СИЛДЕМАКС таблетки 100 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат – силденафил цитраты 70,24 мг және 140,48 мг (50 мг және 100 мг силденафилге баламалы), қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (Вивапур 101), сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза (Вивапур 102), натрий кроскармеллозасы (Вивасол), тальк, магний стеараты, таблетканың қабығы (Опадрай көгілдір 03F205011): гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол (ПЭГ), FD&C көк#2/индигокармин алюминий лагы (Е132) Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, көк түсті қабықпен қапталған, бір жағында "R" әрпімен, сызықшамен және "09" санымен баспаланған таблеткалар. Таблетканың сынығында 2 қабат көрінеді: ядросы ақ дерлік түсті және қабығы көк түсті (50 мг дозамен). Ұзынша пішінді, екі беті дөңес, көк түсті қабықпен қапталған, бір жағында "R" әрпімен, сызықшамен және "07" санымен баспаланған таблеткалар. Таблетканың сынығындаа 2 қабат көрінеді: ядросы ақ дерлік түсті және қабығы көк түсті (100 мг дозамен).

- қанағаттанарлық жыныстық қатынас үшін жеткілікті жыныс мүшесінің эрекцияға қол жеткізе алмайтын немесе сақтай алмайтын ересек ерлерге. Силдемакс препаратының тиімділігі үшін жыныстық ынталандыру қажет.

ATХ коды G04BE03 Силдемакс-эректильді дисфункцияны емдеуге арналған пероральді дәрілік препарат, жыныстық ынталандыру кезінде ол пениске қан ағынын арттыру арқылы бұзылған эректильді функцияны қалпына келтіреді. Әсер ету механизмі Пенис эрекциясының физиологиялық механизмі жыныстық ынталандыру кезінде қуысты денелерде азот тотығының (NO) босап шығуын қамтиды. Азот тотығы гуанилатциклаза ферментін белсендіреді, бұл циклдік гуанозинмонофосфат (цГМФ) деңгейлерінің жоғарылауына, кейіннен қуысты денелердегі тегіс бұлшықеттердің босаңсуына және қан ағымының жоғарылауына әкеледі. Силденафил қуысты денелерде цГМФ ыдырауына жауап беретін 5-типті (ФДЭ-5) цГМФ-спецификалық фосфодиэстеразаның күшті және селективті тежегіші болып табылады. Силденафил адамның оқшауланған қуысты денесіне тікелей босаңсытатын әсер етпейді, бірақ бұл тінге NO босаңсытатын әсерін едәуір арттырады. NO/цГМФ метаболизмдік жолын белсендіргенде, жыныстық ынталандыру кезіндегі жағдайдағыдай, силденафилмен ФДЭ-5 тежелуі қуысты денелердегі цГМФ деңгейінің жоғарылауына әкеледі. Сондықтан силденафилмен қажетті фармакологиялық әсер көрсету үшін жыныстық ынталандыру қажет. Фармакодинамикалық әсерлері In vitro зерттеулері силденафил эрекция процесін реттеуге қатысатын ФДЭ-5-ке селективті әсер ететінін көрсетті. Силденафилдің ФДЭ-5-ке әсері басқа белгілі фосфодиэстеразаларға қарағанда күшті. Силденафил әсерінің бұл әсері көздің торқабығындағы фототүрлену үдерістеріне қатысатын ФДЭ-6 әсеріне қарағанда 10 есе күшті. Ең жоғары ұсынылған дозаларды қолданған кезде силденафилдің ФДЭ-5-ке селективтілігі оның ФДЭ - 1-ге селективтілігінен 80 есе, ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9,10 және 11-ге 700 еседен асады. Атап айтқанда, силденафилдің ФДЭ-5-ке селективтілігі оның жүрек жиырылуын реттеуге қатысатын фосфодиэстеразаның цАМФ-спецификалық изоформасы - ФДЭ - 3-ке селективтілігінен 4000 есе артық. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Силденафил артериялық қысымның жеңіл және өтпелі төмендеуін тудырады, ол көп жағдайларда клиникалық көріністермен қатар жүрмейді. Силденафил 100 мг дозасын қабылдағаннан кейін шалқадан жатқан қалыпта систолалық артериялық қысымның орташа ең жоғары төмендеуі 8,4 мм с.б. құрады. Шалқадан жатқан қалыпта диастолалық артериялық қысымның тиісті өзгеруі 5,5 мм с.б. құрады. Артериялық қысымның бұл төмендеуі силденафилдің тамыр кеңейтетін әсерінен, тамырлардың тегіс бұлшықеттеріндегі цГМФ деңгейінің төмендеуінің арқасында болуы мүмкін. Силденафил 100 мг дозасын бір рет қабылдау электрокардиограммада (ЭКГ) клиникалық елеулі өзгерістер тудырмады. Жүректің ишемиялық ауруының ауыр түрі бар пациенттерде силденафилдің 100 мг дозасы жүрек лықсыту көрсеткіштеріне әсер етпеді және стеноздалған коронарлық артериялар арқылы қан ағымын бұзбады. Эректильді дисфункциясы және созылмалы тұрақты стенокардиясы бар, антиангинальді дәрілік препараттарды (нитраттардан басқа) тұрақты қабылдайтын пациенттерде дене жүктемесінен кейін силденафил мен плацебо арасында стенокардия белгілерінің пайда болу уақыты бойынша клиникалық елеулі айырмашылықтар байқалған жоқ. Силденафил 100 мг дозасын қабылдағаннан кейін 1 сағаттан соң, кейбір пациенттерде түсті қабылдаудың жеңіл және қысқа мерзімді (көк/жасыл) бұзылулары байқалды, олар дозаны қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң өтті. Силденафил көру жітілігіне немесе контрастылы сезімталдыққа әсер етпейді. Силденафил 100 мг дозасын қабылдағаннан кейін препараттың сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе олардың морфологиясына әсері анықталған жоқ. Клиникалық зерттеулер туралы қосымша ақпарат Силденафилдің қауіпсіздігі мен тиімділігі ұзақ мерзімді зерттеулердің деректерімен расталған. Балалар Балалардың қатысуымен зерттеулер жүргізілген жоқ

Дозалау режимі Ересектерде қолдану: Силдемакс препаратының ұсынылатын дозасы 50 мг құрайды. Жыныстық қатынасқа дейін шамамен 1 сағат бұрын қабылдау керек. Тиімділігі мен көтерімділігіне қарай дозаны 100 мг-ға дейін арттыруға немесе 25 мг-ға дейін азайтуға болады. Ең жоғары ұсынылған тәуліктік доза – 100 мг. Енгізу әдісі мен жолы Пероральді қолдануға арналған. Силдемакс препаратын аш қарынға қабылдау ұсынылады, өйткені тамақпен бірге қабылдау препараттың сіңуін және оның әсерінің басталу уақытын баяулатады. Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі Препаратты ең жоғары ұсынылатын қабылдау жиілігі – күніне бір рет.

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық - жыныстық белсенділік ұсынылмайтын ер адамдар (мысалы, тұрақсыз стенокардияны немесе ауыр жүрек жеткіліксіздігін қоса, ауыр жүрек-қантамыр ауруларында) - амилнитритті немесе нитраттарды басқа дәрілік түрде бір мезгілде қабылдау - риоцигуатпен бір мезгілде қолдану, өйткені артериялық қысымы күрт төмендеуі мүмкін - өкпе артериясындағы жоғары қысымды емдеуге арналған препараттарды (бозентан, илопрост) бір мезгілде қабылдау - қанмен жеткіліксіз қамтамасыз етілуінен туындаған көру жүйкесінің зақымдануы салдарынан бір көздің көрмей қалуы - бауырдың ауыр аурулары - артериялық қысымының төмендеуі (АҚ 90/50 мм с.б. төмен) - жақында бастан өткерген (соңғы 6 айда) миокард инфарктісі немесе инсульт - пигменттік ретинит сияқты көздің торқабығының ұзақ өтетін және нашар емделетін тұқым қуалайтын аурулары - кейбір препараттармен (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин) бір мезгілде қолдану - эрекцияның бұзылуын емдеуге рналған басқа пероральді немесе жергілікті дәрілермен бір мезгілде қабылдау - әйелдер, балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер.

Өте жиі: - бас ауыруы. Жиі: - бас айналу, мұрын бітелуі - түсті ажыратудың бұрмалануы (түсті сезінудің бұрмалануы, айналадағы заттар сары, жасыл, қызыл немесе көк түстерге боялған болып көрінеді), көру бұзылыстары, анық көрмеу - терінің қызаруы, ысынулар - іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе жайсыздық, жүрек айнуы. Жиі емес: - мұрын шырышының қабынуы, жоғары сезімталдық, бөртпе - ұйқышылдық, тітіркендіргіштерге терінің төмен сезімталдығы - көз жасы сұйықтығының өндірілуіне байланысты бұзылулар (көздің құрғауы, көз жасы безі жұмысының бұзылуы, көз жасының көп ағуы), көздің ауыруы, көздің қарығуы, ұшқындар, жарқылдар, жарқыраған сызықтар, сақиналар, дақтар түрінде көздегі жарықтың жалған сезімі, көздің қызаруы, көру қабілетінің айқындылығы, көздің шырышты қабығының қабынуы - кеңістіктегі бағдардың бұзылуы, құлақтағы шуыл - жүректің жиі соғуы, жүрек соғуын сезіну - артериялық қысымының жоғарылауы немесе төмендеуі - мұрыннан қан кету, мұрынның бітелуі - іштің жоғарғы бөлігінің ауыруы, асқазан ішіндегісінің өңешке түсуі, құсу, ауыздың құрғауы - бұлшықет ауыруы, аяқ-қолдың ауыруы - несепте қанның болуы - кеудеде қуысының ауырсынуы, қатты қажу, ысыну сезімі. Сирек: - ми қан айналымының жедел бұзылуы, жүрек тамырларының өтпелі түйілуі, құрысулар ұстамасы, құрысулар ұстамасының қайталануы, сананың жоғалуы - қанмен қамтамасыз етілмегендіктен көру жүйкесінің зақымдануы (көру қабілетінің жоғалуы), торқабық тамырларының бітелуі, торқабыққа қан кету, тамыр атеросклерозына байланысты торқабықтың зақымдануы, торқабық ауруы, көзішілік қысымның жоғарылауы, көру өрістерінің төмендеуі, көзге қосарланып көріну, көру жітілігінің төмендеуі, алыстан көрмеу, көру жайсыздығы немесе шаршау, шыны тәрізді дененің қалқымалы бұлыңғырлануы, мөлдір қабық ауруы, қарашықтың кеңеюі, көру аймағында нұрлы шеңберлерінің болуы, көздің ісінуі, көздің домбығуы, көру бұзылыстары, конъюнктивалар, көздің тітіркенуі, көздегі ерекше сезім, қабақтың ісінуі, аққабық түсінің өзгеруі - кереңдік, ашушаңдық - жүрек ауруынан кенеттен қайтыс болу, миокард инфарктісі, жүрек ырғағының бұзылуы, өмірге ықтимал қауіпті жылдам, тұрақты емес жүрек ырғағы, тұрақсыз стенокардия, тахикардия - тамақтың қысылу сезімі, мұрынның ісінуі, мұрын шырышының құрғауы - ауызда тітіркендіргіштерге төмен сезімталдық - теріде және шырышты қабаттарда бөртпесі бар жедел ауыр аллергиялық ауру, бөртпелердің пайда болуымен терінің аллергиялық қабынуы (Стивенс – Джонсон синдромы), теріде үлкен жалпақ күлдіреуіктердің дамуы және ашық қызыл түсті ауқымды эрозиялар (уытты эпидермалық некролиз) - жыныс мүшесінен қан кету, жыныстық қозумен байланысты емес ұзақ, ауыр эрекция, ұрық сұйықтығында қанның болуы, эрекцияның күшеюі. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды ұлттық сараптау орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: бас ауыруы, ысынулар, бас айналу, іштің жоғарғы бөлігіндегі ауырсыну немесе жайсыздық, мұрынның бітелуі, көру қабілетінің бұзылуы және жоғарыда аталған басқа жағымсыз әсерлер. Емі: егер қажет болса симптоматикалық ем жүргізілуі мүмкін, гемодиализ тиімсіз.

Егде жастағы пациенттер: егде жастағы пациенттерге (≥65 жас) дозаны түзету талап етілмейді. Бауыр аурулары бар пациенттер: бауырдың ауыр аурулары бар пациенттерге Силдемакс препаратының 25 мг неғұрлым төмен дозасы ұсынылады. Қажет болған жағдайда алдағы уақытта доза 50 мг немесе 100 мг дейін біртіндеп арттырылуы мүмкін. Бүйрек аурулары бар пациенттер: бүйрек жұмысының жеңіл және орташа айқын бұзылуы кезінде дозаны түзету талап етілмейді. Бүйректің ауыр ауруы бар пациенттерге Силдемакс препаратының 25 мг неғұрлым төмен дозасы ұсынылады. Қажет болған жағдайда алдағы уақытта доза 50 мг немесе 100 мг дейін біртіндеп арттырылуы мүмкін. Басқа дәрілік препараттарды қабылдайтын пациенттер: Силдемакс препаратымен ритонавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, басқа препараттармен бір мезгілде қолданған кезде Силдемакс препаратының 25 мг неғұрлым төмен дозасы ұсынылады. Тұрған кезде артериялық қысымының күрт төмендеу қаупін азайту үшін дәрігер Силдемакс препаратының 25 мг дозасын тағайындай алады. Препарат құрамында 15 мг (50 мг доза) және 30 мг (100 мг доза) натрий кроскармеллозы бар. Арнайы ескертулер Эрекция бұзылған кезде, сіз дәрігермен кеңесіп, аурудың даму тарихын егжей-тегжейлі айтып, тексеруден және медициналық тексеруден өтуіңіз керек. Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары: сексуалдық белсенділікпен байланысты физикалық жүктемеден туындаған жүрек асқынуларының даму қаупіне байланысты, эрекция бұзылуларын емдеуді бастамас бұрын жүрек-қантамыр жүйесіне тексеру жүргізіледі. Силденафил артериялық қысымын шамалы немесе уақытша төмендетумен көрінетін вазодилатор әсеріне ие. Жүрек аурулары болған кезде артериялық қысымының айқын төмендеуінде көрінетін вазодилататор препараттарының әсері жоғарылауы мүмкін. Силдемакс артериялық қысымын төмендету үшін нитраттардың әсерін күшейте алады. Силденафилді қолданған кезде миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардияны, жүрек ауруларынан кенеттен қайтыс болуды, жүрек ырғағының бұзылуын, инсультті, жүрек тамырларының түйілуін, артериялық қысымының жоғарылауын немесе төмендеуін қоса, елеулі жүрек-қантамыр асқынулары жағдайлары байқалды. Көптеген жағдайларда, бірақ үнемі емес бұл жүрек-қантамыр жүйесі ауруларының аясында байқалмады. Көптеген жағымсыз әсерлер жыныстық қатынас кезінде немесе ол аяқталғаннан кейін көп ұзамай, бірақ кейде онсыз байқалды. Жыныстық құмарлықпен байланысты емес ауыртатын, патологиялық эрекция (приапизм): егер жыныс мүшесінің анатомиялық қисаюы немесе осы жағдайдың дамуына бейім аурулар (орақ тәрізді-жасушалы анемия, қатерлі қан аурулары) болса, дамуы мүмкін. Препаратты қолданғаннан кейін ұзақ эрекция және приапизм дамуы мүмкін. Егер эрекция 4 сағаттан астам уақытқа созылса, пенис тіндеріне зақым келтіру және потенцияны қайтымсыз жоғалту қаупіне байланысты шұғыл түрде дәрігерге көріну керек. Осы топтың басқа препараттарымен немесе эрекция бұзылуларын емдеудің басқа әдістерімен бір мезгілде қолдану: зерттелмеген, сондықтан мұндай біріктірілімдерді қолдану ұсынылмайды. Көру қабілетінің нашарлауы: көру қабілеті бұзылуы мүмкін, сондықтан олар пайда болған жағдайда Силдемакс қабылдауды тоқтатып, дәрігерге қаралу керек. Ритонавирмен бір мезгілде қолдану: Силдемакс препаратын ритонавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды. Артериялық қысымын төмендетуге арналған препараттармен бір мезгілде қабылдау: оларды бір мезгілде қолдану, әсіресе дене қалпының өзгеруімен (тұру) артериялық қысымының күрт төмендеуіне әкелуі мүмкін. Көбінесе бұл препаратты қабылдағаннан кейінгі алғашқы 4 сағатта байқалады. Артериялық қысымының күрт төмендеу қаупін азайту үшін жағдайды бақылау немесе Силдемакс препаратының 25 мг неғұрлым төмен дозасын қолдану ұсынылады. Әйелдер: тағайындалмайды. Қанның ұюына әсері: қан ұюының төмендеуі бойынша натрий нитропруссидінің әсерін күшейтуі мүмкін. Педиатрияда қолдану:18 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды. Жүктілік немесе лактация кезінде: Силдемакс әйелдерде қолдану үшін көрсетілмеген. Жүкті және бала емізетін әйелдер үшін силденафилдің қауіпсіздігін зерттейтін зерттеулер жүргізілген жоқ. Фертильділік: сперматозоидтардың қозғалғыштығына немесе формасына әсері анықталған жоқ. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бас айналу және көру қабілетінің бұзылуы сияқты препараттың ықтимал жағымсыз әсерлеріне байланысты препарат автокөлік құралын басқару қабілетіне немесе әлеуетті қауіпті қозғалатын механизмдермен жұмыс жүргізуге елеусіз әсер етуі мүмкін. Жұмысты бастамас бұрын организмнің Силдемакс препаратына реакциясын анықтау қажет.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Силдемакс препаратын кетоконазолмен, итраконазолмен, эритромицинмен және циметидинмен бір мезгілде қолдану оның әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан мұндай жағдайларда Силдемакс препаратының 25 мг неғұрлым төмен бастапқы дозасын қолдану ұсынылады. Силдемакс препараты әсерінің ықтимал айқын күшеюіне байланысты оны ритонавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, ал Силдемакс препаратының ең жоғары дозасы 48 сағат ішінде 25 мг аспауы тиіс. Саквинавирмен (АИТВ емдеуге арналған препаратпен) бір мезгілде қабылдау Силдемакс препараты әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Азитромицин, құрамында магний гидроксиді/алюминий гидроксиді бар асқазан сөлінің қышқылдығын төмендетуге арналған препараттардың- антацидтердің бір реттік дозалары Силдемакс препаратының әсеріне ықпал етпейді. Циметидинмен және грейпфрут шырынымен бір мезгілде қолдану Силдемакс препараты әсерінің күшеюіне әкелуі мүмкін. Толбутамид, варфарин, фенитоин, антидепрессанттар, несеп айдайтын, жүрек аурулары мен бүйрек жеткіліксіздігін емдеуге арналған препараттар, есірткілік заттар (барбитураттар), рифампицин Силдемакс препаратының әсеріне ықпал етпейді. Бозентанмен, рифампинмен бір мезгілде қолдану Силдемакс препараты әсерінің әлсіреуіне әкелуі мүмкін. Силденафилдің басқа дәрілік заттарға әсері Силдемакс препараты артериялық қысымын төмендету бойынша амилнитриттің немесе құрамында нитраттар (никорандил) бар басқа препараттардың әсерін күшейте алады, сондықтан оларды бір мезгілде қолдануға болмайды. Риоцигуат Силдемакс препаратының артериялық қысымын төмендету бойынша әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан оларды бір мезгілде қолдануға болмайды. Артериялық қысымын төмендетуге арналған препараттарды қабылдаған пациенттерде (альфа-адренорецептор блокаторлары) Силдемакс қабылдағаннан кейінгі алғашқы 4 сағат ішінде артериялық қысымының едәуір төмендеуі мүмкін. Доксазозинмен бір мезгілде қолданғанда, дене қалпының өзгеруі (тұру) кезінде артериялық қысымының күрт төмендеуі және тіпті естен тану алдындағы жай-күй дамуы мүмкін. Толбутамидпен немесе варфаринмен бір мезгілде қолданғанда елеулі өзара әрекеттесу байқалмады. Бір мезгілде 150 мг ацетилсалицил қышқылын қабылдағанда қан кету уақытының ұзаруы және алкогольден туындаған артериялық қысымының төмендеуі (80 мг/дл) байқалған жоқ. Несеп айдайтын препараттарды қоса, артериялық қысымын төмендетуге арналған препараттармен бір мезгілде қолданған кезде жағымсыз жанама әсерлердің күшеюі байқалмады. Силдемакс препараты саквинавир мен ритонавирдің әсеріне әсер етпейді. Силдемакс препараты бозентан әсерінің шамалы күшеюін туғызуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!