Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Дәрігер рецепті бойынша беріледі
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Капсулы твердые
Дозасы
0.4 мг
Саудалық атауы
Тамсукем
Әсер етуші зат
Тамсулозин
Мақсаты
Дәрілік препарат ересектерде қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен (ҚБҚГ) байланысты функционалдық симптомдарын емдеу үшін қолдануға көрсетілген
Өндіруші
Alkem Laboratories Ltd
Ел
Индия
Берілу шарттары
Рецепт бойынша
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
Бір капсуланың құрамында
белсенді зат – тамсулозин гидрохлориді 0.4 мг
қосымша заттар:
Пеллет ядросы: микрокристалды целлюлоза, тальк
Пеллет қабығы: Эудрагит L30D-55, триацетин, тальк, гипромеллоза, кальций стеараты, тазартылған су, EHG OLV-GRCAP ORG BODY SZ1 TAM/0.4MG C/B
Капсуланың құрамы:
Корпусы: титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), желатин, тазартылған су
Қақпағы: титанның қостотығы (Е171), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172), FD & C көк 2 (Е 132), желатин, тазартылған су
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Қақпақшасы мөлдір емес зәйтүн - жасыл түсті, «TAM» таңбасы бар және корпусында «0.4 мг» белгісі бар мөлдір емес қызғылт сары түсті, мөлшері «1», қатты желатинді капсулалар.
Капсуланың ішіндегісі ақ дерлік түстен аққа дейінгі пеллеттер.
Дәрілік препарат ересектерде қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясымен (ҚБҚГ) байланысты функционалдық симптомдарын емдеу үшін қолдануға көрсетілген.
ATХ коды G04CA02
Әсер ету механизмі
Тамсулозин – қуық асты безі тегіс бұлшықетіндегі, қуық мойнындағы және уретраның простата бөлігіндегі постсинапстық α1-адренорецепторлардың, сондай-ақ негізінен қуық денесіндегі α1D-адренорецепторлардың спецификалық блокаторы. α1-адренорецепторлардың тамсулозинмен блокадасы қуық мойнының және уретраның простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықеттік жасушалар тонусының төмендеуіне, сондай-ақ қуық асты безі бұлшықеттерінің босаңсуы салдарынан уретраға қысымның азаюына және оның қуысының үлкеюіне әкеледі.
Фармакодинамикалық әсерлері
Тамсулозин обструкцияның пайда болуын азайтады, бұл несеп шығару бұзылыстарын қайтарып несептің ағып шығуын жақсартады, қуықтың қалыпты жұмысын қалпына келтіреді. Бір мезгілде тегіс бұлшықеттер тонусының жоғарылауымен және қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында детрузорлық аса жоғары белсенділікпен байланысты толу симптомдары, сондай-ақ босау симптомдары да азаяды, яғни тітіркену және обструкция белгілері азаяды. Атап айтқанда, қуықтың қалыптағыдай босауы есебінен бүйрек функциясының бұзылуын туындататын қуықтан несеп ағарға несептің қайта келіп түсуінің алдын алады.
Емдік әсері емді бастағаннан кейін әдетте 14 күннен кейін дамиды. Кейбір адамдарда симптомдарының айқындығының төмендеуі бірінші таблетканы қабылдағаннан кейін байқалады. Тамсукем препаратын қуық асты безі аденомасымен пациенттер ұдайы қабылдағанда несеп шығару үдерісі жеңілдейді, несепке қысылулары азаяды, бір ретте шығарылатын несеп мөлшері артады. Одан басқа, сексуальді функцияның қалпына келуі және жақсаруы, өмір сапасының жоғарылауы байқалады. Қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясында Тамсукем препаратымен емдеу катетер қою қажет болатын несептің жедел іркілуі пайда болуының алдын алады, сондай-ақ операциялық араласымды кейінге қалдыру немесе оны жасамауға мүмкіндік береді.
Тамсулозиннің адренорецептордың α1A қосалқы типіне әсер ету қабілеті оның қантамырларының тегіс бұлшықетінде орналасқан адренорецептордың α1B қосалқы типімен өзара әрекеттесу қабілетінен 20 есе жоғары. Өзінің селективтілігінің жоғары болуына байланысты, тамсулозин артериялық гипертензиямен, сондай-ақ қалыпты бастапқы АҚ пациенттерде де жүйелі артериялық қысымның (АҚ) клиникалық мәні бар төмендеуін туындатпайды.
Балалар
Салыстырмалы жасырын рандомизацияланған, плацебо-бақыланатын зерттеу әртүрлі дозаларды қолдана отырып және невропатиялық қуығы бар балалардың қатысуымен жүргізілді. Жалпы алғанда 161 бала (2 жастан 16 жасқа дейін) рандомизацияланды, тамсулозиннің (төмен [0,001-0,002 мг/кг], орташа [0,002-0,004 мг/кг] және жоғары [0,004-тен 0,008 мг/кг]) үш дозасының бірімен емделген немесе плацебо қабылдаған. Пациенттерде бастапқы соңғы нүкте бір күнде екі өлшемге негізделген детрузордың шығу нүктесіндегі (LPP) қысымның <40 см су бағ. дейін төмендеуі болды. Екінші соңғы нүктелер: бастапқы деңгеймен салыстырғанда детрузордың шығу нүктесіндегі қысымның нақты және пайыздық өзгеруі, гидронефроз бен гидроуретердің жақсаруы немесе тұрақтануы, сондай-ақ катетерлеу кезінде алынған несеп көлемінің өзгеруі және катетерлеу кезінде өту жағдайларының саны (катетерлеу күнделігіндегі жазбалар бойынша). Плацебо тобы мен тамсулозин дозасының үш тобының кез келгенінің арасында бастапқы, кез келген екінші соңғы нүкте бойынша да статистикалық мәні бар айырмашылық табылмады. Кез келген дозаны қабылдауға ешқандай дозалық жауап анықталмады.
Дозалау режимі
Тәулігіне бір капсула.
Балалар
Тамсулозинді балаларда қолдануға тиісті көрсетілімдер жоқ.
Тамсулозиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі 18 жасқа толмаған балалар мен жасөспірімдерде анықталмаған.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Жеңіл және орташа айқын бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзету қажет емес.
Енгізу әдісі және жолы
Ішке қабылдауға арналған.
Ертеңгі астан кейін немесе алғашқы ас қабылдаудан кейін күніне бір капсула. Капсулаларды тұрған немесе отырған күйінде сумен ішіп (ешқашан да жатқан қалпында болмайды) бүтіндей жұтады. Капсуланы бірнеше қабылдауға бөлуге немесе шайнауға болмайды, өйткені бұл белсенді компонентінің босап шығу жылдамдығына әсер етуі мүмкін. Емдеу ұзақтығы
Емдеу курсын дәрігер жеке анықтайды.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар
Сізде осы дәрілік препаратты қолдану бойынша қандай да бір қосымша сұрақтар туындаған жағдайда, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.
- тамсулозинге (дәрілік заттармен туындаған Квинке ісінуін қоса алғанда) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- ортостаздық гипотензия (соның ішінде анамнезінде)
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі
-18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау келесі критерийлерге сәйкес жүргізіледі: Өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).
Жиі
- бас айналу
- эякуляцияның бұзылуы, ретроградты эякуляция
Жиі емес
- бас ауыру
- тахикардия
- ортостаздық гипотензия
- ринит
- іш қатуы, диарея, жүректің айнуы, құсу
- бөртпе, терінің қышуы, есекжем
- астения
Сирек
- естен тану
- ангионевроздық ісіну
Өте сирек
- Стивенс-Джонсон синдромы
- приапизм
Белгісіз
- анық көрмеу, көрудің бұзылуы
- мұрыннан қан кету
- ауыз ішінің кеберсуі
- мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит
Катарактаға және глаукомаға байланысты операциялық ем жүргізген кезде интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы (IFIS) жағдайлары байқалған, постмаркетингтік кезеңде бақылау кезінде тамсулозинмен емделумен байланысты болды.
Постмаркетингтік тәжірибе: тамсулозинді қолданған кезде жоғарыда атап көрсетілген жағымсыз әсерлерге қосымша жүрекшелер фибрилляциясы, аритмия, тахикардия және ентігу байқалды. Осы деректердің тіркеуден кейінгі кезеңде кездейсоқ мәлімдемелер түрінде, осы құбылыстардың жиілігін және тамсулозинді қабылдаумен себеп-салдарлық байланысын анықтау қиын болып табылады.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Симптомдары
Тамсулозиннің артық дозалануы ауыр гипотензивті әсерге әкелуі мүмкін. Ауыр гипотензивті әсерлер әртүрлі артық дозалану дәрежесінде байқалды.
Емі
Артық дозаланудан кейінгі жедел гипотензия жағдайында жүрек-қантамыр жүйесіне қолдау көрсету керек. Пациентті жатқызу арқылы, қан қысымын қалпына келтіруге және жүрек соғу жиілігін қалпына келтіруге болады. Егер бұл шара көмектеспесе, көлемді кеңейткіштерді және қажет болған жағдайда вазопрессорларды қолдануға болады. Бүйрек функциясын бақылау және жалпы демеуші шаралар қабылдау керек. Диализдің көмектесуі екіталай, өйткені тамсулозин плазма ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысады.
Абсорбцияны болдырмау үшін құсуды шақыру сияқты шаралар қолдануы мүмкін. Мөлшерден тыс артық дозаланғанда, асқазанды шаюға және белсендірілген көмірді және натрий сульфаты сияқты осмостық іш жүргізетін дәрілерді беруге болады.
Препаратты бүйректің ауыр зақымдануымен пациенттерге (креатинин клиренсі < 10 мл/мин) сақтықпен тағайындау керек, өйткені пациенттердің осы тобында зерттеулер жүргізілген жоқ.
Арнайы сақтандырулар
Гипотензия
Тамсукем препаратын қолданғанда артериялық қысымның төмендеуі байқалуы мүмкін, олар сирек жағдайларда естен тануға әкелуі мүмкін. Ортостаздық гипотензияның алғашқы белгілерінде (бас айналуы, әлсіздік) пациент отыруы немесе жатуы және осы күйде симптомдары жоғалғанша қалуы керек.
Емді бастар алдында пациент қуықасты безінің қатерсіз гиперплазиясындағыдай симптомдарды туындатуы мүмкін басқа ауруларды жоққа шығару үшін тексерілуі керек. Пациентті емді бастар алдында және емдеу барысында мезгіл-мезгіл саусақпен ректальді тексеру және егер қажет болса простаталық спецификалық антигенді (ПСА) анықтау керек.
Ангионевроздық ісіну
Тамсулозинді қабылдағаннан кейін ангионевроздық ісіну дамуы мүмкін. Емді дереу тоқтату, пациенттерді бақылауды ісіну қайтқанша жалғастыру керек, қайталап тамсулозинді қабылдау ұсынылмайды.
Катаракта
Тамсулозин қабылдайтын немесе бұрын қабылдаған пациенттерде катарактадағы операциялық араласымда операция процессінде асқынуларға әкелуі мүмкін интраоперациялық босаң нұрлы қабық синдромы дамуы мүмкін. Сондықтан осындай операция жоспарланған пациенттерге тамсулозинмен емді бастауға болмайды.
Операция алдындағы бағалау барысында хирург аталған синдром пайда болған жағдайда сәйкес шара қабылдауға дайын болуы үшін пациенттің тамсулозинді бұрын қабылдағанын немесе қабылдайтынын анықтауы керек.
CYP3A4 тежегіштері
Тамсулозинді CYP2D6 фенотипімен баяу метаболизаторлар пациентінде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде тағайындауға болмайды.
Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.
Педиатрияда қолдануы
Тамсулозин препаратын балаларды емдеу үшін тиісті қолдану көрсетілімдері жоқ.
Тамсулозин препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде анықталмаған. 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Қосымша заттар
Тамсукем препаратының құрамында FD & C көк 2 (E 132) бояғышы бар, оны балаларға арналған дәрілік препараттарда қолдануға тыйым салынған.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Тамсулозиннің қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді клиникалық зерттеулерінде эякуляцияның бұзылуы байқалды. Тамсулозинді қолдану басталғаннан кейін эякуляцияның бұзылуы, ретроградтық эякуляция және эякуляцияның бұзылуы туралы хабарланды.
Тамсулозинді әйелдерге қолдануға тыйым салынады.
Тамсулозинді атенололмен, эналаприлмен немесе теофиллинмен бір мезгілде тағайындағанда жағымсыз дәрілік өзара әрекеттесулері байқалған жоқ.
Препаратты циметидинмен бір мезгілде қолдану тамсулозиннің қан плазмасындағы концентрациясының жоғарылауына, ал фуросемидпен қабылдау - препараттың плазмалық концентрациясының төмендеуіне әкеледі, әйтсе де рұқсат етілген шекте қалады.
Диазепам, пропанолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин және варфарин адамның қан плазмасындағы тамсулозиннің бос фракциясын өзгертпейді. Тамсулозин сонымен қатар диазепам, пропанолол, трихлорметиазид және хлормадинонның бос фракцияларын өзгертпейді.
Алайда диклофенак және варфарин тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын арттыруы мүмкін. Тамсулозин гидрохлоридін күшті CYP3A4 тежегіштерімен бір мезгілде қолдану тамсулозин гидрохлорид әсерінің артуына әкелуі мүмкін. Бір мезгілде кетоконазолды қабылдау (CYP3A4 белгілі күшті тежегіші) тамсулозин гидрохлоридінің AUC пен Cmax сәйкесінше 2,8 және 2,2 есе жоғарылауына әкеледі.
Тамсулозинді CYP2D6 фенотипімен «баяу метаболизаторлар» пациентінде CYP3A4 күшті тежегіштерімен біріктірілімде қолдануға болмайды.
Тамсулозинді CYP3A4 күшті және орташа тежегіштерімен біріктірілімде сақтықпен қолдану керек.
Тамсулозинді CYP2D6 күшті тежегіші пароксетинмен бір мезгілде тағайындау тамсулозиннің Cmax және AUC сәйкесінше 1,3 және 1,6 есе жоғарылауымен жүрді, әйтсе де осы өзгерістердің клиникалық мәні жоқ деп саналады.
Артериялық қысымды төмендететін препараттармен, мысалы, жалпы анестезияға арналған препараттар немесе α1-адренорецепторлардың басқа антагонистерімен бір мезгілде тағайындағанда олардың гипотензиялық әсерінің жоғарылауы байқалуы мүмкін.
Сақтау мерзімі
2 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.