Әсер ету механизмі
Амоксициллиннің бактерицидтік әсер ету механизмі бактериялар жасушалары қабырғасындағы пептидогликандардың биосинтезін тежеуіне негізделеді, ол бактерия жасушасының лизисіне және қырылуына алып келеді.
Фармакодинамикалық тиімділігі
Хиконцил Комби – бактерицидтік әсер ету ауқымы кең, бета-лактамазаның әсеріне төзімді, құрамында амоксициллин және клавулан қышқылы бар біріктірілген антибиотик.
Амоксициллин – бұл әсер ету ауқымы кең, көптеген грамоң және грамтеріс микроорганизмдерге қатысты белсенді жартылай синтетикалық антибиотик (бета-лактамдық).
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Амоксициллин әсерінің бактерицидтік механизмі бактериялардың жасушалық қабырғасындағы пептидогликандар биосинтезінің тежелуі болып табылады, бұл бактериялық жасушаның лизисіне және жойылуына әкеледі.
Амоксициллин төзімді бактериялармен өндірілетін бета-лактамазаның бұзылуына сезімтал, сондықтан тек амоксициллиннің бір өзінің ғана белсенділік ауқымына аталған ферменттерді өндіріп шығаратын микроорганизмдер қамтылмайды.
Клавулан қышқылы – бұл пенициллиндерге және цефаоспориндерге резистенттілік танытатын, осылайша амоксициллиннің белсенділігінің жойылуына жол бермейтін микроорганизмдердің бета-лактамазасы энзимдерінің белсенділігін жою қабілеті бар, химиялық құрылысы бойынша пенициллиндерге ұқсас бета-лактамат. Бета-лактамазалар көптеген грамоң және грамтеріс бактериялармен өндіріледі. Клавулан қышқылы ферменттердің әсерін блокадалап, бактериялардың амоксициллинге сезіталдығын қалпына келтіреді. Атап айтқанда, оның дәрілік резистенттілікпен жиі байланысты плазмидтік бета-лактамазаларға қатысты белсенділігі жоғары, бірақ 1 типті хромосомдық бета-лактамазаларға қатысты тиімділігі азырақ.
Хиконцил Комби құрамында клавулан қышқылының болуы бета-лактамазалардың амоксициллинді ыдырататын әсерін болдырмайды және, әдетте, басқа пенициллиндерге және цефалоспориндерге резистентті микроорганизмдер қамтылатын бактерияларға қарсы белсенділік ауқымын кеңейтеді. Клавулан қышқылы монопрепарат түрінде бактерияларға қарсы клиникалық тұрғыдан маңызды әсер етпейді.
Резистенттіліктің даму механизмі
Хиконцил Комби препаратына резистенттіліктің пайда болуының 2 механизмі бар:
• B, C, D класын қоса, клавулан қышқылының әсеріне сезімтал емес бактериялық бета-лактамазалардың әсерінен белсенділігінің жойылуы
• пенициллинмен байланысатын ақуыз деформациясы, бұл микроорганизмге қатысы бойынша резистенттілік аффинділігінің азаюына әкеледі.
Бактериялық қабырғаның өткізбеушілігі, сондай-ақ помпа механизмдері әсіресе грамтеріс микроорганизмдерде резистенттіліктің дамуын туындатуы немесе оған ықпал етуі мүмкін.
Хиконцил Комби келесі микроорганизмдерге бактерицдтік әсер береді:
Грамоң аэробтар: Bacillius anthracis, Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), коагулаза-жағымсыз стафилококктер (метициллинге сезімтал), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes және басқа да бета-гемолиздік стрептококктер, Streptococcus viridans тобы
Грамтеріс аэробтар: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida
Анаэробты микроорганизмдер: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Резистенттілік жүре пайда болуы мүмкін микроорганизмдер:
Грамоң аэробтар: Enterococcus faecium*
Грамтеріс аэробтар: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Табиғи резистенттілігі бар микроорганизмдер:
грамтеріс аэробтар: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia.
Тағы басқалары: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.
1Пенициллиндерге резистентті Streptococcus pneumoniae штаммдарын қоспағанда
*Жүре пайда болған резистенттілік болмаған кездегі табиғи сезімталдық.