Тизалуд таблетки 2 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – тизанидин 2 мг немесе 4 мг; қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, сусыз лактоза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, стеарин қышқылы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Қиғаш жиектері мен сызығы бар беті тегіс ақ немесе ақ дерлік түсті дөңгелек пішінді таблеткалар.

– ауырсынатын бұлшықет түйілуі – шашыраңқы склероз салдарынан болатын түйілуі – жұлынның зақымдануы салдарынан болатын түйілуі – мидың зақымдануы салдарынан болатын түйілуі

Әсер ету механизмі Тизанидин - орталықтық әсер ететін қаңқа бұлшықетінің релаксант/спазмолитигі. Оның негізгі әсер ету орны жұлын болып табылады. Дәлелдер пресинапстық α2-адренорецепторларды стимуляциялау арқылы N-метил-D-аспартат рецепторларын (NMDA рецепторлары) стимуляциялайтын аминқышқылдарының босап шығуын бәсеңдететінін көрсетеді. Нәтижесінде жұлындағы нейрон аралық байланыстар деңгейінде сигналдың полисинапстық берілуі бәсеңдейді, бұлшықеттердің шамадан тыс тонусына жауап береді және бұлшықет тонусы төмендейді. Тизалуд жедел ауырсынатын бұлшықет түйілуінде де, жұлын мен церебральды текті созылмалы түйілуде де тиімді. Ол пассивті қозғалыстарға төзімділікті төмендетеді, түйілу және клонустық құрысуларды басады және бұлшықеттің белсенді жиырылу күшін жақсартады.

Дозалау режимі Тизалудтың емдік диапазоны тар және әртүрлі пациенттерде қан плазмасындағы тизанидин концентрациясының өзгергіштігі жоғары. Сондықтан пациенттің қажеттілігіне сәйкес оңтайлы дозаларды қолдану маңызды. Емдеуді 2 мг төмен дозадан бастау керек, бұл дәрілік затты қабылдаудан болатын жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупін барынша азайтады. Қажет болса, барлық қажетті сақтық шараларын сақтай отырып, дәрілік заттың дозасын біртіндеп арттыру керек. Ересектер Ауырсынатын бұлшықет түйілуін жеңілдету Тәулігіне 3 рет 2-4 мг қолдану керек. Ауыр жағдайларда ұйықтар алдында 2 немесе 4 мг қосымша дозаны қабылдауға болады. Неврологиялық бұзылулар кезіндегі түйілулер Дозаны әр пациент үшін жеке таңдау керек. Бастапқы тәуліктік доза 3 қабылдауға 6 мг аспауы тиіс. Тәуліктік дозаны 3-7 күн аралығымен біртіндеп 2-4 мг-ге арттыруға болады. Әдетте, оңтайлы емдік әсерге 3 немесе 4 қабылдауға бөлінген 12-24 мг тәуліктік дозада қол жеткізіледі. Жалпы тәуліктік дозадан 36 мг аспауы керек. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Тизалуд дәрілік затын балалар мен жасөспірімдерге қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан дәрілік затты балалар мен жасөспірімдерге қолдану ұсынылмайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге қолдану Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін (КК < 25 мл/мин) ұсынылатын бастапқы бір реттік тәуліктік емдік доза 2 мг құрайды. Дозаны жоғарылату біртіндеп және сақтықпен титрлеп, жеке жағымдылығы мен дәрілік заттың емдік тиімділігінің оңтайлы арақатынасына жеткенге дейін жүргізіледі. Емдік тиімділікті арттыру үшін дәрілік затты тәулігіне өте жиі қабылдауға көшпес бұрын алдымен бір реттік дозаны көбейту керек («Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз). Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолдану Бауыр функциясының ауыр бұзылыстары бар пациенттерді емдеуге болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Тизалуд негізінен бауырда метаболизденеді. Бауыр функциясы бұзылған пациенттерге препаратты қолдану бойынша шектеулі деректер бар («Фармакокинетика» бөлімін қараңыз). Тизалуд препаратын қолдану бауырдың функционалдық сынамаларындағы қайтымды ауытқулармен байланысты («Арнайы ескертулер» және «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімдерін қараңыз). Дәрілік затты бауыр функциясының орташа айқын бұзылулары бар пациенттерді емдеуде сақтықпен қолдану керек. Емдеуді ең аз дозадан бастау керек; мүмкін дозаны жоғарылату сақтықпен және пациенттің Тизалуд дәрілік затына жеке жағымдылығын ескере отырып жүргізілуі керек. Егде жастағы пациенттерге қолдану Егде жастағы пациенттерге дәрілік затты қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан осы санаттағы пациенттерде Тизалуд дәрілік затын қолданғанда сақ болу керек. Емдеуді ең аз дозадан бастап, жеке жағымдылығы мен дәрілік заттың емдік тиімділігінің оңтайлы арақатынасына жеткенше оны титрлеуді біртіндеп сақтықпен арттыру ұсынылады. Емді тоқтату Қажет болған жағдайда дәрілік затпен емдеуді тоқтату дозаны баяу және біртіндеп азайту керек. Бұл әсіресе ұзақ уақыт бойы дәрілік заттың жоғары дозасын қабылдаған пациенттерге қатысты. Осылайша, артериялық қысымның рикошетті жоғарылауы мен тахикардия даму қаупі азаяды («Арнайы ескертулер» бөлімін қараңыз). Қолдану тәсілі Таблеткаларды аз мөлшерде сумен ішіңіз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға жүгіну бойынша нұсқаулар Препаратты қолданар алдында емдеуші дәрігермен кеңесіңіз.

– тизанидинге немесе дәрілік заттың кез келген қосымша заттарына жоғары сезімталдық; – бауыр функциясының ауыр бұзылуларында; – флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты CYP1A2 күшті тежегіштерімен тизанидинді бір мезгілде қолдану.

Жағымсыз құбылыстардың жиілігін анықтау мынадай критерийлерге сәйкес жүргізіледі: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Өте жиі – ұйқышылдық, әлсіздік, бас айналуы – ауыздың құрғауы, гастроинтестинальді бұзылыстар – бұлшықет әлсіздігі – қатты қажу Жиі – ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы – гипертензия, артериялық қысымның аздап төмендеуі – жүрек айнуы – қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейінің жоғарылауы; Жиі емес – брадикардия Белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес) – елестеулер, сананың шатасуы, вертиго, синкопе – гепатит, бауыр жеткіліксіздігі – астения, тоқтату синдромы, жоғары сезімталдық реакциялары (оған қоса анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу және есекжем) – бөртпе, эритема, қышыну, дерматит – бұлыңғыр көру. Ұйқышылдық, қатты қажу, бас айналуы, ауыздың құрғауы, артериялық қысымының төмендеуі, жүрек айнуы, асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар және қан сарысуындағы трансаминазалар деңгейлерінің жоғарылауы сияқты жағымсыз реакциялар – әдетте ауырсынатын бұлшықет түйілуін басу үшін ұсынылған төмен дозаларды қолданатын пациенттерде әлсіз айқын және өтпелі. Түйілулерді емдеуге ұсынылғаннан үлкен дозаларды қабылдаған кезде, жоғарыда аталған жағымсыз реакциялар жиі кездеседі және айқынырақ болады, бірақ олар емдеуді тоқтату үшін өте ауыр түрде сирек болады. Мұндай жағымсыз реакциялар да пайда болуы мүмкін: артериялық гипотензия, брадикардия, бұлшықет әлсіздігі, ұйқының бұзылуы, елестеулер және гепатит. Мұндай симптомдардың пайда болуы тизанидинді кенеттен тоқтатқаннан кейін, атап айтқанда ұзақ мерзімді емдеуден және/немесе жоғары тәуліктік дозаларды қабылдаудан және/немесе гипертензияға қарсы дәрілік заттармен қатар емдеуден кейін тіркелді. Мұндай жағдайларда пациенттерде артериялық гипертензия және тахикардия туындауы мүмкін. Кейбір жағдайларда мұндай рикошетті артериялық гипертензия инсульт тудыруы мүмкін. Сондықтан тизанидинмен емдеуді кенеттен тоқтатуға болмайды, тек дозаны біртіндеп төмендету арқылы («Арнайы ескертулер» және «Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» бөлімін қараңыз). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Тизалуд дәрілік затының артық дозалануына қатысты өте аз хабарламалар алынды. Осы препаратпен артық дозаланудың жекелеген жағдайлары тіркелген барлық пациенттерде, соның ішінде 400 мг тизанидин қабылдаған 1 пациентте сауығу асқынусыз өтті. Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, артериялық гипотензия, брадикардия, QT аралығының ұзаруы, бас айналуы, миоз, респираторлық дистресс, кома, мазасыздық, ұйқышылдық. Емі: дәрілік затты организмнен шығару үшін белсендірілген көмірдің жоғары дозаларын көп рет қолдану ұсынылады. Қарқынды диурез дәрілік заттың шығарылуын тездетуі мүмкін. Әрі қарай симптоматикалық емдеу жүргізілуі керек.

Тизанидинмен CYP1A2 орташа тежегіштерін бір мезгілде қолдану ұсынылмайды («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» және «Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөл. қараңыз). Артериялық гипотензия тизанидинді қолдану кезінде, сондай-ақ CYP1A2 тежегіштерімен және/немесе гипертензияға қарсы дәрілік заттармен дәрілік өзара әрекеттесу нәтижесінде пайда болуы мүмкін («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» және «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөлімдерін қараңыз). Естен тану және циркуляторлық коллапс сияқты артериялық гипотензияның ауыр көріністері туралы хабарланды. Бұл дәрілік затты QT аралығын ұзартатын дәрілермен (мысалы, цизаприд, амитриптилин, азитромицин) бірге қолданғанда сақтық таныту керек («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» бөл. қараңыз). Жүректің ишемиялық ауруы және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге қатысты сақтық қажет Мұндай пациенттерге Тизалуд дәрілік затын қолданудың алдында ЭКГ тұрақты түрде бақылау жүргізу керек Осы дәрілік затты қолданар алдында миастения гравис бар пациенттерде қауіп/пайда арақатынасын мұқият бағалау керек. Арнайы ескертулер Тоқтату синдромы Дәрілік затты кенеттен тоқтатқаннан кейін, әсіресе ұзақ уақыт қолданғаннан немесе дозаны тез төмендеткеннен кейін және/немесе жоғары тәуліктік дозаларды қолданғаннан кейін және/немесе гипотензиялық дәрілік заттарды бір мезгілде қолданғаннан кейін пациенттерде рикошет феномені байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайларда пациенттерде артериялық гипертензия және тахикардия туындауы мүмкін. Кейбір жағдайларда мұндай рикошетті артериялық гипертензия инсульт тудыруы мүмкін. Тизанидинмен емдеуді кенеттен тоқтатпау керек, тек дозаны біртіндеп азайту керек («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» және «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөл. қараңыз). Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі < 25 мл/мин) тизанидиннің жүйелік экспозициясы алты есе жоғары болуы мүмкін, сондықтан ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 1 рет 2 мг құрайды («Дозалау режимі» бөл. қараңыз). Дозаны тиімділігі пен жағымдылығын ескеріп, титрлей отырып, біртіндеп арттыру керек. Неғұрлым айқын әсерге қол жеткізу үшін алдымен, тәулігіне 1 рет қолданатын дозаны көбейту ұсынылады, содан кейін қабылдау жиілігін арттырады. Бауыр функциясының бұзылуы Тизанидинді қолданумен байланысты бауыр жеткіліксіздігі туралы хабарланды, алайда тәуліктік дозаны 12 мг-ге дейін қабылдаған пациенттерде бұл сирек байқалды. Осыған байланысты тизанидинді 12 мг немесе одан да көп дозада қолданатын пациенттерде және бауыр жеткіліксіздігін көрсететін клиникалық симптомдары бар пациенттерде (жүрек айнуы, тәбеттің жоғалуы немесе белгісіз этиологияда қатты қажу сияқты) емнің алғашқы төрт ай бойы айына 1 рет бауыр функциясын бақылау ұсынылады. Егер қан сарысуындағы АЛТ немесе ACT деңгейі ұзақ уақыт бойы норманың жоғарғы шегінен 3 есе немесе одан да көп асып кетсе, Тизалуд дәрілік затын қолдануды тоқтату керек. Тизанидинді қолданған кезде аса жоғары сезімталдық реакциялары, соның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, дерматит, бөртпе, есекжем, қышыну және эритема туралы хабарланды. Тизанидиннің бірінші дозасын қабылдағаннан кейін бір немесе екі күн ішінде пациенттердің жағдайын мұқият мониторингтеу ұсынылады. Анафилаксия немесе анафилаксиялық шокпен немесе ентігумен ангионевроздық ісіну дамыған жағдайда, Тизалудты қолдануды дереу тоқтатып және пациентке тиісті ем тағайындау керек. Қосымша заттар Тизалуд таблеткаларында лактоза бар. Сирек тұқым қуалайтын аурулары – галактоза жақпаушылығы, лактазаның ауыр жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге Тизалуд таблеткаларын қолдану ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттерде қолдану Бұл препаратты егде жастағы пациенттерге қолданған кезде сақтық таныту керек. Педиатрияда қолдану Балалар мен жасөспірімдерге қолдану тәжірибесі шектеулі, сондықтан пациенттердің осы санатына Тизалуд препаратын қолдану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Тіпті нұсқауларға сәйкес тағайындалған кезде де тизанидин ұйқышылдықты, бас айналуды және/немесе артериялық гипотензияны тудыруы мүмкін, осылайша пациенттің автомобильді басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу қабілетін төмендетеді. Алкогольді бір мезгілде тұтыну кезінде қауіптер артады. Сондықтан көлік құралдарын басқару немесе машиналармен және механизмдермен жұмыс істеу сияқты жоғары зейін қоюды мен жылдам реакцияны қажет ететін әрекеттерден аулақ болу керек.

Ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер. Жыныстық өмір сүретін ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер Тизалуд препаратымен емдеуді бастамас бұрын жүктілікке тестілеу жүргізуі керек. Жануарларға жүргізілген зерттеулердің нәтижелері Тизалудтың ұрыққа зиянды болғанын көрсеткені туралы ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдерге хабарлау керек. Жыныстық өмір сүретін ұрпақ өрбіту жасындағы әйелдер контрацепцияның тиімді әдістерін (1%-дан аз жүктілікке мүмкіндік беретін әдістер) препаратпен емдеудің барлық кезеңінде және Тизалудпен емдеуді тоқтатқаннан кейін бір күн ішінде қолдануы керек. Жүктілік Тизалуд дәрілік затын жүкті әйелдерге қолдануға қатысты деректер шектеулі, сондықтан оны жүктілік кезеңінде тағайындауға болмайды, тек ана үшін потенциалды пайдасы ұрық үшін мүмкін болатын қауіптен жоғары болған жағдайларды қоспағанда. Тизалуд егеуқұйрықтар мен үй қояндарына тератогенді әсер етпейді, алайда туудың қиындауы, пренатальды және постнатальды өлімнің көбеюі, егеуқұйрықтардағы ұрық дамуының тежелуін тудырады. Лактация Егеуқұйрықтар мен үй қояндарында тизанидинді қолданғанда тератогенді әсер байқалмады. Емшек еметін бала үшін қауіпті ескеру қажет. Жануарларға жүргізілген тәжірибелер тизанидиннің емшек сүтіне аз мөлшерде енетінін көрсетті. Сондықтан бала емізетін әйелдерге дәрілік затты тағайындауға болмайды. Фертильділік Қолда бар деректер препаратты тәулігіне 10 мг/кг дозада қолданған еркек егеуқұйрықтарда және препаратты тәулігіне 3 мг/кг дозада қолданған ұрғашы егеуқұйрықтарда фертильділіктің бұзылуы байқалмағанын көрсетеді. Фертильділіктің төмендеуі тизанидинді 30 мг/кг/тәу дозада қабылдаған еркек егеуқұйрықтарда және тизанидинді 10 мг/кг/тәу дозада қабылдаған ұрғашы егеуқұйрықтарда байқалды. Бұл дозаларды қолдану кезінде седация, салмақ жоғалту және атаксия да байқалды.

CYP1A2 белгілі тежегіштерін бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы тизанидин деңгейін жоғарылатуы мүмкін. Қан плазмасындағы тизанидин деңгейінің жоғарылауы QT аралығының ұзаруы сияқты артық дозалану симптомдарының пайда болуына әкелуі мүмкін. CYP1A2 белгілі индукторларын бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы тизанидин деңгейін төмендетуі мүмкін. Қан плазмасындағы тизанидин деңгейінің төмендеуі Тизалудтың емдік әсерінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Қолдануға болмайтын біріктірілімдер Флувоксамин немесе ципрофлоксацин сияқты CYP1A2 күшті тежегіштерін тизанидинмен бір мезгілде қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөл. қараңыз). Тизанидинді флувоксаминмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC деңгейін 33 есе арттырады, ал тизанидинді ципрофлоксацинмен бір мезгілде қолдану тизанидиннің AUC деңгейін 10 есе арттырады. Бұл ұйқышылдықпен, бас айналумен және психомоторлық қызметінің төмендеуімен бірге жүретін артериялық қысымның клиникалық маңызды және ұзақ мерзімді төмендеуіне әкелуі мүмкін («Қолданған кездегі қажетті сақтандыру шаралары» бөл. қараңыз). Ұсынылмайтын біріктірілімдер Тизанидинді аритмияға қарсы дәрілік заттар (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, кейбір фторхинолондар (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральді контрацептивтер және тиклопиридин сияқты CYP1A2 басқа тежегіштерімен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Қан плазмасындағы тизанидин деңгейінің жоғарылауы артық дозалану симптомдарымен, соның ішінде QT аралығының ұзаруымен көрінуі мүмкін («Артық дозалануы» бөл. қараңыз). Гипертензияға қарсы дәрілер Тизалуд дәрілік затын гипертензияға қарсы дәрілік заттармен, соның ішінде диуретиктермен бір мезгілде қолдану кейде артериялық гипотензия мен брадикардияны тудыруы мүмкін. Гипертензияға қарсы дәрілік заттармен бір мезгілде емделген кейбір пациенттерде тизанидинді кенеттен тоқтатқанда рикошетті артериялық гипертензия және рикошетті тахикардия байқалды. Кейбір жағдайларда рикошетті артериялық гипертензия инсульт тудыруы мүмкін («Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесу» және «Жағымсыз реакциялардың сипаттамасы» бөл. қараңыз). Тизалуд препаратын QT аралығын ұзартатын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Рифампицин Тизалуд дәрілік затын рифампицинмен бір мезгілде қолдану тизанидин концентрациясының 50% төмендеуіне әкелуі мүмкін. Осылайша, Тизалуд дәрілік затымен емдеу кезінде рифампицинді қолданғанда емдік әсері төмендеуі мүмкін, бұл кейбір пациенттер үшін клиникалық маңызды болуы мүмкін. Бір мезгілде ұзақ уақыт қолданудан аулақ болу керек, егер қажет болса, дозаны аса сақтықпен түзету керек. Жоспарланған ұзақ мерзімді біріктірілген емдеу жағдайында дозаны мұқият түзету (дозаны жоғарылату) қажет. Темекі шегу Тизалуд дәрілік затын қолдану темекі шегетін еркектерде (тәулігіне 10-нан астам темекі) тизанидиннің жүйелік әсерінің 30 % төмендеуіне әкеледі. Көп темекі шегетін ер адамдарға дәрілік затты ұзақ уақыт қолдану дәрілік заттың аса жоғары дозаларын тағайындауды талап етеді. Алкоголь және басқа ықтимал өзара әрекеттесулер Тизалуд дәрілік затын және басқа да орталық әсер ететін дәрілік заттарды (мысалы, седативті және ұйықтататын дәрілер (бензодиазепин немесе баклофен), кейбір антигистаминді дәрілік заттар, жалпы анестетиктер мен анальгетиктер, психотропты дәрілер, есірткілік дәрілер) бір мезгілде қолдану дәрілік заттардың әрқайсысының әсерін күшейтіп, Тизалудтың ұйықтататын әсерін күшейтуі мүмкін. Бұл, атап айтқанда, бір мезгілде алкогольді тұтынуға қатысты, бұл Тизалудтың әсерін күтпеген түрде өзгертуі немесе күшейтуі және жағымсыз реакциялардың пайда болу қаупін арттыруы мүмкін, сондықтан алкоголь тұтынудан бас тарту керек. Алкогольдің орталық жүйке жүйесіне бәсеңдететін әсері Тизалуд препаратымен күшеюі мүмкін. Тизалуд дәрілік затын α2-адренергиялық агонистермен (мысалы, клонидинмен) бірге тағайындаудан олардың ықтимал аддитивті гипотензиялық әсеріне байланысты аулақ болу керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!