Эслотин-ВМ сироп 2,5 мг/5 мл

5 мл шәрбат құрамында белсенді зат: дезлоратадин 2,5 мг, қосымша заттар: натрий метилпарагидроксибензоаты, натрий пропилпарагидроксибензоаты, пропиленгликоль, лимон қышқылының моногидраты, натрий цитраты, динатрий эдетаты, сахароза, «Апельсин» хош иістендіргіші, глицерин, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Тәтті дәмі бар сарғыш немесе сары түсті шәрбат.

Эслотин-ВМ аллергиялық ринит пен есекжем симптомдарын жеңілдету үшін ересектерде, жасөспірімдерде және 1 жастан асқан балаларда қолдануға арналған Қолдану басталғанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

ATХ коды R06AX27. Әсер ету механизмі Дезлоратадин перифериялық H 1-гистаминдік рецепторларға селективті антагонистік белсенділігі бар ұзақ әсер ететін гистаминдік рецепторлардың седативті емес блокаторы болып табылады. Пероральді қабылдағаннан кейін дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейтіндіктен, шеткері Н1-гистаминді рецепторларын іріктеп бөгейді. In vitro зерттеулерде дезлоратадин аллергияға қарсы қасиеттерін көрсетті. Оларға адамның жуан жасушаларынан/базофилдерінен ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 және ИЛ-13 интерлейкиндері сияқты қабынуға қарсы цитокиндердің шығарылуын тежеу, сондай-ақ эндотелий жасушаларында Р-селектин адгезиясы молекуласының экспрессиясын тежеу жатады. Бұл бақылаулардың клиникалық маңыздылығы расталмаған. Клиникалық тиімділік және қауіпсіздік Балалар 0,5 мг/мл концентрациясы бар шәрбат түріндегі дезлоратадиннің қауіпсіздігі балалардың қатысуымен жүргізілген үш зерттеуде көрсетілді. Антигистаминдік ем көрсетілген 1-11 жастағы балалар дезлоратадиннің тәуліктік дозасын 1,25 мг (1-5 жас тобы) немесе 2,5 мг (6-11 жас тобы) қабылдады. Емнің жағымдылығы жақсы болды, бұл клиникалық зертханалық зерттеулердің нәтижелерімен, организмнің өмірлік маңызды функцияларының көрсеткіштерімен және QTc аралығының ұзындығын қоса, ЭКГ деректерімен расталды. Дезлоратадиннің ұсынылатын дозаларын қабылдау кезінде балалар мен ересектердегі плазмадағы оның концентрациясының мәндері (5.2 бөлімін қараңыз) салыстырмалы болды. Осылайша, ересектер мен балалардағы аллергиялық ринит/созылмалы идиопатиялық есекжем ағымы және дезлоратадин бейіні ұқсас болғандықтан, ересектердегі дезлоратадиннің тиімділігі туралы мәліметтерді балаларға экстраполяциялауға болады. Шәрбат түріндегі дезлоратадиннің тиімділігі 12 жасқа дейінгі балалардың қатысуымен жүргізілген зерттеулерде тексерілмеген. Ересектер мен жасөспірімдер Көп реттік дозаларды клиникалық зерттеуде 14 күн бойы 20 мг аспайтын дозада дезлоратадинді ересектер мен жасөспірімдерде күнделікті қолдану жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан статистикалық немесе клиникалық маңызды өзгерістермен қатар жүрмеген. Ересектер мен жасөспірімдерде клиникалық-фармакологиялық зерттеу барысында ересектер 10 күн бойы тәулігіне 45 мг дозада (емдік дозадан 9 есе көп) дезлоратадин қабылдаған, QTc аралығының ұзаруы байқалған жоқ. Фармакодинамикалық әсерлері Дезлоратадин орталық жүйке жүйесіне енбейді. Бақыланатын клиникалық зерттеулерде ересектер мен жасөспірімдер үшін тәулігіне 5 мг ұсынылатын дозаны қолдану кезінде ұйқышылдықтың пайда болу жиілігі плацебо тобындағы осындай мөлшерден аспады. Ересектер мен жасөспірімдерде 7,5 мг бір тәуліктік дозада қолданылатын таблетка түріндегі дезлоратадин клиникалық зерттеулерде психомоторлық белсенділікке әсер етпеді. Ересектердегі зерттеуде 5 мг бір реттік дозадағы дезлоратадин субъективті ұйқышылдықтың өршуін немесе ұшумен байланысты тапсырмаларды қоса алғанда, ұшу жағдайындағы жұмысқа қабілеттілігінің стандартты өлшеу нәтижелеріне әсер етпеді. Ересектердегі клиникалық-фармакологиялық зерттеулерде алкогольді бір мезгілде қолдану алкогольден туындаған жұмысқа қабілеттіліктің бұзылуын немесе ұйқышылдықты күшейтпеді. Психомоторлық тестілер нәтижелері дезлоратадин мен плацебоны жеке немесе алкогольмен бірге қабылдаған пациенттерде айтарлықтай ерекшеленбеді. Кетоконазол және эритромицинмен көп реттік қолдану кезіндегі өзара әрекеттесуді зерттеуде қан плазмасындағы дезлоратадин концентрациясының клиникалық маңызды өзгерістері байқалмады. Аллергиялық риниті бар ересектер мен жасөспірімдерде таблетка түріндегі дезлоратадин түшкіру, мұрыннан бөліністер және мұрынның қышынуы, көздің қышуы, жас ағу және көздің қызаруы, таңдай аумағындағы қышу сияқты симптомдарды тиімді жеңілдетті. Таблеткалар 24 сағат ішінде симптомдарды тиімді түрде тоқтатты. Таблетка түріндегі дезлоратадиннің тиімділігі 12 жастан 17 жасқа дейінгі пациенттердегі зерттеулерде айқын көрсетілмеген. Риниттің белгіленген жіктемесінен басқа (маусымдық және жыл бойы), аллергиялық ринитті симптомдардың сақталу ұзақтығына байланысты интермиттирлеуші және персистирлеуші деп бөлуге болады. Интермиттирлеуші ринит кезінде симптомдар аптасына 4 күннен кем немесе 4 аптадан кем байқалады. Персистирлеуші ринит кезінде - аптасына 4 немесе одан да көп күн және 4 аптадан астам. Таблетка түріндегі дезлоратадин маусымдық аллергиялық риниттің жағдайын тиімді жеңілдетті, бұл риноконьюнктивит кезінде өмір сүру сапасының сауалнамасының жалпы нәтижесімен расталады. Өте жақсы жақсаруы «практикалық проблемалар» және «белсенділікті шектеу» салаларында байқалды, ол маусымдық аллергиялық ринит симптомдарымен шектелген. Есекжемнің клиникалық моделі ретінде созылмалы идиопатиялық есекжем зерттелді, өйткені негізгі патофизиологиялық механизмдері этиологиясына қарамастан бірдей, ал созылмалы аурулары бар пациенттер ретроспективті бақылау материалы ретінде ең қолайлы. Гистаминнің бөлінуі есекжемнің барлық түрлерінде себепші фактор болғандықтан, клиникалық ұсыныстарда көрсетілгендей созылмалы идиопатиялық есекжемге қосымша, дезлоратадин есекжемнің басқа түрлерінің симптомдарын тоқтатуда тиімді дәрі болады деп болжанады. Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын пациенттерде екі плацебо бақыланатын алты апталық зерттеулерде дезлоратадин қышынуды тиімді түрде жеңілдетті және емдеудің бірінші курсының соңына қарай бөртпелердің мөлшері мен көлемін азайтты. Әрбір зерттеуде әсері дозаны қабылдағаннан кейін 24 сағат бойы сақталды. Антигистаминдік препараттарды басқа зерттеулердегі сияқты, созылмалы идиопатиялық есекжем кезінде антигистаминдерге сезімтал емес пациенттердің аз бөлігі алынып тасталды. Дезлоратадин қабылдаған пациенттердің 55% - ында плацебо қабылдаған пациенттердің 19%-ымен салыстырғанда 50%-дан астамында қышынудың жеңілдегені байқалды. Дезлоратадинмен емдеу аурудың күні бойы ұйқы мен белсенділікке қатысты теріс әсерін едәуір азайтты, ол осы айнымалыларды бағалау үшін қолданылатын төрт балдық шкала бойынша анықталды.

Дозалау режимі Ересектер мен жасөспірімдер (12 жас және одан асқан) Препараттың ұсынылған дозасы тәулігіне 1 рет 10 мл шәрбатты (5 мг) құрайды. Балалар 2 жасқа дейінгі балалардағы ринит жағдайларының көпшілігі инфекциялық екенін және инфекциялық ринитті ішуге арналған ерітінді түріндегі дезлоратадинмен емдеудің тиімділігін растайтын мәліметтер жоқ екенін есте ұстаған жөн. 1-5 жас аралығындағы балалар: тәулігіне 1 рет 2,5 мл шәрбат (1,25 мг). 6-11 жастағы балаларға: тәулігіне 1 рет 5 мл шәрбат (2,5 мг). 1 жасқа дейінгі балаларда ішуге арналған ерітінді түріндегі дезлоратадинді қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Клиникалық зерттеулерде 1-11 жас аралығындағы балалар мен 12-17 жас аралығындағы жасөспірімдерде дезлоратадинді қолдану тәжірибесі шектеулі. Интермиттирлеуші аллергиялық ринитті емдеу (ұзақтығы аптасына 4 күннен кем немесе 4 аптадан кем симптомдардың болуы) пациенттің ауру тарихына сәйкес жүргізілуі тиіс. Симптомдар жойылған кезде препаратты қабылдауды тоқтатып, олар қайта пайда болғаннан кейін қайта бастау керек. Персистирлеуші аллергиялық ринит жағдайында (ұзақтығы аптасына 4 күннен артық немесе 4 аптадан артық симптомдардың болуы) пациенттің аллергенмен жанасуының барлық кезеңі бойы препаратпен үздіксіз ем жүргізу ұсынылады. Енгізу әдісі мен жолы Эслотин-ВМ тамақтануға байланыссыз ішке қабылдайды. Шәрбатты дозалау үшін қаптамадағы өлшеуіш стақанды пайдаланады.

- белсенді затқа, лоратадинге немесе препараттың кез келген қосымша заттарына аса жоғары сезімталдық - 1 жасқа дейінгі балалар - тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сукраза-изомальтаза ферментінің тапшылығы бар адамдарға

Қысқаша қауіпсіздік бейіні Балалар Клиникалық зерттеулерде 6 айдан 11 жасқа дейінгі 246 бала дезлоратадинді шәрбат түрінде қабылдады. 2 жастан 11 жасқа дейінгі пациенттерде жағымсыз реакциялардың жиілігі дезлоратадин және плацебо емін алған топтарда бірдей болды. Жаңа туылған нәрестелерде және 6 айдан 23 айға дейінгі балаларда плацебо қолданған кездегіге қарағанда жиі кездесетін жағымсыз реакциялар диарея (3,7%), дене температурасының жоғарылауы (2,3%) және ұйқысыздық (2,3%) болды. Басқа зерттеуде дезлоратадинді 2,5 мг бір реттік дозада ішуге арналған ерітінді түрінде қабылдаған 6-11 жас аралығындағы балаларда жағымсыз реакциялар тіркелмеген. 12 мен 17 жас аралығындағы 578 пациентті қамтитын клиникалық зерттеуде бас ауыруы ең көп таралған жағымсыз реакция ретінде байқалды; осы туралы дезлоратадин қабылдаған пациенттерде 5,9% және плацебо қабылдаған пациенттерде - 6,9% хабарланды. Ересектер мен жасөспірімдер Аллергиялық ринит пен созылмалы идиопатиялық есекжемді қамтитын көрсетілімдерге сәйкес ересектер мен жасөспірімдерде жүргізілген клиникалық зерттеулерде плацебо қолданған пациенттер тобымен салыстырғанда дезлоратадинді ұсынылған дозада қолданған кезде пациенттердің 3%-да жағымсыз реакциялар жиі байқалды. Плацебо тобына қарағанда жиі кездесетін жағымсыз реакциялар қажу (1,2%), ауыздың құрғауы (0,8%) және бас ауыруы (0,6%) болды. Клиникалық зерттеулерде (плацебо қабылдаған пациенттер тобына қарағанда препаратты қабылдаған пациенттер тобында жиі кездеседі), сондай-ақ постмаркетингтік кезеңде байқалған жағымсыз реакциялар MedDRA жүйелік-ағзалық кластарға сәйкес төменде келтірілген. Жағымсыз реакциялардың жиілік параметрлері келесідей анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100-ден < 1/10-ға дейін), жиі емес (≥1/1000-нан < 1/100-ге дейін), сирек (≥1/10000-нан < 1/1000-ға дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар мәліметтер негізінде бағалау мүмкін емес). Зат алмасу және тамақтану тарапынан: жиілігі белгісіз – тәбеттің жоғарылауы. Психиканың бұзылуы: өте сирек - елестеулер; жиілігі белгісіз - мінез-құлықтың бұзылуы, озбырлық, депрессия. Жүйке жүйесі тарапынан: жиі - бас ауыруы, ұйқысыздық (2 жасқа дейінгі балаларда); өте сирек - бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, психомоторлық аса жоғары белсенділік, құрысулар. Көру мүшелері тарапынан: жиілігі белгісіз - көздің құрғауы. Жүрек тарапынан: өте сирек - тахикардия, пальпитация; жиілігі белгісіз - QT аралығының ұзаруы. Асқазан-ішек жолы тарапынан: жиі - ауыздың құрғауы, диарея (2 жасқа дейінгі балаларда); өте сирек - іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, диспепсия, диарея. Бауыр мен өт шығару жолдары тарапынан: өте сирек - қандағы бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, қандағы билирубин деңгейінің жоғарылауы, гепатит; жиілігі белгісіз - сарғаю. Тері және тері астындағы тіндер тарапынан: жиілігі белгісіз - фотосенсибилизация реакциялары. Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан: өте сирек - миалгия. Жалпы бұзылыстар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі - қажу, дене температурасының жоғарылауы (2 жасқа дейінгі балаларда); өте сирек - аса жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксия, ангионевроздық ісіну, ентігу, қышыну, бөртпе, есекжем); жиілігі белгісіз - астения. Зертханалық және құралдар қолданып зерттеу нәтижелеріне әсері: жиілігі белгісіз - дене салмағының артуы. Балалар Балалардағы маркетингтен кейінгі кезеңде тіркелген және жиілігі белгісіз басқа жағымсыз реакцияларға мыналар жатады: QT аралығының ұзаруы, аритмия, брадикардия, мінез-құлықтың бұзылуы және озбырлық. Қауіпсіздікті ретроспективті бақылаумен зерттеулер дезлоратадинмен емдеу жүргізілмеген кезеңдермен салыстырғанда дезлоратадин қабылдаған кезде 0 жастан 19 жасқа дейінгі пациенттерде алғаш рет пайда болатын құрысу жиілігінің жоғарылағанын көрсетті. 0-4 жас аралығындағы балалар арасында түзетілген абсолютті өсім 100000 адамға шаққанда 37,5 (95% сенім аралықты (СА) 10,5-64,5) құрады, жаңа ұстамалардың фондық жиілігі 100000 адам-жасына 80,3 құрады. 5-19 жастағы пациенттер арасында түзетілген абсолютті өсім 100000 адам жасына 11,3 (95% СА 2,3-20,2) құрады, ал жаңа ұстамалардың фондық деңгейінде 100000 адам жасына 36,4 болды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық дерекқорға жүгіну керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Маркетингтен кейінгі қолдану кезінде анықталғандай, артық дозаланумен байланысты жағымсыз реакциялар бейіні емдік дозалармен емдеуде байқалған бейінге ұқсас, бірақ жағымсыз реакциялар айқынырақ болуы мүмкін. Емі Артық дозаланған жағдайда сіңірілмеген белсенді затты шығару үшін стандартты сақтық шараларын қолдану керек. Симптоматикалық және демеуші ем ұсынылады. Деслоратадин организмнен гемодиализ арқылы шығарылмайды, перитонеальді диализдің тиімділігі анықталмаған. Симптомдары Дезлоратадин ересектер мен жасөспірімдерде 45 мг дейінгі дозада бірнеше рет қолданылған клиникалық зерттеуде (ұсынылған дозадан 9 есе жоғары) қандай да бір маңызды клиникалық әсерлер байқалмады. Балалар Маркетингтен кейінгі қолдану кезінде анықталғандай, артық дозаланумен байланысты жағымсыз реакциялар бейіні емдік дозалармен емдеуде байқалған бейінге ұқсас, алайда жағымсыз реакциялар айқынырақ болуы мүмкін.

Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясының ауыр дәрежелі бұзылуы жағдайында Эслотин-ВМ сақтықпен қолданылуы керек. Құрысулар Дезлоратадинді жеке немесе отбасылық анамнезінде құрысулары бар пациенттерге және негізінен дезлоратадинмен емдеу кезінде құрысулардың пайда болуына бейім жас балаларға сақтықпен тағайындау керек. Емдеуші дәрігер емдеу барысында құрысу пайда болатын пациенттердің дезлоратадинді қабылдауын тоқтату қажеттілігін қарастыруы мүмкін. Балалар 2 жасқа дейінгі балалардағы аллергиялық ринит диагнозын риниттің басқа түрлерінен ажырату өте қиын. Жоғарғы тыныс жолдары инфекцияларының немесе құрылымдық ауытқуларының болуын, пациенттің анамнезін, сондай-ақ физикалық тексерудің нәтижелерін және тиісті зертханалық зерттеулер мен теріге жасалатын тестілердің нәтижелерін ескеру керек. Ересектер мен 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардың шамамен 6%-да дезлоратадиннің метаболизмге қабілеті төмендігі байқалады, мұның пациенттердің осы тобында жүйелік әсері жоғарылау. Метаболизмі төмен 2 жастан 11 жасқа дейінгі балалардағы дезлоратадиннің қауіпсіздік бейіні қалыпты дезлоратадин метаболизмі бар балаларға ұқсас. Метаболизмі төмен 2 жасқа дейінгі балалардағы деслоратадиннің әсері зерттелмеген. Қосымша заттар Эслотин-ВМ құрамында сахароза бар, сондықтан фруктоза жақпаушылығымен, глюкоза-галактоза мальабсорбциясымен немесе сахараза-изомальтаза жеткіліксіздігімен сипатталатын сирек тұқым қуалайтын аурулары бар пациенттерге бұл препаратты қабылдауға болмайды. Эслотин-ВМ құрамында 5 мл-де 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни іс жүзінде «құрамында натрий жоқ». Эслотин-ВМ құрамында метилпарагидроксибензоат және натрий пропилпарагидроксибензоат бар, олардың әрқайсысы аллергиялық реакцияларды, оның ішінде кейіннен білінетін аллергияны тудыруы мүмкін. Эслотин-ВМ құрамында пропиленгликоль бар, оны этанол сияқты кез келген алкогольдегидрогеназа субстратымен бір мезгілде қолдану жаңа туған нәрестелер мен 5 жасқа дейінгі балаларда ауыр жағымсыз реакцияларды тудыруы мүмкін.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!