ТАЙГЕРОН® раствор 500 мг/100 мл

Бір мл ерітіндінің құрамында белсенді зат – 5.0 мг левофлоксацинге баламалы левофлoксацин гемигидраты, қосымша заттар: сусыз глюкоза, динатрий эдетаты, сусыз лимон қышқылы, хлорсутек қышқылы (10%), инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Сары түсті, бөгде қосылыстарсыз мөлдір ерітінді.

Венаішілік ем қолайлы болып саналатын ересектерге, инфузияға арналған ТАЙГЕРОН® ерітіндісі левофлоксацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған келесі инфекцияларды емдеу үшін: - ауруханадан тыс пневмонияда - тері мен жұмсақ тіндердің инфекцияларында - несеп шығару жолдарының асқынулармен жүретін инфекцияларында, соның ішінде пиелонефритте - созылмалы бактериялық простатитте - сібір ойық жарасының өкпелік түрінде Бактерияға қарсы дәрілерді сәйкесінше қолдану жөніндегі ресми нұсқаулықтарды басшылыққа алу қажет.

Әсер ету механизмі Бактерияға қарсы фторхинолон болғандықтан ТАЙГЕРОН ДНҚ кешеніне: ДНҚ-гираза мен топоизомераза IV әсер етеді. Фармакодинамикалық әсерлері ТАЙГЕРОН фторхинолондар класына жататын бактерияға қарсы синтетикалық дәрі және дәрілік зат офлоксациннің рацемиялық S(-) энантиомері болып табылады. Фармакокинетикасы мен фармакодинамикасының арақатынасы ТАЙГЕРОН препаратының бактерицидтік белсенділік дәрежесі сарысудағы ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) немесе қисық астындағы ауданы (AUC) мен ең төменгі тежегіш концентрациясына (ЕТТК) тәуелді. Резистенттілік механизмі Левофлоксацинге резистенттілік II типті топоизомеразаның екеуін де: ДНҚ-гираза мен топоизомераза IV кодтайтын гендер мутациясының сатылай жүретін үдерісінің нәтижесінде дамиды. Пенетрациялық бөгеттерге әсер ету механизмі (Pseudomonas aeruginosa-ға тән механизм) және эффлюкс механизмі сияқты резистенттілігінің басқа механизмдері де левофлоксацинге сезімталдыққа әсер етуі мүмкін. Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасында айқаспалы резистенттілік бар. Левофлоксацин мен басқа фторхинолондар арасындағы мұндай әсер ету механизмінің нәтижесінде айқаспалы резистенттілік жоқ. Сезімталдық шектері Левофлоксацин үшін сезімтал микроорганизмдерді орташа сезімталдардан және орташа сезімталдарын резистенттілерінен ажыратып беретін EUCAST ұсынған ЕТТК критерийлері ЕТТК тестісінің (мг/л) нәтижелеріне арналған төмендегі кестеде келтірілген. Левофлоксацин үшін EUCAST бойынша (2.0 нұсқасы, 01.01.2012) ЕТТК клиникалық критерийлері: Патогендік организм — Сезімтал — Резистентті Enterobacteriacae — ≤1 мг/л — >2 мг/л Pseudomonas spp. — ≤1 мг/л — >2 мг/л Acinetobacter spp. — ≤1 мг/л — >2 мг/л Staphylococcus spp — ≤1 мг/л — >2 мг/л S. pneumoniae1 — ≤1 мг/л — >2 мг/л Streptococcus — ≤1 мг/л — >2 мг/л H.influenzae2,3 — ≤1 мг/л — >2 мг/л M. catarrhalis3 — ≤1 мг/л — >2 мг/л Алуан түрлілігіне байланыссыз критерийлер4 — ≤1 мг/л — >2 мг/л 1. Жоғары дозаларымен емдеумен байланысты критерийлер. 2. Фторхинолондарға резистенттіліктің төмен деңгейі байқалуы мүмкін (ципрофлоксацин препаратының ЕТТК 0,12-0,5 мг/л), алайда, аталған резистенттіліктің тыныс жолдарының H. influenzae таяқшасынан туындаған инфекциялары кезінде клиникалық маңызы болатындығына дәлелдер жоқ. 3.ЕТТК көрсеткіштері сезімталдық критерийінен жоғары штамдар өте сирек кездеседі, және олар туралы әлі хабарланған жоқ. Мұндай изоляттардың кез келгенінде идентификациялау үшін және микробқа қарсы сезімталдығына жүргізілетін тестілерді қайталау керек, және егер нәтижесі расталса, изолятты беделді зертханаға жөнелту керек. Қазіргі сәтте ЕТТК резистенттіліктің шектік мәндері деңгейінен жоғарылығы расталған изоляттар үшін клиникалық жауап деректері алынғанша, ондай изоляттар резистентті деп саналуы тиіс. 4. Шектік мәндер ішке қабылдауға арналған 500 мг x 1 реттен 500 мг x 2 ретке дейінгі және в/і енгізуге арналған 500 мг x 1 реттен 500 мг x 2 ретке дейінгі дозалары үшін қолданылады. Резистенттіліктің таралуы географиялық тұрғыдан және уақыт өте келе ауытқып тұруы мүмкін (жекелеген түрлер үшін), әсіресе, ауыр инфекцияларды емдеуде жергілікті резистенттілік туралы ақпарттарды алған дұрыс. Қажет болған жағдайда, егер жергілікті резистенттілік, кемінде инфекциялардың кейбір түрлерінде препаратты қолданудың пайдасы барына күдік туғызатындай соншалықты кең таралған болса, сарапшының кеңесіне жүгіну керек. Сезімтал микроорганизмдер Аэробты грамоң бактериялар Bacillus anthracis Staphylococcus aureus methicillin-сезімтал Staphylococcus saprophyticus Streptococci, group C and G Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Аэробты грамтеріс бактериялар Eikenella corrodens Haemophilus influenzae Haemophilus para-influenzae Klebsiella oxytoca Moraxella catarrhalis Pasteurella multocida Анаэробты бактериялар Peptostreptococcus Басқалары Chlamydophila pneumoniae Chlamydophila psittaci Chlamydia trachomatis Legionella pneumophila Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma hominis Ureaplasma urealyticum Жүре пайда болған резистенттілік қиындық тудыруы мүмкін түрлері Аэробты грамоң бактериялар Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus methicillin-резистентті Коагулазо-теріс Staphylococcus spp Аэробты грамтеріс бактериялар Acinetobacter baumannii Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Providencia stuartii Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Анаэробты бактериялар Bacteroides fragilis Табиғи резистенттілікке ие штаммдар Аэробты грамоң бактериялар Enterococcus faecium Метициллин-резистентті S. aureus левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға ко-резистенттілікті иелену ықтималдығы жоғары.

Дозалану режимі Вена ішіне қолданылуы: Инфузияға арналған ТАЙГЕРОН® ерітіндісін күніне 1 немесе 2 рет баяу венаішілік инфузия түрінде ғана тағайындайды. Дозасы инфекцияның түрі мен ауырлығына және болжамды қоздырғышының сезімталдығына байланысты. Бастапқы, венаішілік емдеуден кейін бірнеше күннен соң, науқастың жағдайына байланысты, пероральді емге (ТАЙГЕРОН® 250 мг немесе 500 мг таблеткалары) көшуге болады. Пероральді және парентеральді түрлерінің биобаламалылығын ескере отырып, дәл сондай дозасын қолдануға болады. Дозалары ТАЙГЕРОН® препаратын келесі дозаларында қолдану ұсынылады: Бүйрек функциясы қалыпты пациенттердегі дозасы (креатинин клиренсі > 50 мл/минут) Қолданылуы — Тәуліктік дозасы — Енгізу жиілігі/тәулігіне — Емдеудің ұзақтығы1 Ауруханадан тыс пневмония — 500 мг — 1-2 рет — 7-14 күн Пиелонефрит — 500 мг — 1 рет — 7-10 күн Несеп шығару жолдарының асқынған инфекциялары — 500 мг — 1 рет — 7-14 күн Простатит — 500 мг — 1 рет — 28 күн Тері мен жұмсақ тіндердің асқынған инфекциялары — 500 мг — 1-2 рет — 7-14 күн Сібір ойық жарасының өкпелік түрі — 500 мг — 1 рет — 8 апта 1Емдеуге венаішілік плюс пероральді емдеу кіреді. Вена ішіне енгізуден ішу арқылы қабылдауға көшу үшін қажетті уақыт, клиникалық жағдайға байланысты, 2 күннен 4 күнге дейін. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек функциясының бұзылуы (креатинин клиренсі ≤ 50 мл/мин) кезіндегі дозасы: Дозалау режимі (инфекциялық аурудың ауырлығына байланысты) 250 мг/24 сағ — 500 мг/24 сағ — 500 мг/12 сағ Креатинин клиренсі — бірінші доза: 250 мг — бірінші доза: 500 мг — бірінші доза: 500 мг 50-20 мл/мин — әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 250 мг/24 сағ — әрі қарай: 250 мг/12 сағ 19-10 мл/мин — әрі қарай: 125 мг/48 сағ — әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 125 мг/12 сағ <10 мл/мин (оның ішінде гемодиализ және САПД)1 — әрі қарай: 125 мг/48 сағ — < әрі қарай: 125 мг/24 сағ — әрі қарай: 125 мг/24 сағ 1Гемодиализден және созылмалы амбулаториялық перитонеальді диализден (САПД) кейін препараттың қосымша дозасы қажет емес. Бауыр функциясы бұзылған науқастар Мұндай науқастар үшін дозасын түзету қажет емес, өйткені левофлоксацин бауырда елеулі метаболизмге ұшырамайды және негізінен, бүйрекпен шығарылады. Егде жастағы науқастар Бүйрек функциясының бұзылуы жағдайында қажет болуы мүмкіндігін қоспағанда, егде жастағы науқастарға дозасын түзету қажет емес. Балалар ТАЙГЕРОН® балалар мен өсу үдерісіндегі жасөспірімдерге қолдануға болмайды. Енгізу әдісі және жолы ТАЙГЕРОН® инфузиялық ерітіндісін вена ішіне баяу, тамшылатып енгізеді. ТАЙГЕРОН® препаратының 1 құтыдағы ерітіндісі (500 мг левофлоксацин венаішілік инфузияға арналған 100 мл ерітінді) инфузиясының ұзақтығы кемінде 60 минутты құрауы тиіс. Науқастың жағдайына байланысты, бірнеше күннен соң вена ішіне енгізуден препараттың дәл осындай дозасын ішке қабылдауға арналған түрде қабылдауға көшуге болады. Емдеу ұзақтығы клиникалық көрініске тәуелді. Бактерияға қарсы басқа препараттарды қолданғандағы сияқты, ТАЙГЕРОН® препаратымен емдеуді дене температурасы қалыпқа түскеннен кейін немесе қоздырғыштың айқын эрадикациясынан кейін кемінде 48-72 сағат жалғастыру ұсынылады. Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігермен немесе фармацевт пен кеңесіп алыңыз.

- әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - анамнездегі хинолондарды қолданумен байланысты сіңірлердің зақымданулары - жүктілік және лактация кезеңі - балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

Жиі - ұйқысыздық* - бас ауыруы, бас айналуы * - флебит** - диарея, құсу, жүрек айну - бауыр ферменттері (АЛТ/АСТ, сілтілік фосфатаза, ГГТ) деңгейінің жоғарылауы - инъекция орнындағы жергілікті реакция (ауыру, қызару)* Жиі емес - Candida инфекциясын қоса, зең инфекциясы, патогеннің резистенттілігі - лейкопения, эозинофилия - анорексия - үрейлену, сананың шатасуы, күйгелектік*, - ұйқышылдық, тремор, дисгевзия (дәм сезудің бұзылуы)* - вертиго* - ентігу - іштің ауыруы, диспепсия, метеоризм, іш қату - қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы - бөртпе, қышыну, есекжем, қатты терлеу - артралгия, миалгия* - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы - астения* Сирек - тромбоцитопения, нейтропения - ангионевроздық ісіну, аса жоғары сезімталдық - гипогликемия, әсіресе диабеті бар пациенттерде - психоздық реакциялар (мысалы, елестеулермен, параноямен), депрессия, ажитация, әдеттен тыс түстер көру, түнгі шым-шытырық түстер* - құрысулар, парестезия* - анық көрмеу сияқты көру бұзылулары * - тиннитус* - тахикардия, жүрек соғысының жиілеуі** - гипотензия** - эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) - антидиурездік гормонның талапқа сай емес сөлініс синдромы (SIADH) - тендинитті қоса, сіңір аурулары (мысалы, ахилл сіңірінің), бұлшықет әлсіздігі, ол гравис миастениясымен ауыратын пациенттерде ерекше маңызды болуы мүмкін* - бүйректің жедел жеткіліксіздігі (мысалы, интерстициальді нефрит салдарынан) - пирексия* Белгісіз - аплазиялық анемияны, панцитопенияны қоса, сүйек кемігінің жеткіліксіздігі, панцитопения, агранулоцитоз, гемолиздік анемия - анафилаксиялық шок, анафилактоидты шок - гипергликемия, гипогликемиялық кома - суицидтік ойлар немесе суицидке ұмтылуды қоса, пациенттің өзіне қауіп төндіретін мінез-құлықпен психоздық бұзылыстар*, мания - шеткері сенсорлық нейропатия, шеткері сенсомоторлық нейропатия, паросмия, аносмияны қоса, дискинезия, экстрапирамидалық бұзылыс, агевзия (дәм сезбеу), естен тану, бассүйекішілік қатерсіз гипертензия*, миоклонус - уақытша көрмей қалу, увеит* - естімей қалу, естудің бұзылуы* - жүрек тоқтауына әкелуі мүмкін қарыншалық тахикардия, қарыншалық аритмия және қарыншалардың дірілдеуі-жыпылықтауы (негізінен QT аралығының ұзару қаупі факторлары бар пациенттерде байқалады), ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы** - бронх түйілуі, аллергиялық пневмонит - геморрагиялық диарея, өте сирек жағдайларда жалған жарғақшалы колитті қоса, энтероколитті білдіруі мүмкін, панкреатит - сарғаю және негізінен, негізгі ауыр ауруы бар пациенттерде өліммен аяқталатын бауырдың жедел жеткіліксіздігі жағдайын қоса, бауырдың ауыр зақымдануы, гепатит - уытты эпидермалық некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфты эритема, фотосенсибилизация реакциясы, лейкоцитокластық васкулит, стоматит, тері гиперпигментациясы - рабдомиолиз, сіңірлердің үзілуі (мысалы, ахилл сіңірі), байламдардың, бұлшықеттердің үзілуі, артрит* - ауыру (арқаның, кеуденің және қол-аяқтың ауыруын қоса)* Фторхинолондарды қолданумен байланысты болған басқа да жағымсыз әсерлерге мыналар жатады: • порфириямен ауыратындарда порфирия ұстамалары. Егер келесі жағымсыз әсерлердің қайсы бірі күрделі болса немесе бірнеше күннен астамға созылса өз дәрігеріңізге хабарлаңыз: Белгісіз (жиілігіне қолда бар деректер негізінде баға беру мүмкін емес) - қызыл қан денешіктерінің мөлшері азаюы (анемия): қызыл қан денешіктерінің зақымдануынан тері бозаруы немесе сарғаюы мүмкін; қан жасушаларының барлық типтерінің мөлшері азаюы (панцитопения) - сүйек кемігі қанның жаңа жасушаларын өндіруді тоқтатады, бұл шаршауды, инфекциямен күресу қабілетінің төмендеуін және бақыланбайтын қан кетуді (сүйек кемігі жеткіліксіздігі) тудыруы мүмкін. - заттардың иісі өзгереді, иісті немесе дәмді сезу жойылады (паросмия, аносмия, агевзия) - қатты қозу, көңіл күйдің көтерілуін сезіну, ажитация немесе энтузиазм (мания) - сіздің теріңіздің күнге және ультракүлгін сәулеге жоғары сезімталдығы (жарыққа сезімталдығы), терінің күңгірттігі басым бөліктері (гиперпигментация) - арқаның, кеуденің және аяқ-қолдың ауыруын қоса, ауырулар Кенеттен еріксіз тартылулар, бұлшықеттің тартылулары немесе бұлшықеттің жиырылуы (миоклонус) * Хинолондар мен фторхинолондарды қолдануға байланысты, кейбір жағдайларда бұрын болған қауіп факторларына қарамастан, ағзалар мен сезім мүшелері жүйесінің әртүрлі, кейде бірнеше кластарына әсер ететін (тендинит, сіңір жыртылуы, артралгия, аяқ-қол ауыруы, жүрістің бұзылуы, парестезиямен, депрессиямен, шаршаумен, есте сақтау қабілетінің бұзылуымен, ұйқының бұзылуымен және есту, көру, дәм және иіс сезу бұзылыстарымен байланысты нейропатиялар сияқты реакцияларды қоса алғанда) ұзақ (бірнеше айлар немесе жылдарға дейін) мүгедектікке әкелетін және әлеуетті қайтымсыз күрделі дәрілік реакциялар жағдайлары өте сирек байқалады. ** Фторхинолондарды қабылдайтын пациенттерде кейде үзіліспен асқынған (соның ішінде өліммен аяқталған), аневризмасы мен аорта қатпарлануы, сондай-ақ жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясы / жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: жүйке жүйесі тарапынан білінетін сананың шатасуы, бас айналуы, сана бұзылуы және конвульсиялық құрысулар, миоклонус, QT аралығының ұзаруы. Маркетингтен кейінгі қадағалау барысында ОЖЖ тарапынан, сананың шатасу жағдайы, конвульсиялар, елестеулер және тремор сияқты әсерлер байқалды. Емі: симптоматикалық емдеу. QT аралығының ұзаруы мүмкіндігіне байланысты ЭКГ-мониторинг жүргізу қажет. Левофлоксацин диализ арқылы шығарылмайды (гемодиализ, перитонеальді диализ және тұрақты перитонеальді диализ). Арнайы антидоты жоқ.

Метициллин- резистентті алтын түстес стафилококк(MRSA) Метициллинге резистентті алтын түстес стафилококтың да левофлоксацинді қоса, фторхинолондарға төзімді болу ықтималдығы зор. Сондықтан да, левофлоксацинді метициллин-резистентті стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеуде немесе сондай күдік болса, егер зертханалық талдаулардың нәтижелері микроорганизмнің левофлоксацинге сезімталдығын растамаса (сондай-ақ, егер, әдетте метициллин-резистентті стафилококтан туындаған инфекцияларды емдеуде тағайындалатын бактерияға қарсы дәрілерді қолдану талапқа сай деп танылмаса) қолдану ұсынылмайды. Анағұрлым кең таралған, несеп шығару жолдарының инфекцияларын тудыратын патоген E. coli фторхинолондарға резистенттілігі Еуропалық Одақ елдерінде ауытқып отырады. Препараттарды тағайындағанда E. coli фторхинолондарға жергілікті резистенттілігінің таралуын ескеру ұсынылады. Сібір ойық жарасы Сібір ойық жарасының өкпелік түрі: адамда қолдану Bacillus anthracis сезімталдығы туралы in vitro деректеріне және клиникалық деректердің шектеулі санымен қатар, клиникаға дейінгі зерттеулер деректеріне негізделген. Емдеуші дәрігерлер сібір ойық жарасын емдеуге қатысты ұлттық және/немесе халықаралық құжаттарға сүйену керек. Инфузия ұзақтығы Инфузиялық құюға ұсынылатын левофлоксациннің 250 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 30 минутқа және 500 мг инфузиялық ерітіндісі үшін кемінде 60 минутқа созылатын ұзақтығын қадағалап отыру керек. Левофлоксацинді қолдану тәжірибесі, инфузия кезінде жүрек соғуының күшеюі мен артериялық қысымның уақытша төмендеуі байқалуы мүмкін екендігін көрсетеді. Сирек жағдайларда артериялық қысымның тым төмендеп кетуінің нәтижесінде, жедел қантамыр жеткіліксіздігі (тамыр коллапсы) болуы мүмкін. Левофлоксацин инфузиясы кезінде артериялық қысымның айқын төмендеуінің белгілері болса, құюды дереу тоқтату керек. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының бұзылу қаупін ескеру керек. Пневмококтық пневмонияның айтарлықтай ауыр жағдайларында, ТАЙГЕРОН® препаратының тиімділігі жеткіліксіз болуы мүмкін. Тендинит және сіңірлердің үзілуі Сирек жағдайларда тендинит туындауы мүмкін. Тендинит пен сіңірлердің үзілуінің даму қаупі 60 жастан асқан пациенттерде, тәуліктік 1000 мг дозаларын қабылдап жүрген пациенттерде, сондай-ақ кортикостероидтарды қабылдағанда арта түседі. Тендинитке күдіктенген жағдайда, левофлоксацинді қолдануды дереу тоқтату және зақымданған сіңірді сәйкесінше емдеуді бастау керек. Миоклонус Левофлоксацин қабылдап жүрген пациенттерде миоклонус жағдайлары туралы хабарланған. Егде жастағы пациенттерде және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде левофлоксациннің дозасы креатинин клиренсіне сәйкес түзетілмесе, миоклонустың даму қаупі артады. Миоклонус алғаш рет пайда болған кезде левофлоксацинді қабылдауды дереу тоқтатып, тиісті емдеуді бастау керек. Жалған жарғақшалы колит Левофлоксацинмен емдеу кезінде немесе одан кейін дамыған, әсіресе ауыр дәрежелі, тұрақты және/немесе қан қоспасы бар диарея Clostridium difficile тудыратын жалған жарғақшалы колиттің симптомы болуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колиттің дамуына күдік туған жағдайда левофлоксацинмен емдеуді дереу тоқтатып, дереу антибиотиктермен емдеуді (ванкомицин немесе метронидазол ішке) бастау керек. Ішек перистальтикасын тежейтін препараттарды қолдануға болмайды. Құрысулардың пайда болуына бейім пациенттер Хинолондар құрысуға дайындық шегін төмендетуі және құрысуларға түрткі болуы мүмкін. Левофлоксацинді анамнезінде эпилепсиясы бар пациенттерге қолдануға болмайды, басқа да хинолондар сияқты, бұл препаратты құрысулардың туындауына бейім пациенттерде, немесе белсенді заттары құрысуға дайындық шегін төмендететін дәрілік заттарды (мысалы, теофиллин) қолданумен қатарлас ем жүргізген кезде ерекше сақтықпен қолдану керек. Конвульсиялық құрысулар туындаған жағдайда, левофлоксацинді қолданып емдеуді тоқтату керек. Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа жеткіліксіздігі бар пациенттер Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа белсенділігінің жасырын немесе айқын бұзылулары бар пациенттерде бактерияға қарсы хинолондық препараттармен ем жүргізу кезінде гемолиздік реакцияларға бейімділік байқалуы мүмкін. Осылайша, левофлоксацинді мұндай пациенттерде қолдану қажет болса, оларды гемолиздің туындауына қатысты қадағалау керек. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Левофлоксацин негізінен бүйрекпен экскрецияланатындықтан, бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде ТАЙГЕРОН® ерітіндісінің дозасын түзету керек. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Левофлоксацин ауыр және өлімге соқтыруы ықтимал аса жоғары сезімталдық реакцияларын, (мысалы, анафилаксиялық шокқа дейінгі ангионевроздық ісіну) туғызуы мүмкін, олар кейде препараттың алғашқы дозасын енгізгеннен кейін туындайды. Пациенттер емдеуді дереу тоқтатуы және сәйкесінше шұғыл көмек көрсетілуі үшін, емдеуші дәрігеріне немесе жедел жәрдем дәрігеріне хабарласуы керек. Терінің ауыр жағымсыз реакциялары Левофлоксацинді қолданумен байланысты, өлімге әкелуі немесе өмірге қауіпті болуы мүмкін терінің ауыр жағымсыз реакциялары (SCARs), соның ішінде уытты эпидермалық некролиз (TEN: Лайелл синдромы деп те аталады), Стивенс Джонсон синдромы (SJS) және эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік реакция (DRESS) туралы хабарламалар бар. Құрамында левофлоксацин бар препараттарды тағайындағанда пациенттерге терінің ауыр реакцияларының белгілері мен симптомдары туралы хабарлау және олардың жай-күйін одан әрі мұқият бақылау керек. Осы реакцияларды көрсететін белгілер мен симптомдар пайда болғанда левофлоксацин қабылдауды дереу тоқтату керек және баламалы емді қарастыру керек. Егер пациентте левофлоксацинді қолдана отырып SJS, TEN немесе DRESS сияқты ауыр реакция дамыған болса, ешбір жағдайда емдеуді қайта бастауға немесе тағайындауға болмайды. Дисгликемия Барлық хинолондарды қолданғандағы сияқты, әдетте диабеті бар, пероральді гипогликемиялық препараттарды (мысалы, глибенкламид) немесе инсулинді қатарлас қолданумен ем қабылдап жүрген пациенттерде байқалатын гипо-, және гипергликемияны қоса, қандағы глюкоза мөлшерінің бұзылулары туындағаны туралы хабарланды. Гипогликемиялық кома жағдайлары туралы хабарланды. Диабеті бар пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият қадағалау ұсынылады. Фотосенсибилизацияның профилактикасы Левофлоксацинді қолданғанда фотосенсибилизацияның туындағаны туралы хабарланды. Фотосенсибилизацияның дамуын болдырмас үшін, пациенттерге емделу кезінде және емдеу тоқтатылғаннан кейін 48 сағат бойы, аса қажеттілігі болмаса, күшті күн сәулесінің немесе жасанды УК сәуленің (мысалы, УК шам, солярий) әсеріне ұшырау ұсынылмайды. K дәруменінің антагонистерін қолданып ем қабылдап жүрген пациенттер Коагуляциялық сынамалар (ПУ/ХҚҚ) көрсеткіштерінің жоғарылауы және/немесе қан кетудің туындауы мүмкіндігіне байланысты, левофлоксацин мен K дәрумені антагонисінің (мысалы, варфарин) біріктірілімін қолданумен емделген пациенттерде, аталған препараттарды бір мезгілде қолданғанда коагуляциялық сынамалардың нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет. Психоздық реакциялар Левофлоксацинді қоса, хинолондарды қабылдаған пациенттерде психоздық реакциялар туындаған жағдайлар туралы хабарланды. Өте сирек жағдайларда, тіпті левофлоксациннің дозасын бір рет қолданғаннан кейін де, ондай реакциялар пациенттің өзіне қауіп төндіретін суицидтік ойлар мен мінез-құлықтың пайда болуына дейін үдеген. Ондай реакциялар пайда болған жағдайда левофлоксацинді қабылдауды тоқтату және сәйкесінше шараларды қолдану керек. Левофлоксацинді психозы бар немесе анамнезінде психиатриялық аурулар болған науқастарда сақтықпен қолдану керек. QT аралығының ұзаруы Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды, QT аралығыны ұзаруының белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, олар: - туа біткен QT аралығының ұзару синдромы - QT аралығының ұзаруын тудыратын дәрілік заттарды қатарлас қолдану (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, трициклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) - электролиттер теңгерімінің түзетілмеген бұзылуы (мысалы, гипокалиемия, гипомагниемия) - жүрек аурулары (мысалы, жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия). Егде жастағы науқастар мен әйелдер QT аралығының ұзаруын тудыруы мүмкін препараттарға сезімталырақ болуы мүмкін. Соған орай, левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды пациенттердің аталған топтарында сақтықпен қолдану керек. Егде жастағы пациенттер, мына бөлімдерде көрсетілген: дәрілермен өзара әрекеттесуі, жағымсыз әсерлері, артық дозалануы. Шеткері нейропатия Левофлоксацинді қоса, фторхинолондарды қабылдаған пациенттерде шеткері сенсорлық нейропатия мен шеткері сенсомоторлық нейропатия туындағаны туралы хабарланды, олар айтарлықтай жылдам дамуы мүмкін. Нейропатия симптомдары пайда болған жағдайда, қайтымсыз бұзылулардың дамуын болдырмас үшін, левофлоксацинді қолдануды тоқтату керек. Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан бұзылулар Левофлоксацинді қолданғанда, негізінен, негізгі ауыр ауруы, мысалы сепсис бар пациенттерде өлімге соқтырған бауыр жеткіліксіздігіне дейінгі бауыр некрозы жағдайлары туралы хабарланды. Пациенттерге анорексия, сарғаю, несептің қараюы, қышыну және іштің ауыруы сияқты бауыр ауруларының симптомдары мен белгілері пайда болған жағдайда емдеуді тоқтатуды және емдеуші дәрігеріне хабарласуды ұсыну керек. Гравис миастениясының өршуі Левофлоксацинді қоса, фторхинолондар нейробұлшықеттік бөгегіштік белсенділікке ие және гравис миастениясынан зардап шегіп жүрген пациенттерде бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Маркетингтен кейінгі қадағалау кезінде туындаған өлім және өкпені қосымша жасанды желдету қажеттілігін қоса, күрделі жағымсыз реакциялар гравис миастениясы бар пациенттерде фторхинолондарды қолданумен байланысты болды. Пациенттің анамнезінде гравис миастениясы болса, левофлоксацинді қолдану ұсынылмайды. Көру бұзылулары Көру бұзылулары пайда болса немесе препаратты қабылдаудың көзге әсері білінсе, дереу офтальмологқа қаралу керек. Асқын инфекция Левофлоксацинді, әсіресе ұзақ уақыт бойы қолдану, сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс көбеюіне алып келуі мүмкін. Емдеу кезінде асқын инфекция туындаған жағдайда, сәйкесінше шараларды қолдану керек. Зертханалық зерттеулердің нәтижелеріне әсері Левофлоксацинді қолданып ем қабылдап жүрген пациенттерде несептегі апиындарды анықтауға арналған талдау жалған оң нәтижелерді беруі мүмкін. Апиындардың бар-жоқтығына талдаулардың нәтижелерін анағұрлым спецификалық әдісті пайдалана отырып растау қажет болуы мүмкін. Аневризма және аортаның қатпарлануы, сондай-ақ регургитация/жүрек клапандарының жеткіліксіздігі Эпидемиологиялық зерттеулерде фторхинолондар қолданудан кейін, әсіресе, егде жастағы пациенттерде аневризманың және аорта қатпарлануының, сондай-ақ аорталық және митралдық клапан регургитациясының жоғары даму қаупі туралы хабарланды. Фторхинолондарды қабылдау кезінде кейде аневризма және аорта қатпарлануының ажырап асқынуы (оның ішінде өліммен аяқталуы), сондай-ақ жүрек клапандарының кез келгенінің регургитациясының /жеткіліксіздігінің жағдайлары тіркелген. Демек, фторхинолондарды пайда мен қауіп арақатынасын мұқият бағалағаннан кейін ғана және аневризмаға немесе жүрек клапандарының туа біткен ақауына қатысты ауыр отбасылық анамнезі бар пациенттерде, аневризма және/немесе аорта қатпарлануы не анамнезінде жүрек клапандарының жеткіліксіздігі бар пациенттерде, сондай-ақ басқа да қауіп факторлары немесе соған бейімдейтін жай-күйлері болған кезде басқа да емдік мүмкіндіктерді қарастырғаннан кейін ғана, екі жағдайда да аневризмада және аортаның қатпарлануында, сондай-ақ жүрек клапандарының регургитациясында/ жеткіліксіздігінде (мысалы, Марфан синдромы немесе Тернер синдромы, Бехчет ауруы, гипертензия, ревматоидты артрит сияқты дәнекер тіндер тарапынан бұзылулар), сондай-ақ аневризмада және аортаның қатпарлануында (мысалы, Такаясу артерииті немесе алып жасушалы артериит немесе белгілі атеросклероз немесе Шегрен синдромы сияқты қантамыр аурулары), сондай-ақ жүрек клапанының регургитациясы /жеткіліксіздігі кезінде (мысалы, инфекциялық эндокардит) пайдалану керек. Жүйелі кортикостероидтармен бір мезгілде ем қабылдайтын пациенттерде аневризма және аортаның қатпарлануы, сондай-ақ жыртылу қаупі артуы мүмкін. Іштің, кеуденің немесе арқаның кенеттен ауыруы білінген жағдайда пациенттер шұғыл көмек бөлімшесіндегі дәрігерге дереу қаралуы керек. Пациенттерге жедел ентігу, алғаш рет жүрек соғысы жиілеуі пайда болған, сондай-ақ құрсақ қуысының немесе аяқтың ісінуі дамыған жағдайда дереу медициналық көмекке жүгіну ұсынылады. Жедел панкреатит Левофлоксацинді қабылдаған пациенттерде жедел панкреатит байқалуы мүмкін. Пациенттерді жедел панкреатитке тән болатын симтомдар туралы хабардар ету керек. Пациенттер жүрек айнуын, дімкәстікті, іштегі жайсыздықты, іштің қатты ауыруын немесе құсуды бастан кешсе, дереу дәрігерге тексерілуге тиіс. Жедел панкреатитке күдіктенген кезде левофлоксацин қабылдауды тоқтату және ол расталған жағдайда левофлоксацин қабылдауды қайта жаңғыртпау керек. Анамнезінде панкреатиті бар пациенттерде сақтық танытқан жөн. Қан аурулары Левофлоксацинмен емдеу кезінде лейкопенияны, нейтропенияны, панцитопенияны, гемолиздік анемияны, тромбоцитопенияны, аплазиялық анемияны немесе агранулоцитозды қоса, сүйек кемігінің жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Осы қан ауруларының кез келгеніне күдік болса, қан көрсеткіштерін бақылау қажет. Нәтижелер қалыптан ауытқыған жағдайда, левофлоксацинмен емдеуді тоқтату мәселесін қарастыру керек. Натрий мөлшері Бұл препараттың құрамында 100 мл инфузияда 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, шын мәнінде, «натрийсіз». Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Кейбір жағымсыз әсерлері, мысалы, бас айналуы, ұйқышылдық, сананың шатасуы, көру және есту бұзылулары, науқастың зейін қоюға қабілеттілігін және оның реакцияларының жылдамдығын төмендетуі мүмкін, бұл ондай қабілеттер аса маңызды жағдайларда (мысалы, автомобиль мен жұмыс механизмдерін басқаруда) қауіп төндіруі мүмкін.

Жүкті әйелдерде левофлоксацинді қолдану туралы шектеулі деректер бар. Клиникаға дейінгі зерттеулер ұрпақ өрбітуге уыттылық тұрғысынан тікелей немесе жанама зиянды әсерлерді анықтаған жоқ. Алайда клиникалық деректер болмаған кезде, сондай-ақ эксперименттік деректер өсіп келе жатқан организмге түсетін салмақ жүктемесін көтеретін шеміршектің фторхинолондардан зақымдануының қаупін растайтындықтан, жүкті әйелдерде левофлоксацинді қолдануға болмайды. ТАЙГЕРОН® емшек емізу кезеңінде әйелдерге қолданылмайды. Қазіргі уақытта левофлоксациннің емшек сүтімен бөлінуіне қатысты ақпарат жеткіліксіз; дегенмен, басқа фторхинолондардың емшек сүтімен шығарылатыны белгілі. Клиникалық деректер болмаған кезде, сондай-ақ эксперименттік деректер өсіп келе жатқан организмге түсетін салмақ жүктемесін көтеретін шеміршектің фторхинолондардан зақымдануының қаупін растайтындықтан, емшек емізу кезеңінде әйелдерде левофлоксацинді қолдануға болмайды.

Басқа препараттардың ТАЙГЕРОН® препаратына әсері Теофиллин, фенбуфен немесе осыларға ұқсас қабынуға қарсы стероидты емес препараттар Клиникалық зерттеу барысында левофлоксацин мен теофиллиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері анықталған жоқ. Алайда, хинолондар мен теофиллинді, қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды немесе құрысуға дайындық шегін төмендететін басқа дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғанда, эпилепсияға дайындық шегінің елеулі төмендеуі байқалуы мүмкін. Препаратты фенбуфенмен бір мезгілде қолданғанда левофлоксациннің концентрациясы жоғары болды. Пробенецид және циметидин Пробенецид пен циметидин левофлоксациннің шығарылуына статистикалық тұрғыдан елеулі әсер етті. Левофлоксациннің бүйректік клиренсі циметидин және пробенецид препараттарын қолданғанда төмендеді. Бұл, екі дәрілік препараттың да левофлоксациннің өзекшелік сөлінісін бөгеуге қабілеттілігімен түсіндіріледі. Алайда, зерттеу барысында пайдаланылған дозаларында қолданғанда, статистикалық тұрғыдан елеулі кинетикалық айырмашылықтардың клиникалық мәнге ие болу ықтималдығы аз. Левофлоксацинді әсіресе, бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерде, пробенецид және циметидин сияқты өзекшелік сөлінісіне әсер ететін препараттармен бірге сақтықпен қолдану керек. Басқа да маңызды ақпарат Клиникалық фармакологиясын зерттеулер, аталған препаратты келесі дәрілік заттармен: кальций карбонатымен, дигоксинмен, глибенкламидпен, ранитидинмен бірге қолдану левофлоксациннің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан ешқандай елеулі әсер бермегенін көрсетті. ТАЙГЕРОН® препаратының басқа дәрілік заттарға әсері Циклоспорин Левофлоксациноммен бірге қолданылғанда циклоспориннің жартылай шығарылу кезеңі ұлғайды. K дәруменінің антагонистері Левофлоксацин мен K дәруменінің антагонисін (мысалы, варфаринді) біріктіріп қолданумен ем қабылдаған пациенттерде, коагуляциялық сынамалар (ПУ/ХҚҚ) көрсеткіштері жоғарылаған және/немесе ауыр болуы мүмкін қан кету туындаған жағдайлар туралы хабарланды. Осылайша, K дәруменінің антагонистерін қолданумен емделіп жүрген пациенттерде коагуляциялық сынамалардың нәтижелеріне мониторинг жүргізу қажет. QT аралығының ұзаруын тудыратын дәрілік заттар Басқа фторхинолондар сияқты, левофлоксацинді, QT аралығының ұзаруын тудыратын препараттарды (мысалы, аритмияға қарсы IA және III класты препараттар, трициклды антидепрессанттар, макролидтер, нейролептиктер) қабылдап жүрген пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Басқа да маңызды ақпарат Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулерін зерттеулерде левофлоксацин теофиллиннің (CYP1A2 маркерлік субстраты) фармакокинетикасына әсер еткен жоқ, бұл левофлоксациннің CYP1A2 тежегіші болып табылмайтынын көрсетеді.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! Мұздатып қатыруға болмайды!