Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Дәрігер рецепті бойынша беріледі
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Дозасы
50 мг
Саудалық атауы
Эпнон ®
Әсер етуші зат
Эплеренон
Мақсаты
Стандартты емге қосымша дәрі ретінде (соның ішінде бета-адреноблокаторларды қолданып), сол жақ қарынша функциясы тұрақты бұзылған науқастарда (лықсыту фракциясы <40 %) және жақын…
Өндіруші
МСН Лабораториез Прайвэт Лимитед
Ел
Индия
Берілу шарттары
Рецепт бойынша
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат – 25.00 мг немесе 50.00 мг эплеренон,
қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза РН 101, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, гидрокси-пропилметилцеллюлоза 5 срs, тальк, магний стеараты,
қабықтың құрамы: Instacoat universal brown A05D00723 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)).
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, екі жақ беті тегіс, дөңгелек пішінді таблеткалар (25 мг және 50 мг дозалар үшін).
- стандартты емге қосымша дәрі ретінде (соның ішінде бета-адреноблокаторларды қолданып), сол жақ қарынша функциясы тұрақты бұзылған науқастарда (лықсыту фракциясы <40 %) және жақын арада болған миокард инфарктісінен кейін жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық белгілері бар тұрақты пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу және өлімге ұшырау қаупін төмендету мақсатында
- сол жақ қарынша систолалық функциясы бұзылған (лықсыту фракциясы <30 %) және NYHA бойынша ІІ класқа жататын жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу және өлімге ұшыраушылық қаупін төмендету мақсатында стандартты тиімді емге қосымша дәрі ретінде.
Әсер ету механизмі.
Эплеренон адамда, глюкокортикоидты, прогестеронды және андрогенді рецепторлармен салыстырғанда, минералокортикоидты рецепторларға қатысты біршама селективтілікке ие және олардың артериялық қысымды реттеуге және жүрек-қантамыр ауруларының патогенезіне қатысатын РААЖ-ның негізгі гормоны болып табылатын – альдостеронмен байланысуына кедергі жасайды.
Фармакодинамикалық әсерлері.
Эплеренон қан плазмасында ренин деңгейін және қан сарысуында альдостеронды тұрақты арттырады. Соның салдарынан рениннің секрециясы кері байланыс механизмі бойынша альдостеронмен бәсеңдейді. Мұндайда ренин белсенділігінің немесе айналымдағы альдостерон деңгейлерінің жоғарылауы эплеренонның әсеріне ықпалын тигізбейді.
NYHA жіктеуі бойынша II–IV функционалдық класқа жататын жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда эплеренонды стандартты емге қосу альдостерон деңгейінің болжанатын дозаға байланысты артуына әкелді. Пациенттерде сондай-ақ эплеренонмен емдеу нәтижесінде альдостерон деңгейінің елеулі артатындығы анықталды. Бұл деректер минералокортикоидты рецепторлардың блокадасын айғақтайды.
Клиникалық тиімділігі эплеренонды негізінен 75 жасқа дейінгі пациенттерге қолданған кезде көрінді. 75 жастан асқан пациенттерде емнің тиімділігі зерттелген жоқ. Эплеренон тобында NYHA жіктеуі бойынша функционалдық кластың төмендеуі немесе тұрақтануы плацебо тобына қарағанда едәуір жиі білінді. Дені сау 147 ерікті адамда ЭКГ динамикасына жүргізілген зерттеулерде эплеренонның жүректің жиырылу жиілігіне (ЖЖЖ), QRS, PR немесе QT аралықтарының ұзақтығына елеулі ықпалы анықталған жоқ.
Дозалау режимі
Дозаны жекелей таңдау үшін 25 және 50 мг дозалар пайдаланылуы мүмкін. Ең жоғарғы тәуліктік доза – 50 мг.
Таяуда жүрек жеткіліксіздігімен миокард инфарктісін өткерген пациенттер үшін
Препараттың ұсынылған демеуші дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды. Қан сарысуындағы калий деңгейін ескере отырып, емді тәулігіне 1 рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 50 мг дозаға дейін титрлеу керек (1-кестені қараңыз). Препаратпен емдеуді жедел миокард инфарктісінен кейін 3-14 күн ішінде бастау мақсатқа сай келеді.
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) бар пациенттер үшін
Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі (NYHA бойынша II класс) бар пациенттерді емдеуді қандағы калий деңгейін бақылаумен тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастап, 4 апта бойы тәулігіне 50 мг мақсатты дозаға дейін біртіндеп арттыру керек (1-кестені қараңыз).
Қан сарысуындағы калий концентрациясы >5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерге эплеренон препаратымен емді бастамаған жөн.
Қан плазмасындағы калий деңгейін препаратты тағайындағанға дейін 1 апта ішінде және ем басталғаннан кейін 1 айдан соң немесе препарат дозасы өзгерген кезде анықтау керек. Әрі қарай қандағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылау қажет.
Ем басталғаннан кейін дозаны 1-кестеде көрсетілгендей қандағы калий деңгейін ескере отырып түзету керек.
1-кесте Емдеу басталғаннан кейін дозаны таңдау
Қан сарысуындағы калий концентрациясы, ммоль/л — Әсер етуі — Дозаны өзгерту
<5,0 — Дозаны арттыру — Күнара 25 мг бастап тәулігіне 1 рет 25 мг дейін Тәулігіне 1 рет 25 мг бастап тәулігіне 1 рет 50 мг дейін
5,0–5,4 — Демеуші доза — Доза бұрынғыша қалады
5,5–5,9 — Дозаны төмендету — Тәулігіне 1 рет 50 мг-ден тәулігіне 1 рет 25 мг дейін
Тәулігіне1 рет 25 мг-ден күнара 25 мг дейін
Күн ара 25 мг — препаратты уақытша тоқтатады
>6,0 — Препаратты тоқтату — Қолданылмайды
Қандағы калий деңгейінің 6,0 ммоль/л астам жоғарылауына байланысты препаратты қабылдауды уақытша тоқтатқаннан кейін, қандағы калий деңгейі <5,0 ммоль/л төмендеген кезде препаратпен емдеуді күнара 25 мг дозада қайта бастауға болады.
Пациенттердің ерекше топтары
Балалар
Балалар мен жасөспірімдерде эплеренонды қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі туралы деректер анықталған жоқ.
Егде жастағы пациенттер
Егде жастағы пациенттерде бастапқы дозаны түзетудің қажеті жоқ. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының жасқа қарай төмендеуіне байланысты, әсіресе ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейін бауыр функциясы бұзылған кезде гиперкалиемия қаупі жоғарылайды. Қандағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл анықтау ұсынылады.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бауыр функциясының ауырлық дәрежесі жеңілден орташаға дейін бұзылған науқастарда бастапқы дозаны түзету талап етілмейді. Мұндай науқастарда эплеренон концентрациясының жоғарылауын ескере отырып, қандағы калий деңгейін, әсіресе егде жастағы науқастарда үнемі бақылау ұсынылады.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл болатын науқастарда бастапқы дозаны түзету қажет емес. Қандағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл анықтау және 1-кестеге сәйкес дозаны таңдау ұсынылады. Бүйрек функциясының бұзылуы орташа дәрежедегі науқастарда (креатинин Cl 30-60 мл/мин) емдеуді күнара 25 мг дозадан бастау, кейін қандағы калий деңгейіне сәйкес дозаны түзету ұсынылады (1-кестені қараңыз). Қандағы калий деңгейін мезгіл-мезгіл анықтау ұсынылады. Креатинин клиренсі <50 мл/мин болатын пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ, мұндай пациенттерге Эпнон® препаратын сақтықпен қолдану ұсынылады. Креатинин клиренсінің деңгейі <50 мл/мин болатын пациенттерде тәулігіне 1 рет 25 мг жоғары дозаны қолдану зерттелмеген.
Бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге (креатинин клиренсі <30 мл/мин) эплеренонды қолдануға болмайды (4.3 бөлімді қараңыз).
Эплеренон диализ кезінде шығарылмайды.
Қатарлас ем
CYP3А4-ке әлсіз немесе орташа айқын тежеуші әсер көрсететін препараттарды, мысалы, амиодаронды, дилтиаземді және верапамилді, бір мезгілде қолданғанда Эпнон® препаратымен емдеуді тәулігіне 1 рет 25 мг дозадан бастауға болады және дозаны арттырмай, емдеуді жалғастыру керек.
Енгізу әдісі және жолы
Ішке қабылдауға арналған
Таблетканы тамақтануға байланыссыз, ішке қабылдау керек
- эплеренонға немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық
- емнің басында қан сарысуындағы калий концентрациясы 5,0 ммоль/л астам
- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин Cl 1.73 м2-де минутына 30 мл-ден аз)
- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы)
- калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3А4 күшті тежегіштерін, мысалы итраконазолды, кетоконазолды, ритонавирді, нелфинавирді, кларитромицинді, телитромицинді және нефазодонды бір мезгілде қабылдау
- галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулар
- ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері және ангиотензин II рецепторлары блокаторының Эпнон® препаратымен біріктірілімдері
- лактация кезеңі
- 18 жасқа дейінгі балалар
Жағымсыз құбылыстар келесі жіктеу бойынша жүйелік-ағзалық класы мен жиілігі бойынша төменде келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-ден <1/100 дейін), сирек (≥1/10, 000-ден <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10, 000), жиілігі белгісіз (жиілігі белгісіз жағымсыз реакциялар, себебі қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес).
Жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін)
- гиперкалиемия
- ұйқысыздық
- естен тану, бас айналуы, бас ауыруы
- сол жақ қарынша жеткіліксіздігі, жүрекшелер фибрилляциясы
- гипотензия
- жөтел
- диарея, жүрек айнуы, іш қатуы, құсу
- бөртпе, қышыну
- бұлшықет түйілуі, арқаның ауыруы
- бүйрек жеткіліксіздігі
- астения
- мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин деңгейінің жоғарылауы
Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)
- пиелонефрит, инфекция, фарингит
- эозинофилия
- гипотиреоз
-гиперхолестеринемия, гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия
- гипестезия
- тахикардия
- қол-аяқ артерияларының тромбозы, ортостаздық гипотензия
- метеоризм
- холецистит
- ангионевроздық ісіну
- сүйек-бұлшықет жүйесінің ауыруы
- гинекомастия
- дімкәстік
- эпидермальді өсу факторы рецепторлары санының төмендеуі, қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Симптомдары: адамда эплеренонның артық дозалану жағдайлары сипатталмаған. Артық дозаланудың көбірек орын алуы мүмкін көріністері АҚ төмендеуі және гиперкалиемия болуы мүмкін.
Емі: белсендірілген көмір тағайындау (эплеренонның белсендірілген көмірмен белсенді байланысатындығы анықталды). Симптоматикалық гипотензия пайда болғанда демеуші ем тағайындау қажет. Эплеренон гемодиализ арқылы шығарылмайды. Гиперкалиемия пайда болған жағдайда стандартты ем қолданылады.
Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған, оның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын үнемі бақылап отыру ұсынылады. Гиперкалиемияның даму қаупі бүйрек функциясының төмендеуі кезінде артады. 2 типті қант диабеті және микроальбуминуриясы бар науқастарда гиперкалиемия жиілігінің артуы байқалды, осыған байланысты мұндай науқастарда емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.
Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы және В класы) науқастарда қан сарысуында калий концентрациясы 5,5 ммоль/л-ден артық ұлғайған жоқ. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда эплеренон зерттелген жоқ, сондықтан оны қолдануға болмайды.
Арнайы ескертулер
Гиперкалиемия.
Эплеренонмен емдеген кезде гиперкалиемия пайда болуы мүмкін, ол оның әсер ету механизмімен жүзеге асады. Емді бастаған кезде және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қандағы калий деңгейін бақылаған жөн. Әрі қарай калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылауды гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғарылаған пациенттерде, мысалы бүйрек жеткіліксіздігі (4.2 бөлімді қараңыз) және қант диабеті бар егде жастағы пациенттерде жүргізуге кеңес беріледі. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылағанын ескеріп, эплеренонмен емдеуді бастағаннан кейін калий препараттарын тағайындау ұсынылмайды. Эплеренон дозасын төмендету қандағы калий деңгейінің төмендеуіне әкеледі. Зерттеулердің бірінде гидрохлортиазидті эплеренонға қосу қан сарысуында калий концентрациясының артуына кедергі жасады. Гиперкалиемия қаупі Эпнон® ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегішімен және/немесе ангиотензин II рецепторлары блокаторымен біріктіріп пайдаланғанда ұлғаюы мүмкін, осыған байланысты мұндай біріктірілімді пайдалануға болмайды.
Бүйрек функциясының бұзылуы.
Бүйрек функциясы бұзылған, соның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде, қан сарысуындағы калий деңгейін үнемі бақылап отыруға кеңес беріледі. Гиперкалиемияның пайда болу қаупі бүйрек функциясы төмендегенде ұлғаяды. Қант диабетінің 2 типі және микроальбуминуриясы бар науқастарда гиперкалиемия жиілігінің артқаны білінді, осыған байланысты мұндай науқастарда емді абайлап жүргізген жөн. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.
Бауыр функциясының бұзылуы.
Бауыр функциясының бұзылуы жеңіл немесе орташа болатын (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В класы) науқастарда қан сарысуындағы калий концентрациясының 5,5 ммоль/л-ден астамға артуы байқалған жоқ. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылаған жөн. Бауыр функциясының бұзылуы ауыр науқастарда эплеренон зерттелген жоқ, сондықтан оны қолдануға болмайды.
CYP3А4 индукторлары.
Эпнон® препаратын CYP3А4 күшті индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
Циклоспорин, такролимус, құрамында литий бар препараттар.
Эпнон® препаратымен емдеу кезінде аталған дәрілерді тағайындаудан аулақ болған жөн.
Лактоза.
Таблетка құрамында лактоза бар, сондықтан оларды галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар науқастарға оларды тағайындамаған жөн.
Педиатрияда қолдану
18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге қолдануға болмайды.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эплеренонның автомобильді басқару немесе техниканы қолдану қабілетіне әсері зерттелген жоқ. Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивті функцияның бұзылуын тудырмайды, алайда емдеу кезінде бас айналудың пайда болу ықтималдығын ескеру қажет.
Жүкті әйелдерде эплеренонды қолдану туралы жеткілікті деректер жоқ. Қолда бар мәліметтер жүкті әйелдерге, эмбриофеталдық дамуға, босану мен постнаталдық дамуға қатысты тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлерін көрсетпейді. Эплеренонды жүкті әйелдерге тағайындағанда сақ болу керек.
Ішке қабылдағаннан кейін эплеренонның ана сүтімен бөлінетіні белгісіз. Дегенмен, эплеренон және/немесе оның метаболиттері емшек сүтінде бар болғаны жайлы деректер бар. Емшек сүтімен қоректендірудің қолайсыз әсерінің белгісіз потенциалына байланысты препараттың анасы үшін маңыздылығын ескере отырып, препаратты қабылдау кезінде емшек сүтімен қоректендіруді тоқтату ұсынылады.
Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері
Калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттары. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылығын ескеріп, эплеренонды калий жинақтаушы диуретиктерді және калий препараттарын қабылдаған науқастарға тағайындамаған жөн. Калий жинақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілердің және басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейтуі мүмкін.
АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының блокаторлары. Гиперкалиемия қаупі Эпнон® препаратын ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторларының блокаторларымен біріктіріп пайдаланғанда артуы мүмкін. Сарысулық калийді және бауыр функциясын, әсіресе бүйрек функциясы әлсіздену қаупіне ұшыраған, мысалы егде жастағы пациенттерде, мұқият бақылау керек. АӨФ және ангиотензин рецепторлары блокаторының Эпнон® препаратымен үшеуінің біріктірілімін пайдалануға болмайды.
Құрамында литий бар препараттар. Эплеренонның литиймен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Алайда литийді диуретиктермен және АӨФ тежегіштерімен біріктіріп қабылдаған науқастарда литиймен уыттану жағдайлары сипатталған. Эплеренон мен литийді бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер осындай біріктірілім қажет болса, қан плазмасындағы литий концентрациясын бақылап отырған дұрыс.
Циклоспорин, такролuмус. Бұл препараттар бүйрек функциясының бұзылуы және гиперкалиемияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Эплеренонды және циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер эплеренонмен емдеу кезінде циклоспоринді немесе такролимусты тағайындау қажет болса, қан сарысуындағы калий концентрациясын және бүйрек функциясын мұқият бақылау керек.
Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП). ҚҚСП емдеу, әсіресе қауіпті топтағы науқастарда (егде жастағы пациенттер және/немесе дегидратациясы бар пациенттер), шумақтық сүзілудің тікелей бәсеңдеуі есебінен бүйректің жедел жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Біріктіріп қолданғанда емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде талапқа сай су режимін қамтамасыз ету және бүйрек функциясын бақылау қажет.
Триметоприм. Триметопримді эплеренонмен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның пайда болу қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий концентрациясын және бүйрек функциясын, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және егде жастағы адамдарда, бақылап отыруға кеңес беріледі.
Альфа1-адреноблокаторлары (празозин, альфузозин). Альфа1-адреноблокаторларды эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда гипотензивтік әсері күшеюі және/немесе ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупі ұлғаюы мүмкін, осыған байланысты дене қалпы өзгерген кезде АҚ бақылап отыруға кеңес беріледі.
Үшциклді антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен. Эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері күшеюі немесе ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупі ұлғаюы мүмкін.
Глюкокортикоид, тетракозактид. Эплеренонмен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсердің бәсеңдеуіне (натрий мен сұйықтықтың іркілуіне) әкеп соғуы мүмкін.
Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер
Іn vitro зерттеулер эплеренон CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 және CYP3А4 изоферменттерін тежемейтіндігін айғақтайды. Эплеренон Р гликопротеиннің субстраты немесе тежегіші болып табылмайды.
Дигоксин. Дигоксиннің AUC мәні эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда 16%-ға артады (90% СА – 4–30%). Егер дигоксин ең жоғары емдік мөлшерге жуық дозаларда қолданылса, сақтық таныту қажет.
Варфарин. Варфаринмен клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Егер варфарин ең жоғары емдік мөлшерге жуық дозаларда қолданылса, сақтық таныту қажет.
CYP3А4 субстраттары. Арнайы зерттеулерде эплеренонның CYP3А4 субстраттарымен, мысалы мидазоламмен және цизапридпен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері анықталған жоқ.
CYP3А4 тежегіштері
CYP3А4 күшті тежегіштері. Эплеренонды CYP3А4 тежейтін дәрілермен бірге қолданғанда, маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу орын алуы ықтимал. CYP3А4 күшті тежегіші (тәулігіне 2 рет 200 мг доза кетоконазол) эплеренонның AUC мәнін 441%-ға арттырды. Эплеренонды кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазадон сияқты CYP3А4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.
CYP3А4 әлсіз және орташа тежегіштері. Эритромицинмен, саквинавирмен, амиодаронмен, дилтиаземмен, верапамилмен және флуконазолмен бір мезгілде қолдану маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесумен қатар жүрді (AUC арту дәрежесі 98-ден 187%-ға дейін өзгерді). Осы дәрілерді эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасы 25 мг-ден аспауы тиіс.
CYP3А4 индукторлары
Шайқурай тұндырмасын (CYP3А4 күшті индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қабылдау соңғысының AUC мәнін 30%-ға төмендетті. Рифампицин сияқты CYP3А4 күштірек индукторларын қолданғанда эплеренонның AUC мәнінің айқынырақ төмендеуі ықтимал. Эплеренон тиімділігінің төмендеуі мүмкін екендігін ескеріп, CYP3А4 күшті индукторларын (рифампицинді, карбамазепинді, фенитоинды, фенобарбиталды, шайқурай тұндырмасын) бір мезгілде қолдануға кеңес берілмейді.
Антацидтер. Фармакокинетикалық клиникалық зерттеулер негізінде антацидтердің эплеренонмен маңызды өзара әрекеттесулері оларды бір мезгілде қолданғанда орын алады деп шамаланбайды.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.