Урсодекс® капсулы 250 мг

Бір капсуланың құрамында белсенді зат - 250.00 мг урсодеоксихол қышқылы (урсодезоксихол) қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий лаурилсульфаты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты, тальк; желатинді капсуланың құрамы: желатин, натрий лаурилсульфаты, макрогол 6000, мұзды сірке қышқылы, титанның қостотығы (Е 171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Өлшемі № 0, ақ түсті қатты желатинді капсулалар. Капсулалардың ішіндегісі – ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ.

• өт қабы қызмет атқарып тұрған жағдайда өт қабындағы диаметрі 15 мм аспайтын рентген-негативті холестеринді тастарды еріту үшін • билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін • 6 жастан 18 жасқа дейінгі балаларда муковисцидозбен байланысты гепато-билиарлық бұзылуларды емдеу үшін Кешенді емнің құрамында: • декомпенсация белгілері жоқ кезде бауырдың бастапқы билиарлық циррозын (ББЦ) емдеу үшін

Әсер ету механизмі Урсодекс – гепатопротекторлық дәрі, өт айдайтын, холелитолиздік, гиполипидемиялық, гипохолестеринемиялық және аздаған иммун модуляциялайтын әсер береді. Бауырдағы холестерин синтезін, оның ішекте сіңірілуін және өттегі концентрациясын азайтады, өт шығару жүйесінде холестериннің ерігіштігін арттырады, өттің түзілуі мен шығуын стимуляциялайды. Жоғары полярлылық қасиеттері болуына байланысты УДХҚК аполярлық (уытты) өт қышқылдарымен уытты емес аралас мицеллалар түзеді, ол билиарлық рефлюкс-гастрит және рефлюкс-эзофагит кезінде асқазан рефлюктатының жасуша жарғақшаларын зақымдау қабілетін төмендетеді. Бұдан өзге, УДХҚ жасуша жарғақшаларының құрамына кіруге, оларды тұрақтандыруға және цитоуытты мицеллалардың әсеріне төзімді етуге қабілетті қосарлы молекулалар түзеді. Оның ішекте сіңуін бәсеңдетудің есебінен өттің холестеринмен қанығуын, бауырдағы синтезінің бәсеңдеуін және өтке секрециясының төмендеуін азайтады; өттегі холестериннің ерігіштігін арттыра отырып, олармен сұйық кристалдар түзеді; өттің литогендік индексін азайтады. Нәтижесі өттегі холестериндік тастардың еруі және жаңа конкременттер түзілуінің алдын алу болып табылады. Иммун модуляциялайтын әсеріне гепатоциттер мен холангиоциттер жарғақшаларындағы HLA-антигендер экспрессиясының бәсеңдеуі, лимфоциттердің табиғи киллерлік белсенділігінің қалыпқа түсуі және т.б. түрткі болады. Бастапқы билиарлық циррозы, муковисцидозы және алкогольдік стеатогепатиті бар науқастарда фиброздың үдеуін айқын тежейді, өңеш веналарының варикозды кеңеюі қаупін азайтады.

Дозалану режимі Түрлі қолданылу көрсетілімдері үшін келесі күнделікті дозалау режимдері ұсынылады: Бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін Препараттың тәуліктік дозасы науқастың дене салмағына тәуелді, және 3-тен 7 капсулаға (1 кг дене салмағына 14±2 мг урсодезоксихол қышқылы) дейін ауытқып отырады. Емдеудің алғашқы 3 айында препаратты қабылдауды күні бойына бөлген дұрыс. Бауыр көрсеткіштері жақсарғаннан кейін препараттың тәуліктік дозасын бір рет, кешкілік қабылдауға болады. Дене салмағы (кг) — Урсодекс®, 250 мг капсулалар Алғашқы үш айда — Әрі қарай күнде кешкілік (күніне 1рет) Таңертең — Түсте — Кеште 47-62 — 1 — 1 — 1 — 3 63-78 — 1 — 1 — 2 — 4 79-93 — 1 — 2 — 2 — 5 94-109 — 2 — 2 — 2 — 6 100-ден жоғары — 2 — 2 — 3 — 7 Капсулаларды шайнамай, аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдау керек. Капсулаларды жүйелі түрде 250 мг-ден қабылдау керек. Бастапқы билиарлық циррозды емдеу үшін Урсодекс® капсулаларын 250 мг дозада шектеусіз уақыт мерзімі бойына қолдануды жалғастыра беруге болады. Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде сирек жағдайларда, емнің басында клиникалық симптомдары нашарлай түсуі мүмкін, мысалы, қышыну жиілеуі мүмкін. Ондай жағдайда емделуді, Урсодексті® күнделікті бір капсуладан қабылдай отырып жалғастыру, одан әрі дозасын біртіндеп (тәуліктік дозасын апта сайын бір капсулаға арттыра отырып), ұсынылған дозалау режиміне қайта жеткенше арттыру керек. Өттегі холестеринді тастарды еріту үшін Дене салмағына күнделікті 10 мг/кг тәуліктік дозасында, ол келесілерге сәйкес келеді: Дене салмағы 60 кг дейінгі пациенттерде Урсодекс® 2 капсуласына Дене салмағы 80 кг дейінгі пациенттерде Урсодекс® 3 капсуласына Дене салмағы 100 кг дейінгі пациенттерде Урсодекс® 4 капсуласына Дене салмағы 100 кг асатын пациенттерде Урсодекс® 5 капсуласына Капсулаларды күніне бір рет, ұйықтар алдында, шайнамай және аздаған мөлшердегі сумен ішіп қабылдау ұсынылады. Өт тастарының еруі үшін қажетті уақыт тастың өлшемі мен құрамына байланысты 6 айдан 24 айға дейін ауытқып отыруы мүмкін. Әр 6 ай сайын емнің тиімділігін ультрадыбыстық немесе рентгенологиялық зерттеудің көмегімен бақылап отыру керек. Келесі тексеріс кезінде тастардың кальцинозы туындаған-туындамағандығын тексеру керек. Егер ол жүзеге асса, емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер 12 ай өткен соң тастардың көлемі кішіреймесе, емдеуді жалғастырмаған дұрыс. Билиарлық рефлюкс-гастритті емдеу үшін Күнделікті 250 мг-ден (1 капсуладан) тағайындайды, шайнамайды және кешкілік, ұйықтар алдында аздаған мөлшердегі сумен ішеді. Емдеу курсы 10-14 күнді құрайды. Жалпы алғанда, қолдану ұзақтығы аурудың ағымына тәуелді. Пациенттердің ерекше топтары 6-18 жас шамасындағы балалар Муковисцидоз Дозасы: тәулігіне 20 мг/кг/, қажет болса, әрі қарай тәулігіне 30 мг/кг дейін арттырылады Дене салмағы (кг) — Тәуліктік дозасы (мг/кг) — Урсодекс ®250 мг қатты капсулалары Таңертең — Түсте — Кешке 20 – 29 — 17-25 — 1 — -- — 1 30 – 39 — 19-25 — 1 — 1 — 1 40 – 49 — 20-25 — 1 — 1 — 2 50 – 59 — 21-25 — 1 — 2 — 2 60 – 69 — 22-25 — 2 — 2 — 2 70 – 79 — 22-25 — 2 — 2 — 3 80 – 89 — 22-25 — 2 — 3 — 3 90 – 99 — 23-25 — 3 — 3 — 3 100 – 109 — 23-25 — 3 — 3 — 4 >110 — 3 — 4 — 4 Енгізу әдісі және жолы Ішке Урсодекс® препаратын қолданар алдында өзіңіздің емдеуші дәрігеріңізбен кеңесіңіз. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Дәрілік препаратты қолданар алдында кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

• өт қабының немесе өт жүретін түтіктің жедел қабыну аурулары, өт қабының эмпиемасы • өт жүретін түтіктің бітелуі (жалпы өт жүретін түтіктің немесе қуық түтігінің) • бауыр шаншуының жиі көріністері • рентгеноң (құрамында кальций мөлшері жоғары) өт тастары • өт қалтасы жиырылғыштығының бұзылулары • препараттың компоненттеріне немесе өт қышқылдарына аса жоғары сезімталдық • 6 жасқа дейінгі балаларға • өт шығару жолдарының атрезиясы бар балаларда: сәтсіз порто-энтеростомия немесе өттің ағып шығуының бұзылуы

Жиі • паста тәрізді нәжіс • диарея Өте сирек • бастапқы билиарлық циррозды емдеу кезінде іш тұсының оң жағының қатты ауыруы • өт тастарының кальциленуі • бастапқы билиарлық цирроздың препаратты ішінара тоқтатқаннан кейін регрессияланатын кейінгі сатыларын емдеу кезіндегі бауыр циррозының декомпенсациясы • есекжем Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Артық дозаланған жағдайда диарея болуы мүмкін. Артық дозалануының басқа симптомдарының ықтималдығы аз, өйткені урсодезоксихол қышқылының дозасын арттырған кезде оның сіңуі азаяды және сәйкесінше, оның көп мөлшері фекалиймен экскрецияланады. Бастапқы склероздайтын холангиті бар пациенттерде урсодезоксихол қышқылының жоғары дозаларымен (тәулігіне 28-30 мг/кг) ұзақ мерзімді емдеу (тікелей тағайындауда емес) күрделі жағымсыз әсерлердің жоғарырақ көрсеткіштерімен байланысты. Емі - препараттың дозасын азайту; тұрақты диарея жағдайында – препаратты тоқтату, сұйықтық пен электролиттер теңгерімін қалпына келтіруге бағытталған симптоматикалық ем.

Препаратты тек дәрігердің қадағалауымен қолдану керек. Емдеудің алғашқы 3 айы бойына әр 4 апта сайын бауырдың функциялық параметрлерін бақылап отыру және аспартатаминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ) және гамма-глутамилтрансфераза (ГГТ) белсенділігін анықтау керек, әріқарай мұндай тестілерді әр 3 ай сайын жүргізіп отыру ұсынылады. Аталған параметрлерді мониторингілеу бауыр функциясының бұзылуларын бастапқы сатыларында, атап айтқанда – бастапқы билиарлық цирроздың кейінгі сатыларындағы пациенттерде анықтауға мүмкіндік береді; бұдан өзге, осы арқылы, бастапқы билиарлық цирроз бар пациенттің жүргізіліп жатқан емге реакция беретін-бермейтіндігін жылдам анықтауға болады. Өт қабының холецистограммасын жүргізу мүмкін болмаған, кальцинацияланған конкременттер болған, өт қалтасының моторлық белсенділігінің бұзылыстары немесе билиарлық шаншулар жиілеген жағдайда, Урсодекс® тағайындауға болмайды. Әйелдер Урсодекс® 250 мг капсулаларын өттегі холестеринді тастарды еріту үшін пайдаланған кезде контрацепцияның тиімді гормондық емес әдісін пайдалануы тиіс, өйткені гормондық контрацептивтер өт тастарының түзілуін арттыруы мүмкін. Өттегі холестеринді тастарды еріту үшін қолданғанда емдік әсерін бағалау және өт тастарының кальцификациясын дер кезінде анықтау үшін, әр 6-10 ай сайын ультрадыбыстық тексерудің немесе холецистографияның көмегімен өт қалтасының тұрған және шалқадан жатқан қалыптағы жай-күйін тексеру керек. Өт тастары кальцификациясының белгілері болған жағдайда, емдеуді тоқтату керек. Бастапқы билиарлық цирроздың кейінгі сатыларындағы пациенттерді емдегенде бауыр циррозы декомпенсациясының өте сирек жағдайлары байқалып, препаратты тоқтатқаннан кейін ол ішінара регрессияланған. Бастапқы билиарлық циррозы бар пациенттерде, сирек жағдайларда, емнің басында клиникалық симптомдары нашарлауы мүмкін, мысалы, қышыну жиілеуі мүмкін. Ондай жағдайларда Урсодекс® 250 мг капсулаларының дозасы күніне бір Урсодекс® 250 мг капсуласына дейін азайтылуы, содан соң қайтадан біртіндеп арттырылуы тиіс. Диарея дамыған жағдайда, препараттың дозасын төмендету керек, ал тұрақты диарея жағдайында емдеуді тоқтату керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Әсер етпейді Бұл препараттың құрамында бір капсулада 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, яғни оның құрамында натрий жоқ.

Жүктілік кезінде, атап айтқанда Ι триместрінде урсодезоксихол қышқылын қолданудың қауіпсіздігі жөнінде жеткілікті деректер жоқ. Препаратты жүктілік кезінде қолданбау керек. Емдеуді бастар алдында жүктіліктің бар-жоқтығын анықтау керек. Ұрпақ өрбітетін жастағы әйелдерге препаратты тек, сенімді контрацепция жағдайында ғана тағайындау керек. Урсодезоксихол қышқылының емшек сүтіне өтуге қабілеттілігі туралы нақты деректер жоқ болғандықтан, бала емізу кезінде препаратты қолданбаған дұрыс. Препаратты қолдану қажет болған жағдайда, бала емізуді тоқтату керек. Бала туатын жастағы әйелдерге, Урсодекс® препаратымен емделу кезінде контрацепцияның гормондық емес құралдарын немесе құрамында эстроген мөлшері төмен пероральді гормондық контрацептивтерді қолдану ұсынылады.

Урсодексті® холестираминмен, колестиполмен, немесе құрамында алюминий бар антацидтермен бір мезгілде қолданбаған дұрыс, өйткені ол препараттар ішекте урсодезоксихол қышқылын байланыстырады және сәйкесінше, оның сіңуі мен тиімділігін тежейді. Егер құрамында жоғарыда көрсетілген заттардың қандай-да біреуі бар препаратты тағайындау қажет болса, онда оны қабылдауды, Урсодекс® капсулаларын қабылдағанға дейін кемінде 2 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң жүзеге асыру керек. Циклоспориндер Циклоспорин урсодезоксихол қышқылының аш ішекте сіңуін арттырады, сондықтан, қандағы циклоспорин деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру және қажет болған жағдайда – оның дозасын түзету керек; Ципрофлоксацин Жекелеген жағдайларда урсодезоксихол қышқылы ципрофлоксациннің сіңуін төмендетуі мүмкін; Розувастатин Урсодезоксихол қышқылын (тәулігіне 500 мг) және розувастатинді (тәулігіне 20 мг) бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы розувастатин деңгейінің сәл жоғарылауына әкелді. Бұл өзара әрекеттесудің клиникалық маңыздылығы, оның ішінде басқа статиндерге қатысты белгісіз. Нитрендипин Урсодезоксихол қышқылы дені сау еріктілерде кальций антагонисі нитрендипиннің шектік плазмалық концентрациясын (Смах) және фармакокинетикалық «концентрация-уақыт» қисығының астындағы ауданды (AUC) азайтады. Нитрендипин мен урсодезоксихол қышқылын бір мезгілде қолдану нәтижелерін мұқият мониторингтеу ұсынылады. Нитрендипиннің дозасын арттыру қажет болуы мүмкін. Дапсон Сонымен қатар, дапсонның емдік әсерінің әлсірегені туралы хабарланды. СҮР3А4 Урсодезоксихол қышқылы P450 цитохромының CYP3A4 энзимдерін индуциялайды. P450 цитохромының CYP3А4 субстраттарына жататын будесонидпен өзара әрекеттескенде индукция байқалмады. Гиполипидемиялық препараттар (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогендер Өтте холестерин деңгейінің жоғарылауы салдарынан, аталған препараттар урсодезоксихол қышқылының әсерін төмендетуі, және өт қалтасында тастардың түзілуін стимуляциялауы мүмкін.

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 30 С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!