Әсер ету механизмі
Цефяпс - ІІ буынның цефалоспоринді антибиотигі. Бактерицидтік әсері бактериялық транспептидазалармен, немесе пенициллинмен байланыстыратын ақуыздармен (ПБА) өзара әрекеттесуімен, жасушалық қабырғаның пептидогликандар ситезінің бұзылуымен жүзеге асырылады, соның нәтижесінде бактериялық жасушалардың лизисі және өлуі орын алады.
Төзімділік механизмдері
Цефуроксимге төзімділіктің дамуының бірнеше механизмдері бар:
- кең ауқымды (КАБЛ) бета-лактамазаларды және кейбір аэробты грамтеріс бактерияларда индукциялануы немесе тұрақты басылуы мүмкін цАМФ ферменттерін қоса (бірақ олармен шектелмей) бета-лактамаздармен гидролиз
- пенициллинмен байланыстыратын ақуыздарға цефураксим тектестігінің төмендеуі
- цефуроксимнің пенициллинмен байланыстыратын ақуыздармен байланысуына кедергі жасайтын грамтеріс бактериялардың сыртқы жарғақшаларының өткізбеушілігі
- микроб жасушаларынан антибиотиктің белсенді түрде шығарылуы (эффлюкс-сорғы).
Инъекциялық басқа цефалоспориндерге жүре келе пайда болған төзімділігі бар микроорганизмдер цефуроксимге төзімді болуы мүмкін. Төзімділіктің даму механизміне байланысты, пенициллиндерге жүре келе пайда болған төзімділігі бар микроорганизмдер цефуроксимге төмен сезімталдық немесе төзімділік көрсетуі мүмкін.
Шектік мәндер
Төменде, кестеде антибиотиктерге сезімталдықты анықтау бойынша Еуропалық комитет қабылдаған әртүрлі бактериялық патогендерге қатысты цефуроксимнің ең төменгі тежегіш концентрациясының (ЕТТК) шекті мәндері келтірілген (European Committee for Antimicrobial Susceptibility Testing-EUCAST):
Микроорганизмдер — ЕТТК, сұйылту әдісімен анықталған (мг/л)
Сезімтал — Төзімді
Enterobacteriaceae1 — ≤ 82 — > 8
Staphylococcus spp. — Ескертпе3 — Ескертпе 3
Streptococcus spp. (A, B, C және G топтары) — Ескертпе 4 — Ескертпе 4
Streptococcus pneumoniae — ≤ 0.5 — > 1
Streptococcus (басқалар) — ≤0.5 — >0.5
Haemophilus influenzae — ≤ 1 — > 2
Moraxella catarrhalis — ≤ 4 — > 8
Kingella kingae — ≤ 0.5 — >0.5
Спецификалық емес шектік мәндері — ≤ 45 — > 85
1 Цефалоспориндердің Enterobacteriaceae қатысты шектік мәндері тұрақтылықтың барлық клиникалық маңызды механизмдерін анықтайды (ауқымы кең бета-лактамазаны (АҚБЛ) және плазмидтермен кодталатын Amp-С бета-лактамазаны қоса). Бета-лактамазаны өндіріп шығаратын кейбір штаммдар III немесе IV буынды цефалоспориндерге сезімтал немесе шектік мәндердің деректері шегінде аралық сезімталдыққа ие, және біліну шамасына қарай бұларды мәлімдеген жөн. Яғни АҚБЛ болуы немесе болмауы сезімталдықтың санаттарына өздігінен ықпал етпейді. Көптеген елдерде инфекциялық бақылау мақсатында АҚБЛ-ді анықтау және типтеу ұсынылады, кейбір елдерде міндетті процедура болып табылады.
2 Шектік мәндер цефуроксимді тәулігіне 3 рет 1,5 г доза және E. coli, P. mirabilis және Klebsiella spp. үшін ғана қолдануға келеді.
3Стафилококктардың цефалоспориндерге сезімталдығы қоздырғыштардың, сезімталдық шектік мәндері жоқ және стафилококк инфекцияларында қолданылмайтын цефтазидимді, цефтазидим-авибактамды, цефиксимді және цефтибутенді, цефтолозан-тазобактамды қоспағанда, цефокситинге сезімталдығына байланысты.
4 A, B, C және G топтарына жататын стероптококктардың цефалоспориндерге сезімталдығы олардың бензилпенициллинге сезімталдығына байланысты.
5 Шектік мәндер цефуроксимді тәулігіне 3 рет 0,75 г- 1,5 г дозаларда вена ішіне енгізу үшін қолдануға келеді.
Микробиологиялық сезімталдық
Цефуроксимге бактериялардың жүре келе туындаған төзімділігінің таралуы аймаққа байланысты және уақыт өте өзгереді, микроорганизмдердің белгілі бір түрлерінде төзімділік өте жоғары болуы мүмкін. Әсіресе ауыр инфекцияларды емдеген кезде сезімталдық жөнінде жергілікті деректердің болғаны дұрыс. Қажет болған жағдайда, төзімділіктің жергілікті таралуы белгілі болған кезде және агенттің пайдалылығы кем дегенде инфекциялардың кейбір түрлерінде күмәнді болған кезде маманның кеңесіне жүгіну керек.
Цефуроксим әдетте келесі микроорганизмдерге in vitro белсенді
Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus (метициллин-сезімтал)1, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Грамтеріс аэробтар: Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
Цефуроксимге жүре пайда болған төзімділігі болуы мүмкін бактериялар
Грамоң аэробтар: Streptococcus pneumonia, Streptococcus mitis (viridans тобының).
Грамтеріс аэробтар: C. freundii қоспағанда Citrobacter spp., E. aerogenes және E. cloacae қоспағанда Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenza, Klebsiella pneumonia, Proteus mirabilis, P.penneri және P.vulgaris қоспағанда Proteus spp. Providencia spp., Salmonella spp.
Грамоң анаэробтар: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Грамтеріс анаэробтар: Fusobacterium spp., Bacteroides spp.
Цефуроксимге табиғи төзімділігі бар бактериялар
Грамоң аэробтар: Enterococcus faecalis және Enterococcus faecium.
Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp. Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia.
Грамоң анаэробтар: Clostridium difficile.
Грамтеріс анаэробтар: Bacteroides fragilis.
Басқалар: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 метициллинге төзімді барлық Staphylococcus spp. штаммдары цефуроксимге төзімді.
Іn-vitro зерттеулерде цефуроксимнің аминогликозидтермен біріктірілімі аддитивтік әсер көрсетті, ал жекелеген жағдайларда синергизмді дәлелдеді.