Потенциальная способность амитриптилина влиять на другие лекарственные средства
Противопоказанные комбинации
Ингибиторы МАО (неселективные, а также селективные ингибиторы МАО А (моклобемид) и МАО В (селегилин)): риск серотонинового синдрома.
Нежелательные комбинации
Симпатомиметические средства: амитриптилин способен потенцировать кардиоваскулярные эффекты адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, фенилэфрина и фенилпропаноламина (которые содержатся, например, в составе анестетиков местного и общего действия и назальных деконгестантов).
Блокаторы адренорецепторов: трициклические антидепрессанты могут препятствовать антигипертензивным эффектам препаратов центрального действия, таких как гуанетидин, бетанидин, резерпин, клонидин и метилдопа. Рекомендуется пересмотреть всю схему антигипертензивной терапии во время лечения с использованием трициклических антидепрессантов.
Антихолинергические средства: трициклические антидепрессанты способны потенцировать эффекты таких лекарственных средств относительно органов зрения, центральной нервной системы, кишечника и мочевого пузыря. Следует избегать комбинированного применения амитриптилина с антихолинергическими средствами из-за повышенного риска паралитической кишечной непроходимости, гиперпирексии и т. д.
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты, такие как хинидин, антигистаминные препараты - астемизол и терфенадин, некоторые антипсихотические препараты - в частности пимозид и сертиндол, а также цизаприд, галофантрин и соталол могут повышать риск желудочковой аритмии при одновременном применении с трициклическими антидепрессантами.
Следует проявлять осторожность при одновременном применении амитриптилина и метадона, поскольку существует потенциал аддитивного воздействия на интервал QT и повышенный риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых явлений.
Также рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении амитриптилина и диуретиков, вызывающих гипокалиемию (например, фуросемида).
Тиоридазин: следует избегать одновременного применения амитриптилина и тиоридазина (субстрат CYP2D6), поскольку метаболизм тиоридазина угнетается и в результате повышается риск побочных эффектов со стороны сердца.
Трамадол: одновременное применение трамадола (субстрат CYP2D6) и трициклических антидепрессантов, таких как амитриптилин, увеличивает риск судорог и серотонинового синдрома. Кроме того, эта комбинация может тормозить метаболизм трамадола в его активные метаболиты.
Наблюдалось, что противогрибковые средства, такие как флуконазол (ингибитор CYP2C9) и тербинафин (ингибитор CYP2D6), повышают уровень амитриптилина и нортриптилина в сыворотке и выраженность сопутствующей токсичности. Имели место случаи синкопе и желудочковой тахикардии типа «пируэт».
Комбинации, требующие осторожности
Препараты, угнетающие центральную нервную систему (ЦНС): амитриптилин может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС.
Потенциальная способность других лекарственных средств влиять на амитриптилин
Трициклические антидепрессанты (ТЦА), включая амитриптилин, в основном метаболизируются изоферментами цитохрома P450 печени CYP2D6 и CYP2C19, которые характеризуются полиморфизмом в популяции. Другие изоферменты, участвующие в метаболизме амитриптилина - это CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9.
Ингибиторы CYP2D6: изофермент CYP2D6 может подавляться другими лекарственными средствами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина, бета-блокаторами и антиаритмическими средствами. Примерами сильных ингибиторов CYP2D6 являются бупропион, флуоксетин, пароксетин и хинидин. Эти лекарственные средства могут вызывать значительное ослабление метаболизма ТЦА и выраженное повышение их концентрации в плазме. Если TЦA необходимо вводить одновременно с другим лекарственным средством, о котором известно, что это сильный ингибитор CYP2D6, то следует рассмотреть возможность мониторинга концентрации TЦA в плазме. Дозу амитриптилина необходимо по возможности корректировать. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении амитриптилина с дулоксетином, умеренным ингибитором CYP2D6.
Другие ингибиторы цитохрома P450: циметидин, метилфенидат и блокаторы кальциевых каналов (такие как дилтиазем и верапамил) могут повышать концентрацию ТЦА в плазме крови и усиливать связанную с этим токсичность.
Изоферменты CYP3A4 и CYP1A2 в меньшей степени участвуют в метаболизме амитриптилина. Однако доказано, что флувоксамин (сильный ингибитор CYP1A2) повышает концентрацию амитриптилина в плазме; этой комбинации следует избегать. Также потенциально возможны клинически значимые взаимодействия при одновременном применении амитриптилина и сильных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, итраконазол или ритонавир.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга; это может приводить к снижению судорожного порога и появлению судорог. Может потребоваться корректировка доз этих лекарственных средств.
Индукторы цитохрома P450: рифампицин, фенитоин, барбитураты, карбамазепин и зверобой (Hypericum perforatum) могут усиливать метаболизм трициклических антидепрессантов и, таким образом, снижать их концентрацию в плазме крови и ослаблять антидепрессивное действие.
В присутствии этанола свободные плазменные концентрации амитриптилина и концентрации нортриптилина увеличивались.
Концентрация амитриптилина в плазме может быть увеличена вальпроатом натрия и вальпромидом. Поэтому рекомендуется проведение клинического мониторинга.