Толкимадо таблетки 150 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – толперизон гидрохлориді 50 мг және 150 мг, қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, жүгері крахмалы, тальк, стеарин қышқылы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, лимон қышқылы моногидраты, үлбірлі қабықтың құрамы: Опадри® ақ 03F180011 (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), макрогол/полиэтиленгликоль (ПЭГ)), тазартылған су** ** - өндіріс процесінде буланады Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, бір жағында «Т50» өрнегі бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (50 мг доза үшін). Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, бір жағында «Т150» өрнегі бар, ақтан ақ дерлік түске дейінгі түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (150 мг доза үшін).

Бұрын бастан өткерген инсульттан кейін ересектердегі түйілуге бейімділікті симптоматикалық емдеуде.

Әсер ету механизмі Толперизон - орталықтан әсер ететін миорелаксант болып табылады. Толперизонның әсер ету механизмі толық айқындалмаған. Фармакодинамикалық әсерлер Толперизон жүйке тініне жоғары аффиндікке ие, ми діңгегінде, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде ең жоғары концентрацияға жетеді. Толперизонның негізгі әсері спинальді рефлекторлық доғаларының тежелуімен байланысты. Бұл әсер толперизонның емдік әсерін қамтамасыз ететін төмен түсетін жолдар арқылы қозуды жеңілдетуді жоюмен қатар болуы мүмкін. Толперизонның химиялық құрылымы лидокаиннің құрылымына ұқсас. Лидокаин сияқты, ол жарғақша тұрақтандырғыш әсерге ие және қозғалыс нейрондары мен бастапқы афферентті талшықтардың электрлік қозғыштығын төмендетеді. Толперизон потенциалға тәуелді натрий өзекшелерін тежейді, нәтижесінде әсер ету потенциалдарының туындау амплитудасы мен жиілігі төмендейді. Потенциалға тәуелді кальций өзекшелеріне тежейтін әсер де байқалады. Жарғақша тұрақтандырғыш әсерінен басқа, толперизон нейротрансмиттерлердің бөлінуін тежей алады деп болжанады. Толперизон сонымен қатар α-адренергиялық рецепторларға және антимускариндік әсерге қатысты шамалы антагонистік әсерге ие. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Толперизонды бұрын бастан өткерген инсульттан кейінгі түйілуге бейімділік кезінде қолдану тиімділігі дәлелденді. Толперизонды қолданған кезде бұрын бастан өткерген инсульттан кейін түйілуге бейімділігі бар 120 пациент қатысқан рандомизацияланған, салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын зерттеуде (Стаменова, 2005) Ашворт шкаласы (Ashworth) (негізгі нысаналы көрсеткіш) бойынша түйілуге бейімділіктің статистикалық маңызды төмендеуі байқалды. Пациенттер мен зерттеушілердің тиімділіктің жалпы бағалауына сәйкес толперизон плацебодан асып түсті (р < 0,001). Функционалдық сынақ көрсеткіштерін бағалау кезінде (модификацияланған Бартель индексі, стандартты әрекеттерді орындау қабілеті және жүруге қарсыласу) толперизонның тиімділігі сондай-ақ плацебо тиімділігінен жоғары болды, бірақ айырмашылықтар статистикалық тұрғыдан маңызды болмады. Мидың зақымдануы бар 48 пациенттің қатысуымен жүргізілген рандомизацияланған салыстырмалы жасырын салыстырмалы зерттеуде (Feher, 1985) толперизонның тиімділігі баклофеннің тиімділігімен салыстырылды (Бартель индексі бойынша бағалау). Сонымен қатар, толперизон Ривермидтің қозғалыс функциясын бағалау шкаласы бойынша жағдайды жақсартуда баклофеннен асып түсті. Бұрын бастан өткерген инсульттан кейінгі түйілуге бейімділіктен өзге тірек-қимыл аппаратының аурулары бар пациенттерде бұлшықет тонусының жоғарылауы кезінде толперизонның тиімділігі туралы деректер қазіргі уақытта қарама-қайшы болып келеді. Кейбір зерттеулер кейбір сыналған көрсеткіштер бойынша оң нәтижелерді атап өтті, ал басқа зерттеулерде жоғарыда аталған аурулардағы толперизонның пайдасы анықталған жоқ. Толперизонның қауіпсіздік бейіні әртүрлі этиологиядағы бұлшықет тонусының жоғарылауымен ауыратын пациенттерді қамтитын клиникалық зерттеулердің деректеріне негізделген.

Дозалау режимі Ересектер Препараттың ұсынылатын тәуліктік дозасы жеке қажеттілігі мен жағымдылығына байланысты үш тең қабылдауға бөлінген 150-450 мг құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялар дамуының анағұрлым жоғары жиілігі байқалды. Сондықтан бүйрек функциясының орташа айқын бұзылулары бар пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият бақылай және бүйрек функциясын қадағалай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Препаратты бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясының бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялар дамуының анағұрлым жоғары жиілігі байқалды. Сондықтан бауыр функциясының орташа айқын бұзылулары бар пациенттерде бауыр функциясын бақылай отырып, пациенттің жағдайын мұқият бақылап, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде препаратты қолдану ұсынылмайды. Балалар және жасөспірімдер Балалар мен жасөспірімдерде толперизонды қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Енгізу әдісі және жолы Препарат ішке қабылдауға арналған. Препаратты тамақ ішкеннен кейін бір стақан су іше отырып, қабылдау керек. Тамақты жеткіліксіз мөлшерде ішу толперизонның биожетімділігін төмендетуі мүмкін. Дәрілік препараттың қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар Дәрілік препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаған жағдайда дәрігермен немесе фармацевтпен кеңесу керек.

• әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • ауыр миастения (myasthenia gravis) • лактация кезеңі • тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Қан мен лимфа жүйесі тарапынан: өте сирек - анемия, лимфаденопатия. Иммундық жүйе тарапынан: сирек - аса жоғары сезімталдық реакциялары*, анафилаксиялық реакциялар; өте сирек - анафилаксиялық шок. Зат алмасу және тамақтану тарапынан: жиі емес - анорексия; өте сирек - полидипсия. Психика бұзылууы: жиі емес - ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы; сирек-белсенділіктің төмендеуі, депрессия; өте сирек - сананың шатасуы. Жүйке жүйесі тарапынан: жиі емес - бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық; сирек - зейін қоюдың бұзылуы, тремор, құрысу ұстамалары, гипестезия, парестезия, сылбырлық. Көру мүшесі тарапынан: сирек - көру жітілігінің бұзылуы. Есту мүшесі тарапынан және лабиринттік бұзылулар: сирек - құлақтағы шуыл, вертиго. Жүрек тарапынан: сирек - стенокардия, тахикардия, пальпитация; өте сирек - брадикардия. Қантамырлар тарапынан: жиі емес - артериялық гипотензия; сирек - қан кернеуі. Тыныс алу жүйесі, кеуде қуысы ағзалары және көкірек ортасы тарапынан: сирек - диспноэ, мұрыннан қан кету, тахипноэ. Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі емес - іш аумағында жайсыздықты сезіну, диарея, ауыздың құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы; сирек - эпигастрийдегі ауыру, констипация, метеоризм, құсу. Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан: сирек - бауыр тарапынан шамалы айқындалған бұзылулар. Тері және тері асты тіндері тарапынан: сирек - аллергиялық дерматит, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе. Қаңқа-бұлшықет пен дәнекер тіні тарапынан: жиі емес - бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы; сирек - аяқ-қолдағы жайсыздықты сезіну; өте сирек - остеопения. Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан: сирек - энурез, протеинурия. Жалпы бұзылыстар мен енгізу орнындағы бұзылулар: жиі емес - астения, дімкәстану, қажу; сирек - мастану сезімі, қызуды сезіну, ашушаңдық, шөлдеу; өте сирек - кеуде қуысында жайсыздықты сезіну. Зертханалық және аспаптық зерттеулердің нәтижелеріне әсері: сирек - артериялық қысымның төмендеуі, гипербилирубинемия, қандағы бауыр ферменттерінің деңгейінің өзгеруі, тромбоцитопения, лейкоцитоз; өте сирек - қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы. * Маркетингтен кейінгі кезеңде бет пен еріннің ісінуін қоса, ангионевроздық ісінудің дамуы туралы хабарланды (жиілігі белгісіз). Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозалану кезіндегі симптомдар ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылыстары (жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауыру), тахикардия, артериялық гипертензия, брадикинезия мен вертигоны қамтуы мүмкін. Ауыр жағдайларда құрысулар, тыныстың тарылуы, тыныс алудың тоқтауы және кома туралы хабарланды. Толперизонға арналған спецификалық антидот жоқ. Симптоматикалық ем ұсынылады.

Арнайы ескертулер Аса жоғары сезімталдық реакциялары Маркетингтен кейінгі кезеңде жиі хабарланған жағымсыз реакциялар аса жоғары сезімталдық реакциялары болып табылады. Бұл реакциялардың ауырлық дәрежесі жеңіл тері реакцияларынан ауыр жүйелік реакцияларға, соның ішінде анафилаксиялық шокқа дейін өзгереді. Эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия және ентігу аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары болуы мүмкін. Әйел пациенттер, басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдығы бар немесе анамнезінде аллергиялық реакциялары бар пациенттер толперизонды қабылдаған кезде аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі жоғары болады. Лидокаинге аса жоғары сезімталдық белгілі болған жағдайда, айқаспалы жағымсыз реакциялардың даму қаупіне байланысты препаратты пайдаланғанда сақ болу керек. Пациенттерге аса жоғары сезімталдық реакцияларына байланысты кез келген симптомдарға назар аудару керек екендігі туралы хабарлау керек. Егер мұндай симптомдар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу керек. Препаратты толперизонға аса жоғары сезімталдық даму реакциясынан кейін қайтадан қолдануға болмайды. Қосымша заттар Толкимадо препаратының құрамында лактоза бар, сондықтан галактозаға жақпаушылықпен, лактаза жеткіліксіздігімен немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препарат көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе аз әсер етеді. Препаратты қабылдағаннан кейін бас айналу, ұйқышылдық, зейін қоюдың бұзылуы, құрысу ұстамалары, көру жітілігінің бұзылуы немесе бұлшықеттің әлсіздігі байқалатын пациенттер дәрігерге қаралу керек.

Жүктілік Препаратты жүктілік кезеңінде (әсіресе жүктіліктің бірінші триместрінде) әйелдерде қолдануға болмайды, тек ананың күтілетін пайдасы шарананың ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда. Лактация Толперизонның емшек сүтімен бөлінуі туралы деректер жоқ, сондықтан препаратты қолдану бала емізу кезеңінде әйелдерде қарсы көрсетілімді.

CYP2D6 субстраты декстрометорфанмен фармакокинетикалық дәрілік өзара әрекеттесулерді зерттеу нәтижелері толперизонмен бір мезгілде қолданғанда, негізінен CYP2D6 метаболизденетін дәрілік заттардың: тиоридазин, толтеродин, венлафаксин, атомоксетин, дезипрамин, декстрометорфан, метопролол, небиволол, перфеназиннің қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін екені туралы айғақтайды. Бауыр микросомалары мен адам гепатоциттері қолданылатын зерттеулерінде цитохром P450 жүйесінің басқа изоферменттеріне (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) елеулі тежейтін немесе индукциялық әсер табылмады. CYP2D6 субстраттарымен және/немесе басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда толперизонның жүйелік әсерінің жоғарылауы күтілмейді, бұл препараттың метаболизм жолдарының көп санымен байланысты. Ашқарынға қабылдаған кезде толперизонның биожетімділігі төмендейді, сондықтан препаратты тамақ ішу кезінде қабылдау ұсынылады. Толперизон орталықтан әсер етсе де, оны қолданған кезде тыныштандыратын әсердің даму қаупі төмен. Орталықтан әсер ететін басқа миорелаксанттармен бір мезгілде тағайындаған жағдайда толперизон дозасын төмендету туралы мәселені қарастыру қажет. Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе басқа қабынуға қарсы стероидты емес дәрілердің дозасын азайтқан жөн.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!