Эслотин сироп 2,5 мг/5мл

5 мл шәрбаттың құрамында белсенді зат – 2,5 мг дезлоратадин, қосымша заттар: сахароза, пропиленгликоль, глицерин, лимон қышқылының моногидраты, натрий бензоаты, апельсин хош иістендіргіші, оранж G, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Тәтті дәмі бар қызғылт сары түсті шәрбат

Эслотин препараты ересектерге, жасөспірімдерге және 1 жастан асқан балаларға аллергиялық ринит пен есекжемнің симптомдарын жеңілдету үшін көрсетілген.

ATХ коды R06AX27 Әсер ету механизмі Дезлоратадин шеткері H1-гистаминді рецепторларға селективті антагонистік белсенділігі бар ұзақ әсер ететін гистаминді рецепторлардың тыныштандырмайтын блокаторы болып табылады. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейтіндіктен, шеткері Н1-гистаминді рецепторларын іріктеп бөгейді. In vitro зерттеулерінде дезлоратадин аллергияға қарсы қасиеттерін көрсетті. Оларға адамның жуан жасушаларынан/базофилдерінен ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 және ИЛ-13 интерлейкиндері сияқты қабынуға қарсы цитокиндердің шығарылуын тежеу, сондай-ақ эндотелий жасушаларында Р-селектин адгезиясы молекуласының экспрессиясын тежеу жатады. Бұл бақылаулардың клиникалық маңыздылығы расталмаған. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Балалар 0,5 мг/мл концентрациясы бар шәрбат түріндегі дезлоратадиннің қауіпсіздігі балалардың қатысуымен жүргізілген үш зерттеуде көрсетілді. Антигистаминдік ем көрсетілген 1-11 жастағы балалар дезлоратадиннің тәуліктік дозасын 1,25 мг (1-5 жас тобы) немесе 2,5 мг (6-11 жас тобы) алды. Емнің жағымдылығы жақсы болды, бұл клиникалық зертханалық зерттеулердің нәтижелерімен, организмнің өмірлік маңызды функцияларының көрсеткіштерімен және QTc аралығының ұзындығын қоса, ЭКГ деректерімен расталды. Дезлоратадиннің ұсынылатын дозаларын қабылдау кезінде балалар мен ересектердегі плазмадағы оның концентрациясының мәндері салыстырмалы болды. Осылайша, аллергиялық ринит/созылмалы идиопатиялық есекжем ағымы және ересектер мен балалардағы дезлоратадин бейіні ұқсас болғандықтан, ересектердегі дезлоратадиннің тиімділігі туралы мәліметтерді балаларға экстраполяциялауға болады. Шәрбат түріндегі дезлоратадиннің тиімділігі 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде зерттелмеген. Ересектер мен жасөспірімдер Ересектер мен жасөспірімдердегі көп реттік дозаларды клиникалық зерттеуде 14 күн бойы 20 мг аспайтын дозада дезлоратадинді күнделікті қолдану жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан статистикалық немесе клиникалық маңызды өзгерістермен қатар жүрмеген. Ересектер мен жасөспірімдерде клиникалық-фармакологиялық зерттеу барысында ересектер 10 күн бойы тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан 9 есе көп) дезлоратадин қабылдаған, QTc аралығының ұзаруы байқалған жоқ. Фармакодинамикалық әсерлері Дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейді. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде ересектер мен жасөспірімдер үшін тәулігіне 5 мг ұсынылатын дозаны қолдану кезінде ұйқышылдықтың пайда болу жиілігі плацебо тобындағы осындай мөлшерден аспады. Ересектер мен жасөспірімдерде 7,5 мг бір тәуліктік дозада қолданылатын таблетка түріндегі дезлоратадин клиникалық зерттеулерде психомоторлық белсенділікке әсер етпеді. Ересектердегі бір дозалы зерттеуде 5 мг дозадағы дезлоратадин субъективті ұйқышылдықтың өршуін немесе ұшумен байланысты тапсырмаларды қоса алғанда, ұшу жағдайындағы жұмысқа қабілеттілігінің стандартты өлшеу нәтижелеріне әсер етпеді. Ересектердегі клиникалық-фармакологиялық зерттеулерде алкогольді бір мезгілде қолдану алкогольден туындаған жұмысқа қабілеттіліктің бұзылуын немесе ұйқышылдықты арттырмады. Психомоторлық тесттердің нәтижелері дезлоратадин мен плацебо жеке немесе алкогольмен бірге қабылдаған пациенттерде айтарлықтай ерекшеленбеді. Кетоконазолмен және эритромицинмен өзара әрекеттесуді зерттеу бойынша көп дозалы зерттеулерде қан плазмасындағы дезлоратадин концентрациясының клиникалық маңызды өзгерістері байқалмады. Аллергиялық риниті бар ересектер мен жасөспірімдерде таблетка түріндегі дезлоратадин түшкіру, мұрыннан бөліністер және мұрынның қышынуы, көздің қышынуы, жас ағу және көздің қызаруы, таңдайдың қышынуы сияқты симптомдарды тиімді жеңілдетті. Таблеткалар 24 сағат ішінде симптомдарды тиімді түрде тоқтатты. Таблетка түріндегі дезлоратадиннің тиімділігі 12 жастан 17 жасқа дейінгі пациенттердегі зерттеулерде айқын көрсетілмеген. Риниттің белгіленген жіктемесінен басқа (маусымдық және жыл бойы), аллергиялық ринитті симптомдардың сақталу ұзақтығына байланысты интермиттирлеуші және персистирлеуші деп бөлуге болады. Интермиттирлеуші ринит кезінде симптомдар аптасына 4 күннен кем немесе 4 аптадан кем байқалады. Персистирлеуші ринит кезінде аптасына 4 немесе одан да көп күн және 4 аптадан астам. Таблетка түріндегі дезлоратадин маусымдық аллергиялық риниттің жағдайын тиімді жеңілдетті, бұл риноконьюнктивит кезінде өмір сүру сапасының сауалнамасының жалпы нәтижесімен расталады. Өте жақсы жақсаруы маусымдық аллергиялық ринит симптомдарымен шектелген «практикалық проблемалар» және «белсенділікті шектеу» салаларында байқалды. Есекжемнің клиникалық моделі ретінде созылмалы идиопатиялық есекжем олардың этиологиясына қарамастан негізгі патофизиологиялық механизмдерінің ұқсастығына және созылмалы аурумен ауыратын пациенттерді проспективті жиынтықта проблемалардың болмауына негізделіп зерттелді. Гистаминнің бөлінуі есекжемнің барлық түрлерінде себеп фактор болғандықтан, клиникалық ұсыныстарда көрсетілгендей созылмалы идиопатиялық есекжемге қосымша, дезлоратадин есекжемнің басқа түрлерінің симптомдарын тоқтатуда тиімді дәрі болады деп болжанады. Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын пациенттерде екі плацебо бақыланатын алты апталық зерттеулерде дезлоратадин қышынуды тиімді түрде жеңілдетті және емдеудің бірінші курсының соңына қарай бөртпелердің мөлшері мен көлемін азайтты. Әрбір зерттеуде әсер дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталды. Созылмалы идиопатиялық есекжем кезіндегі антигистаминді препараттарды басқа зерттеулердегідей, антигистаминдер сезімтал емес пациенттердің аз бөлігі алынып тасталды. Дезлоратадин қабылдаған пациенттердің 55% - ында плацебо қабылдаған пациенттердің 19% - ымен салыстырғанда 50% - дан астам қышынуды жеңілдету байқалды. Дезлоратадинмен емдеу аурудың күні бойы ұйқы мен белсенділікке теріс әсерін едәуір азайтты, ол осы айнымалыларды бағалау үшін қолданылатын төрт балдық шкала бойынша анықталды.

Дозалау режимі Ересектер мен жасөспірімдер (12 жас және одан жоғары) Препараттың ұсынылатын дозасы тәулігіне 1 рет 10 мл шәрбатты (5 мг) Балалар 2 жасқа дейінгі балалардағы ринит жағдайларының көпшілігі инфекциялық екенін және инфекциялық ринитті ішуге арналған ерітінді түріндегі дезлоратадинмен емдеуді растайтын мәліметтер жоқ екенін есте ұстаған жөн. 1-5 жас аралығындағы балалар: тәулігіне 1 рет 2,5 мл шәрбат (1,25 мг). 6-11 жас аралығындағы балалар: тәулігіне 1 рет 5 мл шәрбат (2,5 мг). Интермиттирлеуші аллергиялық ринитті емдеу (ұзақтығы аптасына 4 күннен кем немесе 4 аптадан кем симптомдардың болуы) пациенттің ауру тарихына сәйкес жүргізілуі тиіс. Симптомдар жойылған кезде препаратты қабылдауды тоқтатып, олар қайта пайда болғаннан кейін қайта бастау керек. Персистирлеуші аллергиялық ринит жағдайында (ұзақтығы аптасына 4 күннен артық немесе 4 аптадан артық симптомдардың болуы) пациенттің аллергенмен жанасуының барлық кезеңі ішінде препаратпен үздіксіз ем жүргізу ұсынылады. Пациенттердің ерекше топтары Балалар 1 жасқа дейінгі балалардағы дезлоратадиннің ішуге арналған ерітінді түріндегі формасының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Клиникалық зерттеулерде 1-11 жастағы балаларда және 12-17 жастағы жасөспірімдерде дезлоратадинді қолдану тәжірибесі шектеулі. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Препаратты бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дезлоратадинді қолдану туралы деректер жоқ. Егде жастағы пациенттер Препаратты қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Енгізу әдісі және жолы Эслотин препаратты тамақтануға қарамастан ішке қабылдайды. Шәрбатты дозалау үшін қаптамадағы өлшеуіш стақанды пайдаланады. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар Дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігердің кеңесіне жүгініңіз.

• әсер етуші затқа (заттарға) немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттерге немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігі сияқты сирек тұқым қуалайтын проблемалары бар пациенттер

Жиі • бас ауыруы, ұйқысыздық (2 жасқа дейінгі балаларда) • ауыздың құрғауы, диарея (2 жасқа дейінгі балаларда) • шаршағыштық, дене температурасының жоғарылауы (2 жасқа дейінгі балаларда) Өте сирек • елестеулер • бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлы аса жоғары белсенділік, құрысулар • тахикардия, пальпитация • іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея • қанда бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы және қанда билирубин деңгейінің жоғарылауы, гепатит • миалгия • аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, қышыну, бөртпе, есекжем сияқты) Жиілігі белгісіз • тәбеттің жоғарылауы • мінез-құлықтың бұзылуы, озбырлық, депрессия • көздің құрғауы • QT аралығының ұзаруы • сарғаю • фотосенсибилизация реакциялары • астения • дене салмағының артуы Балалар Балалардағы маркетингтен кейінгі кезеңде байқалған және жиілігі белгісіз басқа жағымсыз әсерлерге: QT аралығының ұзаруы, аритмия, брадикардия, мінез-құлықтың бұзылуы және озбырлық жатады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Әдеттегі қолдану кезіндегі сияқты жағымсыз әсерлердің пайда болуы мүмкін, дегенмен әсерлердің айқындылығы жоғары болуы мүмкін. Емі Артық дозаланған жағдайда сіңірілмеген белсенді затты шығару үшін стандартты шараларды қолдану керек. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Дезлоратадин гемодиализ кезінде шығарылмайды, перитонеальді диализдің тиімділігі анықталмаған.

Бүйрек функциясының ауыр дәрежесінде Эслотин препаратты сақтықпен қолдану керек. Арнайы ескертулер Құрысулар Дезлоратадинді жеке немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерге және негізінен дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысулардың пайда болуына бейім жас балаларға сақтықпен тағайындау керек. Емдеуші дәрігер емдеу барысында құрысу пайда болатын пациенттердің дезлоратадинді қабылдауын тоқтату қажеттілігін қарастыруы мүмкін. Педиатрияда қолдану 2 жасқа дейінгі балалардағы аллергиялық ринит диагнозын риниттің басқа түрлерінен ажырату өте қиын. Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы немесе құрылымдық ауытқулары болған жағдайда пациентті физикалық тексеруден өткізіп, тиісті зертханалық зерттеулер мен тері тесттерінің нәтижелерін жинау керек. Ересектер мен 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардың шамамен 6% - ында дезлоратадин метаболизмінің төмен қабілеті байқалады, ол пациенттердің осы тобында жоғары экспозицияға иеленген. Метаболизм деңгейі төмен 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардағы дезлоратадиннің қауіпсіздік бейіні дезлоратадиннің метаболизмі қалыпты балаларға ұқсас. Метаболизм деңгейі төмен 2 жасқа дейінгі балаларда дезлоратадиннің әсері зерттелмеген. Қосымша заттар 5 мл препарат құрамында 1 ммоль-ден (23 мг) кем натрий бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ». Эслотин препараттың құрамында натрий метилпарагидроксибензоаты және натрий пропилпарагидроксибензоаты бар, олардың екеуі де аллергиялық реакцияларды, соның ішінде кешіктірілген реакцияларды тудыруы мүмкін. Бояғыш ретінде препарат құрамында аллергиялық реакциялар тудыруы мүмкін оранж G бар. Препарат құрамында пропиленгликоль бар, оны алкогольдегидрогеназаның кез-келген субстратымен, мысалы этанолмен бір мезгілде қолдану жаңа туған нәрестелер мен 5 жасқа дейінгі балаларда күрделі қолайсыз құбылыстарды тудыруы мүмкін. Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Клиникалық зерттеулерге сәйкес, ішуге арналған ерітінді түріндегі дезлоратадин (0,5 мг/мл) көлік құралдарын және механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді немесе аз әсер етеді. Пациенттерге адамдардың көпшілігінде ұйқышылдық байқалмайтыны туралы хабарлау керек. Дегенмен, әр адамның дәрілік затқа реакциясы әртүрлі болуы мүмкін болғандықтан, пациент осы дәрілік затқа өзінің реакциясын толық түсінбейінше, көлік құралдарын жүргізу және механизмдерді басқару сияқты психикалық белсенділікті қажет ететін әрекеттермен айналысу ұсынылмайды.

Жүктілік Жүктілік кезіндегі әйелдерде препаратты қолдану туралы деректердің көп мөлшері (жүктіліктің 1000-нан астам жағдайлары) дезлоратадиннің тератогендік әсері жоқ екенін және құрсақішілік/неонатальды дамуға теріс әсер етпейтінін көрсетеді. Сақтық шарасы ретінде Эслотин препаратты жүктілік кезіндегі әйелдерге қолданудан аулақ болу керек. Лактация Дезлоратадин қабылдаған әйелдерде дезлоратадин емшек еметін жаңа туған нәрестелерде/сәбилерде табылды. Жаңа туған нәрестелер мен сәбилерге әсері туралы белгісіз. Бала үшін емшек емізудің пайдасы мен ана үшін емдеудің пайдасын ескере отырып, препаратты қабылдауды тоқтату немесе емшек емізуді тоқтату туралы шешім қабылдау керек. Фертильділік Препараттың ерлер мен әйелдерде фертильділікке әсері туралы деректер жоқ.

Эритромицинмен немесе кетоконазолмен клиникалық зерттеулерде дезлоратадиннің дәрілік заттармен клиникалық маңызды өзара әрекеттесуі анықталған жоқ. Клиникалық-фармакологиялық зерттеуде алкогольмен бірге қолданылған таблетка түріндегі дезлоратадин алкогольдің зиянды әсерінің артуына әкелмеді. Алайда, маркетингтен кейінгі кезеңде алкоголь жақпаушылығы және уыттану жағдайлары туралы хабарланды. Сондықтан алкогольді препаратпен бір мезгілде қабылдаған кезде сақ болу керек. Балалар Өзара әрекеттесу зерттеулері тек ересектерде жүргізілді.

25ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!