Амлодипин таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество: амлодипин (в виде амлодипина бесилата), 5.0 мг, вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглые белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

- артериальная гипертензия, - хроническая стабильная стенокардия, - вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Код ATX С08СА01 Амлодипин – блокатор кальциевых каналов дигидропиридинового ряда; ингибирует трансмембранное поступление ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудов (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция). В основе гипотензивного действия амлодипина лежит расслабляющее влияние на гладкую мускулатуру сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: • Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений остается стабильной, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде. • Расширение коронарных артерий и артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда, возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Это расширение увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмами коронарных артерий (при стенокардии Принцметала, или вазоспастической стенокардии). У пациентов с артериальной гипертензией применение амлодипина один раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в положении как лежа, так и стоя на протяжении 24 часов. Из-за медленного начала действия амлодипина резкого падения артериального давления не отмечается. У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает толерантность к физической нагрузке, увеличивает время до развития приступа стенокардии и депрессии сегмента ST на 1 мм, снижает частоту приступов стенокардии и уменьшает потребность в применении нитратов. Амлодипин не вызывал каких-либо нежелательных метаболических эффектов или изменения уровней липидов в плазме крови, поэтому он может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца Эффективность амлодипина в предотвращении клинических событий у пациентов с ишемической болезнью сердца оценивали в независимом, мультицентровом, рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с участием 1 997 пациентов — CAMELOT (Comparison of Amlodipine vs Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis — Сравнение способности амлодипина и эналаприла ограничивать развитие тромбоза). В течение 2-летнего периода 663 из этих пациентов получали амлодипин в дозе 5-10 мг, 673 пациента — эналаприл в дозе 10-20 мг и 655 пациентов — плацебо в дополнение к стандартной терапии статинами, бета-адреноблокаторами, диуретиками или аспирином. Основные результаты по эффективности приведены в таблице 1. Полученные результаты свидетельствуют о том, что у пациентов с ИБС прием амлодипина характеризовался меньшим количеством случаев госпитализации по поводу стенокардии и процедур реваскуляризации. Таблица 1. Частота значительных клинических результатов в исследовании CAMELOT Результаты — Сердечно-сосудистые события Количество (%) — Амлодипин vs. плацебо Амлодипин — Плацебо — Эналаприл — Отношение рисков (95% ДИ) — Р- значение Первичная конечная точка Нежелательные сердечно-сосудистые события — 110 (16,6) — 151 (23,1) — 136 (20,2) — 0,69 (от 0,54 до 0,88) — 0,003 Отдельные составляющие Реваскуляризация коронарных артерий — 78 (11,8) — 103 (15,7) — 95 (14,1) — 0,73 (от 0,54 до 0,98) — 0,03 Госпитализация по поводу стенокардии — 51 (7,7) — 84 (12,8) — 86 (12,8) — 0,58 (от 0,41 до 0,82) — 0,002 Нефатальный инфаркт миокарда — 14 (2,1) — 19 (2,9) — 11 (1,6) — 0,73 (от 0,37 до 1,46) — 0,37 Инсульт или транзиторная ишемическая атака — 6 (0,9) — 12 (1,8) — 8 (1,2) — 0,50 (от 0,19 до 1,32) — 0,15 Сердечнососудистая смерть — 5 (0,8) — 2 (0,3) — 5 (0,7) — 2,46 (от 0,48 до 12,7) — 0,27 Госпитализация по поводу сердечной недостаточности — 3 (0,5) — 5 (0,8) — 4 (0,6) — 0,59 (от 0,14 до 2,47) — 0,46 Остановка сердца с последующей реанимацией — 0 — 4 (0,6) — 1 (0,1) — Нет данных — 0,04 Впервые выявленные заболевания периферических сосудов — 5 (0,8) — 2 (0,3) — 8 (1,2) — 2,6 (от 0,50 до 13,4) — 0,24 Применение у пациентов с сердечной недостаточностью Исследования гемодинамики и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не приводил к ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по классификации NYHA), о чем свидетельствовали показатели переносимости физических нагрузок, фракции выброса левого желудочка и клиническая симптоматика. Плацебо-контролируемое исследование PRAISE, разработанное с целью оценки пациентов с сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, получавших дигоксин, диуретики и ингибиторы АКФ, показало, что прием амлодипина не приводил к повышению риска смертности или суммарного риска заболеваемости / смертности у пациентов с сердечной недостаточностью. В дополнительном долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании PRAISE-2 с участием пациентов с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса по классификации NYHA без клинических или объективных признаков ишемической болезни сердца, одновременно принимавших ингибиторы АКФ, сердечные гликозиды и диуретики в постоянных дозах, амлодипин не оказывал влияния на общую и сердечно-сосудистую смертность. У этих же пациентов применение амлодипина сопровождалось увеличением числа случаев отека легких. Исследование по оценке различных видов лечения в профилактике инфаркта миокарда (ALLHAT) Рандомизированное, двойное слепое исследование по изучению заболеваемости и смертности ALLHAT (Antihypertensive and Lipid-Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial – Исследование антигипертензивной и гиполипидемической терапии в профилактике инфаркта миокарда) было проведено для сравнения более новых препаратов — амлодипина (блокатора кальциевых каналов) в дозе от 2,5 до 10 мг в сутки или лизиноприла (ингибитора АКФ) в дозе от 10 до 40 мг в сутки в качестве препаратов первой линии с тиазидным диуретиком хлорталидоном в дозе от 12,5 до 25 мг в сутки в лечении мягкой и умеренной артериальной гипертензии. В этом исследовании принимали участие 33 357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте 55 лет и старше, которые наблюдались в среднем в течение 4,9 лет. У участников исследования имелся как минимум один дополнительный фактор риска ишемической болезни сердца, включая инфаркт миокарда или инсульт (более 6 месяцев до включения в исследование) и/или другое подтвержденное сердечно-сосудистое заболевание атеросклеротического генеза (всего 51,5%), сахарный диабет 2го типа (36,1%), Хс-ЛПВП <35 мг/дл (11,6%), гипертрофия левого желудочка, диагностированная на ЭКГ или при эхокардиографии (20,9%), и курение (21,9%). Первичная конечная точка представляла собой комбинацию фатальной ИБС и нефатального инфаркта миокарда. Статистически значимой разницы по первичной конечной точке между терапией амлодипином и терапией хлорталидоном выявлено не было (ОР 0,98; 95% ДИ [0,90 - 1,07]; р = 0,65). Среди вторичных конечных точек частота развития сердечной недостаточности (составляющая комбинированной сердечнососудистой конечной точки) была значимо выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлорталидона (10,2% vs. 7,7%; ОР 1,38; 95% ДИ [1,25 - 1,52]; р<0,001). Тем не менее, значимой разницы в смертности по всем причинам между терапией амлодипином и терапией хлорталидоном выявлено не было (ОР 0,96; 95% ДИ [0,89 - 1,02]; р = 0,20).

Режим дозирования При артериальной гипертензии и стенокардии обычная доза препарата составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента на терапию дозу препарата можно повышать до максимальной дозы, составляющей 10 мг. У пациентов с артериальной гипертензией возможно применение амлодипина в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ (ангиотензинконвертирующий фермент). У пациентов со стенокардией амлодипин можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и/или бета-адреноблокаторам в соответствующих дозах. При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АКФ коррекция дозы амлодипина не требуется. Метод и путь введения Амлодипин следует принимать внутрь. Риска не предназначена для деления таблетки на две равные дозы. Таблетка может быть разделена на равные части только для облегчения приема. Частота применения с указанием времени приема Однократно в любое время дня, но в одно и то же время ежедневно. Лекарственное средство принимают независимо от приема пищи. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При пропуске дозы препарата следующую запланированную дозу следует принять в нужное время. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.

- гиперчувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая артериальная гипотензия - шок (в том числе кардиогенный шок) - обструкция выносящего тракта левого желудочка (например, тяжелый аортальный стеноз) - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда - детский и подростковый возраст до 18 лет

Очень часто - отеки Часто - сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии) - нарушения зрения (включая диплопию) - учащенное сердцебиение - приливы крови - одышка - боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор) - отек лодыжек, судороги мышц - повышенная утомляемость, общая слабость Нечасто - депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница - тремор, нарушения вкусового восприятия, обморок, гипестезия, парестезия - шум в ушах - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) - артериальная гипотензия - кашель, ринит - рвота, сухость во рту - алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзантема, крапивница - артралгия, миалгия, боль в спине - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания - импотенция, гинекомастия - боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание - увеличение веса, снижение веса Редко - спутанность сознания Очень редко - лейкопения, тромбоцитопения - аллергические реакции - гипергликемия - повышение мышечного тонуса, периферическая нейропатия - инфаркт миокарда - васкулит - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза) - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Неизвестно - токсический эпидермальный некролиз - экстрапирамидные расстройства Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПВХ «Национальный Центр экспертизы лекарственных и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Были зарегистрированы случаи длительной системной гипотензии, которая приводила к шоку со смертельным исходом. Избыток жидкости может накапливаться в легких (отек легких), вызывая одышку, которая может развиться в течение 24-48 часов после приема препарата. Лечение: клинически значимая гипотензия из-за передозировки амлодипина требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей жидкости и диурезом. Сосудосуживающие средства могут применяться для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления, при условии, что не существует никаких противопоказаний к их применению. Внутривенное введение глюконата кальция возможно для устранения последствий блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях возможно промывание желудка. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, проведение гемодиализа неэффективно.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена. Необходимо с осторожностью применять препарат у пациентов с сердечной недостаточностью. В продолжительном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) частота случаев развития отека легких при применении амлодипина была выше по сравнению с плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует с осторожностью применять блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых осложнений в будущем и смертность. Специальные предупреждения Амлодипин содержит лактозы моногидрат. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp(Лапп)-лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать данный препарат. Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почек У данной категории пациентов следует применять обычные дозы амлодипина. Корреляция между степенью нарушения функции почек и изменениями концентрации амлодипина в крови отсутствует. Амлодипин не выводится путем гемодиализа. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина и значения AUC увеличены. Рекомендации по дозированию у этой категории пациентов не разработаны. В связи с этим, применение амлодипина у этой категории пациентов следует начинать с минимальной дозы, соблюдая осторожность как в начале применения препарата, так и при повышении его дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за их состоянием. Пациенты пожилого возраста Следует с осторожностью повышать дозу препарата у пациентов пожилого возраста. Применение в педиатрии Применение амлодипина в детском и подростковом возрасте до 18 лет противопоказано. Беременность Безопасность применения амлодипина при беременности в настоящее время не установлена. Применять амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода. Период лактации Амлодипин выделяется с грудным молоком. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. При принятии решения о продолжении/прекращении грудного вскармливания или продолжении/отмене терапии амлодипином необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения амлодипина для матери. Репродуктивная функция У некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов наблюдались обратимые биохимические изменения в области головки сперматозоидов. Клинических данных относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При приеме амлодипина могут развиться головокружение, головная боль, усталость или тошнота, поэтому во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, особенно в начале лечения.

В инструкции не указано.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеаз, противогрибковыми препаратами из группы азолов, макролидами (такими как эритромицин или кларитромицин), верапамилом или дилтиаземом) может привести к значимому повышению воздействия амлодипина, что в свою очередь приведет к увеличению риска развития гипотензии. Клиническое значение таких изменений фармакокинетики может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. В связи с этим, может потребоваться проведение клинического наблюдения за состоянием пациентов и коррекция дозы препарата. Индукторы CYP3A4 При одновременном применении с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьировать. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и рассмотреть необходимость коррекции дозы как во время, так и после комбинированной терапии, в особенности в сочетании с сильными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)). Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется в связи с возможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению его гипотензивного действия. Дантролен (внутривенное введение) В опытах на животных после введения верапамила и дантролена внутривенно наблюдалось развитие летальной фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса в связи с гиперкалиемией. Учитывая риск развития гиперкалиемии, следует избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов (таких как амлодипин) у пациентов, которые предрасположены к злокачественной гипертермии или проходят лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные средства Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует гипотензивный эффект других лекарственных средств. Такролимус Существует риск увеличения уровня такролимуса в крови при совместном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого лекарственного взаимодействия изучен недостаточно. Таким образом, при назначении амлодипина пациентам, находящимся на лечении такролимусом, для снижения токсичности последнего необходимо наблюдение за концентрациями такролимуса в крови, а при необходимости и изменение дозы такролимуса. Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, представляют собой субстраты изофермента CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором изофермента CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может усиливать их воздействие. Циклоспорин Исследование лекарственных взаимодействий циклоспорина и амлодипина проводили только на популяции пациентов с трансплантированной почкой. В этой популяции наименьшая концентрация циклоспорина была увеличена в среднем на 0-40%. Рекомендуется контролировать уровень циклоспорина у пациентов с трансплантированной почкой, принимающих амлодипин, и при необходимости снизить дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к повышению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, получающих амлодипин, следует снизить дозу симвастатина до 20 мг/сутки. В клинических исследованиях лекарственного взаимодействия амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!