Физиотенз® таблетки 0.2 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат - 0.2 мг немесе 0.4 мг моксонидин, қосымша заттар: лактоза моногидраты, повидон К-25, кросповидон, магний стеараты қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 мПа•с, этилцеллюлоза 30% сулы дисперсия (қатты зат), макрогол 6000, тальк, темірдің қызыл тотығы (Е 172), титанның қостотығы (Е171). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, дөңес, бір жағында «0.2» өрнектелген, ашық-қызғылт түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.2 мг доза үшін). Дөңгелек пішінді, дөңес, бір жағында «0.4» өрнектелген, ақшыл қызыл түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар (0.4 мг доза).

Препарат 18 жастан асқан ересектерде қолдануға арналған. Физиотенз® артериялық гипертензияны емдеуге арналған

Әсер ету механизмі Моксонидин мықты антигипертензиялық дәрі болып табылады. Қол жетімді эксперименттік деректер, моксонидиннің антигипертензиялық әсерінің локализациясы орталық жүйке жүйесі (ОЖЖ) болып табылатынын көрсетеді. Моксонидин ми діңгегінде орналасқан имидазолинді рецепторларын селективті түрде ынталандыратыны көрсетілген. Имидазолин - сезімтал рецепторлары сопақша мидың вентролатеральді бөлігінің ростральді бөлімінде – шеткері симпатикалық жүйке жүйесін реттеу орталығы болып саналатын жерінде шоғырланған. Имидазолин рецепторларын стимуляциялауда симпатикалық жүйке жүйесінің белсенділігі азайып, қан қысымы төмендейді. Моксонидин имидазолинді рецепторлармен салыстырғанда, өзге симпатолизистік антигипертензиялық дәрілерден α2-адренрецепторларға тектестігінің төмендігімен ерекшеленеді. Бұл моксонидинді қабылдау кезінде тыныштандыру әсері және ауыз құрғауы ықтималдығының төмен болуымен түсіндіріледі. Моксонидин жүйелік тамырлық кедергіні төмендету нәтижесінде артериялық қысымды азайтады. Максонидин препаратының антигипертензиялық әсері салыстырмалы жасырын, плацебо бақыланатын, рандомизацияланған зерттеулерде көрсетілген. Жарияланған деректер бойынша артериялық гипертензиясы және жүректің сол жақ қарыншасының гипертрофиясы (СҚГ) бар пациенттердің артериялық қан қысымын осылайша төмендету үшін ангиотензин II антогонисін моксонидинмен қатар пайдалану тиозидті диуретик пен кальций өзекшелері блокаторларының біріктірілімін пайдалануға қарағанда СҚГ регресінің жақсаруына мүмкіндік берді. Моксонидин плацебомен салыстырғанда семіздікпен және инсулинге төзімділігі бар орташа артериялық гипертензиямен науқастарда инсулинге тіндердің сезімталдығын 21%-ға жақсартады.

Дозалау режимі Таблеткаларды тамақтанғанға дейін, тамақтың уақытында немесе кейін жеткілікті мөлшердегі сұйықтықпен қабылдау керек. Физиотенз® препаратының әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды; 2 қабылдауға бөлінетін ең жоғары тәуліктік доза 0.6 мг құрайды. Емдеуді таңертең 0,2 мг дозаны қабылдаудан бастаған жөн. Доза емнің төрт аптасынан кейін 0.4 мг дейін, бір реттік қабылдау немесе бірнеше қабылдауға бөлінген (таңертең және кешке) түрінде ұлғайтылуы мүмкін. Ең жоғары бір реттік доза 0.4 мг құрайды. Тәуліктік дозаны жекелей таңдайды. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерде Физиотенз® препаратының бастапқы дозасы тәулігіне 0.2 мг құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа пациенттерде қажет болғанда және жақсы көтере алушылықта Физиотенз® препаратының дозасы тәулігіне 0.4 мг-ге дейін арттырылуы мүмкін Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдық - синустық түйіннің әлсіздік синдромы - брадикардия (тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 50 кем) - ІІ немесе ІІІ дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада - жүрек жеткіліксіздігі - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер - жүктілік және лактация кезеңі - бүйрек функциясының ауыр бұзылуы (ШСЖ <30 мл/мин, қан сарысуындағы креатинин концентрациясы әйелдер үшін > 160 мкмоль/л және ерлер үшін >200 мкмоль/л). - тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылығы, Lapp (ЛАПП)–лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар тұлғалар

Физиотенз® препаратын қабылдаған кезде жиі белгілі болған жағымсыз әсерлер, олар ауыздың құрғауы, бас айналуы, астения және ұйқышылдық. Бұл симптомдар жиі емдеудің алғашқы апталарынан кейін азаяды. Өте жиі • ауыздың құрғауы Жиі • бас айналуы, вертиго, бас ауруы*, ұйқышылдық, ұйқысыздық, астения • диарея, жүрек айнуы, құсу, диспепсия • бөртпе, қышыну • арқаның ауыруы Жиі емес • брадикардия, гипотензия* (ортостатикалықты қоса) • ангионевроздық ісіну, шеткері ісіну • мойын аймағының ауыруы • құлақтағы шуыл • ашушаңдық, естен тану* * жиілігі плацебоға теңескен Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

19.6 мг дозасын қолдану кезінде артық дозаланудың өліммен аяқталмаған бірнеше жағдайлары туралы хабарламалар болған. Симптомдары: Бас ауыруы, тыныштандыратын әсер, ұйқышылдық, гипотензия, бас айналуы, астения, брадикардия, ауыздың құрғауы, құсу, шаршау және асқазанның ауыруы. Айтарлықтай артық дозалану жағдайларында сананың бұзылуы және тыныстың тарылуы болған кезде мұқият мониторинг ұсынылады. АҚ қысқа мерзімді жоғарылауы, тахикардия, гипергликемия болу ықтималдығы зор. Емі: спецификалық антидоты жоқ. Гипотензия кезінде допаминді енгізу және ерітінділер инфузиясымен қоса қан айналымын демеп тұруға қатысты шаралар талап етілуі мүмкін. Брадикардияны қайтару үшін атропинді қолдануға болады. Альфа-адренорецепторлардың антагонистері Физиотенз® препаратының артық дозалануы салдарынан парадоксальді гипертензия әсерін азайтуы немесе қайтаруы мүмкін. Тоқтату симптомы қаупінің болуын көрсету Физиотенз® қабылдауды тоқтатқан кезде, тоқтату синдромы болмайды. Алайда емдеуді кенеттен тоқтатуға болмайды; екі аптаның ішінде дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады.

Постмаркетингтік бақылау кезінде моксонидин қабылдаған пациенттерде әртүрлі дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада жағдайлары хабарланды. Осы жағдайларға сүйене отырып, моксонидиннің атриовентрикулярлық өткізгіштіктің бәсеңдеуіндегі себептік рөлін толығымен жоққа шығаруға болмайды. Сондықтан атриовентрикулярлық блокаданың дамуына бейім пациенттерге сақтық таныту ұсынылады. Физиотенз® препаратымен ем алып жүрген пациенттерде АV блокадасы дәрежесінің өзгергені жөнінде хабарлар болған. АV блокадасының дамуына бейімділігі бар пациенттерді емдеу кезінде ерекше сақ болу керек. Моксонидинді атриовентрикулярлық блокаданың жоғары дәрежесі бар пациенттерге қолдануға болмайды («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Құжатталған клиникалық тәжірибенің болмауына байланысты моксонидинді депрессиясы бар пациенттерге қолдану ұсынылмайды. Физиотенз® препаратын жүректің ауыр ишемиялық ауруы немесе тұрақсыз стенокардиясы бар пациенттерге қолданған кезде ерекше сақтық таныту керек. Физиотенз® бүйрек қызметі бұзылған пациенттерге тағайындалғанда ерекше сақтық шараларын қадағалау ұсынылады, өйткені моксонидин негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Моксонидиннің бастапқы дозасы тәуілігіне 0.2 мг құрауы тиіс, клиникалық көрсетілімдері және жақсы көтере алушылық жағдайында орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар (ШСЖ > 30 мл/мин, бірақ < 60 мл/мин) пациенттерде ең көп дегенде тәулігіне 0.4 мг дейін арттыруға болады. Егер Физиотенз® бета-адреноблокаторлар тобындағы препаратпен біріктіріліп қабылданса, онда екі препаратты да тоқтату қажет болған кезде алдымен бета-адреноблокаторды және бірнеше күннен кейін ғана Физиотенз® препаратын тоқтатады. Физиотенз® препаратымен емдеуді тоқтатудан кейін тоқтату синдромы байқалған жоқ. Дегенмен, емдеуді кенеттен үзбеу керек; екі апта ішінде препараттың дозасын біртіндеп азайту ұсынылады. Егде жастағы пациенттер гипертензияға қарсы препараттардың жүрек-қантамырлық әсеріне аса сезімтал болуы мүмкін. Сондықтан емдеуді ең аз дозадан бастау керек және ауыр жағымсыз реакциялардың даму қаупін азайту үшін дозаны жоғарылату ерекше сақтықпен жүргізілуі керек. Туа біткен галактозаны көтере алмаушылықта, Лапп лактазасы тапшылығымен немесе глюкоза-галактозаның сіңуі бұзылған пациенттерге Физиотенз® қабылдауға болмайды. Арнайы ескертулер Педиатрияда қолдану 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде Физиотенз® препаратын қолдану қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректердің болмауына байланысты ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көлік құралын немесе механизмді басқару қабілетіне әсер етуді зерттеу жүргізілген жоқ. Ұйқышылдық және бас айналу туралы хабарлар болған. Мұндай тапсырмаларды орындау кезінде оны ескеру керек.

Физиотенз® препаратын жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Ықтимал қауіп белгісіз. Моксонидин емшек сүтіне бөлінеді, сондықтан оны лактация кезінде қолдануға болмайды. Егер Физиотенз® препаратымен емдеу өте қажет деп саналса, лактацияны тоқтату керек.

Ұсынылмайтын біріктірілімдер + Алкоголь Алкоголь моксонидиннің седативті әсерін күшейтеді. Концентрацияның төмендеуі көлік жүргізуді ықтимал қауіпті етеді. Алкогольді сусындарды және құрамында алкоголь бар дәрілерді тұтынудан аулақ болу керек. + Жүрек жеткіліксіздігі кезіндегі тағайындалған бета-блокаторлар Симпатикалық тонустың орталықтан төмендеуі және орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттардың тамыр кеңейту әсері жүрек жеткіліксіздігін емдеуде, әсіресе бета-блокаторлар мен вазодилататорларды бір мезгілде қолданғанда қолайсыз болуы мүмкін. Қолдану кезінде сақтық шараларын талап ететін біріктірілімдер +Баклофен Бірге қолдану гипотензиялық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін; артериялық қысымды бақылау және қажет болған жағдайда дозаны түзету қажет. + Бета-блокаторлар (эсмололды қоспағанда ) Орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препаратты күрт тоқтату бета-адреноблокаторлармен бір мезгілде қолданғанда артериялық қысымның айтарлықтай жоғарылауына әкелуі мүмкін. Орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препаратты тоқтатуға жол бермеу керек. Пациентті клиникалық бақылау ұсынылады. Ескеру қажет біріктірілімдер + Амифостин Гипотензия қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық гипотензия. + ҚҚСП Индометацинге ұқсас, қан тамырларын кеңейтетін простагландиндердің тежелуіне және сұйықтық пен натрийдің іркілуіне байланысты гипертензияға қарсы әсердің төмендеуі мүмкін. + Урологиялық альфа-блокаторлар Бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің күшеюіне әкелуі мүмкін. Ортостаздық гипотензия даму қаупінің жоғарылауы. + Гипертензияға қарсы альфа-блокаторлар Гипотензиялық әсердің күшеюі. Ортостаздық гипотензия даму қаупінің жоғарылауы. +Нейролептиктер, имипрамин тобы антидепрессанттары Гипотензия даму қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық. + Нитротуындылар және онымен тектес препараттар Гипотензия даму қаупінің жоғарылауы, әсіресе ортостаздық. + Басқа да седативтер [морфин туындылары (анальгетиктер, жөтелге қарсы дәрілер және орын басу еміне арналған препараттар), нейролептиктер, барбитураттар, бензодиазепиндер, бензодиазепиндерден басқа анксиолитиктер (мысалы, мепробамат), ұйықтататын дәрілер, седативті антидепрессанттар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативті Н1-антигистаминдік препараттар, орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттар, баклофен және талидомид] Орталық депрессияның күшеюі. Зейін қоюдың төмендеуі көлікті және механизмдерді басқаруды қауіпті етуі мүмкін. Басқа гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қолдану моксонидиннің гипертензияға қарсы әсерін күшейтеді. Трициклді антидепрессанттар орталықтан әсер ететін гипертензияға қарсы препараттардың тиімділігін төмендетуі мүмкін. Сондықтан трициклді антидепрессанттарды моксонидинмен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Моксонидин лоразепам қабылдайтын пациенттерде когнитивті бұзылыстарды орташа түрде арттырады. Моксонидин өзекшелік жолмен шығарылады. Сол жолмен шығарылатын басқа препараттармен өзара әрекеттесуін жоққа шығаруға болмайды.

Сақтау мерзімі 2 жыл (0.2 мг доза үшін) 3 жыл (0.4 мг доза үшін) Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек (0.2 мг үшін). 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек (0.4 мг үшін). Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!