Церулин® раствор 0.5%

2 мл препараттың құрамында белсенді зат - 10.0 мг метоклопрамид гидрохлориді (сусыз затқа шаққанда) қосымша заттар: натрий сульфиті,натрий хлориді, динатрий эдетаты, инъекцияға арналған су Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Мөлдір, түссіз сұйықтық.

Ересектерде қолданылуы: • операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін. • жедел бас сақинасы кезіндегі жүрек айнуы мен құсуды қоса, жүрек айнуы мен құсудың симптоматикалық емі үшін • индукциялаған сәулелік емнен туындаған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін. Балаларда қолданылуы (1 жастан бастап 18 жасқа дейін): • операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуды емдеудің екінші желісі; • химиотерапиядан пайда болған кешеуілдеген жүрек айнуы мен құсу профилактикасының екінші желісі.

Әсер ету механизмі Метоклопрамид дофаминді және серотонинді рецепторлардың блокаторы болып табылады. Әсер етуі метоклопрамидтің орталық және шеткері әрекетіне негізделген. Құсуға қарсы әсері мидың дофаминді рецепторларының бөгелуімен шартталған, бұл құсу орталығының тітіркену шегінің жоғарылауын тудырады. Фармакодинамикалық әсерлері Метоклопрамид құсуға қарсы әсер етеді, жүрек айнуын және ықылықты жояды. Өңештің қозғалыс белсенділігін төмендетеді, асқазанды босатуды және диареяны тудырмай, жіңішке ішек арқылы тағамды жылжытуды тездетеді. Өт бөлінуін қалыпқа келтіреді, Одди сфинктерінің спазмын азайтады, өт қабының дискинезиясын жояды. Метоклопрамид апоморфиннің орталық және шеткері әсерін бәсеңдетеді, пролактин секрециясын стимуляциялайды және айналымдағы альдостерон деңгейінің қысқа мерзімді жоғарылауын тудырады.

Дозалау режимі Дистониялық жағымсыз әсерлердің болу мүмкіндігін ең аз ету үшін Церулин® препаратын дозалау бойынша ұсыныстарды қатаң сақтау керек. Препаратты жүрек айнуы мен құсуды тудыруы мүмкін кез келген ауруды болдырмайтын мұқият тексеруден кейін ғана қолдану керек (мысалы, мидың тітіркенуі). Ересектер Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы: ұсынылатын бір реттік доза 10 мг құрайды. Жүрек айнуы мен құсуды симптомдық емдеу, соның ішінде жедел бас сақинасындағы жүрек айнуы мен құсуды, сондай-ақ сәулелік терапия мен химиотерапиядан индуцирленген жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін: ұсынылатын бір реттік доза 10 мг құрайды, оны тәулігіне үш ретке дейін енгізуге болады. Ең жоғары ұсынылатын тәуліктік доза дене салмағына қарай 30 мг немесе 0,5 мг/кг болады. Препаратты инъекция түрінде қолдану ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы керек, содан кейін ішуге арналған дәрілік түрге ауысуы керек. Барлық жас топтары үшін емдеудің ең жоғары ұсынылатын ұзақтығы 5 күн болады. Пациенттердің ерекше топтары Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бүйрек пен бауыр функциясының төмендеуінде және жалпы әлсіздікте дозаны азайту талап етілуі мүмкін. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер Бүйрек жеткіліксіздігінің соңғы сатысындағы пациенттерде (креатинин клиренсі ≤ 15 мл / мин) тәуліктік доза 75% - ға төмендетілуі тиіс. Орташа және ауыр дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (креатинин клиренсі 15-60 мл/мин) тәуліктік доза 50%-ға төмендетілуі тиіс. Бауыр функциясы бұзылған пациенттер Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәуліктік дозаны 50%-ға дейін азайту керек. 1 жастан бастап 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер Барлық көрсетілімдер: ұсынылатын бір реттік доза дене салмағына қарай 0,1-ден 0,15 мг/кг дейінді құрайды, күніне үш ретке дейін. Ең жоғары тәуліктік доза дене салмағына қарай 0,5 мг/кг құрайды. 1 жастан бастап 18 жасқа дейінгі балалардағы дозалау режимі Жас шамасы — Дене салмағы — Дозасы — Енгізу жиілігі 1-3 жас — 10-14 кг — 1 мг — Күніне 3 ретке дейін 3-5 жас — 15-19 кг — 2 мг — Күніне 3 ретке дейін 5-9 жас — 20-29 кг — 2,5 мг — Күніне 3 ретке дейін 9-18 жас — 30-60 кг — 5 мг — Күніне 3 ретке дейін 15-18 жас — 60 кг артық — 10 мг — Күніне 3 ретке дейін Операциядан кейінгі жүрек айнуы мен құсуды емдеудің ең жоғары ұзақтығы 48 сағат болады. Химиотерапиядан пайда болған жүрек айнуы мен құсудың профилактикасы үшін емдеудің ең жоғары ұзақтығы 5 күн болады. Қабылдау арасындағы қажетті ең аз аралық 6 сағатты құрауы тиіс, оның ішінде құсу себебінен дәрілік затты жоғалтқан жағдайда да . Енгізу әдісі және жолы Церулинді® бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізіледі. Венаішілік инъекцияларды болюсті баяу (кемінде 3 минут) енгізу керек. Қабылдау уақыты көрсетілген қолдану жиілігі Оның ішінде,құсудың салдарынан дәрілік зат жойылатын жағдайда, қабылдаулар арасындағы қажетті ең аз аралық 6 сағатты құрауы тиіс . Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Қабылданбай қалған дозаның орнын толтыру үшін екі есе дозаны қабылдамаңыз. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну бойынша ұсынымдар Егер препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаса, дәрілік препаратты қолданар алдында емдеуші дәрігерге жүгініңіз.

• белсенді затына немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • асқазан-ішектен қан кету, ішектің механикалық бітелуі немесе тесілуі, асқазан-ішек жолдарының перистальтикасын стимуляциялау қауіпті болатын жағдайлар; • расталған немесе күдік болған феохромоцитома (ауыр артериялық гипертензия қаупіне байланысты); • нейролептиктермен немесе метоклопрамидпен емдеуде дамыған анамнездегі кешеуілді дискинезия; • эпилепсия (ұстамалардың жиілігі мен ауырлығы артуына байланысты); • Паркинсон ауруы; • леводопамен немесе дофаминді рецепторлар агонистерімен бір мезгілде қолдану; • метоклопрамидті қолдануға немесе никотинамидадениндинуклеотид (НАДН) цитохрома b5-редуктаза тапшылығына байланысты болатын анамнездегі метгемоглобинемия; • 1 жастан кіші балалық жас;

Өте жиі • ұйқышылдық Жиі • диарея • астения • экстрапирамидалық бұзылыстар (әсіресе, балалар мен жастарда және/немесе ұсынылатын дозасы арттырылғанда, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін де) , паркинсонизм, акатизия • суицидтік ойлардың пайда болуын қоса, симптомдарының дәрежесі жеңілден ауырға дейін болатын депрессия • гипотензия, әсіресе, вена ішіне енгізгенде Жиі емес • брадикардия (әсіресе, вена ішіне енгізгенде) • гиперпролактинемия* • аменорея* • аса жоғары сезімталдық реакциялары • дистония • дискинезия • сана бұзылулары • елестеулер • көрудің бұзылуы • окулогирлік криз Сирек • галакторея* • құрысулар, әсіресе, эпилепсиясы бар пациенттерде • сананың шатасуы Белгісіз • НАДФ-цитохром-b5-редуктаза тапшылығымен байланысты болуы мүмкін метгемоглобинемия, әсіресе жаңа туған нәрестелерде • препараттағы құрамында күкірт бар заттар түрткі болған сульфгемоглобинемия • жүректің тоқтап қалуы (инъекциядан кейін көп ұзамай орын алады, және брадикардияның салдары болуы мүмкін) • атриовентрикулярлық блокада, синустық түйін блокадасы (әсіресе, вена ішіне енгізгенде) • QT аралығының ұзаруы • torsade de рointes типті аритмия • гинекомастия* • анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса, әсіресе, вена ішіне енгізгенде) • кешеуілдеген дискинезия, ол әсіресе, егде жастағы пациенттерде тұрақты, ұзақ емдеу кезінде немесе емдеуден кейін болуы мүмкін • қатерлі нейролептикалық синдром • өтпелі артериялық гипотензия • шок, инъекциядан кейін естен тану • феохромоцитомасы бар пациенттердегі жедел артериялық гипертензия * Гиперпролактинемияға байланысты ұзақ емдеу кезіндегі эндокриндік бұзылулар (аменорея, галакторея, гинекомастия). Кейде байланысты болатын келесі реакциялар үлкен дозаларды қолданғанда жиірек туындайды: • экстрапирамидті симптомдар: жедел дистония және дискинезия, паркинсондық синдром, акатизия, тіпті препараттың бір дозасын енгізгеннен кейін, әсіресе балаларда және жас адамдарда; • ұйқышылдық, сананың бәсеңдеуі, сананың шатасуы, елестеулер. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медицина қызметкеріне, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек, Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Экстрапирамидалық бұзылыстар, ұйқышылдық, сана деңгейінің төмендеуі, сананың шатасуы, елестеулер, ашушаңдық, бас айналуы, брадикардия, гипертониялық криз немесе жүрек және тыныс алу тоқтауы, іштің ауыруы. Емі Артық дозаланудан туындаған экстрапирамидалық симптомдар дамыған жағдайда емі симптоматикалық болады (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде антихолинергиялық паркинсонға қарсы препараттар). Симптомдық емдеу және клиникалық жағдайға сәйкес жүрек-қан тамырлары мен тыныс алу функциясының жай-күйін үнемі бақылау.

Неврологиялық бұзылыстар Қатарлас неврологиялық аурулары бар пациенттерге және орталық жүйке жүйесіне әсер ететін басқа препараттарды бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерге ерекше көңіл бөлу керек. Экстрапирамидалық симптомдар, метоклопрамидті қолданғанда да, фенотиазиндер сияқты нейролептиктерді қолданғанда да дамуы мүмкін, сондықтан екі препаратты бір мезгілде тағайындағанда сақтық таныту қажет. Эпилепсиясы бар, метоклопрамидті қабылдап жүрген пациенттерде құрысулардың немесе экстрапирамидалық реакциялардың жиілігі мен ауырлығы арта түсуі мүмкін. Артық дозалануы қаупін азайту үшін, инъекциялар арасындағы уақыт аралығы 6 сағаттан аз болмауы тиіс . Қатерлі нейролептикалық синдром Метоклопрамидтің нейролептиктермен біріктірілімін қолданғанда, сондай-ақ, метоклопрамидпен монотерапия кезінде қатерлі нейролептикалық синдром дамуы мүмкін, ол температура жоғарылауымен, артериялық қысымның жоғарылауымен, құрысулармен, бұлшықеттер тонусының жоғарылауымен, сілекей ағуымен, тершеңдікпен көрініс беруі мүмкін. Қатерлі нейролептикалық синдромның симптомдары пайда болған жағдайда, препаратты қолдануды дереу тоқтату және тиісінше емін бастау керек. Кешеуілдеген дискинезия Метоклопрамидпен ұзақ емдеу, көбінесе жоғары дозаларын қабылдап жүрген, егде жастағы адамдарда, әсіресе әйелдерде қайтымды болуы ықтимал кешеуілдеген дискинезияға алып келуі мүмкін. Синдром тілдің, ауыздың, жақсүйектің еріксіз ырғақты қозғалыстарымен (мысалы, тілін шығару, ұртын томпайту, аузын бырыстыру, шайнау қимылдары, бет-аузын қисайту) сипатталады. Кешеуілдеген дискинезияның дамуы қаупіне байланысты, емдеуді 3 айдан артық жалғастырмау керек, және кешеуілдеген дискинезияның клиникалық белгілері пайда болған жағдайда ол тоқтатылуы тиіс. Паркинсонизм Метоклопрамид паркинсонизм көріністерін күшейтуі мүмкін. Метгемоглобинемия НАДФ-цитохром-b5 тапшылығымен байланысты метгемоглобинемия дамығаны туралы хабарланды. Ондай жағдайларда Церулин® препаратын қолдануды дереу және түбегейлі тоқтату, және тиісінше шара қолдану (мысалы, метиленді көкпен емдеуді бастау) керек. Жүрек-қантамыр аурулары Ауыр брадикардия жағдайларын (жүректің тоқтап қалуына дейінгі), қантамыр коллапсн, метоклопрамидті инъекция түрінде, әсіресе, в/і енгізгеннен кейін QT аралығының ұзаруын қоса, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан күрделі жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар бар. Егде жастағы пациенттер Препаратты егде жастағы адамдарға, жүрек өткізгіштігінің бұзылулары бар (соның ішінде QT аралығының ұзаруымен) пациенттерге, электролит теңгерімсіздігі түзетілмеген, брадикардиясы бар және QT аралығын ұзартатын басқа препараттарды қабылдап жүрген пациенттерге в/і сақтықпен енгізу керек. Жағымсыз реакцияларды болдырмау үшін, дозалау жөніндегі ұсынымдарды қатаң ұстану қажет, ал ұзақ емдеу жағдайында, пациенттер жүйелі түрде тексеруден өтуі тиіс. Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі Бүйректің орташа және ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі мен бауырдың ауыр дәрежелі жеткіліксіздігі кезінде дозасын төмендету ұсынылады. Пролактин деңгейінің жоғарылауы Метоклопрамид пролактин деңгейін жоғарылатады, және оны ұзақ қолданғанда ол жоғарылау сақталады. Бұл бұрын сүт безінің пролактинге тәуелді обыры анықталған пациенттер үшін маңызды болуы мүмкін. Депрессия Бұрын ондай көріністер болмаған пациенттерде метоклопрамидтен туындаған депрессия жағдайлары байқалған. Симптомдары жеңілден ауырға дейін ауытқып отырған және суицидтік ойлармен өзін-өзі өлтіруді қамтыған. Анамнезінде депрессия болған пациенттерге препаратты тек, күтілетін пайдасы ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайда ғана тағайындау керек. Басқа ескертулер Церулинді® артериялық гипертензиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені в/і енгізілгенде, метоклопрамид катехоламиндерді босатып шығарады. Пилоропластика сияқты операциялардан немесе ішекке жасалған операциядан кейін үш-төрт күн ішінде метоклопрамидті қолданбай тұра тұру керек, өйткені бұлшықеттердің қатты жиырылулары жазылуына кедергі келтіруі мүмкін. Метоклопрамидтің әсері күрделі аурулардың симптомдарын бүркемелеуі және дер кезінде анықталуын кідіртуі мүмкін. Препаратты диагноз қойылғанға дейін тағайындамау керек және пациентке қажетті тексерулерді онымен алмастырмау керек. Егер Церулинді® қабылдап жүрген пациентте құсу сақталып қалса, пациентте мидың тітіркенуі сияқты негізгі күрделі аурудың бар-жоқтығын анықтау үшін оны қайтадан тексеру керек. Жағымсыз реакциялардың (мысалы, гипотонияның, акатизияның) қаупін азайту үшін, Церулин® препаратын в/і баяу (кемінде 3 минут ішінде) енгізу керек, өйткені жылдам енгізген кезде өтпелі, бірақ күшті үрейлену және мазасыздық сезімдері дамуы, артынша ұйқышылдық орын алуы мүмкін. Зертханалық тестілердің нәтижелеріне әсері Метоклопрамид бауырдың функционалдық тестілерінің нәтижелеріне әсер етуі мүмкін. Метоклопрамид қан сарысуындағы пролактин деңгейін арттырады және сондықтан да гонадорелинге жүргізілген диагностикалық тест жауабына ықпал етуі мүмкін. Балалар Метоклопрамидті балаларға қолдануға болмайды 1 жасқа дейінгі балаларға. Егер метоклопрамидті қолдану үшін нақты көрсетілімдер белгіленбесе, оны балаларда қолданбау керек. Балаларда метоклопрамидке жағымсыз реакциялардың даму қаупі көбірек болады. Балалар мен жастарда экстрапирамидалық бұзылыстар, әсіресе және/немесе метоклопрамидтің жоғары дозаларын қолданғанда дамуы мүмкін. Мұндай реакциялар, әдетте, емнің басында туындайды және бір рет енгізгеннен кейін көрініс беруі мүмкін. Экстрапирамидалық бұзылыстардың симптомдары пайда болған жағдайда, дереу метоклопрамидті қолдануды тоқтату керек. Аталған симптомдар, әдетте, емдеуді тоқтатқаннан кейін толықтай қайтымды, бірақ симптоматикалық ем (балаларда бензодиазепиндер және/немесе ересектерде паркинсон ауруына қарсы антихолинергиялық препараттар) қажет болуы мүмкін. Арнайы сақтандырулар Қосымша заттар Препараттың құрамында натрий сульфиті бар, ол кейде күрделі аллергиялық реакциялар мен бронх түйілуін тудыруы мүмкін. Препараттың бір реттік дозасында 1 ммольден аз (23 мг) натрий бар, яғни іс жүзінде препарат натрийсіз. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Көру қабілетіне әсер етуі мүмкін ұйқышылдық, бас айналу, дистония және дискинезияның даму қаупіне байланысты автокөлікті басқару және механизмдермен жұмыс жүргізу кезінде сақ болу керек. Үйлесімсіздігі Натрий цефалотин, натрий хлорамфеникол және натрий карбонатының ерітінділерімен араластыруға болмайды.

Метоклопрамидтің жүкті әйелдерде қолданылуы жөніндегі алынған көптеген деректер (сипатталған жағдайлардың 1000-ынан астамы) фетоуыттылығының және шаранада даму ақауларын туғызуға қабілеттілігінің жоқтығын көрсетеді. Метоклопрамидті жүктілік кезінде (I-II триместрлер), егер потенциалды пайдасы шарана үшін мүмкін болатын қауіптен астам болса және бұл клиникалық көрсеткіштер бойынша қажет болса ғана қолдануға болады. Жүктіліктің соңында метоклопрамидті тағайындағанда, оның фармакологиялық қасиеттерін ескере отырып (басқа да нейролептиктердегі сияқты), жаңа туған нәрестеде экстрапирамидалық синдромның дамуын жоққа шығаруға болмайды. Жүктіліктің соңғы апталарында (III триместр) метоклопрамидті қолданудан бас тарту керек және егер ол қолданылған болса, жаңа туған нәрестенің жағдайын бақылау керек. Метоклопрамид аз мөлшерде емшек сүтімен шығарылады, сондықтан емшек еметін нәрестеде қолайсыз жағымсыз реакциялардың дамуын жоққа шығаруға болмайды. Бала емізу кезеңінде Церулин® препаратын қолдану ұсынылмайды. Егер препаратты қолдану қажет болса, бала емізуді тоқтату мүмкіндігін қарастыру керек.

Қолдануға болмайтын біріктірілімдер Леводопа немесе допаминді рецепторлардың агонистері мен метоклопрамидтің біріктірілімін қолдануға болмайды, өйткені олар антагонистер болып табылады. Ұсынылмайтын біріктірілімдер Церулин® препаратын қолдану кезеңінде алкогольді қабылдаудан бас тарту керек, өйткені алкоголь метоклопрамидтің седативті (тыныштандыратын) әсерін күшейтеді. Ескерілуі тиіс біріктірілімдер Метоклопрамидтің прокинетикалық әсеріне байланысты кейбір дәрілердің сіңірілуі өзгеруі мүмкін. Рифампицин 12 дені сау еріктілердің қатысуымен жарияланған зерттеуде 6 күн ішінде 600 мг рифампицин қабылдау метоклопрамидтің плазмадағы экспозициясын (AUC - қисық астындағы аудан) және ең жоғары концентрацияны (Cmax) сәйкесінше 68% және 35% төмендеткені хабарланды. Бұл фактінің клиникалық маңызы белгісіз болса да, метоклопрамидті рифампицинмен немесе басқа күшті индукторлармен (мысалы, карбамазепинмен, фенобарбиталмен, фенитоинмен) үйлестіргенде пациенттерде құсуға қарсы әсерінің болмағанын бақылау керек. Антихолинергиялық препараттар және морфин туындылары Антихолинергиялық препараттар мен морфин туындыларының метоклопрамидпен олардың асқазан-ішек моторикасына әсері бойынша өзара антагонизмі бар. Орталық жүйке жүйесінің белсенділігін бәсеңдететін депрессанттар (морфин туындылары, транквилизаторлар, Н1 гистаминді рецепторлардың седативті блокаторлары, седативті антидепрессанттар, барбитураттар, клонидин және ұқсас препараттар) Метоклопрамид орталық жүйке жүйесіне әсер ететін тыныштандыратын дәрілердің седативті әсерін күшейтеді. Нейролептиктер Метоклопрамидті басқа нейролептиктермен біріктірілімде қолданған жағдайда кумулятивті әсер туындауы және экстрапирамидтік бұзылыстар пайда болуы мүмкін. Серотонинергиялық препараттар Метоклопрамидті СКҚСТ сияқты серотонинергиялық препараттармен пайдалану серотониндік синдром даму қаупін жоғарылатуы мүмкін. Дигоксин Метоклопрамид дигоксиннің биожетімділігін азайтуы мүмкін. Плазмадағы дигоксин концентрациясының мұқият мониторингі талап етіледі. Циклоспорин Метоклопрамид циклоспориннің биожетімділігін ұлғайтады (Cmax - 46%-ға және әсерін - 22%-ға). Плазмадағы циклоспорин концентрациясының мұқият мониторингі талап етіледі. Клиникалық салдары белгісіз. Мивакуриум және суксаметоний Метоклопрамидтің инъекциялары жүйке-бұлшықет бөгелісінің ұзақтығын ұзартуы мүмкін (плазмадағы холинэстеразаны тежеу жолымен). CYP2D6 күшті тежегіштері Флуоксетин және пароксетин сияқты күшті CYP2D6 тежегіштерімен бірге тағайындалған кезде метоклопрамидтің экспозициясы жоғарылайды. Клиникалық маңыздылығы белгісіз, жағымсыз әсерлерін мониторингтеу қажет.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Түпнұсқалық қаптамасында, 30°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!