Тобрекс* мазь 0,3%

1 г препараттың құрамында белсенді зат – 3,0 мг тобрамицин, қосымша заттар: хлорбутанол, сұйық парафин, ақ вазелин. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түстен ақ дерлік түске дейін біртекті жақпамай.

Тобрекс ересектерде және 1 жастан бастап және одан үлкен балаларда конъюнктивит сияқты тобрамицинге сезімтал патогенді микроорганизмдерден туындаған көздің және оның айналасындағы тіндердің сыртқы инфекцияларын емдеуге арналған.

Әсер ету механизмі Тобрамицин - бактерицидті аминогликозидті антибиотик. Ол рибосомада полипептидтерді жинау және синтездеу жолымен бактериялық жасушаларға негізгі әсер етеді. Төзімділік механизмі Тобрамицинге төзімділік бірнеше, бактериялық жасушада рибосомалық суббірлік өзгерісін (1), тобрамициннің жасушаға көшуіне араласу (2) және ферменттерді аденилдеу, фосфорлау және ацетилдеумен қатар тобрамицин белсенділігін жоюды (3) қоса әртүрлі механизмдер жолымен жүреді. Белсенділігін жоятын ферменттер өндіруге арналған генетикалық ақпарат бактериялық хромосомаға немесе плазмидтерге көшірілуі ықтимал. Басқа аминогликозидтерге айқаспалы төзімділік туындауы мүмкін. Шекаралық мәндер Шекаралық мәндер мен in vitro спектрі төменде көрсетілгендей, жүйелі пайдалануға негізделген. Осы шекаралық мәндер дәрілік препаратты көзде жергілікті қолдану үшін қолданылмауы мүмкін, өйткені неғұрлым жоғары концентрацияға жергілікті қол жеткізіледі және жағу орнындағы өнімнің белсенділігіне жергілікті физикалық/химиялық жай-күй әсер етуі мүмкін. Тобрамицин үшін келесі шекаралық мәндер анықталды: • Enterobacteriaceae С ≤ 2 мг/л, Р > 4 мг/л • Pseudomonas spp. С ≤ 4 мг/л, Р > 4 мг/л • Acinetobacter spp. С ≤ 4 мг/л, Р > 4 мг/л • Staphylococcus spp. С ≤ 1 мг/л, Р > 1 мг/л • Түрлермен байланыспағандар С ≤ 2 мг/л, Р > 4 мг/л Төменде келтірілген ақпарат микроорганизмдер осы препаратта тобрамицинге сезімтал болуы ықтималдығы бойынша шамалы нұсқау береді. Мұнда конъюнктивит кезінде байқалатындар сияқты көздің сыртқы инфекцияларынан алынған бактериялардың түрлері көрсетілген. Пайда болған төзімділіктің дамуы едәуір географиялық айырмашылықтарға ие болуы мүмкін, сондай-ақ әр түрлі уақыт кезеңдерінде айтарлықтай ерекшеленуі мүмкін, осыған байланысты нақты жердегі микроорганизмдердің төзімділігі туралы мәліметтер алу қажет, бұл ауыр инфекцияларды емдеуде ерекше маңызға ие. Қажет болған жағдайда, сарапшылардан кеңес алу қажет, егер аймақтық төзімділіктің таралуы осындай болса, тобрамицинді қолданудың орындылығы, кем дегенде, инфекциялардың кейбір түрлерінде күмән тудырады. ТАРАЛҒАН СЕЗІМТАЛ ТҮРЛЕРІ Аэробты грамоң микроорганизмдер Bacillus megaterium Bacillus pumilus Corynebacterium macginleyi Corynebacterium pseudodiphtheriticum Kocuria kristinae Staphylococcus aureus, метициллинге сезімтал штаммдар Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Acinetobacter calcoaceticus Acinetobacter junii Acinetobacter ursingii Citrobacter koseri Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Moraxella catarrhalis Moraxella oslonensis Morganella morganii Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Serratia liquifaciens ЖҮРЕ ПАЙДА БОЛҒАН ТӨЗІМДІЛІГІ ПРОБЛЕМАЛЫ БОЛУЫ МҮМКІН ТҮРЛЕРІ Bacillus cereus Bacillus thuringiensis Kocuria rhizophila Staphylococcus epidermidis (метициллин-төзімді – MRSЕ) Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus, басқа коагулаза-теріс түрлері Serratia marescens ТАБИҒИ ТӨЗІМДІЛІГІ БАР ОРГАНИЗМДЕР Аэробты грамоң микроорганизмдер Enterococcus faecalis Streptococcus mitis Streptococcus pneumoniae Streptococcus sanguis Chryseobacterium indologenes Аэробты грамтеріс микроорганизмдер Haemophilus influenzae Stenotrophomonas maltophilia Анаэробты бактериялар Акне пропион бактериясы (Propionibacterium acnes) Бактериялық сезімталдықты зерттеу деректері бойынша, кейбір жағдайларда гентамицинге төзімділігі бар микроорганизмдер тобрамицинге сезімталдықты сақтайды. Балалар 600-ден астам бала бактериялық конъюнктивитті, блефаритті немесе блефароконъюнктивитті емдеу үшін тобрамициннің көзге арналған жақпамайын қолдана отырып, 10 клиникалық зерттеулерге қосылды. Мұндай пациенттердің жасы 1 жастан 18 жасқа дейін өзгерген. Жалпы, балалардың қауіпсіздік бейінін ересектермен салыстыруға болады. 1 жасқа толмаған балаларда деректердің жеткіліксіздігіне байланысты дозалау бойынша ұсынымдар жоқ

Дозалау режимі Ересектерге Жеңіл және орташа ауырлықтағы ауруларда: шамамен 1 см Тобрекс* жақпамайын бір апта бойы күніне екі-үш рет зақымданған көздің(дер) конъюнктивальді қабына жағыңыз. Аурудың ауыр түрінде: шамамен 1 см Тобрекс* жақпамайын жағдайы жақсарғанға дейін әрбір үш-төрт сағат сайын зақымдалған көздің конъюнктивальді қабына жағыңыз. Осыдан кейін емдеу аяқталғанға дейін қолдану арасындағы аралығын біртіндеп арттыру қажет. Балалар Бұл препаратты жасөспірімдер мен 1 жастан және одан үлкен балаларда ересектердегі доза сияқты қолдануға болады. 1 жастан кіші балаларда препаратты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде препарат дозасын түзету қажет емес. Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге пайдалану Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде препараттың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Тобрамициннің жүйелі сіңірілуі препаратты жергілікті қолданғаннан кейін өте төмен болады. Аминогликозидтер тобындағы антибиотиктермен жүйелі емдеуді бір мезгілде тағайындаған жағдайда тиісті терапиялық деңгейді қолдауды қамтамасыз ету үшін препараттың қан сарысуындағы жалпы концентрациясын қадағалау керек. Енгізу жолы және тәсілі Офтальмологияда қолдану үшін. Басқа жергілікті офтальмологиялық дәрілермен бірге емделген жағдайда препараттардың бірізді қолданулары арасындағы 5 минуттық аралықты сақтау керек. Көзге арналған жақпамайларды соңында қолдану керек. Сықпа ұшының ластануын болдырмау үшін кез келген беткейге тимеу үшін сақ болу керек. Пациенттерден пайдаланылмаған кезде сықпаны жауып жүруін сұраңыз. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар Қатысты емес Тоқтату симптомдары қаупінің барын көрсету Қатысты емес Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Қатысты емес

• препараттың белсенді заттарына немесе кез келген қосымша компонентіне жоғары сезімталдық • басқа жергілікті немесе жүйелік аминогликозидтерге белгілі жоғары сезімталдық.

Келесі жағымсыз реакциялар осы препаратты клиникалық зерттеу кезінде тіркелген және келесі жағдайларды пайдалана отырып жіктелген: өте жиі (≥1/10), жиі ( ≥1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-нан <1/100 дейін), сирек (≥1/10000-нан <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000) немесе белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес). Пайда болу жиілігінің әрбір санаты шегінде жағымсыз реакциялар ауырлық дәрежесін азайту тәртібімен берілген. Маркетингтен кейінгі бақылау нәтижесінде анықталған басқа жағымсыз реакциялар. Қол жетімді деректерді ескере отырып, олардың туындау жиілігі анықталмайды. Жиі - көздегі жайсыздық, гиперемия Жиі емес - аса жоғары сезімталдық - кератит, мөлдір қабық эрозиясы, көрудің бұзылуы, бұлыңғырланып көру, қабақ эритемасы, конъюнктиваның ісінуі, қабақтардың ісінуі, көздің ауыруы, көздің құрғақтығы, көзден шығатын бөліністер, көздің қышуы, көзден жас парлау - есекжем, дерматит, мадароз, лейкодерма, қышыну, құрғақ тері Белгісіз - анафилаксиялық реакция - көз аллергиясы, көздің тітіркенуі, қабақтың қышуы - Стивенс Джонсон синдромы, көптеген эритема, бөртпе Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Осы препараттың сипаттамаларының салдарынан оның көзге артық дозалануы немесе бір сықпаның ішіндегісін кездейсоқ жұтып қойса қандай да бір уытты жүйелік әсерлер күтілмейді. Препараттың артық дозалануы жағдайлары сипатталмаған және тобрамицинді офтальмологиялық қолданғанда конъюнктивальді қаптың шектеулі сыйымдылығынан және оны жергілікті офтальмологиялық енгізгеннен кейін тобрамициннің іс жүзінде нөлдік жүйелі биожетімділігінен артық дозалануы мүмкін екендігі екіталай. Тобрамицинді пероральді енгізген кезде сіңірілуі төмен болғандықтан, оны кездейсоқ жұтып қойғанда жүйелі уытты әсерлердің дамуы мүмкін емес. Егер бұл орын алса, онда ас қорыту жүйесі тарапынан уытты әсерлердің пайда болуын болдырмау үшін тиісті шаралар қабылдануы тиіс.

Тек жергілікті офтальмологиялық қолдануға арналған. Кейбір пациенттерде жергілікті қолдану үшін аминогликозидтерге сезімталдық байқалуы мүмкін. Аса жоғары сезімталдық реакцияларының ауырлығы жергілікті әсерлерден эритема, қышыну, есекжем, тері бөртпелері, анафилаксия, анафилактоидты реакциялар немесе буллезді реакциялар сияқты жайылған реакцияларға дейін өзгеруі мүмкін. Егер осы дәріні пайдалану кезінде аса жоғары сезімталдық дамыса, емдеуді тоқтату керек. Басқа аминогликозидтермен айқаспалы төзімділігі болуы мүмкін. Жергілікті қолдануға арналған тобрамицинге сезімтал пациенттердің жергілікті және/немесе жүйелік қолдану үшін басқа аминогликозидтерге сезімталдығы да болуы мүмкін. Аминогликозидтермен жүйелі ем қабылдаған пациенттерде нейроуыттылықты, отоуыттылықты және нефроуыттылықты қоса алғанда, елеулі жағымсыз реакциялар байқалды. Жүйелі аминогликозидтер мен Тобрекс* жақпамайы препаратын бір мезгілде қолданған кезде сақ болу керек. Тобрекс* жақпамайы гравис миастениясы немесе Паркинсон ауруы сияқты белгілі немесе болжамды нейробұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде аса сақтықпен қолдану керек. Аминогликозидтерді қабылдау нейробұлшықет функцияларына әлеуетті әсер ету салдарынан бұлшықет әлсіздігін қиындатуы мүмкін. Басқа антибиотиктер-препараттар жағдайы сияқты, ұзақ қолдану сезімтал емес организмдердің, соның ішінде зеңдердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Суперинфекция белгілері пайда болған кезде тиісті емді бастау керек. Арнайы ескертулер Жанаспалы линзаларды тағу Көз инфекциясын емдеу кезінде жанаспалы линзаларды тағу ұсынылмайды. Жүктілік Жүкті әйелдерде жергілікті офтальмологиялық қолдану үшін тобрамицинді қолдану жөніндегі деректер шектеулі немесе жоқ. Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде тобрамициннің жүйелі әсері төмен деп есептеледі. Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде дозадан едәуір асатын, тобрамициннің жоғары жүйелі дозалары нефроуытты және отоуыттылық тудыруы мүмкін. Тобрамицин жүкті әйелдерге вена ішіне енгізгеннен кейін ұрық қан ағысы мен қағанақ суына плацента арқылы өтеді. Тобрамицин құрсаққа әсер ету кезінде отоуыттылықты тудырмайды деп күтілуде. Жүкті әйелдерге аминогликозидтерді (тобрамицинді қоса алғанда) пероральді және парентеральді енгізуді зерттеу ұрық үшін елеулі қауіпті анықтаған жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде, тобрамициннің репродуктивті уыттылығы бар, олар тобрамицинді қолданған жағдайда адамда оның ең жоғары экспозициясынан айтарлықтай асып түсетін экспозицияларда ғана, одан бұл әсерлердің елеулі клиникалық маңызы жоқ. Тобрамициннің егеуқұйрықтарда немесе үй қояндарында тератогендік әсері анықталған жоқ. Бұл препарат жүктілік кезінде, егер әлеуетті пайда ұрық үшін ықтимал қауіптен асып кетсе ғана тағайындалуы мүмкін. Емшек емізу Тобрамицин адам сүтіне жүйелі қолданғаннан кейін бөлінеді. Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін тобрамицин адам сүтіне бөлінетіні, бөлінбейтіні белгісіз. Тобрамицинді емшек сүтінде анықтау немесе оның анасында жергілікті препаратты қолданған нәрестелерде клиникалық маңызды әсерлерді туғызу қабілеті екіталай болып табылады. Алайда, сәбилер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Бала үшін емшекпен емізудің және ана үшін емнің пайдасын назарға ала отырып, емшекпен емізуді тоқтату немесе препаратты қолдануды тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет. Фертильділік Жергілікті офтальмологиялық қолдану кезінде осы препараттың адамның ұрпақ өрбіту функциясына әсерін бағалау үшін зерттеулер жүргізілген жоқ. Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Бұл препараттың көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне шамалы әсері бар немесе жоқ. Көрудің уақытша айқын еместігі немесе басқа да көрудің бұзылуы көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Егер препаратты қолданғанда көру анық болмаса, көлік құралдарын басқаруға немесе механизмдермен жұмыс істеуге кіріспес бұрын пациент көру айқындылығы қалпына келгенге дейін күтуі қажет.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Препаратты жергілікті офтальмологиялық қолданғанда клиникалық елеулі өзара әрекеттесулер сипатталмаған. Егер жергілікті офтальмологиялық қолданумен бірге тобрамицинді басқа да жүйелі аминогликозидтер пайдаланылса, онда оның қан сарысуындағы жалпы концентрациясын мұқият қадағалау керек.

Сақтау мерзімі 3 жыл Сықпаның ашқаннан кейінгі қолданылу кезеңі – 28 күн. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 27°C-ден төмен температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!