АЙКЕНИНГ лиофилизат 160 мг

Один флакон содержит: активное вещество – альбувиртид (в виде безводного и свободного от солей основания) 160,0 мг. вспомогательные вещества: вода для инъекций Описание внешнего вида, запаха, вкуса Почти белый или желтоватый пористый пирог или порошок. Восстановленный раствор: прозрачный желтоватый раствор.

Альбувиртид представляет собой ингибитор слияния вируса иммунодефицита человека 1 типа (ВИЧ-1), предназначенный для применения в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфекции у ранее получавших лечение пациентов, у которых несмотря на проводимую терапию продолжается репликация ВИЧ-1.

Механизм действия Альбувиртид представляет собой ингибитор слияния ВИЧ, прицельно воздействующий на субъединицу оболочки вируса ВИЧ-1 гликопротеин 41 (gp41). Он ингибирует слияние вирусов с клетками-мишенями организма человека, тем самум блокируя проникновение вируса в клетки. Противовирусная активность В исследовании антиретровирусной активности конъюгатов альбувиртида и альбумина в отношении разных штаммов ВИЧ-1 in vitro ИК50 (концентрация полумаксимального ингибирования) альбувиртида в отношении 8 подтипов ВИЧ-1 (A, B, C, G и рекомбинантных форм EA) в мононуклеарных лейкоцитах периферической крови человека (МПК) составила 0,5 ~ 4,8 нмоль/л. Средняя ИК50 альбувиртида в отношении 28 распространенных штаммов CRF07-BC, CRF01-AE и подтипов B' из Китая составила 5,2 нмоль/л, 6,9 нмоль/л и 9,5 нмоль/л, соответственно. In vivo противовирусную активность альбувиртида при подкожном введении оценивали в мышиной модели SCID-hu Thy/Liv, которую получили путем трансплантации иммунодефицитным мышам линии CB-17-SCID эмбрионального тимуса и эмбриональной печени с последующим заражением мышей ВИЧ-1. У мышей альбувиртид демонстрировал высокую противовирусную активность в дозе 10 мг/кг при подкожном введении один раз в сутки или через день (соответствует приблизительно 2 и 4 периодам полураспада мышиного альбумина, соответственно). Резистентность к лечению Отбор резистентных к альбувиртиду вирусов in vitro показал, что препарат обладает высоким генетическим барьером к резистентности. Вирус приобрел резистентность при проведении 9 пассажей ВИЧ-1 в присутствии альбувиртида со снижением чувствительности в 159 раз; резистентные вирусы обладали перекрестной резистентностью к T20. Основными мутациями являлись Q40K, N126K и K114I. По результатам промежуточного анализа данных исследования альбувиртида III фазы, какие-либо мутации, приводящие к резистентности, связанные с ингибитором слияния, в gp41 ВИЧ-1 у 5 пациентов с концентрацией РНК ВИЧ >400 копий/мл после комбинированной терапии альбувиртидом и LPV/r в течение 24-48 недель обнаружены не были. Перекрестная резистентность Анализ in vitro показал, что семь лабораторных штаммов ВИЧ-1, резистентных к T20, с мутациями резистентности в участках 36, 38, 42 и 43 были чувствительны к альбувиртиду. Дети и пожилые люди Исследования фармакокинетики у детей младше 16 лет и у пожилых людей старше 65 лет пока не проводили.

Режим дозирования Препарат должен вводиться под контролем и специально обученным медицинским персоналом. Взрослым и подросткам старше 16 лет АЙКЕНИНГ вводят путем внутривенной инфузии в дозе 320 мг один раз в сутки в дни 1, 2, 3 и 8, а затем один раз в неделю. Метод и путь введения Приготовление раствора Шаг 1 — Шаг 2 — Шаг 3 — Шаг 4 Количество флаконов АЙКЕНИНГ — Объем 5% раствора натрия гидрокарбоната для инъекций — Объем 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий — Объем 0,9% раствора натрия хлорида для инфузий в инфузионном мешке — Общий инфузионный объем — Продолжительность в/в инфузии 2 — 1,2 мл на каждый флакон — 6 мл на каждый флакон — ~76 мл — ~90 мл — ~45 ± 8 мин Шаг 1. Определите необходимое для инфузии количество флаконов АЙКЕНИНГ на основании назначенной дозы (см. таблицу выше). Для введения дозы 0,32 г требуется два флакона. Перед началом приготовления препарата подготовьте все материалы, чтобы минимизировать общее время приготовления. При приготовлении и введении препарата соблюдайте правила асептики. Из 100 мл инфузионного мешка (флакона) с 0,9% раствором натрия хлорида наберите 12 мл и слейте. Оставшиеся 88 мл 0,9% раствора натрия хлорида будут использованы для восстановления альбувиртида. Шаг 2. Введите 1,2 мл 5% раствора натрия гидрокарбоната в каждый флакон, хорошо встряхните флакон или перемешайте содержимое флакона вихревым способом, чтобы получился раствор. При использовании двух флаконов с альбувиртидом не следует набирать 2,4 мл раствора натрия гидрокарбоната в один шприц, чтобы впоследствии попытаться разделить этот объем на два флакона. Примечание: контролировать вводимый во флакон объем раствора натрия гидрокарбоната будет сложно, поскольку флаконы укупоривают под вакуумом (при отрицательном атмосферном давлении), за счет чего может возникнуть присасывающая сила. После добавления натрия гидрокарбоната сразу перемешайте содержимое флакона (в течение 30 секунд) с использованием вихревой мешалки на скорости 2500 об/мин для растворения альбувиртида в виде порошка в растворе натрия гидрокарбоната. Полное растворение обычно наступает через 5 мин; если через 5 минут перемешивания присутствуют нерастворившиеся твердые частицы, продолжите использование вихревой мешалки или встряхивайте флакон вручную до полного растворения. Если через 20 мин перемешивания растворение не наступило, утилизируйте данный флакон и повторно приготовьте дозу, используя новый флакон. Шаг 3. Наберите 6 мл раствора натрия хлорида из оставшихся на этапе шага 1 88 мл 0,9% раствора натрия хлорида, введите в каждый флакон с альбувиртидом и тщательно перемешайте. Осторожно перемешайте содержащийся во флаконе раствор альбувиртида в натрия гидрокарбонате с раствором натрия хлорида, избегая избыточного образования пузырей. Полученный раствор должен быть прозрачным без видимых твердых частиц. Шаг 4. Извлеките все содержимое флакона(ов) и введите его обратно в мешок (флакон) с остававшимся на этапе шага 3 0,9% раствором натрия хлорида, чтобы получить итоговый общий инфузионный объем раствора альбувиртида, составляющий ~90 мл. Приготовленную дозу необходимо ввести как можно скорее (или в течение 30 минут после завершения восстановления). Если в течение 30 минут после завершения восстановления инфузия не была начата, утилизируйте эту дозу препарата и приготовьте дозу повторно, используя новый флакон. Хранения восстановленного препарата в холодильнике или морозильной камере запрещено. Введение Раствор АЙКЕНИНГ вводят путем внутривенной инфузии в периферическую вену одной из верхних конечностей в течение 45 ± 8 минут.

- гиперчувствительность к любому компоненту препарата - беременность - период лактации

Очень часто • повышение уровня триглицеридов в крови • повышение уровня холестерина в крови Часто • диарея • гастроэнтерит • сыпь • головная боль • головокружение • гематурия • гипертриглицеридемия • гиперлипидемия • повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) • повышение уровня аспартатаминотрансферазы (АСТ) • повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ) • нарушение функции печени • повышение уровня билирубина в крови • повышение уровня мочевой кислоты в крови • стеатоз печени • синусовая брадикардия При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В настоящее время сведения о передозировке альбувиртида у человека отсутствуют. В клинических исследованиях шестерым участникам с ВИЧ-1-инфекцией выполнили однократную внутривенную инфузию в максимальной дозе 640 мг, при этом нежелательных реакций, связанных с препаратом, отмечено не было. В настоящее время специфический антидот для применения при передозировке альбувиртида отсутствует.

После восстановления данный препарат должен представлять собой прозрачный раствор, при помутнении, наличии осадка или инородных частиц его использование запрещено. Восстановленный раствор необходимо вводить за один раз, его введение по частям не допускается. Специальные предупреждения Печеночная и почечная недостаточность Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью не проводили. Применение в педиатрии Специальный режим дозирования у пациентов в возрасте от 16 до 18 лет не предусмотрен. Беременность Поскольку клинические данные о применении у беременных женщин отсутствуют, этот препарат не рекомендуется применять во время беременности. Лактация Во время терапии альбувиртидом следует отказаться от грудного вскармливания. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Данные, указывающие на то, что альбувиртид может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами и механизмами, отсутствуют, однако необходимо учитывать профиль нежелательных явлений.

В инструкции не указано.

При исследовании микросом печени человека in vitro было показано, что альбувиртид не является ингибитором фермента CYP450 и не оказывает значимого ингибирующего эффекта на активность микросомальных ферментов печени человека CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 и 3A4. In vitro в составе комбинированной терапии ВИЧ-1-инфекции альбувиртид обладал синергическим эффектом с зидовудином и саквинавиром и аддитивным эффектом с эфавирензом и энфувиртидом. При применении альбувиртида в комбинации с лопинавиром/ритонавиром фармакокинетический профиль альбувиртида не менялся, экспозиция in vivo снижалась, коррекция дозы не требовалась.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищённом от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте!