Толидокалм раствор 100 мг/мл + 2.5 мг/мл

Бір ампуланың ішінде белсенді заттар: 100.00 мг толперизон гидрохлориді, 2.50 мг лидокаин гидрохлориді (2.67 мг лидокаин гидрохлориді моногидраты түрінде) қосымша заттар: метилпарагидроксибензоат, диэтиленгликоль моноэтил эфирі, 0.1М хлорсутек қышқылы, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, жасылдау-сары реңкті, өзіне тән иісі бар ерітінді.

Толидокалм ересектерде келесі көрсетілімдерде пайдаланылуы мүмкін: • инсульт өткергеннен кейін пайда болатын ересектердегі бұлшықет тонусының патологиялық жоғарылауын симптоматикалық емдеу • арқаның төменгі бөлігіндегі жедел спецификалық емес ауыруды емдеу үшін.

ATХ коды М03ВХ Әсер ету механизмі Толидокалм орталықтық әсер ететін миорелаксант болып табылады. Әсер ету механизмі толық анықталмаған. Жарғақшаны тұрақтандыратын және жергілікті анестезиялайтын әсердің нәтижесінде жұлынның моно - және полисинапстық рефлекстерін бөгеу арқылы бастапқы афферентті талшықтарда қозу жүруін қиындатады. Салдарлы әсер ету механизмі синапстарға кальций иондарының түсуін бөгеу нәтижесінде трансмиттердің босап шығуын бөгеумен болуы ықтимал. Ми діңінің ретикулалық жұлын рефлекстеріне дайындығын төмендетеді. Жануарларға жасалған көптеген эксперименттік модельдерде препарат децеребрациядан туындаған бұлшықеттердің жоғарылаған тонусы мен қарысуын төмендетеді. Шеткері қан айналымын күшейтеді. Бұл әсер препараттың орталық жүйке жүйесіне ықпалымен байланысты емес. Бұл толперизонның әлсіз спазмолитиктік және адренергияға қарсы әсеріне байланысты болуы мүмкін.

Дозалау режимі Тәулігіне 2 рет 100 мг-ден, бұлшықет ішіне Пациенттердің ерекше топтары Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде қолдану деректері шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялардың даму жиілігі жоғарырақ болғаны бақыланды. Бауыр функциясының орташа бұзылуы бар пациенттер дозаны титрлеуі және мұқият бақылау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде толперизонды қолдану ұсынылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдану деректері шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялардың даму жиілігі жоғарырақ болғаны бақыланды. Бүйрек функциясының орташа бұзылуы бар пациенттер дозаны титрлеуі және мұқият бақылау керек. Бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде толперизонды қолдану ұсынылмайды. Енгізу әдісі және жолы Бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Емдеу ұзақтығы Орташа емдеу ұзақтығы 7 күнді құрайды. Емдеу ұзақтығын аурудың клиникалық көрінісі және емдеуші дәрігер анықтайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Ұмытылған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі кеңестер Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге жүгініңіз

• әсер етуші заттарға немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • эперизонға аса жоғары сезімталдық • миастения • балаларға және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге • жүктіліктің бірінші триместрі және бала емізу

Жиі • енгізу орнының қызаруы Жиі емес • анорексия • ұйқының бұзылуы, ұйқысыздық • бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық • артериялық гипотензия • ауыздың құрғауы, жүрек айнуы, іш аумағында жайсыздық сезіну, диспепсия, диарея • бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы • астения, дімкәстік, қажу Сирек • аса жоғары сезімталдық реакциялары, анафилаксиялық реакция • белсенділіктің төмендеуі, депрессия • тремор, құрысулар, сезімталдықтың азаюы, зейіннің бұзылуы, летаргия • көрудің бұлыңғырлануы • құлақтағы шу, вертиго • тахикардия, жүрек соғуын сезіну, стенокардия • беттің қызаруы • тахипноэ, мұрыннан қан кету, диспноэ • эпигастрийдегі ауырсыну, іш қатуы, құсу, метеоризм • бауыр тарапынан жеңіл бұзылулар • аллергиялық дерматит, тері қышынуы, бөртулер, есекжем, қатты терлеу • энурез, протеинурия • аяқ-қолдың жайсыздануы • мас болу сезімі, ысыну сезімі, ашушаңдық, шөлдеу • артериялық қысым төмендеуі, қандағы билирубин концентрациясының жоғарылауы, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі, тромбоциттер санының азаюы, лейкоциттер санының артуы Өте сирек • анемия, лимфаденопатия • анафилаксиялық шок • полидипсия • сананың шатасуы • брадикардия • остеопения • кеуде қуысындағы жайсыздық • қандағы бауыр ферменттері белсенділігінің жоғарылауы, қандағы креатинин мөлшерінің жоғарылауы Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге, немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалану симптомдары көбіне мыналарды қамтуы мүмкін: ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылулары (жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауырсыну), тахикардия, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикинезия және вертиго. Ауыр жағдайларда құрысулар, тыныс алу бәсеңдеуі, апноэ және кома. Емі: арнаулы антидоты жоқ, симптоматикалық ем ұсынылады.

Толидокалм препаратын парентералды қолданар алдында пациенттің лидокаинге жоғары сезімталдығының жоқтығына көз жеткізу керек. Лидокаинге аса жоғары сезімталдық белгілі болған жағдайда, айқаспалы реакциялар болуы мүмкіндігіне байланысты толперизонды қолдану кезінде аса сақ болу керек. Басқа препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялары немесе анамнезінде аллергиялық реакциялары бар пациент әйелдер жоғары қауіпке ұшырайды. Пациенттерге жоғары сезімталдықтың кез-келген симптомдарына қатысты мұқият болуға кеңес беру керек. Аллергиялық реакциялар анафилаксиялық шокты қоса, терінің жеңіл реакцияларынан ауыр жүйелік реакцияларға дейін ауытқыды. Аллергиялық реакцияның симптомдары: эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, гипотензия және ентігу. Егер симптомдар пайда болса, толперизонды тағайындауды дереу тоқтатып, дереу дәрігерге жүгіну керек. Толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін толперизонды қайта тағайындауға болмайды. Арнайы сақтандырулар Қосымша заттар Инъекцияға арналған ерітінді құрамында аллергиялық реакцияларды (соның ішінде кешеуілдеген) және ерекше жағдайларда бронх түйілуді тудыруы мүмкін метилпарагидроксибензоат бар. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдеу кезеңінде автокөлікті жүргізу және жоғары зейін қоюды әрі психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін басқа қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу кезінде сақ болу қажет.

Клиникаға дейінгі зерттеулердің деректеріне сәйкес толперизонның тератогендік әсері жоқ. Клиникалық зерттеулердің болмауына байланысты Толидокалм препаратын жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде қолдану, егер күтілетін пайда шаранаға зиян келтіру қаупінен астам болса ғана мүмкін болады. Толперизонның емшек сүтіне өтуі туралы сәйкес деректер болмағандықтан, лактация кезінде толперизон қолдануға болмайды.

Дәрілік заттардың маркер субстраты CYP2D6 декстрометорфанмен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеу толперизонды бір мезгілде қолдану көбіне CYP2D6 (тиоридазон, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназин) метаболизденетін дәрілік заттардың қандағы құрамының деңгейін жоғарылатуы мүмкін екенін көрсетті. Адамның бауыр микросомалары мен адам гепатоциттеріндегі зертханалық тәжірибелер басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) айтарлықтай тежелуін немесе индукциясын көрсетпеді. Толперизонның метаболизмдік жолдарының әртүрлілігіне байланысты CYP2D6 субстраттарын және/немесе басқа препараттарды бір мезгілде қолданғанда толперизон әсерінің жоғарылауы болжанбайды. Толперизон орталықтық әсер ететін препарат болғанымен, оның седативті әсері өте төмен. Орталықтық әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір мезгілде тағайындалған жағдайда толперизон дозасын төмендету керек. Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан оны бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа ҚҚСД дозасын төмендету мүмкіндігін қарастырған жөн.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 8 °С-ден 15 °С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!