Толкимадо раствор

Бір ампула препараттың құрамында белсенді заттар: толперизон гидрохлориді 100 мг, лидокаин гидрохлориді 2.5 мг, қосымша заттар: диэтиленгликоль моноэтилді эфирі, метилпарагидроксибензоат, инъекцияға арналған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір түссіз ерітінді.

Инсульттен кейінгі спастиканы симптоматикалық емдеу және дорсопатия кезінде бұлшықет спазмын емдеу.

Толкимадо препараты толперизон гидрохлориді мен лидокаин гидрохлоридінің біріктірілімі болып табылады. Әсер ету механизмі Толперизон - орталықтан әсер ететін миорелаксант болып табылады. Толперизонның әсер ету механизмі толық айқындалмаған. Лидокаин жергілікті анестетикалық әсерге ие және Толкимадо препаратының нұсқаулыққа сәйкес дозалануы кезінде жүйелі әсер бермейді. Фармакодинамикалық әсерлер Толперизон жүйке тініне жоғары аффиндікке ие, ми діңгегінде, жұлында және шеткері жүйке жүйесінде ең жоғары концентрацияға жетеді. Толперизонның негізгі әсері жұлын рефлекторлық доғаларының тежелуімен байланысты. Бұл әсер толперизонның емдік әсерін қамтамасыз ететін төмен түсетін жолдар арқылы қозуды жеңілдетуді жоюмен қатар болуы мүмкін. Толперизонның химиялық құрылымы лидокаиннің құрылымына ұқсас. Лидокаин сияқты, ол жарғақша тұрақтандырғыш әсерге ие және қозғалыс нейрондары мен бастапқы афферентті талшықтардың электрлік қозғыштығын төмендетеді. Толперизон дозаға тәуелді натрий өзекшелерінің белсенділігін тежейді. Тиісінше, әсер ету потенциалының амплитудасы мен жиілігі төмендейді. Потенциалға тәуелді кальций өзекшелеріне тежейтін әсері байқалды. Оның жарғақша тұрақтандырғыш әсерінен басқа, толперизон медиатордың шығарылуын да тежей алады деп болжанады. Толперизон сонымен қатар α-адренергиялық антагонистердің кейбір әлсіз қасиеттеріне және антимускариндік әсерге ие.

Дозалау режимі Ересектер Препаратты тәулігіне 2 рет 1 мл-ден (100 мг) бұлшықет ішіне енгізеді. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялар дамуының анағұрлым жоғары жиілігі байқалды. Сондықтан орташа ауырлық дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият бақылай және бүйрек функциясын қадағалай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Препаратты қолдану ауыр ауырлық дәрежедегі бүйрек функциясының бұзылуы пациенттерде ұсынылмайды. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препаратты қолдану тәжірибесі шектеулі. Пациенттердің осы тобында жағымсыз реакциялар дамуының анағұрлым жоғары жиілігі байқалды. Сондықтан орташа ауырлық дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы пациенттерде пациенттің жай-күйін мұқият бақылай және бауыр функциясын қадағалай отырып, дозаны жеке титрлеу ұсынылады. Препаратты қолдану ауыр ауырлық дәрежедегі бауыр функциясының бұзылуы пациенттерде ұсынылмайды. Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылмайды. Енгізу әдісі мен жолы Препарат тек бұлшықет ішіне енгізуге арналған. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға бару жөнінде нұсқаулар Дәрілік препаратты қолдану бойынша сұрақтар туындаған жағдайда дәрігерге кеңес алу үшін жүгіну керек.

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • ауыр миастения (myasthenia gravis) • лактация кезеңі • балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Жиі • енгізу орнындағы қызару • енгізу орнындағы жылуды сезіну Жиі емес • анорексия • ұйқысыздық, ұйқының бұзылуы • бас ауыруы, бас айналу, ұйқышылдық • артериялық гипотензия • іштегі жайсыздық, диарея, ауыз қуысының шырышты қабығының құрғауы, диспепсия, жүрек айнуы • бұлшықет әлсіздігі, миалгия, аяқ-қолдың ауыруы • астения, дімкәстану, қажу Сирек • аса жоғары сезімталдық реакциялары*, анафилаксиялық реакция • белсенділіктің төмендеуі, депрессия • зейін қоюдың бұзылуы, тремор, құрысу ұстамалары, гипестезия, парестезия, летаргия (ұйқышылдықтың күшеюі) • көру жітілігінің бұзылуы • құлақтағы шуыл, вертиго • стенокардия, тахикардия, пальпитация • тері гиперемиясы • диспноэ, мұрыннан қан кету, тахипноэ • эпигастрийдегі ауырсыну, іш қату, метеоризм, құсу • бауыр тарапынан жеңіл бұзылулар • аллергиялық дерматит, гипергидроз, қышыну, есекжем, бөртпе • аяқ-қолдағы жайсыздықты сезіну • энурез, протеинурия • мастану сезімі, ысынуды сезіну, ашушаңдық, шөлдеу • гипербилирубинемия, бауыр ферменттері белсенділігінің өзгеруі, тромбоцитопения, лейкоцитоз • артериялық қысымның төмендеуі Өте сирек • анемия, лимфаденопатия • анафилаксиялық шок • полидипсия • сананың шатасуы • брадикардия • остеопения • кеудедегі жайсыздықты сезіну • қандағы креатинин деңгейінің жоғарылауы * Маркетингтен кейінгі қолдану кезеңінде ангионевроздық ісіну, соның ішінде бет пен еріннің ісінуі (жиілігі белгісіз) туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозалану кезіндегі симптомдар ұйқышылдық, асқазан-ішек бұзылыстары (жүрек айнуы, құсу, эпигастрийдегі ауырсыну), тахикардия, гипертензия, брадикинезия және вертиго болуы мүмкін. Ауыр жағдайларда құрысулар, тыныстың тарылуы, тыныс алудың тоқтауы және кома туралы хабарланды. Емі Толперизонға арналған спецификалық антидот жоқ. Симптоматикалық ем ұсынылады.

Арнайы ескертулер Препарат балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерде қолданылмайды. Аса жоғары сезімталдық реакциялары Маркетингтен кейінгі кезеңде толперизонды қолданудың анағұрлым жиі хабарланған жағымсыз реакциялары аса жоғары сезімталдық реакциялары болды. Бұл реакциялардың ауырлық дәрежесі жеңіл тері реакцияларынан ауыр жүйелік реакцияларға, соның ішінде анафилаксиялық шокқа дейін өзгереді. Эритема, бөртпе, есекжем, қышыну, ангионевроздық ісіну, тахикардия, артериялық гипотензия және ентігу аса жоғары сезімталдық реакцияларының симптомдары болуы мүмкін. Әйел пациенттер, басқа дәрілік заттарға аса жоғары сезімталдығы бар немесе анамнезінде аллергиялық реакциялары бар пациенттер толперизонды қолданған кезде аса жоғары сезімталдық реакцияларының даму қаупі жоғары болады. Пациенттерге аса жоғары сезімталдықтың кез келген симптомдарына назар аудару ұсынылады. Егер мұндай симптомдар пайда болса, препаратты қабылдауды тоқтатып, дереу дәрігерге қаралу керек. Препаратты толперизонға аса жоғары сезімталдық эпизодынан кейін қайтадан қолдануға болмайды. Қосымша заттар Толкимадо препаратының құрамында метилпарагидроксибензоат бар, ол аллергиялық реакцияларды (оның ішінде баяу типті) және ерекше жағдайларда бронх түйілуді туындатуы мүмкін. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препаратпен емдеу кезінде көлік жүргізуден және механизмдерді басқарудан бас тарту ұсынылады. Препаратты енгізгеннен кейін бас айналу, ұйқышылдық, зейін қоюдың бұзылуы, құрысу ұстамалары, көру жітілігінің бұзылуы немесе бұлшықеттің әлсіздігі байқалатын пациенттер дәрігерге қаралуы керек.

Жүктілік Клиникаға дейінгі зерттеулерде толперизонның тератогендік әсері анықталған жоқ. Жеткілікті клиникалық дәлелдердің болмауына байланысты препаратты жүктілік кезінде (әсіресе бірінші триместрде) қолдануға болмайды, тек ананың күтілетін пайдасы шарана үшін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда. Лактация Емшек сүтімен толперизонның бөлінуі туралы деректер болмағандықтан, препаратты лактация кезінде қолдану қарсы көрсетілімді.

Дәрілік заттардың декстрометорфанмен, CYP2D6 маркерлік субстратымен фармакокинетикалық өзара әрекеттесуін зерттеулер, толперизонмен бір мезгілде қолданғанда, негізінен CYP2D6 метаболизденетін дәрілік заттардың: тиоридазиннің, толтеродиннің, венлафаксиннің, атомоксетиннің, дезипраминнің, декстрометорфанның, метопрололдың, небивололдың, перфеназиннің қандағы концентрациясы жоғарылауы мүмкін екенін көрсетті. Бауыр микросомалары мен адам гепатоциттеріндегі in vitro зерттеулерде басқа CYP изоферменттерінің (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) маңызды тежелуі немесе индукциясы анықталмады. Толперизонның метаболизм жолдарының әртүрлілігіне байланысты CYP2D6 субстраттарымен және/немесе басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда толперизон әсерінің жоғарылауы болжанбайды. Толперизон орталықтан әсер еткенімен, оны қолданған кездегі тыныштандыру даму ықтималдығы төмен. Орталықтан әсер ететін басқа миорелаксанттарымен бір мезгілде тағайындалған жағдайда толперизон дозасын төмендету туралы мәселені қарастыру қажет. Толперизон нифлум қышқылының әсерін күшейтеді, сондықтан толперизонмен бір мезгілде қолданғанда нифлум қышқылының немесе қабынуға қарсы стероидты емес препараттың дозасын азайтқан жөн.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 2°С-ден 8°С-ге дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!