ЭСПА-БАСТИН таблетки 20 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 10 мг немесе 20 мг эбастин; қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий карбоксиметилкрахмалы (A типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, гипромеллоза 5 сР, титанның қостотығы (Е171), макрогол 400. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Дөңгелек пішінді, ақтан ақ дерлік түске дейінгі үлбірлі қабықпен қапталған, бір жағында сындыру сызығы бар таблеткалар.

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг Симптомдық -аллергиялық конъюктивитпен немесе онсыз маусымдық және жыл бойғы аллергиялық риниттің; - есежемнің еміне арналған. Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг - маусымдық немесе жыл бойғы ауыр аллергиялық риниттің немесе аллергиялық конъюктивиттің симптомдық еміне арналған.

ATХ коды R06AX22 Әсер ету механизмі Эбастиннің in vitro және in vivo сынақтар барысында ұзақ уақыт бойы жылдам және іріктеп тежелетін H1рецепторлармен тектестігінің жоғары екендігі анықталды. Орталықтық функцияларға тек елеусіз ықпалын тигізеді; холиноблокаторлық әсерлерінің туындау қаупі аз, дегенмен, зерттеулердің қолда бар нәтижелері оны толықтай жоққа шығаруға мүмкіндік бермейді. Фармакодинамикалық әсерлері Ішке қабылданғаннан кейін эбастин де, белсенді метаболиті де гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді. Бұл нәтиже тек болар-болмас тыныштандыратын әсеріне сәйкес келеді, ол зерттеулер барысында эбастиннің ОЖЖ-ға ықтимал әсері ретінде расталды. In vitro және in vivo деректер, эбастин ұзақ әсер ететін, ОЖЖ-ға әсер етпейтін және антихолинергиялық әсері жоқ H1 гистаминнің күшті және селективтілігі жоғары антагонисі болып табылатындығын көрсетеді. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Тері сынамалары 1 сағаттан соң көрініс берген және 48 сағат бойына жалғасқан, статистикалық және клиникалық тұрғыдан елеулі антигистаминдік әсерін көрсетті. Эбастиннің 5 күндік қолданылуы тоқтатылғаннан кейін антигистаминдік әсері тағы 72 сағаттан астам уақыт бойы сақталды. Бұл әсері негізгі белсенді метаболиті карэбастиннің плазмадағы мөлшерінің көрсеткіштерінен көрініс тапты. Қайталап қабылдағаннан кейін шеткері рецепторлар функциясының бөгелуі тахифилаксиясыз, бұрынғы деңгейінде сақталған. Аталған нәтижелер, эбастиннің 10 мг кем емес дозасында шеткері Н1-гистаминдік рецепторлар функциясының жылдам, қарқынды және ұзақ бөгелуін туғызатынын, ол препаратты тәулігіне бір рет қабылдауға мүмкіндік беретінін көрсетеді. Тыныштандыратын әсері фармако-электроэнцефалографияның, сезімталдық сынақтардын, қимыл-қозғалысқа қатысты визуальді-моторлық тестінің көмегімен және субъективті бағалануының негізінде зерттелді. Ұсынылған емдік дозасында седацияның елеулі күшейгені анықталмады. Аталған нәтижелер клиникалық салыстырмалы жасырын зерттеулердің нәтижелерімен сәйкес келеді: эбастиннің тыныштандыратын әсерлерінің жиілігі плацебоның тыныштандыратын әсерлерінің жиілігімен салыстырымды. Эбастиннің кардиальді ықпалы клиникалық сынақтар барысында зерттелді. Тағайындалған дозасында QT аралығының ұзаруын қоса, ешқандай кардиальді жағымсыз әсерлері байқалмады. Тәулігіне бір дозасында 100 мг немесе 500 мг дейін қайталап қабылдау ЖЖЖ болар-болмас, минутына бірнеше соғуға артуына алып келген. Бұл тиісінше түзетілген QT аралығына елеулі ықпалынсыз, QT аралығының қысқаруына алып келді. Эспа-Бастин 10 мг Созылмалы идиопатиялық есекжем есекжемнің басқа түрлерінің орнына баламасы ретінде зерттелді, өйткені, этиологиясына қарамастан, негіз болатын патофизиологиясы ұқсас және зерттеулерге қатысуға аурудың созылмалы түрлері бар пациенттерді тарту жеңілірек болуы күтіледі. Гистаминнің босап шығуы есекжем типтес аурулардың барлығында себептік фактор болып табылатындықтан, Эспа-Бастин препараты тек созылмалы идиопатиялық есекжем кезінде ғана емес, есекжемнің басқа түрлері кезінде де симптоматикасының жақсаруына алып келеді деп күтіледі. Бұл есекжем кезінде бекітілген дозасынан 4 есе артық, 40 мг дейінгі дозасын ұсынатын клиникалық директивалардың ұсынымдарымен расталған.

Дозалау режимі Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 10 мг Аллергиялық ринит: Ересектер үшін – үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка (10 мг эбастин) тәулігіне бір рет. Симптомдарының айқындығы күшті болса, сондай-ақ, созылмалы аллергиялық ринит кезінде дозасын тәулігіне бір рет 2 таблеткаға (20 мг эбастинге) дейін арттыруға болады. Есекжем: 18 жастан асқан ересектер үшін – үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка, (10 мг эбастин) тәулігіне бір рет). Балалар 12 жастан асқан балалар үшін аллергиялық ринитті емдеуде ересектерге арналған дозаларына қатысты ұсынымдар қолданылады. Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 20 мг Аллергиялық ринит: Ересектер үшін - аллергиялық риниттің симптомдары күшті болған жағдайда үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка (20 мг эбастин) тәулігіне бір рет. Симптомдарының көрініс беруі жеңілірек пациенттер үшін үлбірлі қабықпен қапталған ½ таблетканы тәулігіне бір рет қабылдау ұсынылады. Ол үшін үлбірлі қабықпен қапталған Эбастин 10 мг таблеткалары да бар. Енгізу әдісі мен жолы Таблеткаларды шайнауға болмайды, аздаған мөлшердегі сұйықтықпен ішу керек. Қабылдау уақытын көрсете отырып қолдану жиілігі Эспа-Бастин препаратын тамақтану кезінде немесе ас ішуге байланыссыз қабылдау керек. Емдеу ұзақтығы Қолданылуының ұзақтығына қатысты шешімді дәрігер қабылдайды. Аллергиялық ринитті емдеуде бір жылдан артық қолданылғаны жөнінде клиникалық деректер жоқ.

- әсер етуші затына (заттарына) немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

Клиникалық сынақтар барысында және Эспа-Бастин дәрілік препаратының тіркеуден кейін қолданылуы жөнінде ақпарат жинау аясында хабарланған жағымсыз әсерлер төменде, жағымсыз реакциялардың жиілігінің сандық критерийлері және жағымсыз реакциялардың жүйе-ағза жіктемесі мен туындау жиіліктеріне сәйкес төмендегідей жіктелуі ретінде көрсетілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥1/100 - < 1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000 - < 1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 - < 1/1000 дейін), өте сирек (< 1/10000), белгісіз (қолда бар деректердің негізінде бағалау мүмкін емес). Өте жиі - бас ауыруы Жиі - ұйқышылдық - ауыздың құрғауы Сирек - жоғары сезімталдық реакциялары (мысалы, анафилаксия және ангионевроздық ісінулер) - күйгелектік, ұйқысыздық - бас айналуы, дизестезия, гипестезия, дисгевзия - жүректің қағуы, тахикардия - іш ауыруы, құсу, жүрек айнуы, диспепсия - гепатит, холестаз, бауыр функциясы тестісінің патологиялық көрсеткіштері (трансминазалар, гамма-ГТ, сілтілік фосфатаза және билирубин жоғарылауы) - есекжем, бөртпе, дерматит - етеккір оралымының бұзылулары - ісінулер, астения Балалар (n = 460) қатысқан клиникалық сынақтар барысында орын алған жағымсыз әсерлері ересектердегі жағымсыз әсерлерімен ұқсас. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Тәулігіне бір рет 100 мг дейінгі жоғары дозасын қолданғандағы зерттеулердің нәтижелері бойынша, артық дозалануының клиникалық тұрғыдан елеулі симптомдары немесе белгілері тіркелген жоқ. Емі Эбастин үшін арнайы антидоты жоқ. Артық дозаланған жағдайда, кемінде 24 сағат бойы QT аралығына баға берумен ЭКГ-мониторингін қоса, өмірлік маңызы бар функцияларды бақылау, сондай-ақ, симптомдық ем және асқазанды шаю көрсетілген.

Эспа-Бастин дәрілік препаратының 18 жасқа толмаған пациенттердегі есекжемді емдеудегі тиімділігі әлі де анықталмаған. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер/Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Бүйрек немесе бауырдың жеңіл, орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін дозасын түзету қажет емес. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдегенде 10 мг-ден артық дозасы қолданылғаны жөнінде деректер жоқ; сондықтан, аталған санаттағы пациенттерді емдегенде дозасын 10 мг-ден асыру ұсынылмайды. Арнайы ескертулер Кетоконазол және итраконазол сияқты зеңге қарсы имидазол типті препараттармен, немесе эритромицин сияқты макролидтік антибиотиктермен, немесе рифампицин сияқты туберкулезге қарсы препараттармен бір мезгілде қабылдағанда эбастиннің фармакокинетикалық өзара әрекеттесуінің даму қаупі жоғары екендігін ескеру керек. Бауыр жеткіліксіздігі Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерді емдегенде ерекше сақтық таныту қажет. Бауыр немесе бүйрек функциясы шектелген пациенттер Бүйректің жеңіл, орташа немесе ауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде, және бауырдың жеңілден орташаға дейінгі жеткіліксіздігі бар, тәуліктік 20 мг дозадағы эбастинмен ем қабылдап жүрген пациенттерде, немесе бүйректің ауыр жеткіліксіздігі бар және 10 мг эбастинді қабылдап жүрген пациенттерде эбастин мен арэбастиннің плазмадағы деңгейі емдеудің 1-інші және 5-інші күні дені сау адамдардағы деңгейімен салыстырымды болды. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі ауырлығының түрлі дәрежелері бар пациенттерде эбастин мен оның метаболиттерінің фармакокинетикалық бейіні айтарлықтай өзгешеленбейді деген тұжырым жасауға болады. Егде жастағы пациенттер Жастау пациенттермен салыстырғанда, егде жастағы пациенттерде фармакокинетикасында ешқандай өзгерістер байқалмайды. Басқа жағдайлар Бұл дәрілік заттың құрамында үлбірлі қабықпен қапталған бір таблеткасында 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар, яғни, іс жүзінде «натрийсіз». Педиатрияда қолданылуы Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг таблеткалар Эспа-Бастин ДЗ 18 жасқа толмаған жасөспірімдердегі есекжемді емдеуде қолдану ұсынылмайды, өйткені, қазіргі сәтте бұл дәрілік заттың аталған жас тобы үшін қолданылуы жөнінде тек аздаған мәлімет бар, 12 жасқа толмаған балаларды емдеу үшін қолданылу тәжірибесі жоқ. Балалар (n = 460) қатысқан клиникалық сынақтар барысында орын алған жағымсыз әсерлері ересектердегі жағымсыз әсерлерімен ұқсас. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Ұсынылған емдік дозаларында препарат көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ешқандай немесе елеулі әсер етпейді. Алайда, эбастинге әдеттен тыс реакция беруі мүмкін сезімтал адамдарды сәйкестендіру үшін, көлік құралын басқаруды немесе күрделі қызметтерді атқаруды бастағанға дейін пациенттің жекелеген реакцияларын білу ұсынылады: ұйқышылдық пен бас айналуы көрініс беруі мүмкін.

Жүктілік Эбастиннің жүкті әйелдерді емдеу үшін қолданылғаны жөнінде шектеулі ғана мәлімет бар. Жануарларға жүргізілген эксперименттер репродуктивтік уыттылығы мен тікелей немесе жанама зиянды әсері барын жоққа шығаруға мүмкіндік бермей отыр. Сақтық шарасы ретінде Эспа-Бастин ДЗ жүктілік кезінде қолданбау қажет. Эбастиннің ана сүтіне өтетін-өтпейтіндігі белгісіз. Ақуыздармен байланысу қабілетінің жоғарылығы (> 97%) дәрілік заттың ана сүтіне өтетіндігі жөнінде біржақты тұжырым жасауға мүмкіндік бермейді. Сақтық шарасы ретінде эбастинді лактация кезеңінде қабылдамаған дұрыс. Фертильділік Адамның фертильділігінің эбастинді қолданумен байланыстылығы туралы деректер жоқ.

Эбастиннің кетоконазолмен, итраконазолмен немесе эритромицинмен (түзетілген QT аралығын ұзартатыны белгілі дәрілік заттар) өзара әрекеттесуін зерттеулерден эбастиннің плазмадағы деңгейінің жоғарылығы, азғантай дәрежеде, карэбастин деңгейінің жоғарылығы түріндегі өзара әрекеттесулері анықталып отыр. Алайда, соңғысы клиникалық тұрғыдан елеулі фармакодинамикалық өзара әрекеттесулермен астаспайды. Кетоконазолды немесе эритромицинді бір рет қабылдаумен салыстырғанда, QT аралығының ұзаруы тек 10 мсек ұзақтығымен байқалған. Дегенмен, сақтық шарасы ретінде, зеңге қарсы имидазол типті дәрілерді қолданып бір мезгілде ем қабылдап жүрген пациенттерге эбастинді жазып бергенде ерекше көңіл бөлу қажет. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулері тек эбастинді рифампицинмен бір мезгілде қабылдағанда байқалған. Аталған өзара әрекеттесулер плазмадағы төменірек көрсеткіштеріне және антигистаминдік әсерінің төмендеуіне алып келуі мүмкін. Эбастиннің теофиллинмен, варфаринмен, циметидинмен, диазепаммен немесе спиртпен өзара әрекеттесулері байқалмаған. Тамақтану Препаратты тамақпен бірге қабылдағанда эбастиннің негізгі белсенді метаболиті карэбастиннің плазмадағы деңгейінің, 1.5-2 есе жоғарылағаны, сондай-ақ, «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданының артқаны байқалады, бұл кезде Tmax өзгеріссіз күйінде қалады. Алайда, клиникалық тиімділігіне ешқандай әсерін тигізбейді.

Сақтау мерзімі 5 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 0С ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!