Церукал®-Тева таблетки 10 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10,54 мг метоклопрамид гидрохлориді, қосымша заттар: картоп крахмалы, 76,65 мг лактоза моногидраты, желатин, магний стеараты, кремнийдің қостотығы. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түсті, дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, жиегі қиғашталған, бір жағында сызығы бар және екінші жағының жиектері өзгермеген тегіс, сыртқы түрі біртекті таблеткалар.

Ересектерде қолданылуы: - сәулелік емнен (RING) туындаған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы - сәулелік емнен туындаған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы - жедел бас сақинасымен байланыстыны қоса, жүрек айнуы мен құсуды симптоматикалық емдеу. Жедел бас сақинасы ұстамасында метоклопрамид олардың сіңірілуін жақсарту үшін пероральді анальгетиктермен біріктіріліп тағайындалады 15-18 жастағы (салмағы 61 кг және одан көп) жасөспірімдерде қолданылуы: - химиялық емнен туындаған кешеуілдеген жүрек айнуы мен құсудың алдын алу үшін, екінші желідегі препарат ретінде.

Фармакодинамикасы Әсер ету механизмі Метоклопрамид - допаминдік рецепторлардың орталық антагонисті; сондай-ақ шеткергі холинергиялық белсенділікке ие. Фармакодинамикалық әсерлері Екі негізгі әсер байқалады: құсуға қарсы әсері және асқазан мен жіңішке ішектің босатылуын жеделдету әсері. Құсуға қарсы әсері ми діңінің орталық рецепторларына (хеморецепторлар - құсу орталығының белсендіретін аймағы) бәлкім, допаминергиялық нейрондарды тежеу арқылы әсер етуіне байланысты. Перистальтиканың күшеюін ОЖЖ орталықтары да ішінара бақылайды, сонымен қатар постганглионарлық холинергиялық рецепторлардың белсенуімен және асқазан мен жіңішке ішектің допаминергиялық рецепторларының тежелуімен қатар шеткергі әсер ету механизмі де ішінара тартылуы мүмкін.

Ересектердегі дозалау режимі Ұсынылатын бір реттік доза тәулігіне үш ретке дейінгі қайта қабылдаумен 10 мг құрайды. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағына қарай 30 мг немесе 0,5 мг/кг құрайды. Қолданудың ең жоғары ұзақтығы 5 күнді құрайды. Жасөспірімдердегі дозалау режимі 15-18 жастағы дене салмағы 61 кг-ден жоғары пациенттерде 10 мг бір таблетканы тәулігіне 3 ретке дейін қолдану ұсынылады. Ұсынылатын доза тәулігіне үш рет пероральді қайталап енгізе отырып, дене салмағының 0,1-ден 0,15 мг/кг-ға дейін құрайды. Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағының 0,5 мг/кг құрайды. Химиялық емнен туындаған кешеуілдеген жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін қолданудың ең жоғары ұзақтығы 5 күнді құрайды. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бүйрек және бауыр функциясын және жалпы әлсіздікті ескеріп дозаны төмендетуді қарастыру керек. Басқа дәрілік түрлер/дозалар пациенттердің осы санатында қолдану үшін неғұрлым қолайлы болуы мүмкін. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер: Терминалды сатыдағы бүйрек ауруы бар пациенттерде (креатинин клиренсі ≤15 мл/мин) тәуліктік доза 75%-ға төмендетілуі тиіс. Бүйрек функциясының орташа немесе ауыр бұзылуы бар пациенттерде (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) доза 50%-ға төмендетілуі тиіс. Басқа дәрілік түрлер/дозалар пациенттердің осы санатында қолдану үшін неғұрлым қолайлы болуы мүмкін. Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттер: Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерде доза 50%-ға төмендетілуі тиіс. Басқа дәрілік түрлер, дозалар пациенттердің осы санатында қолдану үшін неғұрлым қолайлы болуы мүмкін. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Тіпті құсу жағдайында немесе доза сіңірілмеген болса да, екі қабылдау арасындағы ең аз 6 сағаттық аралықты сақтаған жөн.

- белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - асқазан-ішектен қан кету, асқазан-ішектің тесілуі немесе механикалық ішек бітелісі, ол асқазан-ішек моторикасына қауіп төндіреді. - расталған немесе күдік тудыратын феохромоцитома, АГ ауыр ұстамалары қаупіне байланысты. - анамнездегі нейролептиктерге немесе метоклопрамидке байланысты кешеуілдеген дискинезия. - эпилепсия (ұстамалар жиілігінің немесе қарқындылығының жоғарылауы) - Паркинсон ауруы - леводопамен немесе допаминергиялық агонистермен бір мезгілде қолдану - анамнезде метоклопрамидті қолданғанда немесе НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығы кезінде анықталған метгемоглобинемия. - салмағы 61 кг-ден төмен 15 жасқа дейінгі балаларға қолдану - жүктіліктің I және III триместрлері және лактация кезеңі - тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Lapp (ЛАПП)-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар адамдарға

Жүйелік-ағзалық класс — Жиілігі — Жағымсыз әсерлер Қан және лимфа жүйесі тарапынан бұзылулар Белгісіз — Әсіресе нәрестелерде, НАДН-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия, негізінен күкіртті босатып шығаратын препараттардың жоғары дозаларын қатарлас қолданумен байланысты сульфгемоглобинемия. Жүрек тарапынан бұзылулар Жиі емес — Брадикардия, әсіресе вена ішіне қолдану кезінде Белгісіз — Инъекциядан кейін аз уақыт бойы жүректің тоқтауы, ол брадикардияның салдары болуы мүмкін; AV-блокада Синустық түйіннің блокадасы, әсіресе вена ішіне қолдану кезінде, ЭКГ-де QT аралығының ұзаруы; Пируэт типі бойынша қарыншалық тахикардия; Эндокриндік жүйе тарапынан бұзылулар* Жиі емес — Аменорея, Гиперпролактинемия Сирек — Галакторея Белгісіз — Гинекомастия Асқазан-ішек жолы тарапынан бұзылулар Жиі — диарея Жалпы бұзылулар және енгізген жердегі реакциялар Жиі — Астения Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Жиі емес — Аса жоғары сезімталдық Белгісіз — Анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шок) негізінен дәрілік түрлерді вена ішіне енгізген кезде. Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Өте жиі — Ұйқышылдық Жиі — Экстрапирамидалық бұзылыстар (көбінесе балалар мен жасөспірімдерде тіпті бір дозаны қабылдағаннан кейін де немесе ұсынылған дозадан асып кеткенде пайда болуы мүмкін) Паркинсонизм Акатизия Жиі емес — Дистония (көру қабілетінің бұзылуы мен окулогириялық дағдарысты қоса) Дискинезия Естен тану Сирек — Құрысулар, әсіресе эпилепсиясы бар пациенттерде Белгісіз — Кешеуілдеген дискинезия (ол ұзақ емдеу кезінде немесе одан кейін, әсіресе егде жастағы адамдарда тұрақты болуы мүмкін), қатерлі нейролептикалық синдром Психика тарапынан бұзылулар Жиі — Депрессия Жиі емес — Елестеулер Сирек — Сананың шатасуы Тамырлар тарапынан бұзылулар Жиі — Гипотензиялар, әсіресе вена ішіне қолданған кезде Белгісіз — Парентеральді енгізген кездегі шок, естен тану, Феохромоцитомасы бар пациенттердегі жедел гипертензия, қан қысымының қысқа мерзімді жоғарылауы * Гиперпролактинемияға байланысты (аменорея, галакторея, гинекомастия) ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар. Келесі реакциялар, кейде астасқан, препаратты көбіне үлкен дозаларда қолданғанда туындайды: - экстрапирамидалық симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жас ересектерде - ұйқышылдық, сананы тежелуі, сананың шатасуы, елестеулер Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық, сананың шатасуы, ашушаңдық, мазасыздық, құрысулар, экстрапирамидалық қимыл-қозғалыс бұзылыстары, брадикардиямен жүрек-қантамыр жүйесі функциясының бұзылулары, артериялық қысымның төмендеуі немесе жоғарылауы. Уланулардың жеңіл түрлерінде симптомдары дәрілік затты тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан соң жоғалады. Симптоматикасының ауырлығына байланысты науқастың өмірлік маңызы бар функцияларын бақылауда ұстау ұсынылады. Препаратты артық дозалау кезіндегі өлім жағдайлары анықталмаған. Емі: симптоматикалық. Экстрапирамидалық бұзылыстарды бипериденді баяу енгізу арқылы жояды (ересектерге арналған дозасы - 2,5 - 5 мг). Бипериденді тек стационар жағдайында, дәрігердің бақылауымен енгізеді. Науқасты тыныштандыру үшін диазепамды қолдануға болады. Организмге метоклопрамидтің жоғары дозалары түскен кезде асқазанды шаяды, белсендірілген көмір мен натрий сульфатын пайдаланады.

Дене салмағы 60 кг-ден аз 1-ден 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге дұрыс дозалау мақсатында препаратты инъекция түрінде тағайындау ұсынылады. Неврологиялық бұзылыстар Экстрапирамидалық бұзылыстар, әсіресе балаларда және жастарда және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын пайдаланғанда туындауы мүмкін. Бұл реакциялар әдетте емнің басында туындайды және бір рет енгізуден кейін пайда болуы мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстардың симптомдары туындаған жағдайда метоклопрамид қабылдауды дереу тоқтату керек. Берілген симптомдар әдетте, емді тоқтатқаннан кейін толық қайтымды, бірақ симптоматикалық ем қажет болуы мүмкін (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсонизмге қарсы антихолинергиялық препараттар). Метоклопрамидпен ұзақ емдеу әлеуетті қайтымсыз, әсіресе егде жастағы адамдарда кешеуілдеген дискинезияға алып келуі мүмкін. Кешеуілдеген дискинезияның туындау қаупіне байланысты ем үш айдан аспауы тиіс. Кешеуілдеген дискинезиясының клиникалық белгілері пайда болғанда ем тоқтатылуы тиіс. Метоклопрамидті нейролептиктермен үйлесімде қабылдағанда, сондай-ақ метоклопрамидпен монотерапияда қатерлі нейролептикалық синдромның туындауы мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдромның симптомдары туындаған жағдайда препарат қабылдауды дереу тоқтату және тиісті емді бастау керек. Препаратты тағайындағанда қатарлас неврологиялық аурулары бар пациенттерге және ОЖЖ әсер ететін басқа дәрілік препараттармен ем алатын пациенттерге ерекше назар аудару керек. Метоклопрамид Паркинсон ауруының симптомдарын күшейтуі мүмкін. Арнайы сақтандырулар Препараттың құрамында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар тұлғаларға бұл препаратты тағайындамау керек. Метгемоглобинемия NADH-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия жағдайлары туралы хабарланды. Мұндайда метоклопрамид қабылдауды дереу біржола тоқтату және тиісті шаралар қабылдау керек (мысалы, метиленді көкті қабылдау). Жүрек аурулары Метоклопрамидті инъекциялық, әсіресе вена ішіне енгізгеннен кейін жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан қанайналымның бұзылуын, ауыр брадикардияны, жүректің тоқтауын және QT аралығының ұзаруын қоса алғанда, елеулі жанама әсерлер туралы хабарламалар бар. Бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге және бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар пациенттерге препаратты қолданғанда дозаны төмендету ұсынылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері Препаратты қабылдағанда жоғары зейінділікті, жылдам психикалық және қозғалғыс реакцияларын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерінен (көлік құралдарын басқару және т.б.) аулақ болу керек.

Препаратты жүкті әйелдерде қолдану бойынша деректердің көбі (қолданудың 1000-нан астам жағдайларында) даму ақауының және шаранаға уытты әсерінің жоқтығын көрсетеді. Метоклопрамид клиникалық қажеттілік болғанда жүктілік кезінде қолданылуы мүмкін. Препараттың фармакологиялық қасиеттерін (нейролептиктердегі сияқты) ескере отырып, метоклопрамидті жүктіліктің кеш мерзімінде қолданғанда жаңа туған нәрестелерде экстрапирамидалық симптомдарды жоққа шығаруға болмайды. Метоклопрамид препаратын жүктіліктің кеш мерзімінде қолдануға болмайды. Метоклопрамидті қолданғанда жаңа туған нәрестелерге бақылау жүргізу керек. Метоклопрамид емшек сүтімен бөлінеді, оны бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер Леводопа немесе дофаминергиялық агонистер және Метоклопрамид антогонистер болып табылады. Аулақ болу керек үйлесімдер: Алкоголь Метоклопрамидтің седативтік әсерін күшейтеді. Назарға алынуы керек үйлесімдер Метоклопрамид диазепам, тетрациклин, ампициллин, парацетамол, ацетилсалицил қышқылының, леводопа, этанолдың сіңуін арттырады; дигоксин мен циметидиннің сіңуін баяулатады. Антихолинергиялық препараттар және морфиннің туындылары асқазан-ішек жолының моторикасына әсері бойынша метоклопрамидпен өзара антагонизмде болуы мүмкін. Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминдік рецепторлардың седативтік блокаторлары, седативтік антидепрессанттар, барбитураттар) метоклопрамидтің әсерін күшейтеді. Нейролептиктер Метоклопрамидті басқа нейролептиктермен біріктіріп қолданған жағдайда жинақталу әсері туындауы және экстрапирамидалық бұзылыстар пайда болуы мүмкін. Серотонинергиялық препараттар Метоклопрамидті СКҚСТ сияқты серотонинергиялық препараттармен қолдану серотониндік синдромның даму қаупін жоғарылатуы мүмкін. Дигоксин Метоклопрамид дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағы дигоксин концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу талап етіледі. Циклоспорин Метоклопрамид циклоспориннің биожетімділігін (Cmax 46%-ға және әсері 22%-ға) ұлғайтады. Плазмадағы циклоспорин концентрациясына мұқият мониторинг жүргізу керек. Мивакуриум және суксаметоний Метоклопрамид инъекциясы жүйке-бұлшықет блокадасының ұзақтығын ұзартуы мүмкін (плазманың холинэстеразасын тежеу арқылы). CYP2D6 күшті тежегіштері Метоклопрамид экспозициясы флуоксетин және пароксетин сияқты CYP2D6 күшті тежегіштерімен бірге тағайындағанда жоғарылайды. МАО тежегіштері МАО тежегіштерімен (моноаминоксидаза тежегіштерімен) емделген гипертензиясы бар пациенттерде метоклопрамид МАО тежегіштерінің әсерін күшейтеді.

Сақтау мерзімі 5 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!