ТАМСОЛ® капсулы 0.4 мг

Модификацияланып босап шығатын бір капсула құрамында: белсенді зат - 0,4 мг тамсулозин гидрохлориді қосымша заттар: кальций стеараты, триэтилцитрат, тальк, метакрил қышқылы - этилакрилат сополимерінің (1:1) 30 % дисперсиясы, құрамында: (натрий лаурилсульфаты, полисорбат 80), микрокристалды целлюлоза желатинді капсула қабығының құрамы: қақпақша құрамы - темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин корпус құрамы - темірдің сары тотығы (Е172), темірдің қара тотығы (Е 172), темірдің қызыл тотығы (Е172), титанның қостотығы (E171), желатин Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Өлшемі № 2, корпусы мөлдір емес сары-қоңыр түсті және қақпағы мөлдір емес қоңыр түсті қатты желатин капсулалар. Капсуланың ішіндегісі - ақ немесе ақ дерлік түсті пеллеттер.

Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында (ҚАБҚГ) дизуриялық бұзылыстарды емдеуде.

Әсер ету механизмі Тамсулозин постсинапстық альфа1-адренорецепторларының іріктеп бәсекелесетін тежегіші болып табылады, препараттың альфа1A және альфа1D қосалқы типтеріне туыстығы бар, тамсулозиннің бұл рецепторлармен байланысуы қуық асты безі мен несеп шығаратын өзекшенің тегіс бұлшықеттерін босаңсытады. Фармакодинамикалық әсерлері Тамсулозин несеп ағынының ең жоғары жылдамдығын жоғарылатады. Қуық асты безі мен несеп шығару өзегі тегіс бұлшықеттері тонусын төмендету арқылы обструкция айқындылығын бәсеңдете отырып, тамсулозин «босату симптомдарын» азайтады. Сонымен қоса, препарат қуықтың тұрақсыздығы дамуында маңызды рөл атқаратын «толтырылу симптомдары» айқындылығын азайтады. Тамсулозинмен ұзақ уақыт емдегенде толтырылу мен босату симптомдары айқындылығының тұрақты азаюына жетеді. Осылайша, препаратпен емдегенде операция жасау немесе қуықтың катетерлеу ем-шараларын жүргізу қажеттілігін кейінге қалдыруға болады. Альфа1-адреноблокаторлары шеткергі қантамырлар қарсылығын азайта отырып, артериялық қысымды төмендетуі мүмкін. Тамсулозин клиникалық зерттеулерін жүргізуде артериялық қысымның елеулі төмендеуі байқалмаған. Балалар Тамсулозиннің тиімділігі қуықтың нейрогендік дисфункциясы (n = 161) бар балалар мен жасөспірімдерде дозаны таңдау бойынша салыстырмалы жасырын, рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын зерттеу барысында зерттелген. Екі жастан он алты жасқа дейінгі балаларды кездейсоқ төрт топқа бөлді: бірінші топтағы пациенттер тамсулозинді төмен дозаларда (0,001-0,002 мг/кг), екінші топтағы пациенттер – орташа дозаларда (0,002-0,004 мг/кг), үшінші топтағы пациенттер – жоғары дозаларда (0,004-0,008 мг/кг), ал төртінші топтағы пациенттер плацебо алды. Тиімділікті бағалаудың бастапқы соңғы нүктесі сол күні орындалған екі өлшем деректері бойынша ағып кету нүктесіндегі (АНҚ) детрузорлық қысымды < 40 см H2O дейін азайтуға қол жеткізген пациенттер саны болды. Тиімділікті бағалаудың қосымша критерийлеріне АНҚ нақты мәнінің өзгеруі және ағып кету нүктесіндегі детрузорлық қысымның пайыздық өзгеруі; гидронефроз/гидроуретер үдеуінің айқындылығының төмендеуі немесе болмауы, катетеризация кезінде алынған несеп көлемінің өзгеруі, сондай-ақ катетеризация аясында несеп ұстамау жағдайларының саны (катетеризация күнделігі бойынша) кірді. Бастапқы және қайталама соңғы нүктелер бойынша тамсулозин мен плацебо топтарының әрқайсысы арасында статистикалық айырмашылықтар жоқ. Дозалаудың барлық деңгейлерінде әсер етудің дозаға тәуелділігі байқалған жоқ.

Дозалау режимі Таңертеңгі ас немесе бірінші тамақ ішуден кейін бір капсуладан қабылдау керек. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Тамсол препаратын балаларда қолданудың тиісті көрсеткіштері жоқ. 18 жасқа дейінгі балаларда тамсулозиннің қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Дозаны түзету қажет емес. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының ауырлығы жеңіл және орташа дәрежелі бұзылуында дозаны түзету талап етілмейді («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдау үшін. Сумен іше отырып, капсуланы тұтас қабылдау керек. Капсуланы шайнауға болмайды, бұл препараттың босап шығу жылдамдығына әсер етуі мүмкін. Емдеу ұзақтығы Емнің ұзақтығын дәрігер пациенттің клиникалық жағдайына байланысты жеке анықтайды. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі ұсыныстар Егер сізде осы препаратты қолдану туралы қосымша сұрақтарыңыз болса, өтініш, дәрігермен кеңесіңіз.

• Дәрілік ангионевроздық ісінудің дамуын қоса алғанда, әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық. • Ортостатикалық гипотензия (оның ішінде анамнездегі). • Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі.

Жиі • бас айналуы • эякуляция бұзылуы • ретроградты эякуляция • эякуляторлық жеткіліксіздік Жиі емес • бас ауыру • жүрек қағуын сезіну • ортостатикалық гипотензия • ринит • іш қату, диарея, жүрек айну • бөртпе, терінің қышуы, есекжем • астения Сирек • синкопе • ангионевроздық ісіну Өте сирек - Стивенс-Джонсон синдромы - приапизм Белгісіз - айқын көрмеу, көрудің бұзылуы - мұрыннан қан кету - ауыздың құрғауы - көп формалы эритема, эксфолиативті дерматит. Катарактаға байланысты операция кезінде постмаркетингтік бақылауларда белгіленгендей, көздің нұрлы қабығында интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (тар қарашық синдромы) байқалды. Препаратты тіркеуден кейінгі қолдану тәжірибесі Жоғарыда аталған жағымсыз реакциялардан басқа, тамсулозинді тіркеуден кейінгі қолдану кезінде төмендегі реакциялар тіркелген: жүрекшенің жыпылықтауы, аритмия, тахикардия және ентігу. Бұл жағдайлар тіркеуден кейінгі кезеңде өздігінен келіп түскен хабарламаларда сипатталғандықтан, мұндай жағымсыз реакциялар жиілігі мен тамсулозинді қабылдаумен себеп-салдарлы байланысты анықтау мүмкін емес. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Тамсулозин гидрохлориді артық дозаланғанда артериялық қысымның айқын төмендеуі мүмкін. Мұндай әсері ауырлық дәрежесі әртүрлі артық дозалану кезінде байқалған. Байқаусыз артық дозалану кезінде қабылданған тамсулозин гидрохлоридінің ең жоғары дозасы 12 мг құраған. Бұл ретте пациенттің ауруханаға жатқызу қажет болмаған айқын бас ауыруы дамыған. Емі Жедел артериялық гипотензия кезінде жүрек-қантамыр жүйесі функциясын демеу қамтамасыз етілуі керек. Пациентті көлденең жатқызу артериялық қысымды және жүрек жиырылуы жиілігін қалыпқа түсіреді. Бұл іс-шаралар тиімсіз болғанда айналымдағы қан көлемін ұлғайтуға бағытталған әрекет жасау керек. Бүйрек функциясын динамикада бақылау және демеуші ем жүргізу қажет. Тамсол плазма ақуыздарымен белсенді байланысатындықтан гемодиализ тиімсіз болуы ықтимал. Асқазан-ішек жолдарынан препараттың сіңірілуін азайтуға, атап айтқанда, құстыртуға бағытталған іс-шараларды жүргізген жөн. Препараттың үлкен дозаларынан улануды емдеу үшін асқазанды шаю, белсендірілген көмір немесе натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізгіштер қабылдау керек.

Арнайы сақтандырулар Басқа да альфа1-адреноблокаторларды қабылдағандағы сияқты, жекелеген адамдарда Тамсол препаратын қабылдау артериялық қысым төмендеуімен, сирек жағдайларда – коллапс дамуымен бірге жүруі мүмкін. Ортостатикалық гипотензияның бірінші белгілері (бас айналуы, жалпы әлсіздік) пайда болғанда осы симптомдар жойылғанша отыру немесе көлденең жатқызу ұсынылады. Тамсол препаратымен ем бастағанға дейін пациент қуық асты безі гиперплазиясы симптомдарына ұқсайтын симптомдар туындатуы мүмкін жай-күйлердің бар-жоғына тексерілуі тиіс. Ем бастағанға дейін, сондай-ақ препаратпен емдеу кезінде ұдайы саусақпен ректальді тексеру жүргізу, сонымен бірге қажет болғанда простатикалық спецификалық антиген (ПСА) деңгейін анықтау көрсетілген. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 10 мл/мин азырақ) бар пациенттерді емдегенде, пациенттердің бұл тобында препаратты қолдану зерттелмегендіктен, сақ болу керек. Тамсол препаратын қабылдағанда ангионевроздық ісінудің даму жағдайы сирек болғаны сипатталады. Емдеу дереу тоқтатылуы тиіс, пациентті ангионевроздық ісінудің клиникалық белгілері жойылғанша динамикалық бақылау талап етіледі, Тамсол препаратын қайталап тағайындауға болмайды. Операцияға дейін немесе катаракта немесе глаукомаға байланысты операциялық араласу сәтінде тамсулозин алған жекелеген пациенттерде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздық синдромы (IFIS, тар қарашық синдромы) байқалған. IFIS көру мүшелері жағынан интра- және операциядан кейінгі кезеңдегі асқынулар жиілігінің жоғарылауына алып келуі мүмкін. Катаракта немесе глаукомаға байланысты операция жасардың алдында 1-2 апта бұрын тамсулозинді алдын ала тоқтатудың жағымды әсері туралы жекелеген деректер алынған, алайда мұндай жағдайларда препаратты тоқтатудың оңды әсер ету дәлелдері әзірше болмаған. Сонымен қоса пациенттерде тамсулозинді катарактаға байланысты операциядан 1-2 апта бұрын тамсулозинді тоқтатса да, IFIS дамыған. Жоспарланған операциялық ем алдында катаракта немесе глаукоманы тамсулозинмен емдеуді бастамаған жөн. Офтальмологтар мен офтальмохирургтар катарактаға байланысты хирургиялық ем жоспарланған пациенттерден операция алдындағы дайындықта және оперативті араласулар уақытында талапқа сай шаралар қабылдау үшін олардың тамсулозин қабылдап жүрмегенін немесе бұрын қабылдаған-қабылдамағанын анықтауы тиіс. Балаларда қолданылуы Препаратты осы жас санатында қолдану негізделмеген. Қосымша заттар Препарат құрамында модификацияланып босап шығатын бір капсулада кемінде 1 ммоль натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде құрамында натрий жоқ дерлік.

Тамсулозин әйелдерге тағайындалмайды. Қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулер барысында тамсулозин қабылдағанда эякуляция бұзылуы туралы хабарланған. Сонымен қоса, тіркеуден кейін қолдану кезеңінде ретроградты эякуляция немесе эякуляция жеткіліксіздігі жағдайлары тіркелген. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі бойынша зерттеулер тек ересектерде жүргізілді. Тамсол препаратын атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда дәрілік өзара жағымсыз әрекеттесулер байқалмаған. Препаратты циметидинмен бір уақытта қабылдау қан плазмасында тамсулозиннің концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен бірге қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне алып келеді, алайда, концентрация рұқсат етілетін деңгей шамасында қалады. Сонымен, мұндай жағдайларда дозаны түзетудің қажеті жоқ. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин in vitro жағдайында адамның қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясы деңгейіне әсер етпейді. Тамсулозин, өз кезегінде диазепам, пропранолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракциясына әсер етпейді. Алайда, диклофенак пен варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында тамсулозин гидрохлоридінің концентрациясы жоғарылауы мүмкін. Тамсулозинді кетоконазолмен бір мезгілде қолданғанда (CYP3А4 изоферментінің күшті тежегіші) тамсулозиннің қисық астындағы ауданының (AUC) «концентрация-уақыт» және ең жоғары концентрация (Cmax) көрсеткіштері сәйкесінше 2,8 және 2.2 есе өскен. CYP2D6 изоферменті субстраттарының метаболизмі баяулаған пациенттерде тамсулозин гидрохлориді мен CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін бірге қолданбаған дұрыс. Тамсулозин гидрохлоридін CYP3A4 изоферментінің күшті және орташа тежегіштерімен бірге сақтықпен тағайындайды. Тамсулозинді пароксетинмен (CYP2D6 изоферментінің күшті тежегіші) бір мезгілде тағайындағанда тамсулозиннің Сmax және AUC көрсеткіштері сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе өскен, алайда бұл ұлғаю клиникалық елеусіз деп танылды. Басқа да α1-адренорецепторлар антагонистерін бір мезгілде тағайындау артериялық қысымның төмендеуіне әкелуі мүмкін.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 30ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!