Амлодипин таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит: активное вещество – амлодипин (в виде амлодипина бесилата) 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: картофельный крахмал, крахмал кукурузный частично прежелатинизированный, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.

- артериальная гипертензия; - стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Механизм действия Амлодипин – блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, но амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями: 1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде. 2. Механизм действия амлодипина вероятно также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и приема таблеток нитроглицерина. Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) Эффективность амлодипина для предотвращения клинических явлений у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) оценивали в независимом многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у 1997 пациентов: «Сравнение амлодипина с эналаприлом в снижении частоты возникновения тромбоза» (Comparison of Amlodipine vs. Enalapril to Limit Occurrences of Thrombosis — CAMELOT). В течение 2 лет 663 из этих пациентов принимали амлодипин в дозе 5–10 мг, 673 пациента получали эналаприл в дозе 10–20 мг, и 655 пациентов получали плацебо в дополнение к стандартной терапии, включавшей статины, бета-блокаторы, диуретики и аспирин. Ключевые показатели эффективности представлены в таблице 1. Результаты демонстрируют, что лечение амлодипином ассоциируется с меньшим числом случаев госпитализации в связи со стенокардией и процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС. Таблица 1.Частота возникновения значимых клинических исходов в исследовании CAMELOT Частота сердечно-сосудистых явлений, кол-во (%) — Амлодипин в сравнении с плацебо Исходы — Амлодипин — Плацебо — Эналаприл — Соотношение рисков(95 % ДИ) — p-значение Первичная конечная точка Нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы — 110 (16,6) — 151 (23,1) — 136 (20,2) — 0,69 (0,54–0,88) — 0,003 Отдельные компоненты Коронарная реваскуляризация — 78 (11,8) — 103 (15,7) — 95 (14,1) — 0,73 (0,54–0,98) — 0,03 Госпитализация в связи со стенокардией — 51 (7,7) — 84 (12,8) — 86 (12,8) — 0,58 (0,41–0,82) — 0,002 Нелетальный ИМ — 14 (2,1) — 19 (2,9) — 11 (1,6) — 0,73 (0,37–1,46) — 0,37 Инсульт или ТИА — 6 (0,9) — 12 (1,8) — 8 (1,2) — 0,50 (0,19–1,32) — 0,15 Смерть, обуслов-ленная сердечно-сосудистым заболеванием — 5 (0,8) — 2 (0,3) — 5 (0,7) — 2,46 (0,48–12,7) — 0,27 Госпитализация в связи с ЗСН — 3 (0,5) — 5 (0,8) — 4 (0,6) — 0,59 (0,14–2,47) — 0,46 Реанимированная остановка сердца — 0 — 4 (0,6) — 1 (0,1) — НД — 0,04 Впервые выявленное заболевание периферических сосудов — 5 (0,8) — 2 (0,3) — 8 (1,2) — 2,6 (0,50–13,4) — 0,24 Сокращения: ЗСН — застойная сердечная недостаточность; ДИ — доверительный интервал; ИМ — инфаркт миокарда; ТИА — транзиторная ишемическая атака.

Режим дозирования Рекомендуемая начальная доза при артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от клинического ответа, возможно повышение дозы до 10 мг один раз в сутки. Курс лечения устанавливается лечащим врачом. При одновременном применении тиазидных диуретиков, β-блокаторов и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) коррекции дозы не требуется. Особые группы пациентов Пожилым лицам, лицам с низкой массой тела и пациентам с нарушением функции печени можно назначать дозу 2,5 мг. Такую же дозу можно назначать при комбинации амлодипина с другими антигипертензивными средствами. Дозу препарата следует избирать с учетом индивидуальных потребностей пациента. Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние пациента. При стабильной и вазоспастической стенокардии рекомендуемая доза составляет 5-10 мг, низкая доза рекомендуется пожилым и пациентам с нарушениями функции печени. Для получения адекватного эффекта большинству пациентов необходима доза в 10 мг. Рекомендуемый дозовый интервал для пациентов с заболеваниями коронарных артерий составляет 5-10 мг в день. В клинических исследованиях большинству пациентов требовалась доза 10 мг в день. Применение у детей. Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена. Метод и путь введения Амлодипин принимается внутрь, один раз в сутки. Препарат следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать Амлодипин с грейпфрутовым соком.

- гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ; - тяжелая артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт.ст.); - обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести); - шок (включая кардиогенный шок); - гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; - детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Очень часто - периферические отеки. Часто - сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); - нарушения зрения (включая диплопию); - ощущение сердцебиения; - гиперемия; - одышка; - боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение режима дефекации (включая диарею и запор); - отеки голеностопных суставов, мышечные судороги; - повышенная утомляемость, астения. Нечасто - бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессия; - тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия; - шум в ушах; - аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий); - артериальная гипотензия; - кашель, ринит; - рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; - алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, кожный зуд, кожная сыпь, экзантема, крапивница; - артралгия, миалгия, боль в спине; - нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания; - импотенция, гинекомастия; - боль в грудной клетке, боль, общее недомогание; - увеличение массы тела, снижение массы тела. Редко - спутанность сознания. Очень редко - лейкопения, тромбоцитопения; - аллергические реакции; - гипергликемия; - гипертонус, периферическая нейропатия; - инфаркт миокарда; - васкулит; - панкреатит, гастрит, гипертрофический гингивит; - гепатит, желтуха, повышение активности ферментов печени (в основном обусловленные холестазом); - ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фоточувствительность. Частота неизвестна - токсический эпидермальный некролиз; - экстрапирамидные расстройства. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: выраженное снижение артериального давления с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода, несмотря на отсутствие сообщений о подобных случаях). Редко сообщалось о развитии некардиогенного отека легких как следствие передозировки амлодипина, который может проявляться с отсроченным началом (через 24-48 часов после приема) и нуждаться в искусственной вентиляции легких. Факторами, способствующими развитию некардиогенного отека легких, могут быть ранние реанимационные мероприятия (включая перегрузку жидкостью) для поддержания перфузии и сердечного выброса. Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия, вследствие передозировки амлодипина, требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов. В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых людей применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина. В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна. Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Перед приемом препарата Амлодипин проконсультируйтесь с врачом. Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлены. Пациенты с сердечной недостаточностью Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации NYHA) наблюдается высокая частота возникновения отека легкого. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода. Пациенты с нарушением функции печени Рекомендации по дозированию для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени нарушения функции печени не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния. Пациенты пожилого возраста У лиц пожилого возраста повышать дозу рекомендуется с осторожностью. Пациенты с нарушением функции почек Для таких пациентов амлодипин может применяться в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не поддается выведению путем диализа. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Не следует применять пациентам в возрасте до 18 лет, так как для данной категории пациентов эффективность и безопасность не установлены. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Амлодипин может отрицательно повлиять на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Если от таблеток у Вас возникает ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас возникает головная боль, не водите автотранспорт и не работайте с механизмами, и немедленно обратитесь к врачу.

Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете забеременеть, Вам необходимо рассказать об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин. Установлено, что амлодипин проникает в небольших количествах в грудное молоко. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом врачу перед началом приема препарата Амлодипин. Перед тем, как принимать любой лекарственный препарат, проконсультируйтесь с врачом. Фертильность У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно. В одном исследовании на крысах были обнаружены нежелательные эффекты в отношении репродуктивной функции самцов.

Влияние других лекарственных препаратов на амлодипин Ингибиторы CYP3A4 Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. У пациентов пожилого возраста эти изменения фармакокинетики имеют более выраженное клиническое значение. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4 При одновременном применении амлодипина с известными индукторами CYP3A4 плазменные концентрации амлодипина могут варьироваться. В связи с этим следует контролировать артериальное давление и дозировку препарата как во время комбинированной терапии, в особенности в сочетании с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифапмицином, препаратами зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum)), так и после нее. Грейпфрут или грейпфрутовый сок Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов. Дантролен (инфузия) У животных после применения верапамила и внутривенного введения дантролена, в сочетании с гиперкалиемией наблюдаются фибрилляция желудочков со смертельным исходом и сердечно-сосудистый коллапс. В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии. Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами. Такролимус Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга уровня такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса. Ингибиторы механистической мишени рапамицина (mTOR) Ингибиторы mTOR, такие как сиролимус, темсиролимус и эверолимус, являются субстратами CYP3A. Амлодипин является слабым ингибитором CYP3A. При одновременном применении с ингибиторами mTOR амлодипин может увеличить экспозицию ингибиторов mTOR. Циклоспорин Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых людей или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина. Симвастатин Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки. Аторвастатин, дигоксин или варфарин Амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!