Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Дәрігер рецепті бойынша беріледі
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Дозасы
40 мг
Саудалық атауы
Сомпраз
Әсер етуші зат
Эзомепразол
Мақсаты
Гастро-эзофагеальді рефлюксті ауру (ГЭРА)
Өндіруші
Сан Фармасьютикал Индастриез Лтд.
Ел
Индия
Берілу шарттары
Рецепт бойынша
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 41.400 мг аморфты магний эзомепразолы (40.000 мг эзомепразолға баламалы)
қосымша заттар: қант сфералары, гидроксипропилцеллюлоза, кросповидон, тазартылған су;
қорғаныш жабыны: повидон, макрогол 400, тазартылған тальк, изопропил спирті, тазартылған су;
асқазандағы төзімді жабыны: гипромеллоза фталаты (HP-55S), гипромеллоза фталаты (HP-50), диэтилфталат, ацетон, тазартылған су; соңғы жабыны: гидроксипропилцеллюлоза, макрогол 600, изопропил спирті, метиленхлорид
таблетканың толтырылуы: эзомепразол пеллеттері, микрокристалды целлюлоза (PH 101), микрокристалды целлюлоза (PH 112), кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, натрий стеарил фумараты
қабығы: Opadry 03B86651 қоңыр, макрогол 400, изопропил спирті, метиленхлорид
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Ақшыл кірпіш-қызылдан қоңыр түске дейінгі ішекте еритін қабықпен қапталған, екі жақ беті дөңес, бір жақ бетінде «Е6» өрнегі бар және басқа жақ беті тегіс сопақша пішінді таблеткалар.
Ересектер
Гастро-эзофагеальді рефлюксті ауру (ГЭРА)
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу
- эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейінгі қайталануын болдырмау үшін ұзақ демеуші ем
- гастро-эзофагеальді рефлюксті ауруды симптоматикалық емдеу
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем
- Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасында біріктірілген бактерияға қарсы ем құрамында
- Helicobacter pylori астасқан он екі елі ішектің ойықжарасын емдеу
- Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасының қайталануына профилактика
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қабылдау
- ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойықжарасының жазылуы
- қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының профилактикасы
Эзомепразолды қолдану үшін басқа жағдайлар
- қан кетудің қайталануының алдын алу мақсатында препараттарды в/і қолданғаннан кейін асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының қан кетуін бастан өткерген пациенттерде ұзақ емдеу
- Золлингер-Эллисон синдромы
12 жастан асқан балалар мен жасөспірімдер
Гастро-эзофагеальді рефлюксті ауру (ГЭРА)
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу
- эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейінгі қайталануын болдырмау үшін ұзақ демеуші ем
- гастро-эзофагеальді рефлюксті ауруды симптоматикалық емдеу
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем
- Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасында біріктірілген бактерияға қарсы ем құрамында.
Эзомепразол париетальді жасушаларда протон помпасын спецификалық тежеу жолымен асқазандағы қышқыл сөлінісін төмендетеді, омепразолдың S-изомері болып табылады. Омепразолдың S- және R-изомерлері ұқсас фармакодинамикалық белсенділік иеленген.
Әсер ету механизмі
Эзомепразол әлсіз негіз болып табылады, қышқылды ортада париетальді жасушалардың сөл бөлетін өзекшелерінде жиналады, сол жерде белсенділенеді және протон помпаcын – Н+ К+-АТФаза ферментін тежейді. Эзомепразол қышқылдың әрі базальді, әрі көтермеленген сөлінісін тежейді.
Фармакодинамикалық әсерлері
Эзомепразолдың әсері ішу арқылы 20 мг немесе 40 мг қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде дамиды. Препаратты 20 мг дозада 5 күн бойы тәулігіне бір рет күн сайын қабылдағанда пентагастринмен көтермеленгеннен кейін қышқылдың ең жоғары орташа концентрациясы 90 төмендейді (емдеудің 5-ші күні препаратты қабылдағаннан кейін 6-7 сағаттан соң қышқыл концентрациясын өлшегенде).
Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруына (ГЭРА) шалдыққан және клиникалық симптомдар бар пациенттерде күн сайын эзомепразолды 20 мг немесе 40 мг дозада ішу арқылы 5 күн қабылдағаннан соң асқазанішілік рН мәні орта есеппен 13 және 17 сағат және 24 сағаттан артық уақыт бойы 4-тен жоғары болды. Эзомепразолды тәулігіне 20 мг дозада қабылдау аясында асқазанішілік рН-тың 4-тен жоғары мәні, 76, 54 және 24 пациенттерде, тиісінше, 8, 12 және 16 сағаттан кем емес сақталды. 40 мг эзомепразол үшін бұл арақатынас, тиісінше, 97, 92 және 56 құрайды.
AUC қан плазмасындағы концентрациясының суррогат көрсеткіші ретінде пайдаланғанда қышқыл секрециясының тежелуі мен экспозиция арасындағы байланыс көрсетілді. Эзомепразолды 40 мг дозада қабылдағанда рефлюкс-эзофагиттің жазылуы пациенттердің шамамен 78% - ында 4 апта емдеуден кейін және 93% - да-8 апта емдеуден кейін басталады.
Бір апта бойы тәулігіне 2 рет сәйкесті антибиотиктермен біріктіріп 20 мг дозадағы эзомепразолмен емдеу шамамен 90 пациенттерде сәтті Helicobacter pylori эрадикациясына әкеледі. Асқынбаған ойық жаралы ауруы бар пациенттерге апталық эрадикациялық курстан кейін әрі қарай ойық жараны жазу және симптомдарды жою үшін сөлініске қарсы препараттардың монотерапиясы талап етілмейді.
Рандомизацияланған салыстырмалы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде Forrest Ia, Ib, IIa немесе IIB (тиісінше 9%, 43%, 38% және 10%) ретінде сипатталатын эндоскопиялық расталған пептидтік ойық жараның қан кетуі бар пациенттер эзомепразол препаратының инфузиясына арналған ерітіндіні (n = 375) немесе плацебо (n = 389) алу үшін рандомизацияланған. Эндоскопиялық гемостаздан кейін пациенттер 30 минут бойы венаішілік инфузия түрінде 80 мг эзомепразол, содан кейін сағатына 8 мг үздіксіз инфузия, не 72 сағат бойы плацебо алды. Бастапқы 72 сағаттық кезеңнен кейін барлық пациенттер қышқылдықты басу үшін 27 күн бойы 40 мг эзомепразол ашық тәсілмен алды. 3 күн ішінде қайталап қан кету жиілігі плацебо тобындағы 10.3% - бен салыстырғанда эзомепразол алған топта 5.9% - ды құрады. Емдеуден кейін 30 күн өткен соң плацебо алған топпен салыстырғанда эзомепразол алған топта қайталап қан кету жиілігі 7.7% және 13.6% құрады.
Секрецияға қарсы препараттармен емдеу кезінде сарысудағы гастрин деңгейі қышқыл секрециясының төмендеуіне жауап ретінде жоғарылайды. Сондай-ақ, асқазандағы қышқылдықтың төмендеуіне байланысты хлороген қышқылының (ХГК) деңгейі жоғарылайды. ХГК деңгейінің жоғарылауы нейроэндокриндік ісіктерді зерттеу нәтижелеріне әсер етуі мүмкін.
Қолда бар жарияланған деректер протонды помпа тежегіштерін қолдану ХГК деңгейін анықтағанға дейін 5 күннен 2 аптаға дейінгі кезеңде тоқтатылуы тиіс екендігін айғақтайды. Бұл ППТ емдеуден кейін күрт көтерілуі мүмкін ХГК деңгейлеріне референттік мәндер ауқымының шегіне оралуға мүмкіндік беру үшін қажет.
Қан сарысуындағы гастрин деңгейінің жоғарылауымен байланысты энтерохромаффин тәрізді жасушалардың (ECL) жоғары мөлшері балаларда да, ересектерде де эзомепразолмен ұзақ емдеу кезінде байқалды. Алынған нәтижелер клиникалық мәні жоқ деп есептеледі.
Секрецияға қарсы дәрілік препараттарды ұзақ уақыт қабылдау кезінде асқазанның безді кисталары біршама жиі пайда болатыны хабарланды. Бұл өзгерістер қышқыл секрециясының айқын тежелуінің физиологиялық салдары, қатерсіз және қайтымды болып табылады.
Протонды помпа тежегіштерін қоса, кез-келген дәрілерден туындаған асқазан қышқылдығының төмендеуі әдетте асқазан-ішек жолында болатын асқазандағы бактериялардың санын арттырады. Протонды помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella және Campylobacter сияқты бактериялардан туындаған ішек инфекцияларының даму қаупінің аздап жоғарылауына әкелуі мүмкін, ал стационардағы пациенттерде Clostridium difficile бактерияларын жұқтыруы да мүмкін.
Клиникалық тиімділігі
Белсенді салыстыру препараты ретінде ранитидинді қолдана отырып жүргізілген екі зерттеуде эзомепразол ҚҚСП ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП қолданатын пациенттерде, асқазан ойық жарасын емдеуде жақсы әсер көрсетті.
Салыстыру препараты ретінде плацебо қолданылған екі зерттеуде эзомепразол ҚҚСП ЦОГ-2 селективті тежегіштерін қоса, ҚҚСП (>60 жаста және/немесе алдыңғы ойық жарамен) қолданатын пациенттерде асқазан мен он екі елі ішек ойық жарасының профилактикасы ретінде жақсы әсер көрсетті.
Балалар
Протонды помпа тежегіштерімен ұзақ уақыт ем алған ГЭРА (< 1-ден 17 жасқа дейін) бар балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеуде балалардың 61%-ында белгілі клиникалық маңызынсыз және атрофиялық гастрит немесе карциноидты ісіктер дамуынсыз, қатерлі ісіктің төмен дәрежелі ECL-жасушалық гиперплазиясы дамыды.
Дозалау режимі
Ересектер
Гастро-эзофагеальді рефлюкс ауруы
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг-ден. Алғашқы курстан кейін эзофагиттің жазылуы болмайтын немесе симптомдар сақталатын жағдайларда қосымша 4 апталық емдеу курсы ұсынылады.
- эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейін оның қайталануының алдын алу үшін ұзаққа созылатын демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг-ден.
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын симптоматикасына қарай емдеу: эзофагитсіз пациенттерге – тәулігіне бір рет 20 мг. Егер 4 апта емдегеннен кейін симптомдары жоғалмаса, пациентке қосымша тексеру жүргізген жөн. Ауру симптомдары жойылғаннан кейін препаратты «қажет болған кезде» қабылдау режиміне көшуге, яғни симптомдар жаңғырған кезде тәулігіне бір рет 20 мг Сомпраз препаратын қабылдауға болады. ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттер және асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы дамуының қауіп тобына жататындар үшін «қажет болған кезде» режимінде емдеуді ұзарту ұсынылмайды.
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін біріктірілген ем
Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасында біріктірілген бактерияға қарсы ем құрамында, Helicobacter pylori астасқан он екі елі ішектің ойықжарасын емдеу, Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасының қайталануына профилактика: Сомпраз препараты 20 мг, амоксициллин 1 г және кларитромицин 500 мг біріктірілімі. Барлық препараттар 7 күн бойы тәулігіне екі рет қабылданады.
Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді (ҚҚСД) қабылдау
- ҚҚСД қабылдаумен байланысты асқазан ойықжарасының жазылуы: орташа доза әдетте тәулігіне бір рет 20 мг құрайды. Емдеу ұзақтығы 4-8 апта.
- қауіп тобына жататын пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес дәрілерді қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының профилактикасы: тәулігіне бір рет 20 мг.
Эзомепразолды қолдану үшін басқа жағдайлар
- препараттарды в/і қолданғаннан кейін асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының қан кетуін бастан өткерген пациенттерде ұзақ емдеу: асқазан мен он екі елі ішек ойықжарасының қайталануының профилактикасы үшін в/і ем аяқталғаннан кейін 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг.
- Золлингер-Эллисон синдромы: препараттың ұсынылған бастапқы дозасы тәулігіне екі рет 40 мг. Әрі қарай дозаны жекелей таңдау және емді көрсетілім бойынша жалғастыру керек. Қолда бар деректер бойынша көптеген пациенттер препаратты тәулігіне 80-нен 160 мг эзомепразолға дейінгі дозада қолдана алады. Тәулігіне 80 мг астам дозаларды бөліп, тәулігіне 2 рет қабылдау керек.
12 жастан асқан балалар
Гастро-эзофагеальді рефлюксті ауру
- эрозиялық рефлюкс-эзофагитті емдеу: 4 апта бойы тәулігіне бір рет 40 мг. Бірінші курстан кейін эзофагиттің жазылуы басталмаса немесе симптомдары сақталса емдеудің қосымша 4-апталық курсы ұсынылады.
- эрозиялық рефлюкс-эзофагит жазылғаннан кейінгі қайталануын болдырмау үшін ұзақ демеуші ем: тәулігіне бір рет 20 мг.
- гастроэзофагеальді рефлюксті ауруды симптоматикалық емдеу: тәулігіне бір рет 20 мг – эзофагиті жоқ пациенттерге. Егер 4 апта емнен кейін симптомдар жойылмаса пациентті қосымша тексеру керек. Ауру симптомдары жойылғаннан кейін келесі симптомдарды бақылау үшін тәулігіне бір рет 20 мг Сомпразды қабылдауға болады.
Helicobacter pylori астасқан асқазан мен он екі елі ішектің ойықжарасын емдеу
Тиісті біріктірілген емді таңдағанда бактерияның тұрақтылығы, емдеу курсының ұзақтығы (ең жиісі 7 күнді құрайды, кейде 14 күн) бойынша ресми ұлттық, аймақтық және жергілікті ұсынымдарды және бактерияға қарсы дәрілердің тиісті түрде қолданылуын ескеру керек. Ем дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс.
Ұсынылған доза:
Дене салмағы — Доза
30-40 кг — Біріктірілім: Сомпраз 20 мг, амоксициллин 750 мг және кларитромицин дене салмағының 7,5 мг/кг, 1 апта бойы тәулігіне екі рет бірге қабылдау.
> 40 кг — Біріктірілім: Сомпраз 20 мг, амоксициллин 1 г және кларитромицин 500 мг 1 апта бойы тәулігіне екі рет бірге қабылдау.
Пациенттердің ерекше топтары
Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны түзету керек емес. Сомпраз препаратын бүйрек жеткіліксіздігі ауыр пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі болғандықтан бүйрек жеткіліксіздігінің дәрежесі ауыр пациенттерді емдегенде сақ болу керек.
Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауырдың жеңіл және орташа жеткіліксіздігінде эзомепразол дозасын түзету керек емес. Бауыр жеткіліксізді ауыр пациенттерде препараттың ең жоғарғы тәуліктік 20 мг дозасын арттыруға болмайды.
Егде жастағы пациенттер
Препарат дозасын түзету керек емес.
Енгізу әдісі мен жолы
Ішке
Таблетканы сумен іше отырып, бүтіндей жұтқан жөн. Таблеткаларды шайнауға немесе бөлшектеуге болмайды.
Жұту қиын болатын пациенттер үшін таблеткаларды жарты стақан газдалмаған суда ерігенше араластыра отырып, ерітуге болады (басқа сұйықтықтарды пайдалануға болмайды, микротүйіршіктердің қорғағыш қабығына зиян келтіруі мүмкін), сонан соң микротүйіршіктер жүзіндісін бірден немесе 30 минут ішінде ішеді, одан кейін қайтадан стақанға жартылай су толтырып, қалдығын араластырып ішу қажет. Микротүйіршіктерді шайнауға немесе үгітуге болмайды.
Жұта алмайтын пациенттерге таблеткаларды газдалмаған суда ерітіп, асқазан зондымен енгізу керек.
Препаратты назогастральді зонд арқылы енгізу
1. Таблетканы шприцке салыңыз да, шприцті 25 мл сумен және шамамен 5 мл ауамен толтырыңыз. Кейбір зондтар үшін, зондтың таблетка түйіршіктерімен бітеліп қалуын болдырмау үшін, препаратты 50 мл ауыз суымен сұйылту қажет болады.
2. Таблеткаларды еріту үшін шприцтің ішіндегісін шамамен екі минут бойы шайқаңыз.
3. Шприцтің ұштығын жоғары қарата ұстап, ұштықтың бітеліп қалмағанына көз жеткізіңіз.
4. Шприцтің ұштығын зондқа енгізіп, оны жоғары қарай бағыттап ұстауды жалғастырыңыз.
5. Шприцті сілкіп, оның ұштығын төмен қарата бұрыңыз. Дереу 5-10 мл ерітілген препаратты зондқа енгізіңіз. Енгізгеннен кейін шприцті бұрынғы қалпына келтіріп, шайқаңыз (ұштықтың бітеліп қалуын болдырмау үшін шприцтің ұштығын жоғары қарата ұстау керек).
6. Шприцтің ұштығын төмен қарата бұрып, тағы 5-10 мл препаратты зондқа енгізіңіз. Шприц толық босағанша осы операцияны қайталаңыз.
7. Препараттың бір бөлігі шприцте шөгінді түрінде қалған жағдайда шприцті 25 мл сумен және 5 мл ауамен толтырып, 5 тармақта сипатталған әрекеттерді қайталаңыз.
- әсер етуші затқа және орнын басатын басқа бензимидазолдарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы
- глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі
- нелфинавирмен бір мезгілде қабылдау
- ГЭРА кезінде 12 жасқа дейінгі балалар
- гастроэзофагеальді рефлюкс ауруынан басқа көрсетілімдер бойынша
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Сақтықпен
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі
Нұсқаулықта көрсетілмеген.
Бүгінгі күні әдейі артық дозалану туралы деректер шектеулі.
Симптомдары
280 мг дозаны қолданғанда асқазан-ішек бұзылулары және әлсіздік. Омепразолдың 80 мг бір реттік дозаларын қолдану қандай да бір құбылыстардың дамуымен қатар жүрмеді.
Емі
Спецификалық антидоттар белгісіз. Эзомепразол плазма ақуыздарымен байланысады, сондықтан диализ тиімділігі аз. Артық дозалану жағдайында емдеу симптоматикалық болуы тиіс және жалпы демеуші шаралар қолданылуы тиіс.
Дәрілік препаратты стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар
Жиі (>1/100, <1/10)
- бас ауыруы
- іш ауыруы, іш қатуы, диарея, метеоризм, жүрек айнуы, құсу, асқазанның фундальді бездерінің қатерсіз полиптері
Жиі емес (>1/1000, <1/100)
- шеткері ісіну
- дерматит, қышыну, есекжем, бөртпе
- бас айналуы, парестезия, ұйқышылдық
- ауыздың құрғауы
- вертиго
- ұйқысыздық
- бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
- жамбас мойны, білезік сүйегі немесе омыртқа сынуының даму қаупі
Сирек (>1/10000, <1/1000)
- лейкопения, тромбоцитопения
- аса жоғары сезімталдық реакциялары: қызба, ангионевроздық ісіну және анафилаксиялық реакция/анафилаксиялық шок
- қозу, сананың шатасуы, депрессия
- дәм сезудің бұзылуы
- гипонатриемия
- бронх түйілуі
- анық көрмеу
- стоматит және асқазан-ішек кандидозы
- сарғаюмен (немесе онсыз) гепатит
- фотосенсибилизация, алопеция
- артралгия, миалгия
- дімкәстік, қатты терлеу
Өте сирек (<1/10000)
- агранулоцитоз, панцитопения
- елестеулер (көбінесе әлсіреген пациенттерде), озбыр мінез-құлық
- бауыр жеткіліксіздігі, анамнезінде бауыр аурулары бар пациенттердегі бауыр энцефалопатиясы
- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция
- бұлшықет әлсіздігі
- интерстициальді нефрит, кейбір пациенттерде бүйрек жеткіліксіздігі дамығаны туралы хабарланды
- гинекомастия
Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес)
- гипомагниемия (гипокалиемиямен астасқан немесе астаспаған), ауыр гипомагниемия гипокальциемияға әкелуі мүмкін
- микроскопиялық колит
- жеделге жуық терінің қызыл жегісі
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Препаратты дәрігердің тағайындауы бойынша қолданады. Препаратты тағайындар алдында және препаратпен емдеу кезеңінде дәрігерді келесі жағдайларда хабардар ету керек:
- бүйрек функциясының бұзылуы
- бауыр функциясының бұзылуы
- анамнезінде дәрілік препараттарға аллергиялық реакциялардың болуы
- қан талдауын тапсыруға дайындық (Хромогранин А)
- осы препаратты қолдану кезеңінде салмақ жоғалту, жұтудың қиындауы, іштің ауыруы, асқазанның қорытпауы, құсу, мелена (қан аралас нәжіс)
- «Жағымсыз реакциялар сипаттамасы» бөлімінде белгіленген жағымсыз реакциялардың пайда болуы
Арнайы ескертулер
Кез келген үрейлену симптомдары болған кезде (мысалы, дене салмағын күрт едәуір жоғалту, құсудың қайталануы, дисфагия, қан аралас құсу немесе мелена), сондай-ақ асқазанның ойық жарасы болған кезде (немесе асқазан ойық жарасынан күдіктенгенде) қатерлі жаңа түзілімнің болуын жоққа шығарған жөн, өйткені Сомпраз препаратымен емдеу симптомдардың жеңілдеуіне әкелуі және диагноз қоюды баяулатуы мүмкін.
Эзомепразолды ұзақ қолдану
Препаратты ұзаққа созылатын кезең бойына (әсіресе, бір жылдан астам) қабылдайтын пациенттер дәрігердің ұдайы қадағалауында болуы тиіс.
«Қажет болған кезде» емдеу
Сомпразды «қажет болған кезде» қабылдайтын пациенттер симптомдарының сипаты өзгергенде өз дәрігерімен хабарласуы қажет екені жөнінде нұсқаулануы тиіс. Плазмадағы эзомепразол концентрациясының ауытқуын назарға ала отырып, «қажет болған кезде» емін тағайындағанда препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттестігін есепке алу керек.
Helicobacter pylori эрадикациясы
Сомпраз препаратын Helicobacter pylori эрадикациясы үшін тағайындаған кезде үштік емнің барлық құрамдас бөліктеріне тән дәрілік өзара әрекеттесудің болуы мүмкін екені ескерілуі тиіс. Кларитромицин күшті СҮР3А4 тежегіші болып табылады, сондықтан СҮР3А4 қатысуымен метаболизденетін басқа препараттар (мысалы, цисаприд) алатын пациенттерге эрадикациялық ем тағайындалғанда болуы мүмкін қарсы көрсетілімдерді және кларитромициннің осы дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін ескеру қажет.
Асқазан-ішек инфекциялары
Протондық помпа тежегіштерімен емдеу Salmonella мен Campylobacter туғызатын асқазан-ішек инфекцияларының пайда болу қаупінің болымсыз артуына әкелуі мүмкін.
В12 дәруменінің сіңірілуі
Эзомепразол, асқазан секрециясын төмендететін басқа да препараттар сияқты гипо- және ахлоргидрия салдарынан B12 дәруменінің (цианокобаламин) абсорбциясын төмендетуі мүмкін. Мұны организмінде B12 дәруменінің мөлшері төмен пациенттерді және B12 дәрумені абсорбциясының төмендеу қаупі факторлары бар пациенттерді ұзақ емдеу кезінде назарда ұстау керек.
Гипомагниемия
Гипомагниемияның ауыр түрі туралы эзомепразол сияқты протонды помпа тежегіштерімен ем алатын пациенттерде хабарланды, кем дегенде 3 ай бойы, көп жағдайларда – бір жыл бойы. Шаршау, тетания, сандырықтау, құрысу, бас айналуы және қарыншалық аритмия сияқты гипомагниемияның күрделі көріністері байқалуы мүмкін, бірақ бұл симптомдар байқаусызда басталып, оларды жіберіп алу мүмкін. Көптеген жағдайларда гипомагниемия байқалған пациенттердің жағдайы магниймен орын басушы емдеуден және протонды помпа тежегіштерімен емді тоқтатқаннан кейін жақсарды. Ұзақ емдеу күтілетін пациенттерде немесе дигоксинмен немесе гипомагниемияның дамуын туындатуы мүмкін дәрілік препараттармен (мысалы, диуретиктермен) бірге протонды помпа тежегіштерімен емделетін пациенттерде протонды помпа тежегіштерімен емдеуді бастар алдында және емдеу кезінде мезгіл-мезгіл магний деңгейлерін анықтау туралы мәселені қарастыру керек.
Сынулар туындау қаупі
Протонды помпа тежегіштері, әсіресе жоғарғы дозаларда және ұзақ уақыт бойы қолданғанда (>1 жыл) негізінен егде жастағы пациенттерде немесе басқа қауіп факторлары болғанда жамбастың, білезіктің және омыртқаның сыну қаупін жоғарылатуы мүмкін. Остеопороз даму қаупімен пациенттер D дәрумені мен кальцийдің жеткілікті мөлшерімен тиісті ем алуы тиіс.
Жеделге жуық терінің қызыл жегісі (ЖЖТҚЖ)
Протонды помпа тежегіштерін қолдану жеделге жуық терінің қызыл жегісі дамыған өте сирек жағдайлармен астасқан. Егер артралгиямен бірге терінің зақымдануы, әсіресе күн сәулесі тиетін аумақтарда туындаса пациентке уақытында медициналық көмекке жүгінуі керек, ал дәрігер эзомепразол қолдануды тоқтату туралы шешімді қарауы керек. Жеделге жуық терінің қызы жегісін анамнезінде протонды помпа тежегішімен бірге емдегенде протонды помпаның басқа тежегіштерін қолданғанда оның даму қаупін арттыруы мүмкін.
Жүктілік
Сомпраз препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жеткіліксіз. Препаратты жүкті әйелдерге тағайындағанда сақ болу керек.
Бала емізу
Эзомепразолдың емшек сүтімен бөлінуі белгісіз. Эзомепразолдың жаңа туған нәрестелерге/емшектегі балаларға әсері туралы жеткілікті ақпарат жоқ. Эзомепразолды әйелдерге бала емізу кезінде қабылдау ұсынылмайды.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарған кезде сақтық шарасын қадағалау керек.
Эзомепразолдың басқа дәрілік препараттардың фармакокинетикасына ықпалы
Протеаза тежегіштері
Омепразол кейбір протеаза тежегіштерімен өзара әрекеттесетіні хабарланды. Омепразол қабылдау кезіндегі асқазан pH ұлғаюы протеаза тежегіштерінің сіңірілуіне ықпал етуі мүмкін. Басқа да ықтимал өзара әрекеттесу механизмдері CYP 2C19 тежелуімен байланысты.
Атазанавир және нелфинавир омепразолды қабылдаумен бір уақытта тағайындалған жағдайларда осы препараттардың сарысудағы деңгейінің төмендеуі белгіленген, сондықтан олардың бірге қолданбаған жөн. Омепразолды тәулігіне бір рет 40 мг дозада және 300 мг атазанавирді/100 мг ритонавирді бірге тағайындау AUC мәндерінің едәуір төмендеуіне, сондай-ақ атазанавирдің Cmax және Cmin 75% төмендеуіне әкелді. Атазанавир дозасын 400 мг дейін ұлғайту омепразолдың атазанавир концентрациясына ықпалының орнын толтырмады. Сондықтан эзомепразолды атазанавирмен бірге тағайындамаған жөн, ал эзомепразол мен нелфинавирді бір уақытта тағайындауға тыйым салынады.
Омепразолды тәулігіне 20 мг дозада 400 мг атазанавирмен/100 мг ритонавирмен бір мезгілде қолдану тәулігіне 20 мг омепразолсыз тәулігіне 300 мг атазанавир/100 мг ритонавир қолданумен салыстырғанда атазанавир экспозициясының шамамен 30% - ға азаюына әкелді. Омепразолды тәулігіне 40 мг дозада бір мезгілде қолданғанда нелфинавирдің AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерінің 36-39% - ға, ал M8 фармакологиялық белсенді метаболиті үшін AUC, Cmax және Cmin орташа мәндерінің 75-92% - ға төмендеуі байқалды. Омепразол мен эзомепразолдың ұқсас фармакодинамикалық әсерлері мен фармакокинетикалық қасиеттеріне байланысты эзомепразолды атазанавирмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды, ал эзомепразолды нелфинавирмен бір мезгілде қолдануға болмайды.
Саквинавирге қатысты (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) омепразолмен (күніне бір рет 40 мг) біріктіріп емдегенде препараттың сарысудағы деңгейінің ұлғаюы (80 -100%) байқалды. Күніне бір рет 20 мг омепразолмен емдеу дарунавир (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) және ампренавир (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді. Күніне бір рет 20 мг эзомепразолмен емдеу ампренавир (ритонавирмен бір уақытта немесе бір уақытта емес) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді. Күніне бір рет 40 мг омепразолмен емдеу лопинавир (ритонавирмен бір уақытта қабылдағанда) концентрациясына қандай да бір әсер етпейді.
Метотрексат
ППТ мен метотрексат бірге қабылданған кезде кейбір пациенттерде концентрация жоғарылайды. Метотрексатты жоғары дозаларда қолданғанда эзомепразол қабылдауды тоқтата тұру қажет.
Tакролимус
Эзомепразолмен бірге тағайындау такролимустың сарысудағы концентрациясын ұлғайтатыны хабарланды. Бірге қолданғанда такролимустың концентрациясы, сондай-ақ бүйрек функциясы (креатинин клиренсі) мұқият бақылануы тиіс және қажет болса такролимустың дозасы түзетілуі тиіс.
Абсорбциясы pH тәуелді дәрілік препараттар
Эзомепразолмен және протонды помпаның басқа да тежегіштерімен емдеу аясындағы асқазан сөлі қышқылдығының бәсеңдеуі - сіңірілуі ортаның қышқылдығына тәуелді болатын препараттар абсорбциясының өзгеруіне әкелуі мүмкін.
Эзомепразол, асқазандағы қышқыл секрециясын төмендететін басқа препараттар сияқты кетоконазол, итраконазол және эрлотиниб абсорбциясының төмендеуіне әкелуі мүмкін. Ал, дені сау адамдарда эзомепразолды 20 мг дигоксинмен бірге қабылдау дигоксиннің биожетімділігін 10% - ға (он пациенттің екеуінде 30% - ға дейін) арттырды. Дигоксин қабылдайтын егде жастағы пациенттерге эзомепразолды жоғарғы дозаларда тағайындағанда сақтық таныту қажет және соңғысының емдік дәрілік мониторингі күшейтілуі тиіс.
CYP2C19 қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар
Эзомепразол оның метаболизміне қатысатын негізгі СҮР2С19 ферментін тежейді. Эзомепразолды метаболизміне СҮР2С19 қатысатын диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин және т.б. сияқты басқа препараттармен бірге қолдану плазмада осы препараттар концентрацияларының жоғарылауына әкеліп, өз кезегінде, дозаны азайтуды талап етуі мүмкін. Мұндай өзара әрекеттесулер туралы, әсіресе Сомпразды «қажеттілігіне қарай» тәртібінде тағайындаған кезде естен шығармаған жөн.
Диазепам
30 мг эзомепразол мен СҮР2С19 цитохромының субстраты болып табылатын диазепамды бірге қабылдаған кезде диазепам клиренсінің 45 төмендеуі болады.
Фенитоин
Эзомепразолды 40 мг дозада тағайындау эпилепсияға шалдыққан пациенттерде фенитоиннің қалдық концентрациясының 13 жоғарылауына әкелді. Осыған орай, эзомепразолмен емдей бастағанда және оны тоқтатқанда плазмадағы фенитоин концентрациясын бақылау ұсынылады.
Вориконазол
Омепразолды күніне 40 мг дозада вориконазолмен (CYP2C19 субстраты) бірге қабылдау Cmax концентрациясын және AUC тиісінше 15% және 41% ұлғайтады.
Варфарин
Варфаринді 40 мг эзомепразолмен бірге қабылдау варфаринді ұзақ уақыт қабылдайтын пациенттерде коагуляция уақытының өзгеруіне әкелмейтіні көрсетілді. Дегенмен тіркеуден кейінгі қолдану кезеңінде варфарин мен эзомепразолды бірге қолданғанда ХҚҚ (халықаралық қалыптандырылған қатынас) индексінің клиникалық мәнді артуының бірнеше жағдайлары жөнінде хабарланды. Сондықтан осы препараттарды немесе басқа кумарин туындыларымен бірге қолдану басталғанда және аяқталғанда ХҚҚ бақылау ұсынылады.
Цизаприд
40 мг эзомепразолмен цизапридті бірге қабылдау цизапридтің фармакокинетикалық параметрлері мәндерінің: AUC 32% және жартылай шығарылу кезеңінің 31% ұлғаюына әкеледі, алайда цизапридтің плазмадағы жоғары шекті концентрациясы бұл орайда елеулі өзгермейді. Цизаприд монотерапиясы кезінде байқалған QT аралығының мардымсыз ұзаруы Сомпразды қосқан кезде ұлғайған жоқ.
Цилостазол
Эзомепразол да омепразол сияқты CYP2C19 тежегіштеріндей әсер етеді. 40 мг дозада тағайындалған омепразол цилостазолдың Cmax және AUC тиісінше 18% және 26%, сондай-ақ оның белсенді метаболиттерінің бірін тиісінше 29% және 69% ұлғайтады.
Клопидогрел
Клопидогрел (жүктеме дозасы 300 мг/тәуліктік демеуші дозасы 75 мг) мен күнделікті ішке 40 мг дозада эзомепразол арасындағы фармакокинетикалық (ФК)/фармакодинамикалық (ФД) өзара әрекеттесуі клопидогрелдің белсенді метаболиті экспозициясының орташа 40% төмендеуіне және тромбоциттер агрегациясының ең жоғары тежелуінің (АДФ-индукцияланған) орта есеппен 14% - ға төмендеуіне әкелгені байқалды.
Клопидогрелді 20 мг эзомепразол мен 81 мг АСҚ тіркелген дозаларымен біріктіріліммен бірге қолданғанда клопидогрелдің белсенді метаболитінің экспозициясы клопидогрел монотерапиясымен салыстырғанда 40% дерлік төмендегені көрсетілді. Алайда тромбоциттер агрегациясының (АДФ-индукцияланған) тежелуінің ең жоғары деңгейлері клопидогрелде де, клопидогрел мен эзомепразолмен және АСҚ-мен біріктірілімде бірдей болды.
Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан күрделі жағымсыз құбылыстар тұрғысынан эзомепразолдың өзара әрекеттесуінің ФК/ФД клиникалық салдары туралы қарама-қайшы деректер алынды. Сақтық шаралары ретінде клопидогрел мен эзомепразолды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.
Клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістер тудырмайтын дәрілік заттар Амоксициллин және хинидин
Сомпраз амоксициллин мен хинидин фармакокинетикасының клиникалық тұрғыдан маңызды өзгерістерін туындатпайды.
Напроксен немесе рофекоксиб
Эзомепразол мен напроксенді немесе рофекоксибті бірге қысқа мерзімді қолдану кезінде клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталмады.
Басқа дәрілік заттардың эзомепразол фармакокинетикасына ықпалы
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 тежейтін дәрілік заттар
Эзомепразол метаболизміне CYP2C19 және CYP3A4 қатысады. Эзомепразолды СҮР3А4-ті тежейтін кларитромицинмен (тәулігіне 2 рет 500 мг) бірге қолдану эзомепразолдың AUC мәнінің 2 есе артуына әкеледі. Омепразол мен біріктірілген CYP3А4 және CYP2C19 тежегішін, вориконазолды бірге қолдану эзомепразолдың AUC мәнін 280%-ға арттырды. Мұндай жағдайларда эзомепразол дозасын реттеу қажет емес.
Алайда ауыр дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде немесе ұзақ емдеу уақытында дозаны түзету керек болуы мүмкін.
CYP2C19 және/немесе CYP3A4 индукциялайтын дәрілік заттар
CYP2C19 немесе CYP3A4 ферменттерін немесе олардың екеуін де индукциялауға қабілетті дәрілік заттар (рифампицин және кәдімгі шайқурай сияқты) эзомепразол метаболизмін төмендету есебінен сарысудағы эзомепразол деңгейінің төмендеуін тудыруы мүмкін.
Балалар мен жасөспірімдер
Балалар мен жасөспірімдерде өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілген жоқ.
Басқа дәрілік препараттармен біріктіру
Эзомепразолды атазанавирмен бірге қолдану ұсынылмайды. Егер атазанавирдің протонды помпа тежегішімен біріктіруден басқа амал болмаса пациенттерді стационар жағдайында мұқият қадағалау, сондай-ақ атазанавир дозасын 400 мг және ритонавирді 100 мг дейін арттыруды қарастыру керек; эзомепразол дозасын 20 мг асырмаған жөн.
Эзомепразол CYP2C19 тежегіші болып табылады. Сондықтан эзомепразолмен емдеудің басында, сол уақытта және аяқталғанда эзомепразолдың метаболизмі CYP 2C19 қатысуымен өтетін дәрілік заттармен өзара әрекеттесу мүмкіндігін ескеру керек. Мұндай өзара әрекеттесу клопидогрель мен эзомепразол арасында байқалады. Эзомепразол мен клопидогрельді бірге қолданбаған жөн.
Эзомепразолды «қажеттілік бойынша» режимінде қолдану үшін тағайындай отырып, эзомепразолдың қан плазмасындағы концентрацияларының ауытқуына байланысты препараттың басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуінің салдарын ескеру керек.
Терінің ауыр жағымсыз реакциялары (ТАЖР)
Эзомепразолмен емдеуге байланысты өте сирек байқалатын өмірге қауіпті болуы мүмкін мультиформалы эритема (МЭ), Стивенс-Джонсон синдромы (СДС), уытты эпидермальді некролиз (УЭН) және эозинофилиямен және жүйелік симптомдармен (DRESS) дәрілік реакция сияқты терінің ауыр жағымсыз реакциялары (ТАЖР). Пациенттер МЭ/СДС/УЭН/DRESS ауыр тері реакциясының белгілері мен симптомдары туралы хабардар болуы тиіс және кез келген тән белгілері немесе симптомдары анықталған кезде дереу өз дәрігеріне медициналық көмекке жүгінуі тиіс. Ауыр тері реакцияларының белгілері мен симптомдары пайда болған кезде эзомепразолды қабылдауды дереу тоқтату және қажет болған жағдайда қосымша медициналық көмек көрсету/мұқият бақылауды қамтамасыз ету керек.
Препаратты МЭ/СДС/УЭН/DRESS бар пациенттерге қайта тағайындамаған жөн.
Зертханалық зерттеу нәтижелеріне ықпалы
Хромогранин А (CgA) деңгейінің жоғарылауына байланысты нейроэндокриндік ісіктерді анықтау бойынша зертханалық зерттеу нәижелеріне ықпал етуі ықтимал. Мұндай әсерді болдырмау үшін эзомепразолмен емдеуді СgA деңгейлерін өлшегенге дейін кемінде 5 күн бұрын тоқтату керек. Егер CgA және гастрин деңгейі бастапқы өлшеуден кейін референтті мәндеріне оралмаса, онда зерттеуді протонды помпа тежегіштерімен емдеуді тоқтатқаннан кейін 14 күннен соң қайталау қажет.
Бүйрек жеткіліксіздігі
Препараттың дозасын түзету қажет емес. Сомпразды бүйрегінің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану тәжірибесі шектеулі; осыған орай, препаратты мұндай пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек.
Бауыр жеткіліксіздігі
Жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігінде препараттың дозасын түзету қажет емес. Ауыр сипатты бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде 20 мг - ең жоғары тәуліктік дозадан асыруға болмайды.
Егде жастағы пациенттер
Дозаны түзету қажет емес.
Қосымша заттар
Натрий
Сомпраз таблеткаларында бір таблеткада 1 ммоль натрийден (23 мг) аз, яғни оларда натрий жоқ.
Сахароза
Сомпраз таблеткаларының құрамында сахароза бар, сондықтан оларды тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы немесе сахароза-изомальтаза жеткіліксіздігі бар пациенттерге қолдануға болмайды.
Сақтау мерзімі
2 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Құрғақ жерде 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.