Осельтамивир фосфаты белсенді метаболитінің (осельтамивир карбоксилатының) ізашар дәрісі болып табылады. Белсенді метаболиті вирус нейраминидазасы ферменттерінің, вирион беткейінде орналасқан гликопротеиндік ферменттердің селективті тежегіші болып табылады. Вирустық нейраминидаза ферментінің белсенділігі түзілген вирус бөлшектерінің инфекция жұқтырған жасушалардан босап шығуы және тәулігіне екі рет вирустың организмде таралуы үшін маңызды.
Осельтамивир карбоксилаты A және B тұмауы вирустары нейраминидазасын in vitro тежейді. Осельтамивир фосфаты тұмау вирусының көбеюін тежейді және оның репликациясын in vitro бәсеңдетеді. Осельтамивирді ішу арқылы қабылдау жануарлардағы тұмау модельдерінің сынақтарында, адамдағы күніне екі рет 75 мг дозасын қабылдауға ұқсас дозаларында A және B тұмауы вирустарының репликациясы мен патогенділігін in vivo тежейді.
Осельтамивирдің А және В тұмауына қатысты вирусқа қарсы белсенділігі дені сау еріктілердегі туындатқыш сынамаларымен жүргізілген эксперименттік зерттеулер арқылы расталды.
Осельтамивирдің нейраминидаза ферментіне қатысты тежегіштік концентрациясы (IC50) медианасының мәні клиникалық тұрғыдан оқшау А тұмауы үшін 0.1 нМ-ден 1.3 нМ дейін ауытқып отырды, В тұмауы үшін 2.6 нМ болды. Зерттеулердің жарияланған нәтижелерінде В тұмауы үшін IC50 жоғарырақ – 8.5 нМ дейінгі мәндері туралы мәлімденді.
Клиникалық зерттеулер
Тұмау вирусынан туындаған инфекцияны емдеу
Тамифлю препаратының осы көрсетілімде қолданылуы тұмаудың А типті тұмау вирусы басым табиғи жағдайларының клиникалық зерттеулерінде зерттелді.
Осельтамивир тек тұмау вирусынан туындаған аурулар кезінде ғана тиімді. Сондықтан, статистикалық талдаудың нәтижелері тек, тұмау вирусын жұқтырған пациенттер үшін ғана берілген. Тұмау вирусының РНҚ (ITT) кері-транскриптазалық полимеразалық тізбекті реакциясы нәтижелері оң және теріс нәтижелері бар пациенттер қамтылған, зерттеудегі популяцияда бастапқы тиімділігі тұмау вирусын анықтау нәтижесі теріс пациенттердің санына пропорционал төмендеді. Ем қабылдаған барлық популяцияда тұмау вирусын жұқтырғандығы рекрутацияланған пациенттердің 67%-ында расталды (46%-дан 74%-ға дейін). Жасы үлкен пациенттердің ішінен тұмау вирусының бар екендігі зертханалық тұрғыдан 64%-ында расталды, жүректің созылмалы жеткіліксіздігі және/немесе респираторлық аурулары бар барлық пациенттердің ішінен тұмау вирусының бар екендігі зертханалық тұрғыдан 62%-ында расталды. III фазадағы клиникалық зерттеулердің барлығына сол аймақтағы пациенттер тек тұмау вирусы циркуляциясы кезеңінде кірістірілді.
Ересектер және 13 жас шамасындағы және одан үлкен жасөспірімдер: зерттеуге соңғы 36 сағат ішінде аурудың ≥37.8 ⁰С қызбамен, кем дегенде бір респираторлық симптоммен (жөтел, назальді симптомдар, тамақтың ауыруы), кем дегенде бір жүйелі симптоммен (бұлшықеттердің ауыруы, қалтырау/тершеңдік, дімкәстану, әлсіздік немесе бас ауыруы) қатар жүретін симптомдары туралы хабарланған пациенттер кірістірілді. Тұмау вирусын анықтаудың нәтижесі оң болған (n=2413), осельтамивирді 5 күн бойы күніне екі рет 75 мг дозада қабылдаған барлық ересектер мен жасөспірімдердің біріктірілген талдауында плацебо тобымен салыстырғанда, аурудың орташа ұзақтығының бір күнге, 5.2 күннен (95% СА 4.9-5.5 күн) 4.2 күнге дейін (95% СА 4.0-4.4 күн; p≤0.0001) қысқарғаны байқалды.
Төменгі тыныс жолдары тарапынан бактерияға қарсы препараттармен емдеуді қажет ететін асқынулар (негізінен бронхит) туындаған пациенттердің үлесі плацебо тобындағы 12.7%-дан (135/1063) осельтамивирмен ем қабылдаған пациенттер тобында 8.6%-ға дейін (116/1350) азайды (p=0.0012).
Жоғарғы қауіп тобындағы популяцияларда тұмауды емдеу: 5 күн бойы тәулігіне екі рет 75 мг осельтамивирді қабылдаған егде жастағы (≥65 жас) субъектілерде және жүректің және/немесе тыныс жолдарының созылмалы ауруы бар пациенттерде тұмаудың орташа ұзақтығы айтарлықтай азаймады. Осельтамивирмен емдеу тобында қызбаның ұзақтығы бір күнге азайды. Тұмау вирусын анықтау нәтижесі оң болған егде жастағы пациенттерде осельтамивирдің әсерінен төменгі тыныс жолдарын тарапынан, антибиотиктермен емдеуді қажет ететін асқынулардың (негізінен бронхиттің) жиілігі едәуір, плацебо тобындағы 19%-дан (52/268) осельтамивирмен ем қабылдаған пациенттердегі 12%-ға дейін (29/250) азайған (p=0.0156).
Жүректің және/немесе тыныс жолдарының созылмалы ауруларынан зардап шегіп жүрген, тұмау вирусын анықтау нәтижесі оң болған пациенттерде төменгі тыныс жолдарының антибиотиктермен емдеуді қажет ететін инфекцияларының (негізінен бронхиттің) туындауының біріккен жиілігі плацебо тобында 17% (22/133) және осельтамивирді қабылдаған топта – 14% (16/118) құрады (p=0.5976).
Жүктілік кезіндегі тұмауды емдеу: осельтамивирдің жүктілік кезінде қолданылуы бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ, алайда, аталған дозалау режимінің пациенттердің осы популяциясындағы артықшылықтарына тіркеуден кейінгі тәжірибе мен ретроспективтік қадағалау зерттеулерінің деректеріне негізделген, ауруға шалдығу/өлім көрсеткіштерінің төмендеу екендігін көрсететін дәлелдері бар. Фармакокинетикалық талдаудың нәтижелері белсенді метаболиті экспозициясының төмен екендігін көрсетіп отыр, алайда, жүктілік кезінде тұмауды емдегенде немесе профилактикасы жағдайында препараттың дозасын түзету ұсынылмайды (5.2 «Фармакокинетикасы» тармағын, «Ерекше популяцияларды» қараңыз).
Балалардағы тұмауды емдеу: қатарлас аурулары жоқ, 1-12 жас шамасындағы (орташа жасы 5.3 жас), қызбамен (≥37.8 °C), жөтелмен немесе тұмауратқан балалар қатысқан зерттеуде (тұмау инфекциясына қатысты оң 65%), инфекция жұқтырған пациенттердің 67%-ы А типті тұмау вирусын, 33%-ы – В типті тұмау вирусын жұқтырған. Ауру симптомдары туындағаннан кейін 48 сағат ішінде басталған осельтамивир емі, ауруды емдеуге қажетті уақытты (қалыпты денсаулық жағдайының бір мезгілде қалыпқа келуі, дене температурасының төмендеуі, жөтел мен тұмауратудың басылуы ретінде анықталған) едәуір, плацебомен салыстырғанда 1.5 күнге қысқартқан (95% СА 0.6-2.2 күн; p<0.0001). Осельтамивирді қабылдау жедел отиттің даму жиілігін плацебо тобындағы 26.5%-дан (53/200) осельтамивир тобындағы 16%-ға (29/183) дейін аазайтқан (p=0.013).
Басқа бір зерттеуге демікпеге шалдыққан, 6-12 жас шамасындағы 334 бала кірістірілді, олардың 53.6%-ында тұмау вирусына қатысты оң нәтиже болған. Осельтамивирді қабылдаған топта, аурудың орташа ұзақтығы айтарлықтай азаймады. 6-ыншы күні (емдеудің соңғы күні) бұл популяцияда 1 секундта қарқынды дем шығару көлемі плацебо тобындағы 4.7%-бен салыстырғанда, осельтамивирді қабылдаған топта 10.8%-ға артқан (p=0.0148).
Еуропаның Дәрілік заттар жөніндегі агенттігі (EMA) Тамифлю препаратын тұмауға шалдыққан педиатриялық популяцияның бір немесе бірнеше қосалқы топтарында зерттеулердің нәтижелерін беру қажеттілігін кейінге қалдырды. Препараттың балаларда қолданылуы жөнінде ақпарат алу үшін 4.2 тармағын қараңыз.
1 жасқа дейінгі балаларда қолданылуы препараттың үлкен балалардағы тиімділігі жөніндегі деректерді экстраполяциялауға негізделген; ұсынылған дозалау режимі фармакокинетикалық модельдеу деректеріне негізделеді (5.2 тармағын қараңыз).
B тұмауы инфекциясын емдеу: тұмау вирусына қатысты популяцияда жалпы алғанда, 15%-ы В тұмауы вирусын жұқтырған; түрлі зерттеулердің деректері бойынша - 1-ден 33%-ға дейін. В тұмауына шалдыққан пациенттерде аурудың орташа ұзақтығы түрлі зерттеулердегі емдеу топтары арасында айтарлықтай өзгешеленген жоқ. Талдау жүргізу үшін зерттеуге кірістірілген, В тұмауы вирусын жұқтырған барлық 504 пациенттің деректері біріктірілді. Осельтамивирді қабылдау барлық симптомдарын басу үшін қажетті уақыттың плацебомен салыстырғанда, 0.7 күнге (95% СА 0.1-1.6 күн; p=0.022) және қызба (≥37.8 °C) ұзақтығының, жөтел мен тұмауратудың бір күнге (95% СА 0.4-1.7 күн; p<0.001) қысқаруына алып келді.
Иммунитеті әлсіреген ересек пациенттерде тұмауды емдеу:
иммунитеті әлсіреген, тұмау вирусын жұқтырған ересек пациенттерде осельтамивирдің қауіпсіздігі мен резистентті тұмау вирусы дамуына әсері (бастапқы талдау) зерттелген рандомизацияланған салыстырмалы жасырын зерттеуге осельтамивирдің тиімділігін бағалауға жарамды (екінші рет талдау, күшейтілмеген) пациенттер (151) қатысты. Зерттеуге ауқымды ағзалардың трансплантаттары [SOT] бар пациенттер, гемопоэздік дің жасушалары ауыстырып салынған [HSCT] пациенттер, CD4+ жасушалар саны <500 жасуша/мм3АИТВ-оң пациенттер, жүйелі иммуносупрессивтік ем қабылдап жүрген пациенттер, сондай-ақ, гемобластоздары бар пациенттер кірістірілді. Пациенттер симптомдары пайда болған сәттен бастап 96 сағат бойы емделу үшін осельтамивирдің стандартты дозасын (73 пациент) немесе екі есе дозасын (78 пациент) 10 күн бойы пайдалана отырып рандомизацияланды.
Симптомдары басылғанға дейінгі уақыт медианасы (TTRS) стандартты дозасын қабылдаған топ (103 сағат [90 % СА 75.4-110.0]) мен екі есе дозасын қабылдаған топта ұқсас болды (104 сағат [90 % СА 65.8-131.0]). Салдарлы инфекциялары бар пациенттер саны стандартты дозасы мен екі есе дозасын қабылдаған топтарда салыстырымды болды (5.1 %-ға қарсы 8.2 %).
Тұмау профилактикасы
Осельтамивирдің табиғи жағдайларда тұмау профилактикасындағы тиімділігі отбасындағы қарым-қатынастан кейінгі зерттеуде және профилактикасының екі маусымдық зерттеуінде көрсетілді. Зерттеулердің барлығында тиімділігінің алғашқы көрсеткіші диагнозы зертханалық тұрғыдан анықталған тұмаудың туындау жиілігі болды. Тұмау вирусының вируленттілігін болжап білу мүмкін емес және аймақ шегінде және маусымнан маусымға ауысқанда ауытқып отырады, сондықтан, тұмаудың алдын алу үшін емдеуді қажет ететін адамдар саны (NNT – number needed to treat) да ауытқып тұрады.
Қарым-қатынастан кейінгі профилактика: тұмауға шалдыққан науқастармен қарым-қатынаста болған адамдардағы бір зерттеуде (12.6%-ы тұмауға қарсы вакцинацияланған), күніне бір рет 75 мг осельтамивирді қолдануды науқаста симптомдары дамығаннан кейін екі тәулік ішінде бастаған және 7 күн бойы жалғастырған. Тұмау диагнозы 377 жағдайдың 163-інде расталған. Осельтамивир тұмау инфекциясы расталған науқастармен қарым-қатынаста болған адамдарда клиникалық тұрғыдан айқындалған тұмаудың жиілігін айтарлықтай, плацебо тобындағы 24/200-тен (12%) осельтамивир тобындағы 2/205-ге дейін (1%) азайтқан (92% азайған [95% СА 6-16, p≤0.0001]). Тұмау инфекциясы расталған науқастармен қарым-қатынаста болған адамдарда емдеуді қажет еткен жағдайлар саны (NNT – number needed to treat) 10 (95% СА 9-12); зерттеудің барлық қатысушыларында (ITT) (95% СА 15-19) инфекция көзінің инфекциялық статусына қарамастан 16 құрады.
Осельтамивирдың табиғи жағдайларда тұмаудың алдын алудағы тиімділігі жұқтыру көздері ретінде де, қарым-қатынастағы адамдар ретінде де ересектердің, жасөспірімдердің және 1 жастан 12 жасқа дейінгі балалардың, қатысуымен жүргізілген, отбасылардағы қарым-қатынастан кейінгі профилактиканы зерттеуде көрсетілді. Бұл зерттеудің тиімділігінің бастапқы көрсеткіші отбасылардағы диагнозы зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған тұмаудың жиілігі болды. Осельтамивирмен профилактика 10 күнге созылған. Барлық популяцияда отбасылардағы диагнозы зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған тұмау жиілігі профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 20%-дан (27/136) профилактика қабылдаған топтағы 7%-ға дейін (10/135) азайған (62.7% азайған [95% СА 26.0-81.2; p=0.0042]). Тұмау жұқтыру көздері бар отбасыларда тұмаудың туындау жиілігі профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 26%-дан (23/89) профилактика қабылдаған топтағы 11%-ға дейін (9/84) азайған (58.5% азайған [95% СА 15.6-79.6; p=0.0114]).
1-12 жас шамасындағы балалардың қосалқы тобында диагнозы зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған тұмау жағдайларының жиілігі айтарлықтай, профилактикалық ем қабылдамаған топтағы 19%-дан (21/111) профилактика қабылдаған топтағы 7%-ға дейін (7/104) азайған (64.4% азайған [95% СА 15.8-85.0; p=0.0188]). Емдеу басталғанда әлі тұмау жұқтырмаған балалар арасында, диагнозы зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған тұмау жағдайларының жиілігі профилактика жүргізілмеген топтағы 21%-дан (15/70) профилактика жүргізілген топтағы 4%-ға дейін азайған (2/47) (80.1% азайған [95% СА 22.0-94.9; p=0.0206]). Балалар популяциясында NNT барлық популяция үшін тұтас алғанда (ITT) 9 құрады (95% СА 7-24) және дәлелденген көздерімен қарым-қатынаста болған балалар популяциясында 8 (95% СА 6, жоғарғы шегі анықталмаған) құрады.
1 жасқа дейінгі сәбилерде пандемия кезіндегі тұмаудың қарым-қатынастан кейінгі профилактикасы:
0 айдан 12 айға дейінгі балалардың қатысуымен препараттың пандемия кезіндегі тұмау профилактикасы үшін қолданылуы бақыланатын клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ. Препараттың қолданылуын модельдеу туралы ақпаратты 5.2 тармағынан қараңыз.
Тұмау эпидемиясы кезіндегі профилактика: вакцинация жүргізілмеген және қатарлас аурулары жоқ ересектер қатысқан екі зерттеудің біріккен талдауында, тұмау ушыққан кезде алты апта бойы күніне бір рет 75 мг осельтамивирді қабылдау клиникалық тұрғыдан айқын тұмаудың даму жиілігін едәуір, плацебо тобындағы 25/519-тен (4.8%) осельтамивир тобындағы 6/520-ға дейін азайтқаны көрсетілді (1.2%) (76% азайған (95% СА 1.6-5.7); p=0.0006). Бұл зерттеуде NNT 28 құрады (95% СА 24-50).
Қарттар үйлерінде тұратын егде жастағы адамдар арасында жүргізілген, қатысушылардың 80%-ы зерттеу жүргізу кезеңінде вакцинация қабылдаған зерттеуде, алты апта бойы күніне бір рет 75 мг осельтамивирді қабылдау клиникалық тұрғыдан айқын тұмаудың жиілігін айтарлықтай, плацебо тобындағы 12/272-ден (4.4%) осельтамивир тобындағы 1/276-ге (0.4%) дейін азайтқан (92% азайған [95% СА 1.5-6.6; p=0.0015]). Бұл зерттеуде NNT 25 құрады (95% СА 23-62).
Иммунтапшылығы бар пациенттердегі тұмау профилактикасы: тұмаудың маусымдық профилактикасының салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын рандомизацияланған зерттеуі иммунтапшылығы бар 475 пациентте (паренхиматозды ағзалардың трансплантациясымен 388 пациент [195 – плацебо, 193 – осельтамивир], дің жасушаларының трансплантациясымен 87 пациент [43 – плацебо, 44 – осельтамивир], басқа иммунтапшылығы жағдайлары бар пациенттер кірістірілген жоқ), соның ішінде, 1-12 жас шамасындағы 18 балада жүргізілді. Бұл зерттеуде бағалаудың негізгі критерийі зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған, өсіріндіде, және/немесе серологиялық тұрғыдан расталған тұмау диагнозының жиілігі (антиденелер титрінің 4 есе жоғарылауы) болды. Диагнозы зертханалық және клиникалық тұрғыдан анықталған тұмаудың жиілігі плацебо тобында 2.9% (7/238) және осельтамивир тобында 2.1% (5/237) құрады (95% СА 2.3%-4.1%; р=0.772).
Ықтимал асқынулары қаупінің төмендеуін бағалау мақсатында арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ.
Осельтамивирге резистенттілік
Клиникалық зерттеулер: осельтамивирге сезімталдығы төмен немесе төзімдігі айқын тұмау вирустарының пайда болу қаупі клиникалық зерттеулер барысында зерттелді. Емдеу барысында осельтамивирге резистенттіліктің дамуы ересектердегіге қарағанда, балаларда жиірек білінген, сонымен қатар резистенттіліктің туындау жиілігі ересектердегі <1%-дан 1 жасқа дейінгі сәбилердегі 18%-ға дейін ауытқып отырған. Осельтамивирге төзімді вирусты тасымалдаушы-балалар, жалпы алғанда вирусты, осы препаратқа сезімтал вирусты тасымалдаушыларға қарағанда ұзағырақ бөлген. Алайда, емдеу барысында дамыған осельтамивирге төзімділік емнің тиімділігіне әсер етпеген және тұмау симптомдарының ұзақ уақыт сақталуына түрткі болмаған.
Жалпы алғанда, осельтамивирге резистенттіліктің дамуы қатарлас аурулары жоқ, осельтамивирді қабылдаған ересек пациенттер қатысқан зерттеулерден алынған деректермен салыстырғанда, иммунитеті әлсіз, осельтамивирдің стандартты дозасын немесе екі есе дозасын 10 күн бойы қабылдаған ересек пациенттерде [стандартты дозасын қабылдаған 14.9 % (10/67) және екі есе дозасын қабылдаған 2.8% (2/71)] жиірек байқалды. Резистенттілік дамыған пациенттердің көпшілігі трансплантаттар реципиенттері болды (стандартты дозасын қабылдаған топта 8/10 пациент және екі есе дозасын қабылдаған топта 2/2 пациент). Осельтамивирге резистентті вирусы бар пациенттердің көпшілігі А типті тұмау вирусын жұқтырған және ұзақ уақыт бойы вирус бөлініп отырған.
Клиникалық зерттеулерде осельтамивирге төзімділіктің даму жиілігі
Пациенттердің популяциясы — төзімділікке алып келуі мүмкін мутациялары бар пациенттер (%)
Фенотиптеу* — Гено- және фенотиптеу*
Ересектер мен жасөспірімдер — 0.88% (21/2377) — 0.88% (21/2377)
Балалар (1-12 жас) — 3.89% (66/1698) — 3.89% (66/1698)
Сәбилер (<1 жас) — 18.31% (13/71) — 18.31% (13/71)
* Толық генотиптеу зерттеулердің бірде-біреуінде жүргізілген жоқ.
Тұмау профилактикасы
Қазіргі сәтте иммунитеті қалыпты пациенттердегі тұмаудың қарым-қатынастан кейінгі (7 күн), бір үйдің адамдарының қарым-қатынасынан кейінгі (10 күн) және маусымдық (42 күн) профилактикасын клиникалық зерттеулерде Тамифлю препаратын қолданумен байланысты дәріге төзімділіктің дамығандығына дәлелдер жоқ. Препараттың 12 апталық профилактикалық қолданылуы кезінде иммунтапшылығы бар пациенттерде резистенттілік байқалмаған.
Клиникалық деректер және қадағалаулардың деректері: осельтамивирге in vitro сезімталдықтың төмендеуімен астасқан табиғи мутациялар осельтамивирді қабылдамаған науқастардан бөліп алынған А және В тұмауы вирустарында анықталды. Осельтамивирмен емдеу кезінде алынған резистентті штамдар иммунитеті қалыпты пациенттерде де, иммунтапшылығы бар пациенттерде де анықталды. Иммунтапшылығы бар пациенттер мен кішкентай балаларда емдеу кезінде осельтамивирге төзімді вирустардың даму қаупі жоғары.
Осельтамивирді қабылдаған пациенттерден бөліп алынған, осельтамивирге төзімді вирустар, және осельтамивирге төзімді тұмау вирустарының зертханалық штамдарында нейраминидазаның N1 және N2 мутациялары болған. Төзімділік мутациялары вирустың қосалқы типтеріне тән үрдісте болды. 2007 жылдан бері табиғатта кездесетін маусымдық H1N1 штамдарының H275Y мутациясымен байланысты төзімділік кездейсоқ анықтала бастады. Осельтамивирге сезімталдық және ондай вирустардың таралуы маусымға және мекенге байланысты өзгеріп отырады. 2008 жылы H275Y Еуропадағы H1N1 тұмауының айналымдағы штамдарының >99%-ынан табылды. 2009 жылы H1N1 тұмауы («шошқа тұмауы») осельтамивирге біркелкі дерлік сезімтал болды, емдеу және профилактикалық режим кезіндегі төзімділік туралы тек бірен-саран хабарламалар байқалды.