ATХ коды J01DD04
Әсер ету механизмі
Цефтриаксонның бактерицидтік тиімділігі жасуша қабырғасының синтезі тежелуінің нәтижесі болып табылады. Цефтриаксон in vitro грамтеріс және грамоң микроорганизмдерге қарсы әсер етудің ауқымды спектрін дамытады. Бұл жасуша қабырғасы биосинтезінің үзілуіне әкеледі (пептидогликандар), нәтижесінде бактерия жасушасының лизисі мен өліміне әкеледі.
Цефтриаксон әдетте in vitro және келесі микроорганизмдерге қарсы клиникалық инфекцияларда белсенді (көрсетілімдерді қараңыз):
Грамоң аэробтар — Медианалық мәндер
ЕТТК50*(мг/л) — ЕТТК 90**(мг/л)
Staphylococcus aureus(Метициллин-сезімтал) — 4 — 4
Staphylococci coagulase-negative — 4 — 16
Streptococcus pyogenes(β-гемолиздік, А тобы) — 0,03 — 0,03
Streptococcus agalactiae(β-гемолиздік, В тобы) — ≤0,06 — 0,06
Streptococcus, β-hemolytic(А және В емес топ) — ≤0,06 — 0,06
Streptococcus viridans — 0,125 — 0,5
Streptococcus pneumoniae — ≤0,06 — 0,06
* ЕТТК50 = тестіленген штамдардың 50%-ы үшін ең төмен тежейтін концентрация.
** ЕТТК90 = тестіленген штамдардың 90%-ы үшін ең төмен тежейтін концентрация.
Грамтеріс аэробтар — Медианалық мәндер
ЕТТК50*(мг/л) — ЕТТК50*(мг/л)
Acinetobacter lwoffi — 2 — 8
Acinetobacter anitratus1(негізінде A. baumannii) — 8 — 32
Aeromonas hydrophila — 0,25 — 4
Alcaligenes faecalis — 1 — 8
Alcaligenes odorans — ≤0,25 — 0,5
Alcaligenes-artige Bakterien — ≤0,25 — 0,5
Borrelia burgdorferi — ≤0,06 — ≤0,06
Burkholderia cepacia — 2 — 16
Capnocytophaga spp. — ≤0,06 — 4
Citrobacter diversus(соның ішінде C. amalonaticus) — 0,125 — 0,125
Citrobacter freundii1 — 0,125 — 16
Escherichia coli — ≤0,06 — 0,125
Enterobacter aerogenes1 — 2 — 16
Enterobacter cloacae1 — 0,5 — 16
Enterobacter spp. (übrige)1 — 0,25 — 32
Haemophilus ducreyi — 0,004 — 0,004
Haemophilus influenzae — ≤0,008 — 0,06
Haemophilus parainfluenzae — 0,016 — 0,06
Hafnia alvei — 0,125 — 2
Klebsiella oxytoca — ≤0,06 — 0,125
Klebsiella pneumoniae2 — ≤0,06 — 0,125
Moraxella catarrhalis(бұрын Branhamella catarr) — 0,125 — 0,5
Moraxella osloensis — ≤0,25 — ≤0,25
Moraxella spp. — ≤0,25 — ≤0,25
Morganella morganii — 0,06 — 1
Neisseria gonorrhoeae — ≤0,008 — 0,06
Neisseria meningitidis — ≤0,008 — 0,008
Pasteurella multocida — ≤0,06 — 0,06
Plesiomonas shigelloides — ≤0,06 — 0,06
Proteus mirabilis — ≤0,06 — 0,06
Proteus penneri1 — 1 — 64
Proteus vulgaris — ≤0,06 — 2
Pseudomonas fluorescens1 — 16 — 64
Pseudomonas spp. 1 — 8 — 16
Providencia rettgeri — ≤0,06 — 2
Providencia spp. — ≤0,06 — 0,5
Salmonella typhi — ≤0,06 — 0,125
Salmonella spp. (Группа Enteritidis) — ≤0,06 — 0,06
Serratia marcescens — 0,5 — 2
Serratia spp. — 0,25 — 16
Shigella spp. — 0,03 — 0,25
Vibrio spp. — ≤0,06 — 0,25
Yersinia enterocolitica — ≤0,125 — 0,125
Yersinia spp. — 0,25 — 2
Анаэробтар — Медианалық мәндер
ЕТТК50*(мг/л) — ЕТТК50*(мг/л)
Bacteroides spp.3 — 2 — 16
Clostridium spp.(ohne die C. perfringens-Gruppe) — 2 — 16
Fusobacterium nucleatum — 1 — 2
Fusobacterium spp. — 0,125 — 0,25
Gaffkia anaerobica(бұрын Peptococcus) — 0,125 — 1
Peptostreptokokken — 0,125 — 1
Цефтриаксонға сезімталдықты Клиникалық және зертханалық стандарттар институты (CLSI) ұсынған сезімталдықты тестілеудің стандартталған әдістерін қолдана отырып, диско-диффузиялық тест немесе агарда немесе сорпада сұйылту тесті көмегімен анықтауға болады.
CLSI тесттерді интерпретациялау үшін цефтриаксонға келесі бақылау нүктелерін орнатты:
Сезімтал — Қалыпты төзімді — Төзімді
Сұйылтуға тест
Тежейтін концентрациялар мг/л — ≤8 — 16-32 — ≥64
Диффузиялық тест (30 мкг цефтриаксон бар диск)
Тежеу аймағының диаметрі мм — ≥21 — 20-14 — ≤13
Микроорганизмдерді цефтриаксон дискісінің көмегімен тестілеу керек, өйткені in vitro тесттері оның цефалоспориндер класындағы дискіге төзімді белгілі бір штамдарға қарсы белсенді екенін көрсетті.
Резистенттілікті анықтау үшін CLSI ұсынымдарының орнына DIN немесе ICS сияқты басқа стандартталған нұсқаулықтарды қолдануға болады.
Резистенттілік
1. Бұл түрдің кейбір изоляттары хромосомалық β-лактамазаның депрессиясына байланысты цефтриаксонға төзімді.
2. Кейбір Klebsiella pneumoniae изоляттары β-лактамазаның плазмидке тәуелді өніміне байланысты цефтриаксонға төзімді.
3. Кейбір Bacteroides spp. изоляттары цефтриаксонға төзімді.
β-лактамаза өндіретін (әсіресе B. fragilis) Bacteroides spp. көптеген штамдары төзімді. Clostridium difficile төзімді. Метициллинге резистентті Staphylococcus spp. цефалоспориндерге, соның ішінде цефтриаксонға төзімді. Enterococcus faecalis және Enterococcus faecium, сондай-ақ Listeria monocytogenes әдетте төзімді. Амин- және уреидопенициллиндер, ескі цефалоспориндер және аминогликозидтер сияқты басқа антибиотиктерге бірнеше дәріге төзімділігі бар грамтеріс аэробтардың көптеген штамдары цефтриаксонға сезімтал. Treponema pallidum in vitro және жануарларға арналған эксперименттерде сезімтал. Клиникалық сынаулар бастапқы және салдарлы мерезді цефтриаксонмен емдеуге болатындығын көрсетеді. Сирек жағдайларды қоспағанда, Pseudomonas aeruginosa клиникалық изоляттары цефтриаксонға төзімді.
Спецификалық патогендерге қарсы клиникалық тиімділігі
Жүре пайда болған төзімділіктің таралуы географиялық жағынан және уақыт өте келе жекелеген түрлер үшін өзгеруі мүмкін және әсіресе ауыр инфекцияларды емдеу кезінде төзімділік туралы жергілікті ақпарат қажет. Қажет болған жағдайда, егер резистенттіліктің жергілікті таралуы цефтриаксонның пайдасы инфекциялардың кем дегенде кейбір түрлерінде күмәнді болса, маманнан кеңес алу керек.
