Цетрин® Форте таблетки

Үлбірлі қабықпен қапталған бір таблетканың құрамында: белсенді заттар: левоцетиризин дигидрохлориді 5,00 мг; монтелукаст натрий 10,40 мг (10,00 мг монтелукастқа шаққанда ). қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 101), натрий кроскармеллозы, гипромеллоза (2910 5 cP), аз алмастырылған гипролоза (аз алмастырылған гидроксипропилцеллюлоза (HPC LH 11)), микрокристалды целлюлоза (PH 112), магний стеараты, тазартылған су қабық құрамы: Опадрай ақ OY-58900: гипромеллоза 5 cP, титанның қостотығы (Е171), макрогол Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек, екі беті дөңес, екі жақ беткейі тегіс, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар. Көлденең қимасындағы көрінісі: ядросы аққа жуық түстен жасылдау-сарыға дейін.

Жыл бойы (тұрақты) және маусымдық (аралық) аллергиялық ринит симптомдарын емдеу. Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Фармакодинамикалық әсерлері Препарат монтелукаст (лейкотриенді рецепторлар блокаторы) және левоцетиризин (H1-гистаминді рецепторлар блокаторы) біріктірілімі болып табылады. Монтелукаст Монтелукаст тыныс алу жолдарының эпителийіндегі цистеинилді лейкотриендердің CysLT-рецепторларын, соның ішінде бронхтың тегіс бұлшықет жасушаларында, макрофагтарда және басқа қабынуға қарсы жасушаларда (эозинофилдер мен кейбір миелоидты дің жасушаларын қоса) селективті тежейді. Цистеинил лейкотриендері (LTC4, LTD4, LTE4) арахидон қышқылынан түзілетін эйкозаноидтар класына жатады және организмнің әртүрлі жасушаларында, соның ішінде жуан жасушалар мен эозинофилдерде түзілетін қабыну медиаторлары болып табылады. Цистеинил лейкотриендері бронх демікпесі мен аллергиялық риниттің патофизиологиясымен байланысты. Аллергиялық ринит кезінде аллергеннің әсер етуінен кейін аллергиялық реакцияның ерте және кеш фазалары кезінде мұрын қуысы шырышты қабығының қабынуға қарсы жасушаларынан цистеинил лейкотриндері босап шығуы орын алады, бұл аллергиялық ринит симптомдарымен көрінеді. Цистеинил лейкотриендерімен интраназальді сынамада мұрын обструкциясы симптомдарының жоғарылауы көрінген. Жақындығы мен іріктелуі жоғары монтелукаст CysLT1-рецепторларымен байланысады, шеткері қан мен тыныс алу жолдарындағы эозинофилдердің санын азайтады. Левоцетиризин Левоцетиризин - цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің күшті және селективті антагонисі, Н1гистамин рецепторларын бөгейді, оған жақындығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары. Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына әсер етеді, эозинофилдердің тасымалдануын азайтады, тамырлардың өткізгіштігін төмендетеді, қабыну медиаторлары мен цитокиндердің босап шығуын шектейді (VCAM-1 және басқалар). Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың дамуына жол бермейді , әрі өту ағымын жеңілдетеді, қышынуға қарсы және экссудативті әсер етеді. Іс жүзінде антихолинергиялық және антисеротониндік әсері жоқ. Емдік дозаларда тыныштандыратын әсер бермейді. Әсер етуі пациенттердің 50%-ында бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін 12 минуттан кейін, пациенттердің 95%-ында 1 сағаттан кейін басталады және 24 сағат бойы жалғасады.

Дозалау режимі Ересектер мен 18 жастан асқан балалар Ішке, 1 таблеткадан күніне 1 рет, кешке. Таблеткаларды тамақтану кезінде немесе одан кейін шайнамай тұтастай жұту керек. Емдеу курсы - 14 күн. Емдеу ұзақтығы Маусымдық (интермиттирлеуші) ринитті емдеу кезінде (симптомдардың аптасына 4 күннен аз болуы немесе олардың жалпы ұзақтығы 4 аптадан аз) емдеу ұзақтығы симптоматиканың ұзақтығына байланысты; симптомдар жоғалған кезде емдеу тоқтатылуы және симптомдар пайда болған кезде қайта басталуы мүмкін. Жыл бойы (тұрақты) аллергиялық ринитті емдеуде (аптасына 4 күннен астам симптомдардың болуы және олардың жалпы ұзақтығы 4 аптадан астам) емдеу аллергендерге әсер етудің барлық кезеңінде жалғасуы мүмкін. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Препаратты балаларға қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жаста сақтықпен қабылдау керек (шумақтық сүзілудің төмендеуі мүмкін). Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі >79 мл/мин) бар пациенттерге дозаны түзету қажет етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр (креатинин клиренсі <79 мл / мин -> 10 мл/мин) бар пациенттер үшін препаратты сақтықпен және қатаң медициналық қадағалаумен қолданған жөн. Енгізу әдісі мен жолы Ішке, 1 таблеткадан күніне 1 рет, кешке. Таблеткаларды тамақтану кезінде немесе одан кейін шайнамай тұтастай жұту керек. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған кездегі қажетті шаралар Препараттың бір қабылдауын өткізіп алған кезде өткізіп алған оның орнын толтыру үшін препараттың қосымша дозасын қабылдауға болмайды, келесі дозаны әдеттегі уақытында қабылдау ұсынылады.

- әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - креатинин клиренсі 10 мл/мин төмен ауыр бүйрек жеткіліксіздігі және гемодиализдегі пациенттерге - галактоза жақпаушылығы, Лаппа лактаза тапшылығы, глюкоза және галактоза мальабсорбциясы синдромы - 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер - жүктілік және бала емізу кезеңі

Жағымсыз реакциялар абсолютті жиіліктің кему ретімен тізбеленген. Жиілігі былайша берілген: өте жиі (1/10); жиі (1/100 бастап < 1/10 дейін); сирек (1/1000 бастап < 1/100 дейін); сирек (1/10 000 бастап < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10 000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес). Монтелукаст Өте жиі - жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары Жиі - диарея, жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, панкреатит - бөртпе - қан плазмасындағы бауыр трансаминазалары (АЛТ, АСТ) деңгейінің жоғарылауы - қызба Жиі емес - мұрыннан қан кету - ұйқының бұзылуы (түнгі қорқынышты түстер, ұйқысыздық, сомнамбулизм), психомоторлық белсенділік (ашушаңдық, мазасыздық және тремор), қозу( озбыр мінез-құлықты немесе өшпенділікті қоса), мазасыздық, депрессия, бағдарсыздық, бас айналу, ұйқышылдық, парестезия / гипестезия, эпилепсиялық ұстама, тик - эпистаксис - ауыздың құрғауы, диспепсия - анафилаксия, есекжем, қышыну түріндегі аллергиялық реакциялар - гематомалар - астения, шаршау, дімкәстік, ісіну - артралгия, миалгия, бұлшықет құрысулары Сирек - зейін қоюдың бұзылуы, есте сақтаудың бұзылуы - жүрек қағуының жиілеуі - Квинке ісіну - қанауға бейімділік, мұрыннан қан кету - тромбоцитопения - тремор Өте сирек - өкпе эозинофилиясы - бауыр паренхимасының эозинофильді инфильтрациясы - гепатит (холестатикалық, гепатоцеллюлярлық және бауырдың аралас зақымдануларын қоса) - түйінді эритема, көп формалы эритема - елестеулер, суицидке бейімділік -Чарга-Стросс синдромы - құрысулар Левоцетиризин Өте жиі - ұйқышылдық Жиі - ауыздың құрғауы - бас ауыруы, қажу Жиі емес - астения - іштің ауыруы Өте сирек - аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия - озбырлық, қозу - құрысулар - көрудің бұзылуы - ауыр гипотензия - жүрек соғуының жиілеуі, тахикардия - ентігу, диспноэ - жүрек айнуы, тәбеттің артуы, құсу - гепатит, холестаз - Квинке ісінуі, қышыну, бөртпе, есекжем - жедел жайылған экзантематозды пустулез (ЖЖЭП) - экстрапирамидтік симптомдар, миоклонус - миалгия - салмақтың артуы - дизурия, несептің іркілуі, гломерулонефрит Постмаркетингтік бақылауларда мынадай жағымсыз реакциялардың өте сирек жағдайлары тіркелген: - бауырдың функционалдық сынамаларының өзгеруі - диарея. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әрекеттер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: ұйқышылдық, іштің ауыруы, шөлдеу, бас ауруы, құсу, психомоторлы аса жоғары белсенділік. Емі: асқазанды шаю немесе жасанды құстырту. Белсендірілген көмірді тағайындау, симптоматикалық және демеуші ем жүргізу ұсынылады. Арнайы антидоты жоқ. Монтелукаст пен левоцетиризинді перитонеальді диализ немесе гемодиализ арқылы шығару мүмкіндігі туралы деректер жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Орташа бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі >79 мл/мин) бар пациенттерге дозаны түзету қажет етілмейді. Бүйрек жеткіліксіздігі орташа және ауыр (креатинин клиренсі <79 мл / мин -> 10 мл/мин) бар пациенттер үшін препаратты сақтықпен және қатаң медициналық қадағалаумен қолданған жөн. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозаны түзету қажет емес. Арнайы ескертулер Бүйрек жеткіліксіздігі Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде сақтықпен қабылдау керек (дозалау режимін түзету қажет). Егде жас Егде жаста сақтықпен қабылдау керек (шумақтық сүзілудің төмендеуі мүмкін). Алкоголь Алкогольмен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту талап етіледі. Кортикостероидтар Оральді кортикостероидтарды қолдану санын азайтуға және сонымен бірге монтелукаст қабылдауға болатындығын көрсететін деректер жоқ. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар Аспирин демікпесі бар пациенттерге монтелукастпен емдеу кезінде аспирин және басқа қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды қабылдаудан аулақ болу керек. Монтелукаст Пациенттерге демікпенің жедел ұстамаларын емдеу үшін монтелукаст пен левоцетиризин бар осы біріктірілген препаратты қолдану ұсынылмайды және осындай жағдайлар үшін қолайлы шұғыл емдеу препараттарын дайын етіп ұстау қажет. Ұстама кезінде пациенттер дереу дәрігерге қаралуы керек. Монтелукастты ингаляциялық немесе оральді кортикостероидқа күрт өзгерту ұсынылмайды. Психоневрологиялық асқынулар монтелукаст қабылдаған ересектерде, жасөспірімдерде және балаларда байқалды. Монтелукастты қолдану туралы тіркеу бақылауынан кейінгі хабарламаларға мыналар жатады: мазасыздық, қозу, озбыр мінез-құлық немесе өшпенділік, мазасыздық, енжар жай-күй, бағдарлаудың бұзылуы, ұйқының бұзылуы, елестеулер, ұйқысыздық, ашуланшақтық, шыдамсыздық, сомнамбулизм, суицидтік ойлар мен мінез-құлық (суицидтерді қоса) және діріл. Монтелукаст туралы ақпаратты қамтитын тіркеуден кейінгі бақылау хабарламаларының клиникалық мәліметтері фармакологиялық әсерге сәйкес келеді. Пациенттер мен медицина қызметкерлері психоневрологиялық асқынуларға дайын болуы тиіс. Пациенттерге осы өзгерістер пайда болған жағдайда, осы препаратты тағайындаған медицина қызметкеріне олар жайында хабарлау қажет екендігі туралы нұсқау берілуі тиіс. Медицина қызметкерлері осындай белгілер туындаған жағдайда монтелукастпен емдеуді жалғастыру үшін қауіп пен пайданы мұқият бағалауы тиіс. Эозинофильді жай-күй Сирек жағдайларда монтелукаст қабылдайтын пациенттерде: васкулиттің клиникалық белгілерімен көрінетін жүйелі эозинофилия (Чарга-Стросс синдромы), өкпе симптомдарының нашарлауы, кардиологиялық асқынулар және / немесе нейропатия байқалуы мүмкін. Осы симптомдар дамыған пациенттерді одан кейінгі емдеу сызбасын қайта бағалай отырып, дәрігер қайта қарауы тиіс. Левоцетиризин Левоцетиризинмен ем қабылдаған кейбір пациенттерде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік пайда болған. Пациенттерге ақыл-ой айқындығын және қозғалысты үйлестіруді, мысалы, машина жабдығын басқаруды немесе левоцетиризинді қабылдағаннан кейін көлік құралын жүргізуді талап ететін жұмыстарды орындау кезінде оларға төнетін қауіп туралы ескертілуі тиіс. Сезімтал пациенттерде левоцетиризин мен алкогольді немесе басқа ОЖЖ депрессанттарын бір мезгілде қолдану орталық жүйке жүйесіне әсер етуі мүмкін, дегенмен цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденген. Эпилепсиясы бар пациенттерге және эпилепсияға бейім левоцетиризин конвульсияның пайда болу қаупін арттыратындықтан, конвульсияға ұшырайды. Несептің іркілуі Пациенттерде несептің іркілуіне бейім факторлар болған кезде (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) сақ болу керек, өйткені левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін. Қосымша заттар Біріктірілген монтелукаст және левоцетиризин препаратының құрамында белсенді емес компонент ретінде лактоза бар, сондықтан галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза мен галактоза мальабсорбциясы синдромымен сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттерге аталған препаратты қабылдау ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Препаратты қабылдау автомобильді немесе қозғалатын механизмдерді басқару қабілетіне әсер ететіндігін көрсететін деректер жоқ. Алайда, кейбір науқастарда левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және әлсіздік байқалуы мүмкін. Препаратты қабылдау кезеңінде жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан бас тартқан жөн.

Жүктілік және лактация кезеңінде монтелукаст және левоцетиризин бар біріктірілген препаратты қолдану жөніндегі деректер жоқ.

Монтелукаст ұсынылған дозада теофиллин, преднизон, преднизолон, біріктірілген оральді контрацептивтер (норэтиндрон 1 мг/этинил эстрадиол 35 мкг), терфенадин, дигоксин және варфарин, гемфиброзил, итраконазол сияқты препараттардың фармакокинетикалық бейініне клиникалық маңызды әсер етпейді. Монтелукастты дәрілік заттармен бірге қатар жүретін препарат ретінде қолдану (тиреоидты гормондар, ҚҚСП, бензодиазепиндер, деконгестанттар) клиникалық маңызды дәрілік өзара әрекеттесудің дамуына әкелмейді. Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану: Монтелукастты фенобарбиталмен емдеу аясында 10 мг дозада бір рет қабылдаған кезде монтелукастың AUC 40%-ға төмендейді. Монтелукастпен емдеу аясында фенитоин, фенобарбитал, рифампицин сияқты Р450 цитохромы жүйесін индукциялау қабілеті бар дәрілік заттарды алатын пациенттерде талапқа сай клиникалық бақылаудың орындылығы байқалады. Монтелукастты Р450 цитохромы жүйесін тежеу қабілеті бар препараттармен бір мезгілде қолдану: Монтелукаст – цитохром CYP2С8 жүйесі изоферментінің ықтимал тежегіші. Монтелукаст және росиглитазон препараттарын (негізінен CYP2C8 изоферментінің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың өкілі) бір мезгілде қолданған кезде росиглитазонның фармакокинетикалық бейініндегі өзгерістерді анықтамаған, бұл CYP2C8 изоферментінің монтелукастпен тежелуін растауға мүмкіндік бермеді. Осылайша, монтелукаст паклитаксел, росиглитазон және репаглинид сияқты осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың фармакокинетикалық бейініне әсер етпейді деп болжауға болады. Левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуіне зерттеу жүргізілген жоқ. Цетиризин рацематының псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен дәрілік өзара әрекеттесуін зерделеу кезінде клиникалық маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер анықталмаған. Теофиллинмен (тәулігіне 400 мг) бір мезгілде тағайындағанда цетиризиннің жалпы клиренсі 16%-ға төмендейді (теофиллин кинетикасы өзгермейді). Кейбір жағдайларда левоцетиризинді ОЖЖ-ны тежейтін алкогольмен немесе дәрілік препараттармен бір мезгілде қолданғанда, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпейтіні дәлелденбесе де, олардың ОЖЖ-ға әсері күшеюі мүмкін. Ритонавир плазмадағы цетиризин құрамын шамамен 42%-ға арттырады, бұл жартылай шығарылу кезеңінің ұлғаюымен (53%) және цетиризин клиренсінің төмендеуімен (29%) қатар жүрген. Цетиризинді бір мезгілде қолданғанда ритонавирдің фармакокинетикасы өзгерген жоқ.

Сақтау мерзімі 3 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!