Итраконазол көбінесе CYP3A4 изоферменті арқылы метаболизденеді. Осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін немесе оның белсенділігін өзгертетін басқа дәрілік препараттар итраконазолдың фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін. Сол сияқты, итраконазол осы изоферменттің қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттардың фармакокинетикасына әсер етуі мүмкін. Итраконазол CYP3A4 изоферменті мен P-гликопротеиннің күшті тежегіштеріне жатады. Итраконазолды басқа дәрілік заттармен бірге пайдаланғанда, препарат метаболизмінің тәсілін анықтау және оның дозасын өзгерту қажеттілігі туралы мәселені шешіп алу үшін қолдану жөніндегі нұсқаулықпен танысып шығу ұсынылады.
Қан плазмасындағы итраконазолдың концентрациясын төмендетуі мүмкін дәрілік препараттар
Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендетуі мүмкін дәрілік препараттар (мысалы, алюминий гидроксиді сияқты антацидтік дәрілер немесе H2-гистаминдік рецепторлардың антагонистері сияқты тұз қышқылының секрециясын бәсеңдететін дәрілер, және протондық помпа тежегіштері) ЭСЗОЛ® таблеткалары препаратының сіңуін бұзады. Аталған дәрілік препараттарды ЭСЗОЛ® таблеткалары препаратымен бірге сақтықпен қолдану ұсынылады:
• Асқазан сөлінің қышқылдылығын төмендететін дәрілік заттарды бірге пайдаланған кезде итраконазолды қышқыл сусындармен (диеталық емес кола сияқты) бірге қолдану ұсынылады.
• Тұз қышқылын бейтараптандыратын дәрілік препараттарды (мысалы, алюминий гидроксидін), ЭСЗОЛ® таблеткасы препаратын қабылдаудан кемінде 1 сағат бұрын немесе қабылдағаннан кейін 2 сағаттан соң қабылдау ұсынылады.
• Дәрілік заттарды бірге қабылдаған кезде итраконазолдың зеңге қарсы белсенділігін бақылап отыру және қажеттілігі туындаса, препараттың дозасын арттыру ұсынылады.
Итраконазолды CYP3A4 изоферментінің күшті индукторларымен бірге қолдану итраконазол мен гидроксиитраконазолдың биожетімділігінің, дәрілік заттың тиімділігі елеулі дәрежеде азаятындай деңгейге дейін төмендеуіне ықпал етуі мүмкін. Мысал ретінде, келесі препараттар қамтылған:
• Бактерияға қарсы дәрілер: изониазид, рифабутин, рифампицин.
• Құрысуға қарсы препараттар: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин.
• Вирусқа қарсы препараттар: эфавиренз, невирапин.
Осылайша, CYP3A4 изоферментінің күшті индукторларын итраконазолмен бірге пайдалану ұсынылмайды. Күтілетін пайдасы итраконазол тиімділігінің төмендеуімен байланысты ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларды қоспағанда, аталған дәрілік заттарды итраконазолды қабылдау басталғанға дейін екі апта ішінде және препаратпен емдеу кезінде тағайындаудан аулақ болу ұсынылады. Дәрілік заттарды бірге қабылдаған кезде итраконазолдың зеңге қарсы белсенділігін бақылап отыру және қажеттілігі туындаса, препараттың дозасын арттыру ұсынылады.
Итраконазолдың қан плазмасындағы концентрациясының артуын тудыруы мүмкін дәрілік препараттар
Итраконазол мен CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерін бір мезгілде қабылдау итраконазолдың биожетімділігінің артуына алып келуі мүмкін. CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерінің мысалдары:
• Бактерияға қарсы препараттар: ципрофлоксацин, кларитромицин, эритромицин.
• Вирусқа қарсы дәрілер: ритонавирмен күшейтілген дарунавир, ритонавирмен күшейтілген фосампренавир, индинавир, ритонавир (плазмадағы концентрациясы итраконазолдың әсерінен жоғарылауы мүмкін дәрілік препараттарды да қараңыз) және телапревир.
Бұл дәрілік препараттарды итраконазолмен бірге сақтықпен пайдалану ұсынылады. Итраконазолдың емдік әсерлерінің күшеюінің немесе ұзаруының симптомдары мен белгілерін дер кезінде анықтау үшін, итраконазолды CYP3A4 изоферментінің күшті тежегіштерімен бірге қабылдаған пациенттердің жағдайын мұқият бақылау ұсынылады, қажет болса, итраконазолдың дозасын төмендетуге болады. Мүмкіндігінше итраконазолдың қан плазмасындағы концентрациясын бақылап отыру ұсынылады.
Итраконазолмен бірге пайдаланылғанда қан плазмасындағы концентрациясы артуы мүмкін дәрілік заттар
Итраконазол мен оның негізгі метаболиті гидроксиитраконазол CYP3A4 изоферменті арқылы метаболизденетін дәрілік препараттардың метаболизмін бұзуы және P-гликопротеиннің әсерінен препараттардың тасымалдануына кедергі келтіруі мүмкін. Бұл итраконазолмен бірге қабылданғанда, аталған дәрілік препараттардың және/немесе олардың белсенді метаболиттерінің плазмалық концентрациясының артуына алып келуі мүмкін. Плазмалық концентрациясының жоғарылауы, өз кезегінде, аталған дәрілік заттардың емдік және жағымсыз әсерлерінің күшеюін немесе ұзаруын туындатуы мүмкін, соның нәтижесінде өмірге қауіп төндіруі ықтимал жағдайлар туындауы мүмкін. Сонымен, кейбір препараттардың концентрациясының жоғарылауы QT аралығының ұзаруына және өмірге төндіруі ықтимал жағдайларға жататын "пируэт" типті қарыншалық тахикардия жағдайларын қоса, қарыншалық тахиаритмияға алып келуі мүмкін. Емдеу тоқтатылғаннан кейін итраконазолдың плазмадағы концентрациясы, препараттың дозасы мен емдеудің ұзақтығына байланысты, 7 күннен 14 күнге дейінгі аралықта анықталмайтын дерлік деңгейге дейін төмендейді. Бауыр циррозы бар немесе CYP3A4 ферментінің тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде препарат концентрациясының төмендеуі тіпті баяуырақ жүруі де мүмкін. Бұл әсіресе метаболизміне итраконазол әсер ететін дәрілік препараттарды пайдала отырып ем жүргізуді бастау кезінде маңызды.
Өзара әрекеттесетін дәрілік заттар келесі санаттарға бөлінеді:
- «Қолдануға болмайды»: Бұл дәрілік препаратты ешбір жағдайда итраконазолмен біріктіріп және итраконазолды қабылдау тоқтатылғаннан кейін екі апта бойы қолдануға болмайды.
- «Ұсынылмайды»: Күтілетін пайдасы жүргізіліп отырған еммен байланысты ықтимал қаупінен асып түсетін жағдайларда болмаса, бұл дәрілік затты емдеу кезінде және итраконазолды қабылдау тоқтатылғаннан кейін екі апта ішінде қолданудан аулақ болу ұсынылады. Егер дәрілік заттардың бұл біріктірілімін пайдаланбауға болмайтын болса, препараттардың әсерлерінің күшеюінің немесе ұзаруының симптомдары мен белгілерін немесе жағымсыз әсерлерінің дамуын дер кезінде анықтау үшін, пациенттің жағдайын қадағалау ұсынылады, қажет болса, емдеуді тоқтатуға немесе дәрілік заттардың дозасын азайтуға болады. Мүмкіндік болса, препараттардың плазмадағы концентрациясын бақылау ұсынылады.
- «Сақтықпен пайдалану керек»: дәрілік препаратты итраконазолмен бірге пайдаланғанда мұқият мониторинг жүргізу керек. Дәрілік заттарды бірге пайдаланған кезде, препараттардың әсерлерінің күшеюі немесе ұзаруының симптомдары мен белгілерін немесе жағымсыз әсерлерінің дамуын дер кезінде анықтау үшін, пациенттің жағдайын қадағалау ұсынылады, қажет болған жағдайда емдеуді тоқтата тұруға немесе дәрілік заттардың дозасын азайтуға болады. Мүмкіндік болса, препараттардың плазмадағы концентрациясын бақылау ұсынылады.
Төменде итраконазолдың әсерінен плазмадағы концентрациясы артуы мүмкін дәрілік заттардың мысалдары келтірілген. Препараттар кластары бойынша бөлінген, сонымен қатар итраконазолмен бірге қолданылуы жөнінде ұсынымдар беріледі:
Дәрілік заттардың класы — Қолдануға болмайды — Ұсынылмайды — Сақтықпен қолдану керек
Альфа-адреноблокаторлар — тамсулозин
Анальгетиктер — левацетилметадол (левометадил), метадон — фентанил — алфентанил, бупренорфин (вена ішіне және сублингвальді енгізуге арналған), оксикодон, суфентанил
Аритмияға қарсы дәрілер — дизопирамид, дофетилид, дронедарон, хинидин — дигоксин
Бактерияға қарсы дәрілер — телитромицин, бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар адамдарда — рифабутина — телитромицин
Антикоагулянттар және антиагреганттар — тикагрелор — апиксабан, ривароксабан — кумариндер, цилостазол, дабигатран
Құрысуға қарсы препараттар — карбамазепин а
Диабетке қарсы препараттар — репаглинид, саксаглиптин
Гельминттерге қарсы және протозойға қарсы дәрілер — галофантрин — празиквантел
Антигистаминдік препараттар — астемизол, мизоластин, терфенадин — биластин, эбастин
Бас сақинасына қарсы дәрілер — дигидро-эрготамин, эргометрин (эргоновин) сияқты қастауыш алкалоидтары, эрготамин метилэргометрин (метилэргоновин), элетриптан
Ісікке қарсы препараттар — иринотекан — акситиниб, дабрафениб, дазатиниб, ибрутиниб, нилотиниб, сунитиниб, трабектедин — бортезомиб, бусульфан, доцетаксел, эрлотиниб, гефитиниб, иматиниб, иксабепилон, лапатиниб, понатиниб, триметрексат, қабіршөп алкалоидтары
Нейролептиктер, анксиолитиктер және ұйықтататын дәрілер — лурасидон, мидазолам (ішке қабылдауға арналған), кветиапин, пимозид, сертиндол, триазолам — алпразолам, арипипразол, бротизолам, буспирон, галоперидол, мидазолам (вена ішіне енгізуге арналған), пероспирон, рамелтеон, рисперидон
Вирусқа қарсы препараттар — симепревир — маравирок, индинавирb, ритонавирb, саквинавир
Бета-адреноблокаторлар — надолол
Кальций өзекшелерінің блокаторлары — бепридил, фелодипин, лерканидипин, нисолдипин — басқа дигидропиридиндер, верапамил
Жүрек-қантамыр жүйесіне әсер ететін басқа препараттар — алискирен, ивабрадин, ранолазин — өкпе гипертензиясын емдеуге арналған силденафил — бозентан, риоцигуат
Диуретиктер — эплеренон
Асқазан-ішек жолы ағзаларына әсер ететін препараттар — цизаприд, домперидон — апрепитант
Иммуносупрессанттар — эверолимус — будесонид, циклесонид, циклоспорин, дексаметазон, флутиказон, метилпреднизолон, рапамицин (сиролимус ретінде де белгілі), такролимус, темсиролимус
Липид алмасуын реттейтін препараттар — ловастатин, симвастатин, аторвастатин
Тыныс алу ағзаларының ауруларын емдеу үшін қолданылатын препараттар — сальметерол
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері, трициклдық және басқа антидепрессанттар — ребоксетин
Урологияда пайдаланылатын препараттар — Фезотеродин (орташадан ауыр дәрежеге дейін бүйрек немесе бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде), Солифенацин (бүйрек функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе бауыр функциясының орташадан ауыр дәрежеге дейін бұзылуы бар пациенттерде) — дарифенацин, варденафил — фезотеродин, имидафенацин, оксибутинин, силденафил (эректильді дисфункцияны емдеу үшін) солифенацин, тадалафил, толтеродин
Басқалар — бауыр немесе бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттердегі колхицин — колхицин, кониваптан, толваптан, шайқурай (Hypericum perforatum) — алитретиноин (ішке қабылдауға арналған дәрілік түрлері), цинакальцет, мозаваптан
a Қан плазмасындағы итраконазол концентрациясын төмендетуі мүмкін дәрілік препараттарды қараңыз
b Қан плазмасындағы итраконазол концентрациясының жоғарылауын тудыруы мүмкін дәрілік препараттарды қараңыз
Итраконазолдың әсерінен плазмалық концентрациясы төмендеуі мүмкін препараттар
Итраконазолды қабынуға қарсы стероидты емес препарат мелоксикаммен бір мезгілде қолдану мелоксикамның плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін. Мелоксикамды итраконазолмен бір мезгілде сақтықпен тағайындау, сондай-ақ пациенттің клиникалық жағдайы мен жағымсыз әсерлерінің туындауын мұқият бақылау ұсынылады. Қажет болған жағдайда, мелоксикамның дозасын түзету керек.
Балалар
Дәрілермен өзара әрекеттесулері тек ересектерде зерттелді.