ТАМАДЕНА® MR капсулы 0.4 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат – 0.400 мг тамсулозин гидрохлориді қосымша заттар: натрий альгинаты, метакрил қышқылы және кополимер этилакрилатының қоспасы (1:1), глицерол дибегенаты, мальтодекстрин, натрий лаурилсульфаты, полиэтиленгликоль (макроголь) 6000, полисорбат 80, натрий гидроксиді, симетикон эмульсиясы 30%, кремнийдің коллоидты қостотығы (аэросил 200) капсула корпусы қабығының және қақпақшасының құрамы: титанның қостотығы (Е 171), темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қызыл тотығы (Е172), желатин Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Тегіс ашық қызғылт-сары корпусы және қақпақшасы бар қатты желатин капсулалар, өлшемі «2». Капсуланың ішінде – ақ немесе сарғыш түсті түйіршіктер.

Дәрілік препарат ересектерде қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясының (ҚБҚГ) функционалдық симптомдарын емдеу үшін қолдануға көрсетілген.

Әсер ету механизмі Тамсулозин – қуық асты безінің, уретраның простаталық бөлігіндегі қуық мойнағының тегіс бұлшықеттерінде болатын синапстан кейінгі α1-адренорецепторлардың, сондай-ақ көбінесе қуық денесінде болатын α1D-адренорецепторлардың спецификалық блокаторы. Тамсулозиннің α1-адренорецепторларды бөгеуі қуық мойнағының және уретраның простаталық бөлігінің тегіс бұлшықеттерінде тонус азаюына алып келеді, сонымен қатар, қуық асты безі бұлшықеттерінің босаңсуы салдарынан уретраға түсетін қысым төмендейді және оның өзегі кеңейеді. Фармакодинамикалық әсерлері Тамсулозин обструкция көрінісін азайтады, бұл несеп ағынының жақсаруына алып келеді, несеп шығару бұзылыстарын жойып, қуықтың дұрыс жұмыс істеуін қалпына келтіреді. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында толтыру симптомдары да, тегіс бұлшықет тонусының көтерілуі мен детрузорлық аса жоғары белсенділік себебінен болатын босатылу симптомдары да азаяды. Атап айтқанда, қуықтың қалыпты босатылуы есебінен бүйрек функциясының бұзылуын туындататын несептің қуықтан несепағарға кері ағып кетуін болдырмайды. Емдік әсері, әдетте, емдеу басталуынан кейін 14 күн өткен соң дамиды. Кейбір тұлғаларда бірінші таблетканы қабылдаудан кейін-ақ симптомдар айқындылығының төмендеуі жүреді. Простата аденомасы бар пациенттерде тамсулозин жүйелі қабылданғанда несеп шығаруға қысылу саны азаяды, бір рет бөлінетін несеп мөлшері көбейеді. Бұдан бөлек, сексуалдық функцияның қалпына келуі мен жақсаруы, өмір сапасының артуы аталады. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында тамсулозинмен емдеу катетер қою қажет болатын жедел несеп іркілісінің туындауына жол бермейді, сондай-ақ операциялық араласуды кейінге шегеру немесе болдырмау мүмкіндігін береді. Тамсулозиннің адренорецепторларда α1A қосалқы типіне әсер ету қабілеті оның тамырлардың тегіс бұлшықеттерінде орналасқан α1B қосалқы типімен өзара әрекеттесу қабілетінен 20 есе асып түседі. Өзінің жоғары селективтілігінің арқасында, тамсулозин артериялық гипертензиясы бар пациенттерде де, бастапқы АҚ қалыпты пациенттерде де жүйелі артериялық қысымның (АҚ) клиникалық мәнді төмендеуін тудырмайды. Балалар Қуығы невропатияға шалдыққан балаларда дозалар диапазонымен салыстырмалы жасырын рандомизацияланған плацебо-бақыланатын зерттеу жүргізілді. Жалпы жиынтығы, 161 бала (2-ден 16 жасқа дейінгі) рандомизацияланған және тамсулозин дозаларының 3 деңгейінің 1-ін қабылдаған (төмен [0,001-0,002 мг/кг], орташа [0,002-0,004 мг/кг] және жоғары деңгей). [0,004-тен 0,008 мг/кг] дейін немесе плацебо. Бастапқы соңғы нүкте - детрузордан ағып кету нүктесіндегі (LPP) қысымы су бағанасынан <40 см дейін төмендеген пациенттер саны. Сол бір күнде жүргізілген екі бағалау негізінде. Екінші соңғы нүктелер: детрузордан ағып кету нүктесіндегі қысымның, бастапқы деңгеймен салыстырғанда, нақтылы және пайыздық өзгеруі, гидронефроз және гидроуретердің жақсаруы немесе тұрақтануы, сондай-ақ катетерлеу күнделіктерінде жазылғандай, катетерлеу кезінде алынған несеп көлемдерінің өзгеруі және катетерлеу уақытындағы ылғалдану жағдайларының саны. Әрі бастапқы, әрі қандай да бір екінші соңғы нүктелер үшін плацебо тобы мен тамсулозинді дозалау топтарының кез келгені арасындағы статистикалық мәнді айырмашылық анықталмады. Дозалық жауап ешқандай доза деңгейінде байқалмады.

Дозалау режимі Күніне бір капсула. Балалар Тамсулозинді балаларда қолдануға тиісті көрсетілімдер жоқ. Балалар және 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде тамсулозин қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Ауырлығы жеңіл және орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес. Енгізу әдісі және жолы Ішке қолдану үшін Таңғы астан кейін немесе бірінші ас ішуден соң күніне бір капсуладан. Капсуланы бүтіндей жұтады және тік тұрған немесе отырған қалыпта (ешқандай жағдайда жатып емес) сумен ішеді. Капсула бірнеше қабылдауға бөлінбеуі немесе шайналмауы тиіс, өйткені ол белсенді компоненттің босап шығу жылдамдығына ықпал етуі мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар • Сізде осы дәрілік препаратты қолдану жөнінде қандай да бір қосымша сауалдар туындаған жағдайда өз дәрігеріңізге хабарласыңыз.

- тамсулозинге (дәрілік заттардан болатын Квинке ісінуін қоса) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - ортостаздық гипотензия (оның ішінде анамнезде) - айқын бауыр жеткіліксіздігі - балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жиі - бас айналу - эякуляция бұзылулары, ретроградты эякуляция Жиі емес - бас ауыру - тахикардия - ортостаздық гипотензия - ринит - іш қату, диарея, жүрек айну, құсу - бөртпе, терінің қышынуы, есекжем - астения Сирек - естен тану - ангионевроздық ісіну Өте сирек - Стивенс-Джонсон синдромы - приапизм Белгісіз - анық көрмеу, көру қабілетінің бұзылуы - мұрыннан қан кету - ауыз құрғауы - мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит Маркетингтен кейінгі қадағалау уақытында катаракта мен глаукома алып тасталатын операция кезіндегі нұрлы қабықтың операция барысында босаңсу синдромы (IFIS) ретінде белгілі қарашықтың тарылу жағдайы тамсулозинмен емдеуге байланысты болды. Маркетингтен кейінгі тәжірибе: жоғарыда тізбеленген жағымсыз әсерлерге қосымша, тамсулозин қабылдау кезінде жүрекшелер фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және ентігу туралы мәлімделді. Осы өздігінен хабарланатын оқиғалар дүниежүзілік маркетингтен кейінгі тәжірибеде болып жатқандықтан, оқиғалар жиілігін және олардың себептік байланысындағы тамсулозин рөлін нақты айқындау мүмкін емес. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Тамсулозинмен артық дозалану күрделі гипотензиялық әсерлерге ықтималды алып келуі мүмкін. Артық дозаланудың әртүрлі деңгейлерінде ауыр гипотензиялық әсерлері байқалды. Емдеу Артық дозаланудан кейін туындаған жедел гипотензия жағдайында жүрек-қантамырлық демеу көрсетілу керек. Егер пациентті жатқызса, қан қысымын қалпына келтіруге, ал жүректің жиырылу жиілігін қалыпқа түсіруге болады. Егер бұл көмектеспесе, көлем кеңейткіштерді, ал қажет болса, вазопрессорларды пайдалануға болады. Бүйрек функциясын бақылап отыру және жалпы демеу шараларын қолдану керек. Тамсулозин плазма ақуыздарымен өте күшті байланысатындықтан, диализдің көмектесуі екіталай. Сіңірілуін болдырмау үшін құстыру сияқты шараларды қабылдауға болады. Қатты артық дозалану туралы айтылса, асқазанды шаюға және белсендірілген көмір мен осмостық іш жүргізгіш, мысалы, натрий сульфатын енгізуге болады.

Препарат бүйректің ауыр бұзылулары (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) бар пациенттерге сақтықпен тағайындалу керек, өйткені пациенттердің осы тобында зерттеулер жүргізілмеген. Арнайы сақтандырулар Гипотензия ТАМАДЕНА® MR препаратын пайдаланғанда сирек жағдайларда естен тануға әкелуі мүмкін артериялық қысым төмендеуін байқауға болады. Ортостаздық гипотонияның алғашқы белгілерінде (бас айналу, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы керек және симптомдар басылғанша сол қалыпта қалуы тиіс. Ем басталар алдында пациент простатаның қатерсіз гиперплазиясы кезіндегі сияқты симптомдарды тудыруы мүмкін басқа аурулардың болуын жоққа шығару үшін тексеруден өткізілуі тиіс. Емдеуді бастар алдында және ем кезінде жүйелі саусақпен ректальді тексеру өткізілуі, ал егер қажет болса, простаталық спецификалық антиген (ПСА) анықталуы тиіс. Ангионевроздық ісіну Тамсулозин қолданудан кейін ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін. Емдеу дереу тоқтатылуы тиіс, ісіну басылғанша пациентті қадағалауды жалғастыру керек, тамсулозин қайталап қолдануға ұсынылмайды. Катаракта Тамсулозин қабылдап жүрген немесе бұрын қабылдаған пациенттерде катарактаға жасалатын операциялық араласуларда операция барысында асқынуларға әкелуі мүмкін нұрлы қабықтың операция кезінде босап кетуі деп аталатын синдром дамуы мүмкін. Сондықтан, осындай операция жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емдеуді бастауға кеңес берілмейді. Операция алдында жүргізілген бағалау барысында хирург осы синдром туындаған жағдайда тиісті шаралар қабылдауға дайын болу үшін пациенттің тамсулозинді қабылдағанын немесе қабылдап жүргенін анықтап алуы тиіс. CYP3A4 тежегіштері CYP2D6 метаболизмі төмен фенотипі бар пациенттерге тамсулозинді CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындауға болмайды. Тамсулозинді күшті және орташа CYP3A4 ингибиторларымен бірге сақтықпен қолдану керек. Қосымша заттар Құрамында дозасына 1 ммоль-ден аз натрий (23 мг) бар, яғни мүлде «натрий» жоқ. Педиатрияда қолдану Тамсулозиннің балаларда қолданылуына тиісті көрсетілімдер жоқ. Балалар және 18 жасқа толмаған жасөспірімдерде тамсулозин қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолдану қарсы көрсетілімді. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Тамсулозиннің көлік құралдарын және аса қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету зерттеулері жүргізілмеген. Алайда, пациенттерге препаратты қолдану бас айналуын туғызуы мүмкін екені ескертілуі тиіс.

Тамсулозин әйелдерде қолданылмайды.

Тамсулозинді атенолол, эналаприл немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік әрекеттесулері білінбеді. Препаратты циметидинмен бір мезгілде қабылдау қан плазмасында тамсулозин концентрациясының жоғарылауына, фуросемидмен қабылдау препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, алайда, концентрациялары рұқсатты деңгей шегінде қалады. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин адамның қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Тамсулозин, сонымен қатар, диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді. Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін күшті CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау тамсулозин гидрохлориді әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Кетоконазолды (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) бір мезгілде қабылдау тамсулозин гидрохлоридінің AUC және Cmax мәндерінің, тиісінше, 2,8 және 2,2 есе артуына алып келді. Тамсулозинді пациенттерде - CYP2D6 фенотиптерімен «баяу метаболизаторларда» айқын CYP3A4 тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болмайды. Тамсулозинді CYP3A4 айқын және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен пайдалану керек. Тамсулозинді CYP2D6 айқын тежегіші - пароксетинмен бір мезгілде тағайындау тамсулозин Cmax және AUC мәндерінің, тиісінше, 1,3 және 1,6 есе артуымен қатар жүрді, алайда бұл өзгерістер клиникалық маңызсыз болып бағаланды. Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттармен немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы болуы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!