Амлодипин – Гетц Фарма таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - амлодипина бесилат (эквивалентно амлодипину) — 6.93 (5.00) — 13.860 (10.00), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Авицел PH 102), натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфат безводный, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172) (для таблеток 5 мг) и железа оксид красный (Е172) (для таблеток 10 мг). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки восьмиугольной формы светло-желтого цвета c оттиском «GETZ» на одной стороне и гладкие с другой стороны (для дозировки 5 мг). Таблетки овальной формы светло-розового цвета c оттиском «GETZ» на одной стороне и «10» на другой стороне (для дозировки 10 мг).

- артериальная гипертензия - вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) - хроническая стабильная стенокардия

Код ATХ: С08СА01 Механизм действия Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция) препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов: 1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде. 2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия). Фармакодинамические эффекты У пациентов с артериальной гипертензией однократное ежедневное дозирование обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления как в положении лежа, так и в положении стоя на протяжении 24-часового интервала. Из-за медленного начала действия острая гипотензия не является особенностью введения амлодипина. У пациентов со стенокардией прием амлодипина один раз в день увеличивает общее время физической нагрузки, время от начала стенокардии и время до депрессии сегмента ST на 1 мм, а также снижает частоту приступов стенокардии и потребление глицерилтринитрата в таблетках. Прием Амлодипин не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Клиническая эффективность и безопасность Использование у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) Эффективность амлодипина в профилактике клинических проявлений у пациентов с ИБС была оценена в независимом многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании пациентов 1997 года. Сравнение амлодипина с эналаприлом для ограничения случаев тромбоза. 663 пациента получали амлодипин 5-10 мг, 673 пациента - эналаприл 10-20 мг и 655 пациентов - плацебо в дополнение к стандартному лечению статинами, бета-блокаторами, диуретиками и аспирином в течении 2 лет. Использование у пациентов с сердечной недостаточностью Гемодинамические исследования и контролируемые клинические испытания, основанные на физических нагрузках, у пациентов с сердечной недостаточностью класса II-IV по NYHA показали, что амлодипина не приводил к клиническому ухудшению, измеренному по толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка и клинической симптоматике. Плацебо контролируемое исследование (PRAISE), предназначенное для оценки пациентов с сердечной недостаточностью класса III-IV по NYHA, получающих дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ, показало, что амлодипин не приводил к увеличению риска смертности или сочетанной смертности и заболеваемости с сердечной недостаточностью. Лечение для предотвращения сердечного приступа (ALLHAT) Было проведено рандомизированное двойное слепое исследование заболеваемости и смертности под названием «Антигипертензивная и гиполипидемическая терапия для предотвращения сердечного приступа» (ALLHAT) для сравнения более новых лекарственных препаратов: амлодипина 2,5-10 мг/сут (блокатор кальциевых каналов) или лизиноприла 10-40 мг/сут (ингибитор АПФ) в качестве терапии первой линии по сравнению с терапией тиазид-диуретиком, хлорталидоном 12,5-25 мг / сут при легкой и умеренной гипертонии. Первичной конечной точкой был комплекс летальной ИБС или нефатального инфаркта миокарда. Не было значительного различия в первичной конечной точке между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона: ОР 0,98 95% ДИ (0,90-1,07) р = 0,65. Среди вторичных конечных точек частота сердечной недостаточности (компонента комбинированной комбинированной сердечно-сосудистой конечной точки) была значительно выше в группе амлодипина по сравнению с группой хлорталидона (10,2% против 7,7%, ОР 1,38, 95% ДИ [1,25-1,52] р <0,001). Не было отмечено значительной разницы в смертности от всех причин между терапией на основе амлодипина и терапией на основе хлорталидона. Дети В исследовании с участием 268 детей в возрасте 6–17 лет с преимущественно вторичной гипертензией сравнение дозы 2,5 мг и дозы 5,0 мг амлодипина с плацебо показало, что обе дозы снижали систолическое артериальное давление значительно больше, чем плацебо. Разница между двумя дозами не была статистически значимой. Долгосрочные эффекты амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучены. Долгосрочная эффективность амлодипина в терапии в детском возрасте для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности в зрелом возрасте также не была установлена.

Режим дозирования Взрослые пациенты При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной - 10 мг. У пациентов с артериальной гипертензией Амлодипин применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Амлодипин может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы Амлодипина не требуется. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Амлодипин в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы. Пациенты детского и подросткового возраста Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет Рекомендуемая начальная пероральная доза для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте 6-17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки; если после терапии в течение 4-х недель целевое значение артериального давления не достигается, дозу увеличивают путем титрования до 5 мг один раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались. Дети в возрасте до 6 лет Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют. Пациенты с нарушением функции печени Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования. Пациенты с нарушением функции почек Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа. Метод и путь введения Для применения внутрь.

- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ - тяжелая артериальная гипотензия - шок (включая кардиогенный шок) - обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести) - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда - дети до 6-ти лет

Очень часто - отеки Часто - сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии) - нарушения зрения (включая диплопию) - учащенное сердцебиение - приливы крови - одышка - боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор) - отек лодыжек, судороги мышц - повышенная утомляемость, общая слабость Не часто - депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница - тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия - шум в ушах - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий) - артериальная гипотензия - кашель, ринит - рвота, сухость во рту - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница - артралгия, миалгия, боль в спине - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания - импотенция, гинекомастия - боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание - увеличение веса, снижение веса Редко - спутанность сознания Очень редко - лейкопения, тромбоцитопения - аллергические реакции - гипергликемия - гипертонус, периферическая нейропатия - инфаркт миокарда - васкулит - панкреатит, гастрит, гиперплазия десен - гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза) - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация Неизвестно - токсический эпидермальный некролиз Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Имеющиеся данные для амлодипина свидетельствуют о том, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось о выраженной и, вероятно, длительной системной гипотензии, что может привести к шоку с летальным исходом. Редко сообщалось о развитии некардиогенного отека легких как следствие передозировки амлодипина, который может проявляться с отсроченным началом (через 24-48 часов после приема) и нуждаться в искусственной вентиляции легких. Факторами, способствующими развитию некардиогенного отека легких, могут быть ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса. Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипином требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых людей применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина. В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна. Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Пациенты с сердечной недостаточностью Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с возможным повышением риска сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода. Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения Амлодипина удлиняется, а показатели AUC увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы, путем титрования и тщательный мониторинг их состояния. Специальные предупреждения Беременность Безопасность применения Амлодипин во время беременности не установлена. Применение препарата во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасного альтернативного препарата и если заболевание превышает риск для матери и плода больше, чем прием Амлодипина. Период лактации Амлодипин выделяется с грудным молоком. Доля препарата в материнском молоке, поступающая младенцу, оценивается с межквартильным диапазоном 3-7%, максимально 15%. Влияние амлодипина на младенцев неизвестно. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, либо продолжении или прекращении терапии амлодипином может быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери. Репродуктивная функция У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управления транспортным средством или механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.

В инструкции не указано.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин Ингибиторы CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4 При одновременном применении амлодипина с известными индукторами CYP3A4, плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и дозировку препарата, как во время комбинированной терапии, в особенности в сочетании с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), так и после нее. Грейпфрут или грейпфрутовый сок Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов. Дантролен (инфузия) В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса. Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR. Циклоспорин Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки. Аторвастатин, дигоксин или варфарин Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°C. Хранить в недоступном для детей месте!