсыну сезімін жоғалту; • құлақтың шыңылдауы; • артериялық қысымның төмендеуі; • аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекшелер фибрилляциясын қоса); • мұрын жолдарының шырышты қабығының қабынуы (ринит); • жөтел; • ауыздың құрғауы, құсу (жүрек айну сезімі); • шаштың түсуі, қатты тершеңдік, терінің қышынуы, бөртпе, экзантема, есекжем, терідегі қызыл дақтар, тері түсінің өзгеруі; • несеп шығарудың бұзылуы, түнде несеп шығару қажеттілігінің артуы, несеп шығарудың жиілеуі; • эрекцияға жетуге қабілетсіздік, еркектерде сүт бездері аумағындағы жайсыздық немесе олардың ұлғаюы; • кеуденің ауыруы, ауыру, өзін нашар сезіну; • буындар мен бұлшықеттердің ауыруы, арқаның ауыруы; • дене салмағының артуы/төмендеуі. Сирек • сананың шатасуы Өте сирек • лейкоциттер санының азаюы, тромбоциттер санының азаюы, бұлар көгерулердің әдеттен тыс оңай пайда болуына немесе қан кетулердің туындауына әкелуі мүмкін; • қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы (гипергликемия); • аллергиялық реакциялар; • жүйке тарапынан бұзылулар, ол әлсіздікті, аяқ-қолдардың шаншу сезімін немесе ұюын туғызуы мүмкін; • миокард инфарктісі; • қызылиектің ісінуі, қызылиектің қанауы; • іштің кебуі (гастрит); • бауыр функциясының бұзылуы, бауырдың қабынуы (гепатит), терінің сарғаюы (сарғаю), бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, бұл кейбір медициналық талдаулардың нәтижелеріне әсер етуі мүмкін; • бұлшықетердің қатты ширығуы; • қантамырлардың қабынуы, көбінесе тері бөртпесімен қатар жүреді; • күннің сәулесіне сезімталдық; • буындардың сіресуімен жүретін бұзылулар, тремор және/немесе қимыл-қозғалыс бұзылулары; • ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация; • панкреатит, гастрит. Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) – уытты эпидермалық некролиз – діріл, сірескен поза, маска тәрізді бет, баяу қозғалыстар және тыпырлатып теңселіп жүру. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: шеткері вазодилатация симптомдары, рефлекторлық тахикардия, ұзақ жүйелі артериялық гипотензия, оның ішінде өлімге әкеп соқтыруы мүмкін шок. Амлодипиннің артық дозалануы нәтижесінде кардиогендік емес өкпе ісінуінің сирек жағдайлары тіркелген, ол кешеуілдеген реакция болуы (препаратты қабылдаудан кейін 24–48 сағаттан соң туындауы) және респираторлық демеуді қажет етуі мүмкін. Перфузияны және жүрек лықсытуын демеп тұру үшін ерте реанимациялық шаралар (сұйықтықтың артық жүктемесін қоса) ушықтырушы факторлар болуы мүмкін. Емі: амлодипиннің артық дозалануынан туындаған клиникалық маңызды гипотензия жүрек және тыныс алу функцияларының жиі мониторингін, аяқ-қолды көтеруді, айналымдағы сұйықтық пен несеп шығару көлемінің мониторингін қоса алғанда, жүрек-қантамыр жүйесі функциясын белсенді қолдауды талап етеді. Тамырлардың тонусын және артериялық қысымды қалпына келтіру үшін тамыр тарылтатын препараттарды қолдануға болады, оларды қолдануға болмайтын жағдайлардың жоқ екеніне көз жеткізу қажет. Кальций глюконатын вена ішіне қолдану кальций өзекшелерінің блокадасының әсерін нивелирлеу үшін пайдалы болуы мүмкін. Кейбір жағдайларда асқазанды шаю пайдалы болуы мүмкін. Дені сау еріктілерде белсендірілген көмірді 10 мг левамлодипинді енгізгеннен кейін 2 сағат бойы қолдану оның сіңу деңгейін едәуір төмендетті. Левамлодипин ақуыздармен жоғары дәрежеде байланысатындықтан, диализ әсері елеусіз болып табылады.

Гипертониялық криз кезінде левамлодипинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі бағаланбаған. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер. Пациенттердің осы санатында СЕМЛОПИН® сақтықпен қолданылуы керек. Ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (NYHA жіктелуі бойынша III және IV сынып) амлодипинді қолданғанда өкпе ісінуінің даму жағдайларының жиілігі жоғарылайтыны көрсетілді. Іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге, амлодипинді қоса, кальций өзекшелерінің блокаторларын сақтықпен қолдану керек, өйткені олар жүрек-қантамыр оқиғалары мен болашақта өлім жағдайларының қаупін арттыруы мүмкін. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде амлодипиннің жартылай шығарылу кезеңі және AUC параметрлері жоғары; препарат дозаларына қатысты ұсынымдар жоқ. Сондықтан пациенттердің осы санатына препаратты қолдануды ең төменгі дозадан бастаған жөн. Препаратты қолданудың басында да, дозаны арттырған кезде де сақ болу керек. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны баяу таңдау және пациенттің жағдайын мұқият бақылау қажет болуы мүмкін. Егде жастағы пациенттер. Пациенттердің осы санатында препарат дозасын сақтықпен арттыру керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер. Пациенттердің осы санатында препараттың әдеттегі дозаларын қолдану керек. Қан плазмасындағы левамлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек функциясының бұзылу дәрежесімен байланысты болмайды. СЕМЛОПИН® диализ жолымен шығарылмайды. СЕМЛОПИН® зертханалық зерттеулер нәтижелеріне әсер етпейді. Натрий Бұл дәрілік препарат құрамында бір реттік дозасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, із жүзінде құрамында натрий жоқ.

Жүктілік кезеңінде СЕМЛОПИН® қолдану қауіпсіздігі анықталмаған. СЕМЛОПИН® жүктілік кезеңінде қауіпсіз балама болмаған, ал аурудың өзіне байланысты қауіп ана мен шарана үшін емдеуден болатын ықтимал зияннан асқан жағдайларда ғана қолдану ұсынылады. Жануарларға жүргізілген зерттеулер барысында жоғары дозаларды қолданғанда ұрпақ өрбітуге уыттылығы байқалды. Бала емізу кезеңі Амлодипин емшек сүтіне бөлінеді. Жаңа туған нәрестелердің анадан алған дозасының арақатынасын квартильаралық ауқымында 3-7%, ең көбі 15% деп бағалайды. Левамлодипиннің нәрестелерге әсері белгісіз. Бала емізуді жалғастыру туралы немесе СЕМЛОПИН® қолдану туралы шешім қабылдағанда бала үшін бала емізудің пайдасын және препаратты ана үшін қолданудың пайдасын бағалау қажет. Фертильділік Кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданған кезде кейбір пациенттерде сперматозоид басының қайтымды биохимиялық өзгерістері туралы хабарланды. Амлодипиннің фертильділікке әлеуетті әсеріне қатысты клиникалық ақпарат жеткіліксіз.

CYP 3A4 тежегіштері. СЕМЛОПИН® препаратын және күшті немесе орташа әсер ететін CYP3A4 тежегіштерін (протеаза тежегіштері, зеңге қарсы азольді дәрілер, эритромицин немесе кларитромицин, верапамил немесе дилтиазем сияқты макролидтер) бір мезгілде қолдану левамлодипин экспозициясының едәуір жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл гипотензияның туындау қаупінің артуына әкелуі мүмкін. Мұндай өзгерістердің клиникалық мәні егде жастағы пациенттерде айқын болуы мүмкін. Пациенттің жағдайын клиникалық бақылау және дозаны таңдау қажет болуы мүмкін. CYP3A4 индукторлары. Амлодипинді CYP3A4 белгілі индукторларымен бір мезгілде қолданғанда амлодипиннің плазмадағы концентрациялары өзгеруі мүмкін. Осыған байланысты біріктірілген ем кезінде де, әсіресе CYP3A4 күшті индукторларымен (мысалы, рифампицинмен, шілтер жапырақты шайқурай (Hypericum perforatum) препараттарымен) біріктіргенде, және одан кейін де артериялық қысымды және препараттың дозасын бақылау керек. Грейпфрут немесе грейпфрут шырыны Левамлодипинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені левамлодипиннің биожетімділігі ұлғаюы мүмкін, бұл кейбір пациенттерде оның гипотензивтік әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Дантролен (инфузиялар). Жануарларда верапамил мен дантроленді вена ішіне қолданғаннан кейін гиперкалиемиямен астасқан өліммен аяқталатын қарыншалық фибрилляциялар және жүрек-қантамырлық коллапс байқалды. Гиперкалиемияның даму қаупіне байланысты қатерлі гипертермияға бейім пациенттерге және қатерлі гипертермияны емдеуде левамлодипин сияқты кальций өзекшелерінің блокаторларын қолданудан аулақ болу ұсынылады. СЕМЛОПИН®препаратының басқа дәрілік заттарға әсері. Левамлодипиннің гипотензиялық әсері басқа гипертензияға қарсы дәрілердің гипотензиялық әсерін күшейтеді. СЕМЛОПИН® аторвастатин, дигоксин, варфарин фармакокинетикасына әсер етпейді. Такролимус, сиролимус, темсиролимус және эверолимус Левамлодипинмен бір мезгілде қолданғанда қандағы такролимус деңгейінің жоғарылау қаупі бар, алайда мұндай өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмі толық анықталмаған. СЕМЛОПИН® препаратын қатарлас қолданғанда такролимустың уыттылығын болдырмау үшін қандағы такролимус деңгейіне тұрақты мониторинг және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет. mTOR тежегіштері (mammalian target of rapamycin - сүтқоректілердегі рапамициннің нысаналары). Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері CYP3A субстраттары болып табылады. Левамлодипин CYP3A-ның әлсіз тежегіші болып табылады. Левамлодипинді mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданған кезде соңғыларының әсері күшеюі мүмкін. Циклоспорин. Циклоспориннің қалдық концентрациясының (орташа 0–40%-ға) өтпелі жоғарылауы байқалған бүйрегі трансплантацияланған пациенттерді қоспағанда, дені сау еріктілерге немесе басқа топтарға қолданған кезде циклоспорин мен левамлодипиннің өзара әрекеттесуіне зерттеулер жүргізілген жоқ. Левамлодипин қолданатын бүйрегі трансплантацияланған пациенттер үшін циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізу және қажет болған жағдайда, циклоспорин дозасын төмендету мүмкіндігін қарастыру керек. Симвастатин. Левамлодипиннің 10 мг және симвастатиннің көп реттік дозаларын 80 мг дозада бір мезгілде қолдану симвастатин экспозициясының тек симвастатинді қолданумен салыстырғанда 77% - ға ұлғаюына әкелді. СЕМЛОПИН® қолданатын пациенттер үшін симвастатин дозасын тәулігіне 20 мг дейін шектеу керек. Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин Левамлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына ықпал еткен жоқ.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!