Теофил® СР капсулы 100 мг

Бір капсуланың құрамында: белсенді зат – 136,98 мг теофиллин микропеллеттері (100 мг теофиллинге баламалы), 273,96 мг теофиллин микропеллеттері (200 мг теофиллинге баламалы), 410,94 мг теофиллин микропеллеттері (300 мг теофиллинге баламалы) капсула корпусы: желатин капсула қақпағы: желатин, 100 мг үшін - қызыл аллюра (Е 129), 200 мг үшін - индигокармин FD&c көгілдір 2 (Е 132), 300 мг үшін - патенттелген көгілдір V (Е 131), хинолинді сары (Е 104). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз корпусы және қызғылт түсті мөлдір қақпағы бар «3» өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (дозасы 100 мг капсулалар үшін) Мөлдір түссіз корпусы және қою көк түсті мөлдір қақпағы бар «2» өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (дозасы 200 мг капсулалар үшін) Мөлдір түссіз корпусы және жасыл түсті мөлдір қақпағы бар «1» өлшемді қатты желатинді капсулалар. Капсуланың ішіндегісі – ақшыл түсті сфералық микропеллеттер (дозасы 300 мг капсулалар үшін)

- бронх демікпесі - этиологиясы әртүрлі бронх түйілуін симптоматикалық емдеу (оның ішінде созылмалы обструкциялық өкпе аурулары, созылмалы бронхит, өкпе эмфиземасы, созылмалы өкпелік жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі өкпе гипертензиясы) - шығу тегі орталықтан болатын ұйқы кезіндегі тыныс алу бұзылыстары Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Теофиллиннің әсері фосфодиэстеразаның тежелуімен және соның салдарынан цАМФ тіндеріндегі концентрацияның артуымен, кальцийдің жасушаішілік түсуіне әсерімен, простагландиндерге антагонистік әсерімен немесе аденозин рецепторларының бөгелуімен түсіндіріледі. Фармакодинамикалық әсерлері Теофил СР бронхтардың, коронарлық артериялардың, бұлшықеттер мен бүйрек қантамырларының, уретральді бұлшықеттердің, кардиоэзофагеальді сфинктердің және өт жолдарының тегіс бұлшықеттерін босаңсытады. Препарат Т-лимфоциттер пролиферациясының тежелуін, цитокиндер секрециясының бәсеңдеуін (мысалы, интерлейкин-2, ісік некрозының факторы), эозинофилдер, макрофагтар және жуан жасушалардың белсенділігін тежейтін ингаляциялық арнайы антигенге кеш реакцияны төмендетеді. Бұл әсерлер бронх шырышты қабығы қабынуының бәсеңдеуіне әкеледі. Теофиллин сонымен қатар жүрек бұлшықетіне оң инотропты және хронотропты әсер етеді, оң жақ қарыншадан қанның лықсу фракциясын арттырады,жүрек лықсуын арттырады,өкпе қан тамырларындағы қарсылықты төмендетеді және өкпе гипертензиясын азайтады. Теофиллин тыныс алу орталығын көтермелейтіні, диафрагма мен тыныс алу бұлшықеттерінің жиырылу күшін арттыратыны, симпатомиметикалық аминдердің инотропты әсерін күшейтетіні, бүйрекүсті бездерінің катехоламиндер секрециясын арттыратыны анықталды. Теофиллин мукоцилиарлы тасымалдауды күшейтеді, өйткені ол шырыш пен сурфактант секрециясын арттырады және эпителий кірпікшесі қозғалысын көтермелейді.

Дозалау режимі Дозалау режимі жасына, дене салмағына және метаболизм ерекшеліктеріне байланысты жекелей белгіленеді. Доза қан сарысуындағы теофиллин концентрациясын анықтауға негізделуі тиіс (сарысудағы тиімді концентрация – 5-12 мкг/мл; 20 мкг/мл-ден аспауы тиіс). Ересектер және 12 жастан асқан балалар: Бір реттік доза - 100 мг; тәуліктік доза - 200 мг. Ең жоғарғы бір реттік доза - 200 мг; ең жоғарғы тәуліктік доза - 400 мг, жиілігі тәулігіне 2 - 3 рет немесе ұйықтар алдында бір рет. Препарат әсері толық көлемде ем басталғаннан кейін 3-4 күннен соң байқалады. Теофил® СР препаратымен емдеу аз дозалардан басталады, оларды 1 - 2 күн аралықпен ең жоғарғы емдік әсерін алғанға дейін біртіндеп ұлғайтады (тәулігіне 100-200 мг). Егер емдік әсері жақсы болса, емдеу сондай дозада жалғасады. Егер жағдайдың жақсаруы байқалмаса, онда дозаны арттыруға болады. Егер жағымсыз әсерлер пайда болса, дозаны азайту немесе препаратты тоқтату керек. Дозаны ұлғайту төменде көрсетілген ең жоғары дозаларға дейін жүргізілуі тиіс: Жасы Дозасы 12-16 жас: күніне 18 мг/кг 16 жас және одан асқан: күніне 13 мг кг немесе күніне 900 мг. Қан плазмасындағы теофиллиннің емдік концентрациясы зертханада анықталады. Қан плазмасындағы теофиллиннің нақты деңгейі күніне екі рет Теофил® СР қабылдайтын пациенттерде таңертеңгі дозадан кейін 4 сағаттан соң және Теофил® СР күніне бір рет қабылдайтын пациенттерде кешкі дозадан кейін 12 сағаттан соң қан сынамасын алудың көмегімен анықталады. Қан плазмасындағы теофиллиннің емдік деңгейі 55 мкмоль/л бастап 110 мкмоль/л дейін (10 мг/л бастап 20 мг/л дейін) оңтайлы болып табылады. Темекі шегетін пациенттер әртүрлі дозаларды, яғни кешке жоғары дозалар және таңертең төмен дозаларды қабылдауы мүмкін. Теофил® СР препаратының бірінші дозасын кешке ұйықтар алдында қабылдау ұсынылады. Теофиллиннің элиминация жылдамдығының артуына байланысты темекі шегетін пациенттер темекі шекпейтін пациенттерге қарағанда препараттың неғұрлым жоғары дозасын қажет етуі мүмкін. Препараттың дозасы пациенттің дене салмағына сәйкес анықталады. Пациент темекіні тастаған жағдайда дозаны бақылау және түзету қажеттілігін қарастырған жөн. Пациенттердің ерекше топтары Балалар мен жасөспірімдер 100 мг дозадағы препарат 12 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға арналмаған. 200 мг, 300 мг дозадағы препарат 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде қолдануға арналмаған. Бауыр/бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде теофиллиннің шығарылуы жиі баяулайды.Орташа немесе ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде теофиллин метаболиттері құрамының жоғарылауы мүмкін. Жүрек, бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге препараттың төменгі дозаларын қолдану қажет болуы мүмкін: дене салмағы 60 кг жоғары болғанда тәуліктік доза - 400 мг, дене салмағы 60 кг төмен болса - 200 мг; дозаның кез келген ұлғаюы аса сақтықпен орындалуы тиіс. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде (60 жастан жоғары) теофиллиннің шығарылуы баяулайды. Теофиллинді қатар жүретін бірнеше ауруы бар егде жастағы пациенттерде, жағдайы ауыр пациенттерде немесе қарқынды емдеуді қажет ететін пациенттерде қолдану уыттылық қаупін арттырады. Пациенттердің осы топтарында Теофил® СР қолданған жағдайда препараттың әсеріне мұқият мониторинг жүргізу талап етіледі. Енгізу әдісі мен жолы Препаратты тамақтанудан кейін көп мөлшерде сұйықтықпен ішіп қабылдау керек. Капсулаларды тұтасымен жұту керек; ашуға және шайнауға болмайды. Емнің ұзақтығы аурудың түріне, ауырлығына және ағымына байланысты және оны емдеуші дәрігер анықтайды.

- белсенді зат, ксантин туындыларына (кофеин, теобромин, пентоксифиллин сияқты) немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • жақында бастан өткерген миокард инфарктісі • жүрек ырғағының жедел бұзылулары (жедел тахиаритмия) • асқыну фазасындағы асқазан мен он екі елі ішектің ойық жарасы, қышқылдығы жоғары гастрит, асқазан-ішек жолынан (АІЖ) таяуда қан кету • ауыр артериялық гипер - немесе гипотензия, геморрагиялық инсульт, көздің тор қабығына қан құйылу • гипертиреоз • 12 жасқа дейінгі балалар (дозасы 100 мг) - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер (дозасы 200 мг және 300 мг)

Өте жиі - қозу, ашушаңдық, сандырақ* - бас ауыру, бас айналу, ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы*, тремор*, түйілулер* - жүрек қағуының жиілеуі, тахиаритмия* - кенеттен артериялық гипотензия* - жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея, мезгіл-мезгіл құсу* - полиурия* - қызба*, салмақтың артуы - гипокалиемия, гиперкальциемия, гипергликемия, гиперурикемия Жиі емес - аллергиялық реакциялар Белгісіз - құрысулар* - асқазан сөлі секрециясының жоғарылауы** * - қан плазмасындағы теофиллиннің терапиялық деңгейден асатын деңгейлерінде туындайтын жағымсыз әсерлер. ** төменгі өңеш сфинктері тонусының төмендеуіне байланысты бұрын болған гастроэзофагеальді рефлюкс түнде күшеюі мүмкін. Ауыржағымсыз әсерлер туындаған кезде емдеуді тоқтату керек. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Егер қан плазмасындағы теофиллин деңгейі 110 мкмоль/л асып кетсе, бұл артық дозаланудың белгісі болып табылады. Жағымсыз әсерлер әдетте артық дозаланудың жеңіл түрлерін көрсетеді. Егер олар пайда болса дереу қан плазмасындағы теофиллин деңгейін анықтау және тиісінше, препараттың дозасын төмендету керек. Созылмалы артық дозаланудың ауыр жағдайларында артық дозаланудың клиникалық белгілері айқынырақ.. Симптомдары Мынадай симптомдар туындауы мүмкін: қол дірілдеуі, тремор, жүрек айнуы, құсу, диарея, сандырақтау жағдайы, үрей, өте ауыр жағдайларда – жүрек ырғағының бұзылуы (тахиаритмия), кенеттен болатын артериялық гипотензия және құрысулар. Тахиаритмия және құрысулар жеңіл артық дозалануға тән ескертуші симптомдарсыз (мысалы, жүрек айнуы және құсу) кенеттен туындауы мүмкін. Ауыр дәрежедегі улану кезінде эпилепсиялық ұстамалар, гипоксия, метаболизмдік ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, асқазан-ішектен қан кетуді қоса, АІЖ ағзалары тарапынан ауыр бұзылулар, қаңқа бұлшықеттерінің некрозы, сананың шатасуы, миоглобинуриясы бар бүйрек жеткіліксіздігі дамуы мүмкін. Емі Артық дозалануды емдеу асқазанды шаюды және белсендірілген көмір қабылдауды қамтиды. Жеңіл артық дозаланғанда Теофил® СР препаратының дозасын төмендету немесе қабылдауды уақытша тоқтату жеткілікті. Пациент бақылауда болуы керек, қан қысымын, жүрек соғуы жиілігін, тыныс алуды және қан плазмасындағы калий мен теофиллин деңгейін бақылау қажет. Көрсеткіштерге сәйкес - симптоматикалық емдеу. Құрысуларды емдеу 0,1-ден 0,3 мг/кг дейінгі дозаларда диазепамды ішіне енгізу арқылы жүргізіледі. Жалпы доза 10 мг аспауы тиіс. Оттегімен жеткілікті қамтамасыз ету үшін тыныс алу жолдарының еркін өткізгіштігін қамтамасыз ету қажет. Аритмияны емдеу 1 мг дозада пропранололды вена ішіне енгізу арқылы жүргізіледі. Қажет болса, бұл дозаны қалыпты жүрек соғу жиілігін қалпына келтіргенге дейін әр 5-10 минут сайын қайталауға болады (дене салмағының ең жоғары дозасы 0,1 мг/кг). Бронх демікпесі бар пациенттерге пропанололдың орнына верапамил тағайындау керек.

Ұсынылған дозаны қабылдау кезінде және жағымсыз құбылыстардың дамуы кезінде әсер жеткіліксіз болған жағдайда плазмадағы теофиллин концентрациясын бақылау керек. Пациенттерге құрамында метилксантиндер (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және ұқсас сусындар) бар сусындар мен өнімдердің көп мөлшерін Теофил® СР препаратымен бір мезгілде тұтыну ұсынылмайды. Аса сақтықпен және тек аса қажет болған жағдайда ғана Теофил® СР пациенттерге тағайындайды: - тұрақсыз стенокардия - тахиаритмия дамуы мүмкін жүрек аурулары - артериялық гипертензия - гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия - эпилепсия - бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы - порфирия - 60 жастан асқан пациенттерге Теофиллин дозасын пациенттерде мынадай кезде азайту керек: - жүрек жеткіліксіздігі - бауыр функциясының бұзылуы (әсіресе циррозда) - қандағы оттегі концентрациясының төмендеуі (гипоксемия) - ұзақ уақыт дене температурасының жоғарылауы - пневмония - вирустық инфекция (әсіресе тұмау) - қалқанша безінің дисфункциясы (гипертиреоз) - басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу кезінде Теофил® СР препаратын егде жастағы пациенттерде, ауыр жағдайдағы науқастар немесе қарқынды медициналық көмек алатын пациенттерде қолданғанда уыттанудың пайда болу қаупі жоғары, сондықтан бірге алынатын дәрілік препараттарға тұрақты мониторинг жүргізу қажет. Құрысуды электрмен емдеп жүрген пациенттерде ерекше сақ болу керек, өйткені теофиллин құрысулардың ұзақтығына әсер етуі және эпилепсиялық статустың пайда болуына ықпал етуі мүмкін. Егер ұсынылған дозаны қолдану кезінде емдік әсер жеткіліксіз болса немесе жағымсыз реакциялар туындаса, қан сарысуындағы теофиллин концентрациясын бақылау керек. Дене температурасының жоғарылауы теофиллин клиренсінің төмендеуіне әкеледі. Осыған байланысты уыттануды болдырмау үшін препарат дозасын төмендету қажет болуы мүмкін. Пациентті теофиллиннің бір препаратын қабылдаудан екіншісіне ауыстыру кезінде клиникалық және жағымсыз әсерлерді мұқият бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету керек. Қосымша заттар туралы мәліметтер 200 мг және 300 мг дозадағы Теофил® СР препаратының құрамында хинолинді сары (Е104), индигокармин (Е 132), патенттелген көгілдір V (Е 131) бар, оларды балаларға арналған дәрілік препараттарда қолдануға тыйым салынған және аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Теофиллин психомоторлық реакцияларға теріс әсер етуі мүмкін, сондықтанавтокөлік құралдарын басқару және қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс істеу кезінде сақ болу ұсынылады.

Теофиллин плаценталық бөгет арқылы өтеді. Жүктілік кезінде Теофил® СР препаратын қолдану ана үшін болжамды пайдасы шаранаға төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана мүмкін болады. Жүктіліктің соңында теофиллинді қолданудан аулақ болу керек, өйткені теофиллин жатырдың жиырылуын тежеуі мүмкін. Теофиллин емшек сүтімен бөлінеді. Препаратты бала емізетін әйелдерде қолдану қажет болған жағдайда емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Теофил® СР препаратымен емдеу кезінде пациенттерге алкогольді ішімдіктерді ішуге немесе құрамында метилксантиндер (мысалы, кофе, шай, какао, шоколад, кока-кола және басқа да ұқсас сусындар, энергетикалық сусындар) бар сусындар мен өнімдердің көп мөлшерін тұтынуға немесе теофиллин (кофеин, теобромин, пентоксифиллин) бар препараттарды қабылдауға болмайтындығы туралы ескерту керек, өйткені бұл заттар теофиллиннің орталық жүйке жүйесін көтермелейтін әсерін арттыруы мүмкін. Теофиллинді аллопуринолмен, фебуксостатпен, этинтидинмен, циметидинмен, дисульфираммен, фенилбутазонмен, флувоксаминмен, зилеутонмен, рофекоксибпен, фторхинолондармен, фуросемидпен, имипенеммен, альфа - интерферонмен, изониазидпен, кальций антагонистерімен, линкомицинмен, ацикловирмен, зафирлукастпен, макролидтермен, мексилетинмен, парацетамолмен, пентоксифиллинмен, пероральді контрацептивтермен, пробенецидпен, пропафенонмен, пропранололмен (теофиллиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесу - метаболикалық клиренсі 30% - 50% төмендейді ), ранитидинмен, такринмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, вилоксазинмен немесе тұмауға қарсы вакцинамен немесе БЦЖ вакцинасымен бір мезгілде қолданған кезде артық дозалану және жағымсыз әсерлер қаупі артады. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда дозаны төмендету керек. Теофиллин дозасын ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолданғанда кемінде 60%-ға және эноксацинмен пайдаланғанда 30%-ға төмендету керек. Теофиллиннің тиімділігі эпилепсияға қарсы препараттарды (фенитоин, фосфофенитоин, карбамазепин, примидон сияқты), барбитураттарды (әсіресе фенобарбитал және пентобарбитал), изопротеренолды, магний гидроксидін, морицизинді, рифампицинді, ритонавирді немесе сульфинпиразонды, сондай-ақ шайқурайды (Hypericum perforatum) және аминоглютетимидті бір мезгілде қолданғанда төмендеуі мүмкін. Теофиллинмен және жоғарыда аталған препараттардың бірімен немесе бірнешеуімен бір мезгілде ем алатын пациенттерде қан плазмасындағы теофиллин деңгейін бақылау және қажет болған жағдайда теофиллин дозасын түзету немесе осы препараттардың біреуін тоқтату керек. Темекі шегетін пациенттерде теофиллиннің тиімділігі төмендеуі мүмкін. Теофиллин бета-адренорецепторлар, диуретиктер және резерпин агонистерінің әсерін күшейте алады. Теофиллин аденозиннің, литий карбонатының, бензодиазепиндердің және бета-адренорецепторлар антагонисттерінің әсерін төмендетуі мүмкін (соңғысының жүрек қызметіне әсері төмендеуі мүмкін, өйткені фосфодиэстеразаның тежелуі бета-адренергиялық рецепторлардың қозуына әкелуі мүмкін). Теофиллинді және бета-адренорецепторлардың антагонистерін бір мезгілде қолданудан аулақ болған жөн, өйткені олар теофиллиннің әсерін бейтараптандыруы мүмкін (әсіресе бронх резистенттілігін немесе бронхтар тегіс бұлшықеттерінің тонусын арттыруға қабілетті селективті емес бета-адренорецепторлардың антагонистері - фармакодинамикалық өзара әрекеттесулер). Теофиллинмен ем қабылдаған пациенттерде галотанмен анестезия жүрек ырғағының күрделі бұзылуына әкелуі мүмкін. Теофиллин белгілі бір зертханалық көрсеткіштерге әсер етуі мүмкін: препарат май қышқылдарының мөлшерін және несептегі катехоламиндердің деңгейін арттырады. Теофиллинмен емдеу кезінде, әсіресе альфа-адренорецептор агонистерімен, тиазидті диуретиктермен, фуросемидпен, кортикостероидтармен және гипоксемиямен бір мезгілде емдеу кезінде гипокалиемия дамуы мүмкін; сондықтан қан плазмасындағы калий деңгейін мерзімді бақылау ұсынылады.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!